Remdesivir (GS-5734) è un farmaco antivirale, che è in fase di ricerca per il trattamento della malattia del virus Ebola e COVID-19, che è causato dal coronavirus Sars-CoV-2. Remdesivir è una soluzione farmaceutica, che viene somministrata per via endovenosa. Mentre la breve dissoluzione ultrasonica da sola migliora la solubilità del remdesivir e ne migliora la formulazione, la complessazione ultrasonica del remdesivir all'interno dei complessi di ciclodestrina è una tecnica promettente per superare i problemi di dissolubilità del remdesivir, che rende il farmaco più biodisponibile.

Complessione ad ultrasuoni di Remdesivir in Ciclodestrina Portafarmaci

La beta-ciclodestrina dell'etere solfobutilico (SBE-β-CD) viene utilizzata come eccipiente o come agente formulante per aumentare la solubilità degli agenti scarsamente solubili. La ricerca suggerisce che la complessazione del remdesivir nei complessi SBE-β-CD migliorerà la solubilità del remdesivir migliorandone significativamente il tasso di assorbimento e la biodisponibilità.

Formulazioni per la ricerca "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/mL – richiede l'ultrasuonizzazione per la solubilizzazione
2. Dimetilsolfossido di dimetile (DMSO) : 5.625 mg/mL – richiede ultrasuoni + riscaldamento per la solubilizzazione

Formulazioni per la ricerca "in vivo":

1. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salina + sonicazione
   Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida
2. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-etere beta-ciclodestrina (SBE-β-CD) in soluzione fisiologica) + sonicazione
   Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida
3. Aggiungere ogni solvente uno per uno: 10% DMSO, 90% olio di mais + sonicazione
   Solubilità: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Soluzione limpida

L'ultrasonicazione promuove la dispersione e la dissoluzione del remdesivir con il risultato di formulazioni più efficaci e una maggiore biodisponibilità.

Vantaggi dei complessi di ciclodestrina

Le ciclodestrine (CD) sono ampiamente utilizzate per migliorare l'efficacia e la potenza del farmaco, il che significa che il farmaco può essere somministrato nella dose più bassa possibile, pur ottenendo un'attività terapeutica ottimale.
I farmaci formulati in complessi di ciclodestrina offrono una solubilità della droga significativamente aumentata, che abbassa la citotossicità rendendo il farmaco efficace a dosi più basse. Per esempio, β-ciclodestrina complessazione β-ciclodestrina di ganciclovir migliorato l'attività antivirale del farmaco su ceppi clinici citomegalovirus umano. Successivamente, l'aumento della potenza del farmaco ha portato ad una riduzione della tossicità del farmaco. Nel complesso, ciclodestrine mostrano un tasso di assorbimento molto buono e ridurre le irritabilità indotte da farmaci. I complessi di inclusione delle ciclodestrine abbassano la concentrazione locale del farmaco libero, in modo che la concentrazione sia inferiore alla soglia di irritazione. L'inclusione di ciclodestrina migliora la stabilità del farmaco e previene le incompatibilità. Infine, i complessi di CD mascherano l'odore del farmaco e gli odori e i sapori sgradevoli.

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