Nanosospensioni farmaceutiche con una migliore biodisponibilità

Le nanosospensioni preparate mediante sonicazione mostrano un significativo miglioramento della biodisponibilità farmacologica. Soprattutto le molecole di farmaci con scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e l'insorgenza dell'effetto, traggono vantaggio dalla tecnica di nanosizzazione dell'ultrasuonoterapia. L'ultrasonicazione viene utilizzata per ridurre le particelle e i cristalli di farmaco a dimensioni nanometriche e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

Miglioramento della biodisponibilità dei farmaci con la sonicazione

Emulsificazione a ultrasuoni con UP400St, ad esempio per la formulazione di nanosospensioni farmaceutiche.Le molecole farmaceutiche scarsamente solubili hanno una biodisponibilità molto bassa e quindi una scarsa efficacia, soprattutto se somministrate per via orale. Quando questi farmaci a bassa idrosolubilità vengono nano-dimensionati e formulati in nanosospensioni, la biodisponibilità può essere aumentata drasticamente. Ad esempio, per le nanosospensioni di azitromicina è stato disciolto oltre il 65% del farmaco in 5 ore, rispetto al 20% di dissoluzione dell'azitromicina micronizzata.
L'ultrasuonoterapia è un metodo altamente efficiente per ridurre le dimensioni delle particelle, far precipitare i nano-cristalli e disperdere i principi attivi farmaceutici in nanosospensioni. Tali nanosospensioni sono costituite esclusivamente dal composto attivo farmaceutico puro.
Inoltre, le molecole di farmaco e le nanosospensioni nanometriche sono semplici da incorporare in varie forme di dosaggio, come compresse, capsule e fast melt.

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La preparazione a ultrasuoni di nanosospensioni è una tecnica efficace per la produzione di formulazioni farmaceutiche con una maggiore biodisponibilità

ultrasuonatore UP400St per la formulazione di nanosospensioni farmaceutiche con una maggiore biodisponibilità.

Preparazione a ultrasuoni di nanocristalli di meloxicam

Il meloxicam, un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) comunemente prescritto, ha una scarsa solubilità in acqua, che ne riduce la biodisponibilità e l'insorgenza dell'effetto. L'ultrasuonoterapia viene utilizzata per micronizzare e nanosizzare i cristalli di meloxicam e per preparare nanosospensioni stabili con biodisponibilità ed efficacia superiori.

L'ultrasuonoterapia nanosizza i cristalli di meloxicam in nanocristalli e forma una nanosospensione omogenea, che mostra una migliore biodisponibilità.

Immagini microscopiche della sospensione di meloxicam:
Sinistra: sospensione di meloxicam non trattata
A destra: Nanosospensione di meloxicam ottenuta mediante ultrasuoni con l'UP100H per 45 minuti con ampiezza del 100% e ciclo 1.

Iurian et al. (2015) hanno studiato gli effetti della sonicazione sui cristalli di meloxicam e la loro corrispondente biodisponibilità. Hanno dimostrato che il fattore più importante per la preparazione dei nanocristalli di meloxicam è l'ampiezza degli ultrasuoni.
L'ampiezza e il tempo sono risultati le variabili più importanti. Il loro aumento ha determinato una significativa riduzione delle dimensioni e dell'omogeneità dovuta al fenomeno della cavitazione, mentre il ciclo applicato era meno importante. La dimensione dei cristalli ha influenzato notevolmente la dissoluzione; è stata notata una forte correlazione tra cristalli piccoli e dissoluzione rapida dopo la liofilizzazione delle nanosospensioni. La formulazione ottimale è stata ottenuta con una sonicazione continua al 100% di ampiezza per 45 minuti, condizioni che hanno portato a cristalli di 600 nm con un indice di polidispersione di 0,521 e una rapida dissoluzione del farmaco. L'analisi morfologica ha rivelato cristalli piccoli e di forma rotonda con una distribuzione dimensionale ristretta.

I nanocristalli dispersi a ultrasuoni di meloxicam, un farmaco FANS, mostrano una migliore biodisponibilità e solubilità.

Ampiezze più elevate portano alla preparazione di nanocristalli di meloxicam più efficaci.

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Omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni per nanosospensioni

Controllo preciso dei parametri di processo a ultrasuoni da parte di Hielscher Ultrasonics' software intelligenteHielscher Ultrasonics è il vostro fornitore di fiducia per apparecchiature ad ultrasuoni affidabili ad alte prestazioni, dai sistemi da laboratorio e pilota a quelli industriali completi. Hielscher Ultrasonics’ i dispositivi sono caratterizzati da un hardware sofisticato, un software intelligente e un'eccezionale facilità d'uso – progettato e prodotto in Germania. Le robuste macchine a ultrasuoni della Hielscher per la dispersione, la deagglomerazione, la sintesi di nanoparticelle e la funzionalizzazione possono funzionare 24/7/365 a pieno carico. A seconda del vostro processo e del vostro impianto di produzione, i nostri ultrasuoni possono funzionare in modalità batch o continua in linea. Vari accessori come sonotrodi (sonde a ultrasuoni), booster horns, celle di flusso e reattori sono facilmente disponibili.
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La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
Da 15 a 150L Da 3 a 15L/min UIP6000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000
Frammentazione ultrasonica delle particelle di acido acetilsalicilico

Sonoframmentazione dei cristalli di acido acetilsalicilico (aspirina)
[studio e immagini: ©Zeiger e Suslick, 2011].

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Gli omogeneizzatori a ultrasuoni ad alto potere di taglio sono utilizzati in laboratorio, su banco, in processi pilota e industriali.

Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alte prestazioni per applicazioni di miscelazione, dispersione, emulsificazione ed estrazione in laboratorio, pilota e su scala industriale.



Letteratura / Referenze


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Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni da laboratorio a dimensione industriale.