Nanolipossomas ultrassônicos para formulações de alicina estabilizada

A alicina é um composto bioativo, que pode ser extraído de dentes de alho frescos. A alicina é propensa à degradação e, portanto, deve ser formulada em uma forma de suplemento estabilizado para obter uma fórmula potente a longo prazo. O encapsulamento ultrassônico da alicina em nanolipossomas protege a alicina contra a degradação e resulta em uma liberação sustentável do medicamento.

Estabilidade da alicina

A formulação de produtos de alicina, como suplementos, é uma tarefa desafiadora devido à instabilidade da alicina. A alicina é sensível à oxidação e à temperatura, o que significa que o teor de alicina diminui com o tempo e a temperatura. Especialmente as temperaturas de processamento e armazenamento são fatores críticos. A atividade da alicina é relativamente estável a 4ºC quando comparada à alicina armazenada à temperatura ambiente (a aprox. 22ºC). Sua meia-vida química a 4ºC foi determinada em aprox. 150 dias, enquanto à temperatura ambiente foi de aprox. 20 dias.
O pré-processamento da alicina é outro fator importante que deve ser considerado. A alicina parece ser mais estável no alho fatiado do que no alho moído.
Quando se trata de extração ultrassônica, geralmente a sonicação é mais eficaz quando uma área de superfície maior está disponível, ou seja, quando o alho é finamente moído. Portanto, o pré-tratamento ideal (moagem vs fatiamento) do alho deve ser estabelecido como parâmetro adicional além dos parâmetros típicos do processo de sonicação. Leia mais sobre extração ultrassônica de alicina do alho!

Estrutura de um lipossoma: Núcleo aquoso e bicamada fosfolipídica com cabeças hidrofílicas e caudas hidrofóbicas/lipofílicas.

Lipossomas de alicina para estabilização a longo prazo

A alicina é propensa à degradação térmica e é destruída em condições ácidas (pH 3,5 e inferiores). Os extratos e suplementos de alicina devem, portanto, ser armazenados em local designado, ou seja, na geladeira, a aprox. 4ºC para garantir uma estabilidade de meia-vida prolongada de aprox. 1 ano.
A formulação de alicina em nanotransportadores lipídicos, como lipossomas e géis de nanoemulsão, prolonga a vida útil e a estabilidade dos produtos de alicina.

Formulação Ultasônica de lipossomas carregados de alicina

Lu et al. (2014) relatam a preparação bem-sucedida de nanolipossomas de alicina usando evaporação de fase reversa assistida por ultrassom. Os seguintes parâmetros foram usados: relação lecitina-alicina de 3,70: 1, relação lecitina-colesterol de 3,77: 1, tempo ultrassônico de 3 min. 40 seg., relação fase orgânica-fase aquosa de 3,02: 1. A eficiência de aprisionamento da alicina encapsulada por ultrassom foi de 75,20 ± 0,62% com um tamanho médio do nanolipossomo de alicina de 145,27 ± 15,19 nm. Os nanolipossomas de alicina preparados por ultrassom apresentaram uma liberação sustentada do medicamento, o que permite uma liberação constante do ingrediente ativo por um longo período de tempo. Isso facilita a administração de medicamentos e suplementos e reduz os efeitos citotóxicos.
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Formação de lipossomas via método de evaporação reversa usando sonicação

Géis de nanomemulsão ultrassônica com alicina

Os géis de nanonomemulsão usando polietilenoglicol foram testados com sucesso como carreadores de drogas de alicina, a fim de melhorar a solubilidade em água e a biodisponibilidade da alicina. (cf. Ranjbar et al.)
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Ultrassonizadores de alto desempenho para encapsulamento lipossomal

Os ultrasonicadores Hielscher são dispositivos confiáveis usados na produção farmacêutica e de suplementos para formular lipossomas de alta qualidade carregados com antioxidantes, polifenóis, ácidos graxos, vitaminas, peptídeos e outros compostos bioativos. Para atender às demandas de seus clientes, a Hielscher fornece ultrassônicos desde o homogeneizador de laboratório portátil compacto e ultrassônicos de bancada até sistemas ultrassônicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações lipossomais. A formulação ultrassônica de lipossomas pode ser executada como lote ou como processo contínuo em linha sob condições controladas com precisão. Uma ampla gama de sonotrodos ultrassônicos (também conhecidos como sondas ou chifres) e vasos de reator estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para sua produção de lipossomas. A robustez dos sonicadores Hielscher permite operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em ambientes pesados e exigentes.

A tabela abaixo fornece uma indicação da capacidade aproximada de processamento de nossos ultrassônicos:

Após a formação de um filme lipídico, a reidratação subsequente é usada para promover o aprisionamento de ingredientes ativos no lipossoma. Além disso, o downsizing ultrassônico atinge o tamanho desejado do lipossoma.