Nanosospensioni farmaceutiche con una migliore biodisponibilità

Le nanosospensioni preparate mediante sonicazione mostrano un significativo miglioramento della biodisponibilità farmacologica. Soprattutto le molecole di farmaci con scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e l'insorgenza dell'effetto, traggono vantaggio dalla tecnica di nanosizzazione dell'ultrasuonoterapia. L'ultrasonicazione viene utilizzata per ridurre le particelle e i cristalli di farmaco a dimensioni nanometriche e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

Miglioramento della biodisponibilità dei farmaci con la sonicazione

Le molecole farmaceutiche scarsamente solubili hanno una biodisponibilità molto bassa e quindi una scarsa efficacia, soprattutto se somministrate per via orale. Quando questi farmaci a bassa solubilità in acqua vengono nano-dimensionati e formulati in nanosospensioni, la biodisponibilità può essere aumentata drasticamente. Ad esempio, per le nanosospensioni di azitromicina è stato disciolto oltre il 65% del farmaco in 5 ore, rispetto al 20% di dissoluzione dell'azitromicina micronizzata.
L'ultrasuonoterapia è un metodo altamente efficiente per ridurre le dimensioni delle particelle, far precipitare i nano-cristalli e disperdere i principi attivi farmaceutici in nanosospensioni. Tali nanosospensioni sono costituite esclusivamente dal composto attivo farmaceutico puro.
Inoltre, le molecole di farmaco e le nanosospensioni nanometriche sono semplici da incorporare in varie forme di dosaggio, come compresse, capsule e fast melt.

Preparazione a ultrasuoni di nanocristalli di meloxicam

Il meloxicam, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) comunemente prescritto, ha una scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e l'insorgenza dell'effetto. L'ultrasonicazione viene utilizzata per micronizzare e nanosizzare i cristalli di meloxicam e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

Immagini microscopiche della sospensione di meloxicam:
Sinistra: sospensione di meloxicam non trattata
A destra: Nanosospensione di meloxicam ottenuta mediante ultrasuoni con l'UP100H per 45 minuti al 100% dell'ampiezza e al ciclo 1.

Iurian et al. (2015) hanno studiato gli effetti della sonicazione sui cristalli di meloxicam e la loro corrispondente biodisponibilità. Hanno dimostrato che il fattore più importante per la preparazione dei nanocristalli di meloxicam è l'ampiezza degli ultrasuoni.
L'ampiezza e il tempo sono risultati le variabili più importanti. Il loro aumento ha determinato una significativa riduzione delle dimensioni e dell'omogeneità dovuta al fenomeno della cavitazione, mentre il ciclo applicato era meno importante. La dimensione dei cristalli ha influenzato notevolmente la dissoluzione; è stata notata una forte correlazione tra cristalli piccoli e dissoluzione rapida dopo la liofilizzazione delle nanosospensioni. La formulazione ottimale è stata ottenuta con una sonicazione continua al 100% di ampiezza per 45 minuti, condizioni che hanno portato a cristalli di 600 nm con un indice di polidispersione di 0,521 e una rapida dissoluzione del farmaco. L'analisi morfologica ha rivelato cristalli piccoli e di forma rotonda con una distribuzione dimensionale ristretta.

Ampiezze maggiori portano alla preparazione di nanocristalli di meloxicam più efficaci.

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La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasonori:

Sonoframmentazione di cristalli di acido acetilsalicilico (aspirina)
[studio e immagini: ©Zeiger e Suslick, 2011].