Miért Nanofogalmazott gyógyszerek?

  • Ultrahangos nanoemulziók Excel mint kábítószer-hordozó miatt lényegesen nagyobb oldódás kapacitás, mint az egyszerű micelle oldatok.
  • A termodinamikai stabilitásuk előnyt biztosít az instabil rendszerekkel szemben, mint például a makroméretű emulziók, diszperziák és szuszpenziók.
  • Hielscher az ultrasonicators használnak fel nanoemulsions a cseppeket le 10nm – a kis léptékű és ipari termelés.

Gyógyszeripari Nanokészítmények

Mivel a farmakológiai hatások többnyire közvetlenül kapcsolódnak a plazmaszinthez, a gyógyszerhatóanyagok felszívódása és biológiai elérhetősége létfontosságú. Az olyan fitokémiai anyagok, mint a kannabinoidok (CBD, THC, CBG stb.) vagy a curcuminoidok, a rossz oldhatóság, a gyenge permeációs képesség, a gyenge szisztémás hozzáférhetőség, az instabilitás, az első lépés, az anyagcsere, vagy a GI-traktus romlása miatt a biológiai hasznosulása korlátozott.
Nanokészítmények, mint a Nano-emulziók, A liposzómákmicellákkal Nano-kristályok, vagy betöltött nanorészecsekkel használják a gyógyszerek és kiegészíti a jobb és/vagy célzott kábítószer-szállítás. A nanoemulziók ismert, hogy nagyon jó járművek az aktív gyógyszerészeti összetevők (API) és a fitokémiai vegyületek magas biológiai hozzáférhetőségének elérése érdekében. Továbbá, a nanoemulziók védhetik az API-kat is, amelyek érzékenyek lehetnek a hidrolízisra és az oxidációra. O/W-ba zárt API-k és fitokémiai anyagok (pl. Cannabinoidok, curcuminoidok) Nano-emulziók tesztelték a különböző tudományos kísérletek és jól megalapozott a kábítószer-hordozók kiváló felszívódási arány.

Szájon át szállított gyógyszerek

A biológiai elérhetősége szájon át, flavonoidok, valamint sok más fenolos aktív összetevők súlyosan korlátozza kiterjedt First-pass glükuronidation. Annak érdekében, hogy felszámolja a korlátozásokat a rossz biológiai hozzáférhetőség, nano-méretű fuvarozók, mint a nanoemulziók és a liposzómák már alaposan értékelni a különböző gyógyszerek és mutattak nagy eredményeket javítása felszívódását.
A paclitaxel: Nanoemulsions betöltött paclitaxel (a kemoterápiás gyógyszer használt rákkezelések) volt egy Cseppméret között ~ 90.6 nm (legkisebb átlagos részecskeméret) és 110nm.
"Az eredmények a farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a kapszulázást paclitaxel a nanoemulziók nem fokozza az orális biohasznosítás a paclitaxel jelentősen. A fokozott orális biológiai hasznosulási, a mért terület-Under-a görbe (AUC), a paclitaxel a nanoemulziók lehet tulajdonítható, hogy az oldódás a kábítószer az olajcseppek és/vagy a jelenlétét felületaktív az olaj-víz interfész. Fokozott felszívódását paclitaxel is tulajdonítható, hogy a védelem a kábítószer a vegyi, valamint az enzimatikus degradáció. Jobb orális biológiai hozzáférhetőség különböző hidrofób gyógyszerek O/W típusú emulziók számoltak be a szakirodalomban. [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, p. 53) jelentés előkészítése ultrahangos kivont Curcuminoids, amelyeket emulgeált ultrahangos egy nanoemulzió. Curcuminoids nyerték alatt szonikáció etanolban. A nano-emulgeálás, hogy fel 5mL curcuminoid kivonatot egy injekciós üveg és elpárolgott az etanol nitrogén alatt. Aztán, 0,75 g lecitin és 1 mL Tween 80 egészítette ki és kevert homogenizált, amit követően hozzáadásával 5,3 mL ionmentesített vizet. A keveréket alaposan megmozdult, és utána sonicated.
Az átlagos részecskeméret a curcuminoid nanoemulzió a gömb alakú, mint a TEM volt 12,1 nm. (lásd az alábbi ábrát)

A curcuminoid diszperziók és nanoemulziók orális biológiai hozzáférhetőségének meghatározása Curcuma longa Linnaeus-ból készítve.

Fig.: DLS részecskeméret-eloszlás (A) és a TEM-kép (B) a curcuminoidok szórása mellett, a részecskeméret-eloszlás közvetlenül a TEM-képből (C) származik. Forrás: lu et al. 2017

Az olyan polimereket, mint a Polylactic-Co-glikolsav (PLGA) vagy polietilén-glikol gyakran használják fő összetevőként a kapszulázáshoz és a stabilitás és a szájon át történő biológiai hozzáférhetőség javításához. A polimerek használata azonban nagyobb részecskemérettel (gyakran > 100nm-en) van összefüggésben. Az elkészített curcuminoid nanoemulzió Lu et al.-ban lényegesen lecsökkent 12-16nm. A eltarthatóságot is javult, a nagy stabilitás a mi curcuminoid nanoemulzió egy 6 hónapos tárolási időszakban 4 °C és 25 ° c, amit jelzett átlagos részecskeméret 12,4 ± 0,5 nm és 16,7 ± 0.6 nm, illetve, miután hosszan tartó tárolást.

Üveg áramlási cella UIP1000hdT ultrahangos emulgeáló előállításához viaszemulziókból (Kattintson a képre!)

Nano-emulzió ultrahangos inline reaktorban

Információkérés




Jegyezzük fel Adatvédelmi irányelvek.


A gyógyszerészeti segédanyagok hatása

Dong et al vizsgált 21 gyógyszerészeti segédanyagok és azok hatása a biológiai hozzáférhetőség a modell flavonoid Chrysin. Öt segédanyag – azaz Brij 35, Brij 58, labrasol, nátrium-oleát, és a Tween20 jelentősen gátolt Chrysin glucuronidation. Nátrium-oleát volt a leghatásosabb gátló a glucuronidation.

Mebudipin: Khani és szerzőtársai (2016) az etil-oleát tartalmú mebudifenyő-terhelt nanoemulzió, Tween 80, span 80, polietilén-glikol 400, etanolt és DI vizet a szonda-típusú ultrasonicator használatával készítették elő. Megtalálták a részecskeméret az optimális összetétel volt 22,8 ± 4,0 nm, ami a relatív biológiai elérhetősége a mebudipine nanoemulzió, hogy javult a 2,6-szeres. Az in vivo kísérletek eredményei azt mutatták, hogy a nanoemulzió kialakítása képes volt a mebudifenyő biológiai hozzáférhetőségének jelentős növelésére a szuszpenzióhoz, az olajban oldódó és a micelláris oldathoz képest.

Szemészeti szállítás

Szemészeti nanoemulziók, pl. szemészeti gyógyszerszállítás céljából, a jobb elérhetőség, a gyorsabb elterjedtség és a nagyobb hatékonyság elérése érdekében készültek.
Ammar et al (2009) fogalmazott dorzolamid hidroklorid a nanoemulzió (méret tartomány 8.4-12.8 nm) annak érdekében, hogy nagyobb hatást gyakorol a kezelés a glaukóma, csökken a kérelmek száma naponta, és jobb betegek megfelelés képest hagyományos szemcseppet. A fejlett nanoemulziók gyors hatást gyakorolnak a kábítószerekkel kapcsolatos intézkedésekre és hosszan tartó hatra, valamint a hagyományos piaci termékhez képest a fokozott kábítószer-biológiai hozzáférhetőségére.
a magas terápiás hatásosság

Morsi és szerzőtársai (2014) elkészített acetazolamid-terhelt nanoemulziók az alábbiak szerint: 1% w/w acetazolamid (ACZ) volt sonicated a felületaktív/Co-felületaktív anyag/olaj keveréket, amíg teljes megszűnése a kábítószer, majd a vizes fázis, amely 3% w/w dimetil-szulfoxid ( DMSO) hozzáadott cseppenként, hogy előkészítse nanemulziók tartalmazó 39% w/w vizes fázist, míg a nanemulziók előkészítése 59% víztartalom, vizes fázis, amely 20% DMSO használták. A DMSO került hozzáadásra annak érdekében, hogy a vizes fázis hozzáadását követően a drog kicsapódása megakadályozható legyen. A nanoemulziókat 23.8-90.2 nm átlagos cseppmérettel készítették. A 59%-os magasabb víztartalommal készült nanoemulziók a legmagasabb kábítószer-kibocsátást mutatták.
A nano-emulgeált acetazolamid sikeresen összeállította nanoemulzió formában, amely feltárta a magas terápiás hatékonyságot a glaukóma kezelésére, valamint a hosszan tartó hatást.

Nagy teljesítményű Ultrasonicators

A hielscher Ultrasonics a kompakt laboratóriumi homogenizátortól kezdve az ipari kulcsrakész megoldásokig ultrahangos rendszereket kínál. A legmagasabb gyógyszerészeti fokozatú nanoemulziók előállításához döntő fontosságú egy megbízható emulgeációs folyamat. Hielscher sokféle sonotrodes, flow sejtek és betétek, mint a Többfázisú cavitator MPC48 lehetővé teszik ügyfelünk számára az optimális feldolgozási feltételek beállítását, hogy standardizált, megbízható és következetes minőségben nanoméretű emulziókat készítsenek. A hielscher ultrasoniátorai korszerű szoftverrel vannak felszerelve a működés és irányítás terén – a szabványosított gyógyszerek és a gyógyszerminőségű kiegészítők megbízható előállításának biztosítása.
Lépjen kapcsolatba velünk ma, hogy felfedezzék a lehetőségeit ultrahang Nano megfogalmazott API-k és fitokémiai!

Lépjen kapcsolatba velünk! / Kérdezz minket!

Kérjük, használja az alábbi űrlapot, ha szeretné, hogy további információt kérni ultrahangos homogenizáció. Mi lesz boldog, hogy Önnek egy ultrahangos rendszer megfelel a követelményeknek.









Kérjük, vegye figyelembe Adatvédelmi irányelvek.


Irodalom / References

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulzió, mint potenciális szemészeti rendszer dorzolamid hidroklorid. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): nátrium-oleát-alapú Nanoemulzió fokozza a krimi szájon át történő felszívódását az UGT-közvetített anyagcsere gátlása révén. MOL. gyógyszerészet, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunaskladth. et al. (2014): Nanotechnology: hatékony eszköz a biológiai hozzáférhetőség és a biológiai aktivitás javítására a phytomedicine. Pjés Attila trop Biomed 2014; 4 (suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): a mebudipin orális nanoemulziós kábítószer-szállítási rendszerének tervezése és értékelése, kábítószer-szállítás, 23:6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): a curcuminoid diszperziók és nanoemulsions, Curcuma longa Linnaeus-ból készült, szájon át történő biológiai hozzáférhetőségének meghatározása. J sci élelmiszer Agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi nm et al. (2014): Nanoemulzió, mint a regény szemészeti rendszer az acetazolamid. Nemzetközi lapja gyógyszerészeti és gyógyszerészeti tudományok Vol. 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari SB et al (2006): Nanoemulzió készítmények a rosszul oldódó kábítószerek jobb szájon át történő szállítására. NSTI-Nanotech 2006.


Tudni érdemes

A növényekből származó aktív vegyületek ultrahangos kivonása

Nagy teljesítményű ultrahang széles körben használják izolálni fitokemikáliák (azaz flavonoidok, terpének antioxidánsok, stb) a növényi anyag. Ultrahangos kavitáció perforálja és megtöri a sejtfalakat, hogy az intracelluláris kérdés szabadul fel a környező oldószer. A szonikáció nagy előnyei a nem termikus kezelés és az oldószer használata. Az ultrahangos kivonás nem termikus, mechanikai módszer – ami azt jelenti, hogy a kényes fitokémiai anyagok nem degradálódtak magas hőmérsékleten. Kapcsolatos oldószerek, van egy széles kiválasztás amit lehet használt részére kivonás. A közös oldószerek közé tartozik a víz, az etanol, a glicin, a növényi olajok (pl. olívaolaj, MCT olajok, kókuszolaj), a gabonaszesz (szeszes italok) vagy a víz-etanol keverék, többek között az oldószerek.
Kattintson ide, hogy többet tudjon meg az ultrahangos kitermelési fitokémiai vegyületek a növényekből!

kíséret hatás

Több fitokémiai anyag kombinációjának egy növényből való kivonása erősebb hatásról ismert. A szinergia a különböző növényi vegyületek ismert kíséret. Teljes növényi kivonatok össze sokrétű phytochemicals. A kannabisz például több mint 480 aktív vegyületet tartalmaz. A kannabiszkivonat, amely magában foglalja a CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (Cannabichromene), terpének és sok más fenolos vegyület, sokkal hatékonyabb, mivel a sokrétű vegyületek működnek szinergikusan. Ultrahangos kitermelése rendkívül hatékony módszer a kiváló minőségű teljes spektrumkivonat előállítására.

A Hielscher Ultrasonics nagy teljesítményű ultrahangos műszereket gyárt.

Nagy teljesítményű ultrahangos emulgeálószerek laborból ipari méretekben.