Nanolipossomas ultrassónicos para formulações estabilizadas de alicina

A alicina é um composto bioativo que pode ser extraído de dentes de alho frescos. A alicina é suscetível à degradação e deve, por isso, ser formulada como um suplemento estabilizado para obter uma fórmula potente a longo prazo. A encapsulação ultrassónica da alicina em nanolipossomas protege-a contra a degradação e resulta numa libertação sustentada do fármaco.

Estabilidade da alicina

A formulação de produtos de alicina, como suplementos, é uma tarefa desafiante devido à instabilidade da alicina. A alicina é sensível à oxidação e à temperatura, o que significa que o teor de alicina diminui com o tempo e a temperatura. As temperaturas de processamento e armazenamento são fatores particularmente críticos. A atividade da alicina é relativamente estável a 4ºC em comparação com a alicina armazenada à temperatura ambiente (a aprox. 22ºC). Determinou-se que a sua semivida química a 4ºC era de aprox. 150 dias, enquanto à temperatura ambiente era de aprox. 20 dias.
O pré-processamento da alicina é outro fator importante que deve ser considerado. A alicina parece ser mais estável no alho cortado em lâminas do que no alho triturado.
No que diz respeito à extração ultrassónica, a sonicação é geralmente mais eficaz quando está disponível uma maior área de superfície, ou seja, quando o alho é finamente triturado. Por isso, o pré-tratamento ideal do alho (trituração ou corte em lâminas) deve ser estabelecido como parâmetro adicional, além dos parâmetros habituais do processo de sonicação. Leia mais sobre a extração ultrassónica de alicina do alho!

Estrutura de um lipossoma: núcleo aquoso e bicamada fosfolipídica com cabeças hidrofílicas e caudas hidrofóbicas/lipofílicas.

Lipossomas de alicina para estabilização a longo prazo

A alicina é suscetível à degradação térmica e é destruída em condições ácidas (pH 3,5 e inferior). Os extratos e suplementos de alicina devem, por isso, ser armazenados num local frio, ou seja, num frigorífico, a aprox. 4ºC, para assegurar uma estabilidade prolongada em termos de semivida de aprox. 1 ano.
A formulação de alicina em nanotransportadores lipídicos, como lipossomas e géis de nanoemulsão, prolonga o prazo de conservação e a estabilidade dos produtos de alicina.

Formulação ultrassónica de lipossomas carregados com alicina

Lu et al. (2014) relatam a preparação bem-sucedida de nanolipossomas de alicina por evaporação em fase reversa assistida por ultrassons. Foram utilizados os seguintes parâmetros: relação lecitina–alicina de 3,70 : 1, relação lecitina–colesterol de 3,77 : 1, tempo de aplicação de ultrassons de 3 min. 40 seg., relação fase orgânica–fase aquosa de 3,02 : 1. A eficiência de encapsulação da alicina encapsulada por ultrassons foi de 75,20 ± 0,62%, com um tamanho médio dos nanolipossomas de alicina de 145,27 ± 15,19 nm. Os nanolipossomas de alicina preparados por ultrassons apresentaram uma libertação sustentada do fármaco, que permite uma libertação constante do princípio ativo durante um período prolongado. Isto facilita a administração de fármacos e suplementos e reduz os efeitos citotóxicos.
Leia mais sobre a preparação ultrassónica de lipossomas!
 

Formação de lipossomas pelo método de evaporação reversa com sonicação

Géis de nanoemulsão com alicina preparados por ultrassons

Os géis de nanoemulsão com polietilenoglicol foram testados com sucesso como transportadores do fármaco alicina, com o objetivo de melhorar a solubilidade em água e a biodisponibilidade da alicina. (cf. Ranjbar et al.)
Leia mais sobre a nanoemulsificação ultrassónica!

Sonicadores de alto desempenho para encapsulação lipossomal

Os sonicadores Hielscher são dispositivos fiáveis utilizados na produção farmacêutica e de suplementos para formular lipossomas de alta qualidade carregados com antioxidantes, polifenóis, ácidos gordos, vitaminas, péptidos e outros compostos bioativos. Para satisfazer as necessidades dos seus clientes, a Hielscher fornece sonicadores que vão desde o homogeneizador laboratorial compacto de mão e os sonicadores de bancada até aos sistemas ultrassónicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações lipossomais. A formulação ultrassónica de lipossomas pode ser realizada por lotes ou como processo contínuo em linha, em condições rigorosamente controladas. Está disponível uma vasta gama de sonotrodos ultrassónicos (também conhecidos como sondas ou cornetas) e recipientes de reação para assegurar uma configuração ideal para a sua produção de lipossomas. A robustez dos sonicadores Hielscher permite o funcionamento 24/7 em regime intensivo e em ambientes exigentes.

A tabela abaixo apresenta uma indicação da capacidade aproximada de processamento dos nossos sonicadores:

Após a formação de uma película lipídica e a subsequente reidratação, utiliza-se a sonicação para promover a encapsulação de princípios ativos no lipossoma. Além disso, a redução de tamanho por ultrassons permite obter o tamanho desejado dos lipossomas.