Produção de vitamina C lipossomal com ultrassons
As formulações de vitaminas lipossomais são conhecidas pela sua maior biodisponibilidade e taxa de absorção. A vitamina C, um antioxidante, é um suplemento comum utilizado em produtos nutricionais e medicamentos para apoiar o sistema imunitário do corpo humano. A ultrassonicação é um método fiável e seguro para a produção de lipossomas e nanolipossomas de elevada qualidade. O processo de encapsulação ultrassónica produz lipossomas com uma elevada carga de substâncias ativas, como a vitamina C.
Vitamina C lipossomal produzida por ultrassonicação
A vantagem das vitaminas lipossomais é que são administradas como formulação líquida com maior biodisponibilidade, em vez de na forma convencional de comprimidos ou pó. Isto significa que as vitaminas são encapsuladas no núcleo de células fosfolipídicas esféricas, os chamados lipossomas. Como os lipossomas têm uma composição fosfolipídica semelhante à das membranas lipídicas das células humanas, são significativamente mais bem absorvidos pelas células do corpo. Por conseguinte, os lipossomas são utilizados em formulações medicinais e produtos farmacêuticos, suplementos e nutracêuticos, cosmecêuticos e produtos cosméticos. A ultrassonicação é um método altamente eficaz para encapsular moléculas, como agentes terapêuticos, em lipossomas. A produção ultrassónica de lipossomas caracteriza-se por uma elevada eficiência de incorporação, o que significa que uma elevada percentagem dos ingredientes ativos (por exemplo, vitamina C) é encapsulada em lipossomas. Simultaneamente, a sonicação assegura um tamanho uniformemente pequeno dos lipossomas, que permite a sua fácil absorção pelas células humanas. Por conseguinte, os lipossomas de vitamina C encapsulada por ultrassons oferecem uma biodisponibilidade e uma eficácia muito elevadas. De um modo geral, a formação ultrassónica de lipossomas é altamente eficiente e proporciona lipossomas de qualidade superior!
UIP1000hdT com reator de fluxo em vidro para a produção de lipossomas
Instruções passo a passo para a encapsulação ultrassónica de vitamina C em lipossomas
A vitamina C lipossomal é uma forma de administração da vitamina C que melhora a absorção e a biodisponibilidade. A ultrassonicação com sonda é um método eficiente e fiável para produzir lipossomas.
O protocolo seguinte apresenta os passos gerais para produzir vitamina C lipossomal utilizando um ultrassonicador de sonda:
- Misture vitamina C em pó com uma pequena quantidade de água destilada para formar uma solução.
- Adicione a solução de vitamina C a uma solução de fosfolípidos (como lecitina de soja) numa proporção de 1:10 (vitamina C:fosfolípidos) em volume.
- Coloque a mistura num copo de vidro e introduza a sonda do ultrassonicador, por exemplo, UP200Ht com S26d14, na solução.
- Submeta a mistura a ultrassonicação utilizando o ultrassonicador de sonda durante 5–10 minutos, com uma definição de potência de aproximadamente 200W (frequência de 26 kHz). A sonda do ultrassonicador deve ser movida suavemente pela solução durante o processo de sonicação. Evite o contacto da sonda com a parede do copo (pois os copos de vidro podem partir-se).
- Após a sonicação, deixe a mistura repousar durante 10–15 minutos para permitir a formação dos lipossomas.
- Conserve num frasco de vidro escuro e, de preferência, no frigorífico, para garantir a estabilidade a longo prazo.
É importante ter em conta que o protocolo exato pode variar consoante o ultrassonicador específico e os materiais utilizados. Além disso, a estabilidade e a qualidade dos lipossomas podem ser afetadas por fatores como o pH, a temperatura e a presença de outras substâncias, pelo que é importante controlar cuidadosamente estas variáveis durante o processo de produção.
Os lipossomas preparados por ultrassons ajudam a superar o curto tempo de semivida, a baixa permeabilidade da membrana celular e a fraca biodisponibilidade oral decorrente da degradação gástrica e enzimática destes compostos bioativos. A encapsulação numa bicamada fosfolipídica protege os ingredientes ativos contra a degradação e aumenta a taxa de absorção pelas células.
Ultrassonicador UP200Ht para a incorporação eficiente de vitamina C em lipossomas.
Formação ultrassónica de lipossomas
Como a formação de lipossomas e nanolipossomas não ocorre como um processo espontâneo, é necessária uma fonte de energia para promover o processo de encapsulação. Os lipossomas são vesículas lipídicas que se formam quando fosfolípidos, por exemplo, lecitina, são adicionados à água, onde formam estruturas em bicamada quando é aplicada energia suficiente, por exemplo, através da sonicação. A ultrassonicação auxilia a organização das moléculas lipídicas, de modo a obter uma fase aquosa termodinamicamente estável. A sonicação não só promove a formação de lipossomas, como também reduz o seu tamanho, originando nanolipossomas. O tamanho dos lipossomas é um fator importante no que respeita à biodisponibilidade e à taxa de absorção, uma vez que os lipossomas mais pequenos conseguem penetrar nas membranas celulares com maior facilidade.
Redução ultrassónica do tamanho dos lipossomas
A dispersão ultrassónica é um método simples e eficiente para reduzir o tamanho dos lipossomas e produzir nanolipossomas. Para preparar lipossomas mais pequenos, as vesículas hidratadas são submetidas a sonicação durante alguns minutos com um ultrassonicador de sonda num reator com temperatura controlada. Sendo um método não térmico e puramente mecânico, a redução ultrassónica do tamanho não degrada os fosfolípidos nem os compostos bioativos.
Após a formação de uma película lipídica e a subsequente reidratação, a sonicação é utilizada para promover a incorporação dos ingredientes ativos no lipossoma. Além disso, a sonicação permite obter o tamanho de lipossoma pretendido.
UP400St, um potente homogeneizador ultrassónico de 400 watts, para a produção de lipossomas
Processadores ultrassónicos para a produção de lipossomas
Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são amplamente utilizados na produção farmacêutica e de suplementos para formular lipossomas de elevada qualidade carregados com vitaminas, antioxidantes, péptidos, polifenóis e outros compostos bioativos. Para satisfazer as necessidades dos seus clientes, a Hielscher fornece ultrassonicadores que vão desde o homogeneizador de laboratório compacto de mão e os ultrassonicadores de bancada até aos sistemas ultrassónicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações lipossomais. Está disponível uma vasta gama de sonotrodos e reatores ultrassónicos para assegurar uma configuração ideal para a sua produção de lipossomas. A robustez dos sonicadores Hielscher permite o funcionamento 24/7 sob condições de trabalho intensivo e em ambientes exigentes.
A tabela abaixo apresenta uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultrassonicadores:
| Volume do lote | Caudal | Dispositivos recomendados |
|---|---|---|
| 1 a 500mL | 10 a 200mL/min | UP100H |
| 10 a 2000mL | 20 a 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 a 20L | 0,2 a 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 a 100L | 2 a 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 a 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | superior | conjunto de UIP16000 |
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Bibliografia/Referências
- Marco Paini, Sean Ryan Daly, Bahar Aliakbarian, Ali Fathi, Elmira Arab Tehrany, Patrizia Perego, Fariba Dehghani, Peter Valtchev (2015): An efficient liposome based method for antioxidants encapsulation. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, Volume 136, 2015. 1067-1072.
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Informações úteis
Vitamina C
A vitamina C, também conhecida como ácido L-ascórbico ou ascorbato, é um antioxidante hidrossolúvel com a fórmula química C6H8O6. Como antioxidante, a vitamina C atua como dador de eletrões em diversas reações enzimáticas e não enzimáticas. Além disso, a vitamina C é um cofator em muitas reações enzimáticas que regulam funções biológicas essenciais, como a cicatrização de feridas e a síntese de colagénio. O escorbuto é a forma mais conhecida de deficiência grave de vitamina C, que ocorre devido a uma síntese de colagénio comprometida.
Enquanto vitamina, o ácido ascórbico é essencial para o corpo humano, o que significa que o corpo não consegue sintetizar vitamina C e que esta tem de ser consumida através dos alimentos. Os alimentos ricos em vitamina C incluem citrinos, camu-camu, acerola, couve-de-folhas, frutos da roseira, groselha-preta, goiaba, bem como outros frutos e legumes.
Uma alimentação bem equilibrada fornece facilmente quantidades adequadas de vitamina C. No entanto, os suplementos alimentares, como vitaminas em gotas, cápsulas, comprimidos, pós e gomas, são frequentemente utilizados para assegurar um aporte suficiente de vitaminas. A ingestão diária de vitamina C recomendada pela Autoridade Europeia para a Segurança dos Alimentos é de 110 mg/dia para homens adultos e de 95 mg/dia para mulheres adultas.
Em medicina, a vitamina C é administrada em doses elevadas sob supervisão médica para apoiar os tratamentos oncológicos e reforçar o sistema imunitário. Por exemplo, estudos concluíram que a ingestão regular de suplementos de vitamina C reduz a duração e a gravidade das constipações e da gripe.
O que é um lipossoma?
Os lipossomas são vesículas esféricas de tamanho microscópico, que pode variar entre 30nm e vários micrómetros. Uma forma fiável de sintetizar lipossomas em condições controladas é a encapsulação ultrassónica. Os lipossomas são maioritariamente compostos por fosfolípidos, especialmente fosfatidilcolina, mas também podem incluir outros compostos lipídicos, como a fosfatidiletanolamina do ovo.
Sendo vesículas constituídas por fosfolípidos, os lipossomas funcionam como microcontentores que encapsulam compostos bioativos, como vitaminas, antioxidantes, polifenóis, péptidos e substâncias farmacológicas (por exemplo, vacinas e compostos medicinais). A bicamada fosfolipídica encapsula a substância bioativa e transporta-a para o interior das células. Como as bicamadas dos lipossomas são constituídas por fosfolípidos semelhantes aos das membranas celulares, os lipossomas conseguem atravessar facilmente as membranas celulares e transportar as substâncias bioativas para o interior das células. Isto torna os lipossomas veículos altamente potentes para fármacos, com elevada biodisponibilidade e taxa de absorção. As propriedades anfifílicas das bicamadas fosfolipídicas tornam os lipossomas solúveis tanto em líquidos aquosos como em líquidos polares.
A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassónicos de elevado desempenho, desde a escala de laboratório até à escala industrial.