Moléculas bioativas encapsuladas liposômicas com ultrassônicos

A ultrassonização é bem conhecida por ser altamente eficiente na preparação de formulações liposômicas. Formulações lipossódicas típicas encapsulam vitamina C, CBD, curcumina, quercitina, astaxantina, peptídeos e manifida outros compostos bioativos usando ultrassônica. Encapsulamento lipossônico ultrassônico é uma técnica simples, rápida e eficaz que permite produzir vesículas estáveis e altamente carregadas. Nutrientes ultrasonicamente encapsulados se destacam com biodisponibilidade superior.

O que são lipossomos e quais são seus benefícios?

Lipossomos são vesículas que consistem em um núcleo aquoso fechado em uma ou mais bicamadas fosfolipídicas. Uma vez que os lipossomos têm um núcleo aquoso cercado por uma camada lipídica e uma concha externa hidrofílica, os lipossomos são solúveis em água e podem transportar compostos solúveis em água e solúveis em gordura nos respectivos compartimentos da vesícula. Isso faz dos lipossomos um sistema de entrega altamente eficaz para moléculas terapêuticamente ativas. Os lipossomos são formados pela interrupção das membranas biológicas, um processo que é promovido e intensificado pela ultrassonação. A estrutura de um liposólonoOs lipossomos são mais frequentemente compostos de fosfolipídios, especialmente fosfatidylcolina, mas também podem incluir outros lipídios, como fosfatidylethanolamina de ovo, desde que sejam compatíveis com a estrutura de bicamadas lipídicas. Lipossomos se formam espontaneamente quando os fosfolipídios são hidratados. No primeiro passo – a fase de hidratação – a sonicação é usada para nano-emulsionar os lipídios e a fase aquosa, a fim de promover a formação de vesículas multi-lamelar altamente carregadas (MLVs). Posteriormente, a sonificação pode ser usada para reduzir o tamanho do lipossomo, se necessário. Para obter um tamanho de vesícula menor, a sonicação é aplicada para dispersar e reduzir o tamanho lipossomo para vesículas uni-lamelar mono-dispersas grandes (LUVs) ou pequenas vesículas uni-lamelar (SUVs).
A técnica ultrassônica de formação lipossômica e redução do tamanho lipossômico é confiável, rápida, eficiente, fácil e segura. Os lipossomos produzidos mostram alta carga de substâncias bioativas, alta estabilidade e biodisponibilidade superior.

Ultrasonication is a fast and reliable technique to produce superior liposomes and nanoliposomes.

UP400St, um homogeneista ultrassônico poderoso de 400 watts, para a produção de nano-lipossomos.

Por que banhos de limpeza ultrassônicos não são capazes de produzir lipossomos de alta qualidade?

A produção de lipossomos requer um dispositivo ultrassônico que pode fornecer energia suficiente para criar partículas uniformes e nano-dimensionadas. Lipossomos caseiros usando um limpador de joias ultrassônicas geralmente têm são geralmente ineficazes, uma vez que os lipossomos preparados não exibem nem o tamanho nano necessário nem encapsulam os nutrientes bioativos de forma eficaz e estável a longo prazo. A fim de preparar lipossomos de alta qualidade, um ultrassônico tipo sonda é a tecnologia preferida, pois a sonda (sonotrode) pode transmitir a intensa energia acústica necessária para a formação de lipossomos altamente carregados e eficazes para o meio. Em geral, lipossomos produzidos com uma sonda ultrassônica têm uma distribuição de tamanho de partícula de 100-500nm, o que é ideal para cargas altas e biodisponibilidade superior.
O uso de um reator de célula de fluxo ultrassônico permite preparar os lipossomos em um ambiente livre de oxigênio para evitar a degradação oxidativa.
Os ultrassonicadores do tipo sonda fornecem a energia necessária para produzir lipossomos que são:

  • altamente carregado
  • nano-tamanho
  • estável
  • monodisperse
  • Biodisponível
  • Biocompatível
  • reprodutível

Moléculas encapsuladas liposômicas com ultrassônicos

A lista abaixo dá uma indicação de quais substâncias já encapsularam com sucesso em formulações liposas usando a rota de preparação ultrassônica.

  • antioxidantes como glutationa, vitamina C, vitamina B metilada, resveratrol, CoQ10 etc.
  • fenólicos: flavonoides como fisetina, quercitina, proanthociaandinas oligomericos (OPC); saponinas como astralgaloside; Alcalóides
  • minerais como os quelatos de magnésio (por exemplo, threonato de magnésio, orotato de magnésio), zinco, cobre etc.
  • terpenes como astaxantina, limoneno, pinene, humulene, linalool, beta-caryophyllene, fitol, geraniol, terpinolene etc.
  • lipídios como os ácidos graxos ômega-3 EPA e DHA; dipalmitoyl-fosphatidylcholine (DPPC) etc.
  • aminoácidos como creatina, glicina, 5-HTP (5-hidroxixitriptophan), fenilalanina, L-theanine, GABA (ácido gama-aminobutírico), taurina, N-acetilcisteína (NAC), L-tyrosine, etc.
  • peptídeos, por exemplo, ocitocina, peptídeos de colágeno etc.
  • polissacarídeos como ácido hialurônico, polissacarídeos de cogumelo etc.
  • canabinóides como CBD, CBG, THC
  • nootrópicas, drogas inteligentes e intensificadores cognitivos, que podem incluir substâncias mencionadas acima, bem como outras moléculas

A formulação liposômica nano-aprimorada de moléculas bioativas oferece uma maior taxa de absorção, biodisponibilidade superior e pode permitir que substâncias cruzem a barreira cerebral do sangue.
Sistemas alternativos de entrega de medicamentos à base de lipídios são nano-emulsões e portadores coloidais à base de lipídios, como nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) e portadores de lipídios nanoestruturados (NLC). Todos eles, nano-emulsões, SLNs e NLCs podem ser formados de forma confiável e carregados sob sônica.

Pedido de informação





Processador ultrassônico UIP2000hdT (2kW) com reator em lote agitado

Ultrasonic homogeneizador UIP2000hdT (2 kW) com reator de lote continuamente agitado

Fatores que influenciam a qualidade lipossosome

Ultrassonação é a técnica preferida para formar lipossomas com uma alta carga de compostos bioativos.Liposome quality is determined by uniformity in particle size and lamellarity, entrapment efficiency (%EE) / encapsulation load, and stability. Preparation method, processing conditions, raw materials, and storage are important factors that contribute to the quality and thereby potency of liposomal formulations. The SEM image left shows the ultrasonically prepared liposomes loaded with DHA and EPA fatty acids using a Hielscher ultrasonicator UP200S (Estudo e foto: Hadian et al. 2014).
A preparação ultrassônica de lipossomos é uma técnica confiável, que dá um pequeno tamanho de partícula lipossômica uniforme com um alto carregamento de moléculas bioativas. Os parâmetros do processo ultrassônico (tal amplitude, energia total, tempo, pulsação, temperatura, pressão) são exatamente ajustáveis. Como técnica de processamento não térmico, o princípio de trabalho da sonificação baseia-se na tesoura puramente mecânica. O aumento da temperatura no líquido sonicado deve ser explicado pela segunda lei da termodinâmica, que afirma que qualquer energia aplicada finalmente é convertida em calor. Para manter uma temperatura estável e baixa do meio lipossômico, a Hielscher Ultrasonics fornece soluções de resfriamento sofisticadas, como banhos de gelo, bem como reatores e células de fluxo com jaquetas de resfriamento. Os resultados da produção de lipossomo ultrassônico são reprodutíveis, o que é importante para um processo padronizado e uma qualidade de produto continuamente alta.
Fosfolipídios de alta qualidade com uma alta porcentagem de fosfatidylcolina e fosfatidylethanolamina fornecem uma concha lipossa estável que previne o vazamento de nutrientes. Uma forte concha fosfolipílica também protege os nutrientes encapsulados contra a degradação oxidativa e térmica. Portanto, uma razão equilibrada de fosofoflipídios para fase aquosa para nutrientes encapsulados (moléculas bioativas) é essencial.

Vantagens da Produção De Lipossom Ultrassônico

  • High Encapsulation / Entrapment Efficiency (%EE)
  • Alta biodisponibilidade
  • rápido & eficiente
  • Estabilidade de longa data
  • Para Alimentos e Pharma
  • seguro & Fácil de usar

Ultrassonicadores de alto desempenho para produção de liposomos

Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são máquinas confiáveis usadas na produção farmacêutica e de suplementos para formular lipossomos de alta qualidade carregados com vitaminas, antioxidantes, flavonoides, peptídeos, polifenóis e outros compostos/nutrientes bioativos. Para atender às demandas de seus clientes, a Hielscher fornece ultrassonicadores desde o homogeneizador de laboratório compacto portátil e ultrassonicadores de bancada até sistemas ultrassônicos totalmente industriais para a produção de formulações liposômicas de alto volume. A formulação de lipossomo ultrassônico pode ser executada em lote ou como processo contínuo de inline usando um reator ultrassônico de fluxo. Uma ampla gama de sonotrodes ultrassônicos (sondas) e vasos de reator estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para sua produção de lipossom. A robustez dos equipamentos ultrassônicos da Hielscher permite a operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em ambientes pesados e em ambientes exigentes.
Hielscher's industrial processors of the hdT series can be comfortable and user-friendly operated via browser remote control.O controle preciso sobre todos os parâmetros importantes do processo, como amplitude, pressão, temperatura e tempo de sonicação, tornam o processo ultrassônico confiável e reprodutível. A Hielscher Ultrasonics sabe da importância da qualidade do produto continuamente alta e suporta fabricantes de suplementos e terapêuticas para implementar a padronização de processos e gmp (boas práticas de fabricação) por software inteligente e gravação automática de dados. Nossos homogeneizadores ultrassônicos digitais registram automaticamente todos os parâmetros de processo ultrassônicos em um cartão SD embutido. Os displays de toque digital e o controle remoto do navegador permitem o monitoramento contínuo do processo e permitem ajustar os parâmetros do processo com precisão sempre que necessário. Isso facilita significativamente o monitoramento de processos e o controle de qualidade.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:

Volume batch Quociente de vazão Dispositivos Recomendados
1 a 500mL 10 a 200 mL / min UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL / min UP200Ht, UP400St
0.1 a 20L 00,2 a 4 L / min UIP2000hdT
10 a 100L 2 de 10L / min UIP4000hdT
n / D. 10 a 100L / min UIP16000
n / D. maior aglomerado de UIP16000

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A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para dispersão, emulsificação e extração celular.

Homogeneizadores ultrassônicos de alta potência de Laboratório para piloto e Industrial escala.



Literatura / Referências

High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho de Laboratório para tamanho industrial.