Produção ultrassônica de ácidos graxos omega-3 de ômega-3

Nanoliposomos são portadores de drogas altamente eficazes usados para aumentar a biodisponibilidade de compostos bioativos, como ácidos graxos ômega-2, vitaminas e outras substâncias. Encapsulamento ultrassônico de compostos bioativos é uma técnica rápida e simples para preparar nanoliposomos com altas cargas de drogas. O encapsulamento ultrassônico em liposóis aumenta a estabilidade e a biodisponibilidade dos compostos.

Ácidos graxos de Ômega-3 liposomal

Os ácidos graxos Ômega-3, como o ácido eicosapentaenóico (EPA) e o ácido docosahexaenóico (DHA) desempenham um papel vital para o bom funcionamento de muitas reações bioquímicas vitais no corpo humano. EPA e DHA são encontrados principalmente em peixes de água fria, fígado de bacalhau e peixes conchas. Como nem todo mundo consome as duas porções recomendadas de peixe por semana, o óleo de peixe é frequentemente usado na forma de suplementos alimentares. Além disso, os ácidos graxos ômega-3, como a EPA e a DHA, são usados como terapêutica para tratar doenças cardiovasculares e cerebrais, bem como na terapia do câncer. A fim de melhorar a taxa de biodisponibilidade e absorção, o encapsulamento ultrassônico em liposóis é uma técnica amplamente utilizada e bem sucedida.

Encapsulamento Ultrassônico de Ácidos Graxos Ômega-3 em Liposomos

O encapsulamento ultrassônico é uma técnica de preparação confiável para formar lipossomas com uma alta carga de substâncias ativas. A nano-emulsificação ultrassônica interrompe as bicamadas fosfolipídicas e introduz energia para promover a montagem de vesículas anfífilas de forma esférica, conhecidas como lipossomos.
A ultrassonização permite controlar o tamanho do liposomo do processo de preparação ultrassônica: O tamanho do lipossomos diminui com o aumento da energia do ultrassom. Liposomos menores oferecem maior bioacessibilidade e podem transportar as moléculas de ácidos graxos com maior taxa de sucesso para os locais-alvo, uma vez que o tamanho menor facilita a permeabilidade através das membranas celulares.
Os liposóficos são conhecidos como potentes portadores de drogas, que podem ser carregados com substâncias lipofílicas, bem como hidrofílicas devido à estrutura anfífila de seus bicamadas. Outra vantagem dos lipossomos é a capacidade de modificar quimicamente os lipossomos, incluindo polímeros ligados a lipídios na formulação, de modo que a absorção de moléculas presas no tecido alvo é melhorada e a liberação da droga e, assim, seu tempo de meia vida é prolongada. O encapsulamento liposomal protege os compostos bioativos também contra a degradação oxidativa, que é um fator importante para os ácidos graxos poliinsaturados como a EPA e a DHA, que são propensos à oxidação.
Hadia et al. (2014) descobriram que o encapsulamento ultrassônico de DHA e EPA usando o ultrassônico tipo sonda UP200S gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (P valor menor que 0,05; valores estatisticamente significativos).

Liposomos ultrassonicamente preparados carregados com ácidos graxos DHA e EPA.
Estudo e foto: Hadian et al. 2014

Comparação de Eficiência: Encapsulamento Ultrassônico vs Extrusão Liposômica

Comparando o encapsulamento ultrassônico tipo sonda com a técnica de sonorização de banho e extrusão, a formação liposófica superior é alcançada pela sonda-sônica.
Hadia et al. (2014) compararam a sonda sônica (UP200S), a sônica do banho e a extrusão são técnicas para preparar os lipossomos de óleo de peixe ômega-3. Os liposólos preparados pela sonorização tipo sonda tinham forma esférica e mantinham uma alta integridade estrutural. O estudo concluiu que a sonoração do tipo sonda de liposomos pré-formados facilita a preparação de liposomos de DHA e EPA altamente carregados. Por sonorização tipo sonda, os ácidos graxos ômega-3 DHA e EPA foram encapsulados na membrana nanolipossômica. O encapsulamento torna os ácidos graxos ômega-3 altamente biodisponíveis e os salva contra a degradação oxidativa.

Fatores importantes para liposomos de alta qualidade

Após a preparação do liposome, a estabilização e o armazenamento de formulações liposômicas desempenham um papel crucial para obter uma formulação portadora estável e altamente potente de longa data.
Fatores críticos que afetam a estabilidade dos lipossomos incluem o valor do pH, temperatura de armazenamento e materiais de recipiente de armazenamento.
Para uma formulação final, o valor do pH de aproximadamente 6,5 é considerado ideal, pois a hidrólise lipídica de pH 6,5 é reduzida à sua taxa mais baixa.
Uma vez que os liposóis podem oxidar e perder a carga da substância presa, recomenda-se uma temperatura de armazenamento a aproximadamente 2-8 °C. Os lipossosóis carregados não devem ser submetidos a condições de congelamento e degelo, pois o estresse de congelamento-degelo promove o vazamento de compostos bioativos encapsulados .
Os fechamentos de recipientes de armazenamento e recipientes de armazenamento devem ser cuidadosamente selecionados, uma vez que os lipossomos não são compatíveis com certos materiais plásticos. Para evitar a degradação do liposome, as suspensões lipomáticas injetáveis devem ser armazenadas em ampolas de vidro em vez de frascos de injeção parados. A compatibilidade com as rolhas de elastômeros dos frascos de injeção deve ser testada. Para evitar a fotooxidação dos compósitos lipídicos, o armazenamento protegido da luz, por exemplo, usando uma garrafa de vidro escuro e armazenando em um lugar escuro, é muito importante. Para formulações de lipossomos infusíveis, deve-se garantir a compatibilidade das suspensões do lipossocom tubos intravenosos (feitos de plástico sintético). O armazenamento e a compatibilidade do material devem ser especificados no rótulo da formulação do liposôio. [cf. Kulkarni e Shaw, 2016]

Ultrassônicos de alto desempenho para formulações liposômicas

Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são máquinas confiáveis utilizadas na produção farmacêutica e de suplementos para formular lipossomos de alta qualidade carregados com ácidos graxos, vitaminas, antioxidantes, peptídeos, polifenóis e outros compostos bioativos. Para atender às demandas de seus clientes, a Hielscher fornece ultrassonadores do homogeneizador compacto de laboratório portátil e ultarsônicos de bancada para sistemas ultrassônicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações lipossômicas. A formulação do liposome ultrassônico pode ser executada como lote ou como processo inline contínuo. Uma ampla gama de sonotrodes ultrassônicos (sondas) e vasos de reator estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para sua produção de lipossomos. A robustez dos equipamentos ultrassônicos da Hielscher permite a operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em ambientes pesados e exigentes.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators: