Tecnologia ad ultrasuoni Hielscher

Migliorata la solubilità di Remdesivir con la sonicazione

Remdesivir (GS-5734) è un farmaco antivirale, che è in fase di ricerca per il trattamento della malattia del virus Ebola e COVID-19, che è causato dal coronavirus Sars-CoV-2. Remdesivir è una soluzione farmaceutica, che viene somministrata per via endovenosa. Mentre la breve dissoluzione ultrasonica da sola migliora la solubilità del remdesivir e ne migliora la formulazione, la complessazione ultrasonica del remdesivir all'interno dei complessi di ciclodestrina è una tecnica promettente per superare i problemi di dissolubilità del remdesivir, che rende il farmaco più biodisponibile.

Complessione ad ultrasuoni di Remdesivir in Ciclodestrina Portafarmaci

Prodotti farmaceutici in fialeLa beta-ciclodestrina dell'etere solfobutilico (SBE-β-CD) viene utilizzata come eccipiente o come agente formulante per aumentare la solubilità degli agenti scarsamente solubili. La ricerca suggerisce che la complessazione del remdesivir nei complessi SBE-β-CD migliorerà la solubilità del remdesivir migliorandone significativamente il tasso di assorbimento e la biodisponibilità.

Formulazioni per la ricerca "in vitro":

  1. H2O : 250 mg/mL – richiede l'ultrasuonizzazione per la solubilizzazione
  2. Dimetilsolfossido di dimetile (DMSO) : 5.625 mg/mL – richiede ultrasuoni + riscaldamento per la solubilizzazione

Formulazioni per la ricerca "in vivo":

  1. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salina + sonicazione
    Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida
  2. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-etere beta-ciclodestrina (SBE-β-CD) in soluzione fisiologica) + sonicazione
    Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida
  3. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 90% olio di mais + sonicazione
    Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida

L'ultrasonicazione promuove la dispersione e la dissoluzione del remdesivir con il risultato di formulazioni più efficaci e una maggiore biodisponibilità.

Vantaggi dei complessi di ciclodestrina

Le ciclodestrine (CD) sono ampiamente utilizzate per migliorare l'efficacia e la potenza del farmaco, il che significa che il farmaco può essere somministrato nella dose più bassa possibile, pur ottenendo un'attività terapeutica ottimale.
I farmaci formulati in complessi di ciclodestrina offrono una solubilità della droga significativamente aumentata, che abbassa la citotossicità rendendo il farmaco efficace a dosi più basse. Per esempio, β-ciclodestrina complessazione β-ciclodestrina di ganciclovir migliorato l'attività antivirale del farmaco su ceppi clinici citomegalovirus umano. Successivamente, l'aumento della potenza del farmaco ha portato ad una riduzione della tossicità del farmaco. Nel complesso, ciclodestrine mostrano un tasso di assorbimento molto buono e ridurre le irritabilità indotte da farmaci. I complessi di inclusione delle ciclodestrine abbassano la concentrazione locale del farmaco libero, in modo che la concentrazione sia inferiore alla soglia di irritazione. L'inclusione di ciclodestrina migliora la stabilità del farmaco e previene le incompatibilità. Infine, i complessi di CD mascherano l'odore del farmaco e gli odori e i sapori sgradevoli.

L'ultrasonicazione è altamente efficace per incapsulare farmaci come il remdesivir in complessi di ciclodestrina.

UIP2000hdT ultrasuonatore per prodotti farmaceutici in reattore farmaceutico in acciaio inox a lotti farmaceutici

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Ultrasuoni ad alte prestazioni per l'incapsulamento dei farmaci

Hielscher Ultrasonics ha una lunga esperienza nella progettazione, produzione e distribuzione di omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alte prestazioni per l'industria farmaceutica, alimentare e cosmetica. Hielscher è orgogliosa di essere non solo un fornitore di hardware, ma offre anche consulenza e formazione sofisticata per applicazioni ad ultrasuoni, nonché l'installazione e il funzionamento di sistemi ad ultrasuoni.
La preparazione di complessi di ciclodestrina di alta qualità e di altri vettori di farmaci nanostrutturati come i niosomi, i liposomi, le nanoparticelle lipidiche solide o le nanoparticelle polimeriche sono processi in cui i sistemi ad ultrasuoni Hielscher eccellono per la loro elevata affidabilità, la costante potenza di uscita e la precisa controllabilità. Gli ultrasuoni Hielscher consentono un controllo preciso di tutti i parametri di processo, come l'ampiezza, la temperatura, la pressione e l'energia di sonicazione. Il software intelligente protocolla automaticamente tutti i parametri di sonicazione (ora, data, ampiezza, energia netta, energia totale, temperatura, pressione) sulla scheda SD integrata.
La robustezza delle apparecchiature ad ultrasuoni Hielscher consente un funzionamento 24/7 in ambienti gravosi e impegnativi.
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

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Letteratura / Referenze



Particolarità / Cose da sapere

Remdesivir

Remdesivir è un farmaco, che è stato sviluppato da Gilead Science per il trattamento di infezioni virali come il virus Ebola e il virus Marburg. A partire dallo stato di aprile 2020, è in fase di studi clinici per poter essere eventualmente approvato come trattamento per la malattia del virus Ebola. Nella pandemia COVID-19 del 2020, si stanno studiando gli effetti antivirali di remdesivir sul coronavirus SARS-CoV-2. Come analogo nucleotide, in particolare un analogo dell'adenosina, remdesivir si inserisce nella catena dell'RNA del virus, interferendo con il meccanismo di replicazione del virus.