Produtos farmacêuticos encapsulados em nanopartículas lipídicas com ultrassom
Os transportadores de medicamentos de tamanho nanométrico são amplamente utilizados para fornecer compostos farmacêuticos ativos nas células-alvo. Para encapsular as substâncias ativas em um carreador de fármacos com alta biodisponibilidade, são utilizadas nanopartículas lipídicas sólidas. A nanoemulsificação e encapsulamento ultrassônico é uma técnica confiável para produzir grandes quantidades de nanotransportadores nano de alta qualidade, como nanopartículas lipídicas sólidas, transportadores lipídicos nanoestruturados e lipossomas.
Nanoemulsificação e encapsulamento ultrassônico
A sonicação é capaz de interromper o óleo e as fases aquosas e misturar pequenas gotículas de óleo na água. Uma vez que o processo de emulsificação ultrassônica pode ser controlado com precisão, a emulsificação ultrassônica e o processo subsequente de formação de nanopartículas lipídicas sólidas são capazes de produzir nanopartículas carregadas, a sonicação pode produzir tamanhos de gotículas significativamente menores em comparação com os métodos convencionais de emulsão.
Como a nanoemulsificação e o encapsulamento ultrassônicos podem ser controlados com precisão, a técnica de sonicação permite um controle exato sobre o tamanho da nanopartícula lipídica sólida e seu carregamento.

A nanoemulsificação ultrassônica é usada para produzir nanoemulsões carregadas, lipossomas e nanopartículas lipídicas sólidas. A sonicação produz uma distribuição estreita de gotículas e partículas nanoestruturadas.
Enquanto as nanopartículas lipídicas sólidas maiores (SLNs) podem ser carregadas com uma concentração mais alta de substâncias ativas, as SNLs de pequeno porte mostram cinética de absorção muito aumentada e tempo de circulação prolongado no organismo humano.
Os homogeneizadores Hielscher Ultrasonics oferecem controle total sobre os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão, tempo de sonicação e entrada de energia. Isso permite que você desenvolva uma receita personalizada para sua formulação proprietária de nanopartículas lipídicas sólidas. A preparação ultrassônica de nanopartículas lipídicas é compatível com várias fontes lipídicas e emulsificantes.
A sonicação resulta em uma distribuição de tamanho de partícula estreita muito uniforme, levando a uma alta estabilidade durante o armazenamento.

UIP1000hdT com reator de fluxo de vidro para produção de nanopartículas lipídicas sólidas
- Emulsificação de alto desempenho
- Controle exato sobre o tamanho e a carga das partículas lipídicas
- Elevada carga de substâncias ativas
- Controle exato sobre os parâmetros do processo
- Processo rápido
- Controle de temperatura preciso e não térmico
- escalabilidade linear
- Reprodutibilidade
- Padronização de processos? GMP
- Sondas e reatores autoclaváveis
- CIP? SIP
O que são nanopartículas lipídicas sólidas?
As nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) são uma forma comum de carreador de fármacos nanoestruturado, que pode encapsular compostos bioativos ou farmacêuticos. Eles podem aumentar a entrega de medicamentos aos linfáticos intestinais e melhorar a penetração nos tecidos para uma alta taxa de entrega da terapêutica. Os SNLs podem prender drogas lipofílicas em seu núcleo lipídico, enquanto o revestimento de surfactante torna a nanopartícula solúvel em água e, portanto, fornece uma alta biodisponibilidade. Os SNLs têm uma forma esférica e consistem em um núcleo lipídico sólido estabilizado por um agente emulsificante (surfactante, co-surfactantes).
Fontes comuns de lipídios e triglicerídeos são tricaprina, trilaurina, trimiristina, tripalmitina, tristearina, monoestearato de glicerila, behenato de glicerila, palmitostearato de glicerila, palmitato de cetila, ácido esteárico, ácido palmítico, ácido decanóico, ácido beênico, ésteres de glicol, acilgliceróis, ceras etc.
Como surfactante em nanopartículas lipídicas sólidas, muitas vezes lecitinas (por exemplo, lecitina de soja, lecitina de girassol, lecitina de ovo), fosfolipídios, fosfatidilcolina, esfingomielinas, sais biliares (taurocolato de sódio), esteróis (colesterol), poloxâmero 188, 182 e 407, poloxamina 908, tiloxapol, polissorbato 20, 60 e 80, colato de sódio, glicocolato de sódio, sal de sódio do ácido taurotecólico, sal de sódio do ácido taurodesoxicólico, butanol, ácido butírico, sulfossuccinato de sódio dioctil, ácido monooctilfosfórico de sódio entre outros são usados.
Como as nanopartículas lipídicas sólidas consistem em lipídios fisiologicamente semelhantes encontrados no corpo humano, elas são consideradas bem toleradas. Eles podem ser administrados por via oral, intravenosa e dérmica.
Ultrassônicos de alto desempenho para nanopartículas lipídicas sólidas
Hielscher Ultrasonics’ Os sistemas são amplamente utilizados na produção farmacêutica e de suplementos para formular nanopartículas lipídicas sólidas de alta qualidade e lipossomas carregados com substâncias farmacêuticas, vitaminas, antioxidantes, peptídeos e outros compostos bioativos. Ir ao encontro dos seus clientes’ A Hielscher fornece ultrasonicators do compacto, mas poderoso homogeneizador de laboratório portátil e ultrasonicators de bancada para sistemas ultrassônicos totalmente industriais para a produção de grandes volumes de formulações farmacêuticas. Uma ampla gama de sonotrodos ultrassônicos e reatores estão disponíveis para garantir uma configuração ideal para sua produção de lipossomas. A robustez do equipamento ultrassônico da Hielscher permite a operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em serviços pesados e em ambientes exigentes.
Para permitir que nossos clientes cumpram as Boas Práticas de Fabricação (GMP) e estabeleçam processos padronizados, todos os ultrassônicos digitais são equipados com software inteligente para configuração precisa do parâmetro de sonicação, controle contínuo do processo e registro automático de todos os parâmetros importantes do processo em um cartão SD integrado. A alta qualidade do produto depende do controle do processo e dos altos padrões de processamento contínuos. Os ultrassônicos Hielscher ajudam você a monitorar e padronizar seu processo!
A tabela abaixo fornece uma indicação da capacidade aproximada de processamento de nossos ultrassônicos:
Volume do lote | Vazão | Dispositivos recomendados |
---|---|---|
1 a 500mL | 10 a 200mL/min | UP100H |
10 a 2000mL | 20 a 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 a 20L | 0.2 a 4L/min | UIP2000hdT |
10 a 100L | 2 a 10L/min | UIP4000hdT |
n.a. | 10 a 100L/min | UIP16000 |
n.a. | maior | cluster de UIP16000 |
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Literatura/Referências
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Preparação, caracterização, citotoxicidade e eficiência de transfecção de nanopartículas catiônicas poli (D, L-lactídeo-co-glicolídeo) e poli (D, L-ácido láctico) para entrega controlada de DNA plasmidial. Int J Pharm 343: 247–254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Preparação e eficácia da vacina de DNA do vírus da doença de Newcastle encapsulada em nanopartículas de PLGA. PLoS UM 8(12), 2013.
Fatos, vale a pena conhecer
Nanopartículas lipídicas sólidas como transportador de drogas
As nanopartículas lipídicas sólidas têm tipicamente uma forma esférica com um diâmetro médio entre 10 e 1000 nanómetros. As nanopartículas lipídicas sólidas possuem uma matriz de núcleo lipídico sólido na qual as moléculas lipofílicas podem ser solubilizadas. O núcleo lipídico pode consistir em diferentes compostos de gordura, o que significa que o termo “lípidos” é utilizado em sentido lato que inclui triglicéridos (por exemplo, tristearina), diglicéridos (por exemplo, bahenato de glicerol), monoglicéridos (por exemplo, monoestearato de glicerol), ácidos gordos (por exemplo, ácido esteárico), esteroides (por exemplo, colesterol) e ceras (por exemplo, palmitato de cetilo). O núcleo lipídico é estabilizado por (principalmente uma combinação de) agentes emulsionantes (surfactante) que são escolhidos dependendo do modo de administração.
Vacinas de RNA
As vacinas de RNA usam fitas sintéticas de RNA mensageiro (mRNA) que codificam proteínas da superfície do vírus Essas fitas de mRNA são encapsuladas em nanopartículas lipídicas sólidas para provocar uma resposta do sistema imunológico humano ao vírus.