Produtos farmacêuticos encapsulados em nanopartículas lipídicas com ultrassons

Os veículos de fármacos de dimensão nanométrica são amplamente utilizados para transportar compostos farmacologicamente ativos para as células-alvo. Para encapsular as substâncias ativas num veículo de fármacos com elevada biodisponibilidade, utilizam-se nanopartículas lipídicas sólidas. A nanoemulsificação e o encapsulamento ultrassónicos constituem uma técnica fiável para produzir grandes quantidades de nanoveículos de elevada qualidade, como nanopartículas lipídicas sólidas, veículos lipídicos nanoestruturados e lipossomas.

Nanoemulsificação e encapsulamento ultrassónicos

A sonicação é capaz de desintegrar as fases oleosa e aquosa e de misturar minúsculas gotículas de óleo na água. Uma vez que o processo de emulsificação ultrassónica pode ser controlado com precisão, a emulsificação ultrassónica e o processo subsequente de formação de nanopartículas lipídicas sólidas permitem produzir nanopartículas carregadas. A sonicação pode produzir gotículas de dimensão significativamente inferior à obtida com métodos de emulsificação convencionais.

Uma vez que a nanoemulsificação e o encapsulamento ultrassónicos podem ser controlados com precisão, a técnica de sonicação permite um controlo exato da dimensão das nanopartículas lipídicas sólidas e da sua carga.

A nanoemulsificação ultrassónica é utilizada para produzir nanoemulsões, lipossomas e nanopartículas lipídicas sólidas carregados. A sonicação produz uma distribuição estreita das dimensões das gotículas e partículas nanoestruturadas.

Embora as nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) maiores possam ser carregadas com uma concentração mais elevada de substâncias ativas, as SNLs de menor dimensão apresentam uma cinética de absorção muito mais rápida e um tempo de circulação prolongado no organismo humano.

Os homogeneizadores da Hielscher Ultrasonics proporcionam-lhe controlo total sobre os parâmetros do processo, como a amplitude, a temperatura, a pressão, o tempo de sonicação e a energia fornecida. Isto permite-lhe desenvolver uma receita personalizada para a sua formulação exclusiva de nanopartículas lipídicas sólidas. A preparação ultrassónica de nanopartículas lipídicas é compatível com diversas fontes de lípidos e emulsionantes.
A sonicação resulta numa distribuição estreita e muito uniforme das dimensões das partículas, conferindo assim elevada estabilidade durante o armazenamento.

Etapas da produção ultrassónica de nanopartículas lipídicas sólidas
(Kumar et al. 2019)

O que são nanopartículas lipídicas sólidas?

As nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) são uma forma comum de veículo de fármacos nanoestruturado, capaz de encapsular compostos bioativos ou farmacêuticos. Podem melhorar o transporte de fármacos para os vasos linfáticos intestinais e a penetração nos tecidos, permitindo uma elevada taxa de disponibilização dos agentes terapêuticos. As SNLs podem aprisionar fármacos lipofílicos no seu núcleo lipídico, enquanto o revestimento de tensioativo torna a nanopartícula solúvel em água, conferindo-lhe assim elevada biodisponibilidade. As SNLs têm uma forma esférica e são constituídas por um núcleo lipídico sólido estabilizado por um agente emulsionante (tensioativo, cotensioativos).

As fontes comuns de lípidos e triglicéridos são a tricaprina, a trilaurina, a trimiristina, a tripalmitina, a tristearina, o monoestearato de glicerilo, o behenato de glicerilo, o palmitoestearato de glicerilo, o palmitato de cetilo, o ácido esteárico, o ácido palmítico, o ácido decanoico, o ácido behénico, os ésteres de glicol, os acilgliceróis, as ceras, etc.

Como tensioativos nas nanopartículas lipídicas sólidas, utilizam-se frequentemente lecitinas (por exemplo, lecitina de soja, lecitina de girassol, lecitina de ovo), fosfolípidos, fosfatidilcolina, esfingomielinas, sais biliares (taurocolato de sódio), esteróis (colesterol), poloxâmero 188, 182 e 407, poloxamina 908, Tyloxapol, polissorbato 20, 60 e 80, colato de sódio, glicocolato de sódio, sal sódico do ácido taurocólico, sal sódico do ácido taurodesoxicólico, butanol, ácido butírico, sulfossuccinato de dioctilo e sódio e sal sódico do ácido monooctilfosfórico, entre outros.

Uma vez que as nanopartículas lipídicas sólidas são constituídas por lípidos fisiologicamente semelhantes aos que se encontram no corpo humano, são consideradas bem toleradas. Podem ser administradas por via oral, intravenosa e cutânea.

Sonicadores de elevado desempenho para nanopartículas lipídicas sólidas

Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são amplamente utilizados na produção de produtos farmacêuticos e suplementos para formular nanopartículas lipídicas sólidas e lipossomas de elevada qualidade carregados com substâncias farmacêuticas, vitaminas, antioxidantes, péptidos e outros compostos bioativos. Para satisfazer as necessidades dos seus clientes, a Hielscher fornece sonicadores que vão desde o homogeneizador laboratorial manual compacto, mas potente, e os sonicadores de bancada até aos sistemas ultrassónicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações farmacêuticas. Está disponível uma vasta gama de sonotrodos ultrassónicos e reatores para garantir uma configuração ideal para a sua produção de lipossomas. A robustez do equipamento ultrassónico da Hielscher permite o funcionamento 24/7 em condições de utilização intensiva e em ambientes exigentes.
Para permitir que os nossos clientes cumpram as Boas Práticas de Fabrico (GMP) e estabeleçam processos normalizados, todos os sonicadores digitais estão equipados com software inteligente para a definição precisa do parâmetro de sonicação, o controlo contínuo do processo e o registo automático de todos os parâmetros importantes do processo num cartão SD integrado. A elevada qualidade do produto depende do controlo do processo e de padrões de processamento continuamente elevados. Os sonicadores da Hielscher ajudam-no a monitorizar e a normalizar o seu processo!
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade aproximada de processamento dos nossos sonicadores: