Nanolipossomas ultra-sónicos para formulações estabilizadas de alicina

A alicina é um composto bioativo, que pode ser extraído de dentes de alho frescos. A alicina é propensa à degradação e deve, por conseguinte, ser formulada numa forma de suplemento estabilizado, a fim de obter uma fórmula potente a longo prazo. O encapsulamento ultrassónico da alicina em nanolipossomas protege a alicina contra a degradação e resulta numa libertação sustentável do fármaco.

Estabilidade da Allicina

A formulação de produtos à base de alicina, como os suplementos, é uma tarefa difícil devido à instabilidade da alicina. A alicina é sensível à oxidação e à temperatura, o que significa que o teor de alicina diminui com o tempo e a temperatura. Especialmente as temperaturas de processamento e armazenamento são factores críticos. A atividade da alicina é relativamente estável a 4ºC quando comparada com a alicina armazenada à temperatura ambiente (aproximadamente 22ºC). A sua meia-vida química a 4ºC foi determinada como sendo de aproximadamente 150 dias, enquanto que à temperatura ambiente era de aproximadamente 20 dias.
A pré-transformação da alicina é outro fator importante que deve ser considerado. A alicina parece ser mais estável no alho fatiado do que no alho moído.
No que diz respeito à extração por ultra-sons, geralmente a sonicação é mais eficaz quando existe uma maior área de superfície disponível, ou seja, quando o alho é finamente moído. Por conseguinte, o pré-tratamento ótimo (moagem vs corte) do alho deve ser estabelecido como parâmetro adicional para além dos parâmetros típicos do processo de sonicação. Leia mais sobre a extração ultra-sónica de alicina do alho!

Estrutura de um lipossoma: Núcleo aquoso e bicamada de fosfolípidos com cabeças hidrofílicas e caudas hidrofóbicas/lipofílicas.

Lipossomas de alicina para estabilização a longo prazo

A alicina é suscetível de degradação térmica e é destruída em condições ácidas (pH 3,5 e inferior). Os extractos e suplementos de alicina devem, portanto, ser armazenados num local fechado, ou seja, num frigorífico, a cerca de 4ºC, para garantir uma estabilidade prolongada de meia-vida de cerca de 1 ano.
A formulação da alicina em nanotransportadores lipídicos, como os lipossomas e os géis de nanoemulsão, prolonga o prazo de validade e a estabilidade dos produtos à base de alicina.

Formulação ultra-sónica de lipossomas com alicina

Lu et al. (2014) relatam a preparação bem-sucedida de nanolipossomas de alicina usando evaporação de fase reversa assistida por ultrassom. Foram utilizados os seguintes parâmetros: relação lecitina-alicina de 3,70: 1, relação lecitina-colesterol de 3,77: 1, tempo ultrassónico 3 min. A eficiência de aprisionamento de alicina ultrassonicamente encapsulada foi de 75,20 ± 0,62% com um tamanho médio do nanolipossoma de alicina de 145,27 ± 15,19 nm. Os nanolipossomas de alicina ultrassonicamente preparados apresentaram uma liberação sustentada de drogas, o que permite uma liberação constante do ingrediente ativo durante um longo período de tempo. Isso facilita a administração de medicamentos e suplementos e reduz os efeitos citotóxicos.
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Formação de lipossomas através do método de evaporação inversa com recurso à sonicação

Géis de nanomemulsão por ultra-sons com alicina

Os géis de nanomemulsão que utilizam polietilenoglicol foram testados com êxito como veículo do medicamento alicina, a fim de melhorar a solubilidade em água e a biodisponibilidade da alicina. (cf. Ranjbar et al.)
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Ultrasonicators de alto desempenho para encapsulamento lipossomal

Hielscher ultrasonicators são dispositivos confiáveis utilizados na produção farmacêutica e suplemento para formular lipossomas de alta qualidade carregados com antioxidantes, polifenóis, ácidos graxos, vitaminas, peptídeos e outros compostos bioativos. Para atender às demandas de seus clientes, Hielscher fornece ultrasonicators do homogeneizador de laboratório hand-held compacto e ultrasonicators de bancada para sistemas ultra-sônicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações lipossomais. A formulação de lipossomas por ultra-sons pode ser executada como lote ou como processo contínuo em linha sob condições controladas com precisão. Uma ampla gama de sonotrodos ultra-sônicos (também conhecidos como sondas ou chifres) e vasos de reator estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para a sua produção de lipossomas. A robustez dos sonicadores Hielscher permite o funcionamento 24 horas por dia, 7 dias por semana, em serviço pesado e em ambientes exigentes.

O quadro seguinte dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultra-sons:

Após a formação de uma película lipídica e subsequente reidratação, a sonicação é utilizada para promover o aprisionamento de ingredientes activos no lipossoma. Além disso, o downsizing ultrassónico atinge o tamanho desejado do lipossoma.