Nanosospensioni farmaceutiche con biodisponibilità migliorata

Le nanosospensioni preparate mediante sonicazione mostrano una biodisponibilità farmacologica significativamente migliorata. In particolare, le molecole dei farmaci con scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e ritarda l’insorgenza dell’effetto, beneficiano della tecnica di riduzione alle dimensioni nanometriche mediante ultrasuoni. Il trattamento a ultrasuoni viene utilizzato per ridurre particelle e cristalli dei farmaci a dimensioni nanometriche e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

Biodisponibilità dei farmaci migliorata mediante sonicazione

Le molecole farmaceutiche scarsamente solubili presentano una biodisponibilità molto bassa e quindi una bassa efficacia, soprattutto se somministrate per via orale. Quando questi farmaci con bassa solubilità in acqua vengono ridotti a dimensioni nanometriche e formulati in nanosospensioni, la biodisponibilità può aumentare drasticamente. Ad esempio, nelle nanosospensioni di azitromicina, oltre il 65% del farmaco si è dissolto in 5 ore, rispetto ad appena il 20% di dissoluzione dell’azitromicina micronizzata.
Il trattamento a ultrasuoni è un metodo altamente efficiente per ridurre le dimensioni delle particelle, far precipitare nanocristalli e disperdere i principi attivi farmaceutici in nanosospensioni. Queste nanosospensioni sono costituite esclusivamente dal principio attivo farmaceutico puro.
Inoltre, le molecole dei farmaci ridotte a dimensioni nanometriche e le nanosospensioni sono facili da incorporare in varie forme farmaceutiche, come compresse, capsule e forme a rapida dissoluzione.

Preparazione a ultrasuoni di nanocristalli di meloxicam

Il meloxicam, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) comunemente prescritto, presenta una scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e ritarda l’insorgenza dell’effetto. Il trattamento a ultrasuoni viene utilizzato per micronizzare e ridurre a dimensioni nanometriche i cristalli di meloxicam e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

Immagini al microscopio della sospensione di meloxicam:
A sinistra: sospensione di meloxicam non trattata
A destra: nanosospensione di meloxicam ottenuta mediante trattamento a ultrasuoni con UP100H per 45 minuti al 100% di ampiezza e con ciclo 1.

Iurian et al. (2015) hanno studiato gli effetti della sonicazione sui cristalli di meloxicam e sulla loro biodisponibilità. Hanno dimostrato che il fattore più importante che influisce sulla preparazione dei nanocristalli di meloxicam è l’ampiezza degli ultrasuoni.
L’ampiezza e il tempo sono risultati le variabili più importanti. Il loro aumento ha determinato una significativa riduzione delle dimensioni e una maggiore omogeneità grazie al fenomeno della cavitazione, mentre il ciclo applicato è risultato meno importante. Le dimensioni dei cristalli hanno influenzato notevolmente la dissoluzione; è stata osservata una forte correlazione tra cristalli piccoli e dissoluzione rapida dopo la liofilizzazione delle nanosospensioni. La formulazione ottimale è stata ottenuta mediante sonicazione continua al 100% di ampiezza per 45 minuti, condizioni che hanno prodotto cristalli di 600 nm con un indice di polidispersione di 0,521 e una rapida dissoluzione del farmaco. L’analisi morfologica ha rivelato cristalli piccoli, di forma arrotondata e con una distribuzione dimensionale ristretta.

Ampiezze più elevate consentono la preparazione più efficace dei nanocristalli di meloxicam.

Omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni per nanosospensioni

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La tabella seguente fornisce un’indicazione della capacità approssimativa di trattamento dei nostri sonicatori:

Sonoframmentazione dei cristalli di acido acetilsalicilico (aspirina)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]