Produtos farmacêuticos encapsulados em nanopartículas lipídicas com ultra-sons

Os transportadores de fármacos de dimensão nanométrica são amplamente utilizados para fornecer compostos farmaceuticamente activos às células visadas. A fim de encapsular as substâncias activas num suporte de fármaco com uma elevada biodisponibilidade, são utilizadas nanopartículas lipídicas sólidas. A nanoemulsificação e o encapsulamento ultrassónicos são uma técnica fiável para produzir grandes quantidades de nanoportadores de alta qualidade, tais como nanopartículas lipídicas sólidas, portadores lipídicos nanoestruturados e lipossomas.

Nano-emulsificação e encapsulamento por ultra-sons

A sonicação é capaz de romper as fases oleosa e aquosa e misturar minúsculas gotículas de óleo na água. Uma vez que o processo de emulsificação ultra-sónica pode ser controlado com precisão, a emulsificação ultra-sónica e o processo subsequente de formação de nanopartículas sólido-lipídicas é capaz de produzir nanopartículas carregadas A sonicação pode produzir tamanhos de gotículas significativamente mais baixos em comparação com os métodos de emulsão convencionais.

Uma vez que a nanoemulsificação e o encapsulamento por ultra-sons podem ser controlados com precisão, a técnica de sonicação permite um controlo exato do tamanho das nanopartículas lipídicas sólidas e da sua carga.

A nano-emulsificação ultra-sónica é utilizada para produzir nano-emulsões carregadas, lipossomas e nanopartículas sólido-lipídicas. A sonicação produz uma distribuição estreita das gotículas e partículas nano-estruturadas.

Enquanto que as nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) de maiores dimensões podem ser carregadas com uma concentração mais elevada de substâncias activas, as SNL de pequenas dimensões apresentam uma cinética de absorção muito mais elevada e um tempo de circulação mais longo no organismo humano.

Os homogeneizadores ultra-sónicos da Hielscher permitem-lhe controlar totalmente os parâmetros do processo, como a amplitude, a temperatura, a pressão, o tempo de sonicação e a entrada de energia. Isto permite-lhe desenvolver uma receita personalizada para a sua formulação proprietária de nanopartículas lipídicas sólidas. A preparação ultra-sónica de nanopartículas lipídicas é compatível com várias fontes lipídicas e emulsionantes.
A sonicação resulta numa distribuição muito uniforme e estreita do tamanho das partículas, conduzindo assim a uma elevada estabilidade durante o armazenamento.

Etapas da produção ultra-sónica de nanopartículas sólido-lipídicas
(Kumar et al. 2019)

O que são nanopartículas lipídicas sólidas?

As nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) são uma forma comum de transportadores de fármacos nanoestruturados, que podem encapsular compostos bioactivos ou farmacêuticos. Podem melhorar a entrega de fármacos aos linfáticos intestinais e melhorar a penetração nos tecidos para uma elevada taxa de entrega da terapêutica. As SNL podem reter fármacos lipofílicos no seu núcleo lipídico, enquanto o revestimento com tensioativo torna as nanopartículas solúveis em água, conferindo-lhes assim uma elevada biodisponibilidade. As SNL têm uma forma esférica e consistem num núcleo lipídico sólido estabilizado por um agente emulsionante (tensioativo, co-surfactantes).

As fontes comuns de lípidos e triglicéridos são a tricaprina, a trilaurina, a trimiristina, a tripalmitina, a triestearina, o monoestearato de glicerilo, o behenato de glicerilo, o palmitostearato de glicerilo, o palmitato de cetilo, o ácido esteárico, o ácido palmítico, o ácido decanóico, o ácido behénico, os ésteres de glicol, os acilgliceróis, as ceras, etc.

Como tensioativo em nanopartículas lipídicas sólidas, as lecitinas (por exemplo lecitina de soja, lecitina de girassol, lecitina de ovo), fosfolípidos, fosfatidilcolina, esfingomielinas, sais biliares (taurocolato de sódio), esteróis (colesterol), poloxâmero 188, 182 e 407, poloxamina 908, Tyloxapol, polissorbato 20, 60, e 80, colato de sódio, glicocolato de sódio, sal de sódio do ácido taurocólico, sal de sódio do ácido taurodeoxicólico, butanol, ácido butírico, sulfosuccinato de dioctilo e sódio, ácido monooctilfosfórico de sódio, entre outros.

Uma vez que as nanopartículas lipídicas sólidas consistem em lípidos fisiologicamente semelhantes aos encontrados no corpo humano, são consideradas bem toleradas. Podem ser administradas por via oral, intravenosa e dérmica.

Ultrasonicators de alto desempenho para nanopartículas lipídicas sólidas

Os sistemas da Hielscher Ultrasonics são amplamente utilizados na produção farmacêutica e de suplementos para formular nanopartículas lipídicas sólidas de alta qualidade e lipossomas carregados com substâncias farmacêuticas, vitaminas, antioxidantes, péptidos e outros compostos bioactivos. Para satisfazer as exigências dos seus clientes, a Hielscher fornece ultrassons desde o compacto, mas potente homogeneizador de laboratório portátil e ultrassons de bancada até sistemas ultrassónicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações farmacêuticas. Está disponível uma vasta gama de sonotrodos e reactores ultra-sónicos para assegurar uma configuração óptima para a sua produção de lipossomas. A robustez do equipamento ultrassónico da Hielscher permite o funcionamento 24/7 em serviço pesado e em ambientes exigentes.
Para permitir que os nossos clientes cumpram as Boas Práticas de Fabrico (BPF) e estabeleçam processos normalizados, todos os ultrassons digitais estão equipados com software inteligente para uma definição precisa do parâmetro de sonicação, controlo contínuo do processo e registo automático de todos os parâmetros importantes do processo num cartão SD incorporado. A elevada qualidade do produto depende do controlo do processo e de padrões de processamento continuamente elevados. Os ultrassons Hielscher ajudam-no a monitorizar e a normalizar o seu processo!
O quadro seguinte dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultra-sons: