• Ultrahangos nanoemulziók Excel mint kábítószer-hordozó miatt lényegesen nagyobb oldódás kapacitás, mint az egyszerű micelle oldatok.
• A termodinamikai stabilitásuk előnyt biztosít az instabil rendszerekkel szemben, mint például a makroméretű emulziók, diszperziák és szuszpenziók.
• A Hielscher ultrasonicatorokat nanoemulziók előállítására használják cseppekkel 10nm-ig – a kis léptékű és ipari termelés.

Gyógyszeripari nanokészítmények Power ultrahanggal

Mivel a farmakológiai hatások többnyire közvetlenül kapcsolódnak a plazmaszinthez, a gyógyszerhatóanyagok felszívódása és biológiai elérhetősége létfontosságú. Az olyan fitokémiai anyagok, mint a kannabinoidok (CBD, THC, CBG stb.) vagy a curcuminoidok, a rossz oldhatóság, a gyenge permeációs képesség, a gyenge szisztémás hozzáférhetőség, az instabilitás, az első lépés, az anyagcsere, vagy a GI-traktus romlása miatt a biológiai hasznosulása korlátozott.
A nanokészítményeket, például nanoemulziókat, liposzómákat, micellákat, nanokristályokat vagy betöltött nanorészecskéket gyógyszerekben és kiegészítőkben használják a jobb és / vagy célzott gyógyszeradagolás érdekében. A nanoemulziókról ismert, hogy nagyon jó hordozók a gyógyszerhatóanyagok (API-k) és a fitokémiai vegyületek magas biológiai hozzáférhetőségének eléréséhez. Ezenkívül a nanoemulziók megvédhetik az API-kat is, amelyek érzékenyek lehetnek a hidrolízisre és az oxidációra. Az O/W nanoemulziókba kapszulázott API-kat és fitokemikáliákat (pl. Kannabinoidok, kurkuminoidok) különböző tudományos vizsgálatokban tesztelték, és jól megalapozott gyógyszerhordozók, kiváló abszorpciós sebességgel.

Orálisan beadott gyógyszerek ultrahangos nanoemulgeálása

A biológiai elérhetősége szájon át, flavonoidok, valamint sok más fenolos aktív összetevők súlyosan korlátozza kiterjedt First-pass glükuronidation. Annak érdekében, hogy felszámolja a korlátozásokat a rossz biológiai hozzáférhetőség, nano-méretű fuvarozók, mint a nanoemulziók és a liposzómák már alaposan értékelni a különböző gyógyszerek és mutattak nagy eredményeket javítása felszívódását.
A paclitaxel: Nanoemulsions betöltött paclitaxel (a kemoterápiás gyógyszer használt rákkezelések) volt egy Cseppméret között ~ 90.6 nm (legkisebb átlagos részecskeméret) és 110nm.
"Az eredmények a farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a kapszulázást paclitaxel a nanoemulziók nem fokozza az orális biohasznosítás a paclitaxel jelentősen. A fokozott orális biológiai hasznosulási, a mért terület-Under-a görbe (AUC), a paclitaxel a nanoemulziók lehet tulajdonítható, hogy az oldódás a kábítószer az olajcseppek és/vagy a jelenlétét felületaktív az olaj-víz interfész. Fokozott felszívódását paclitaxel is tulajdonítható, hogy a védelem a kábítószer a vegyi, valamint az enzimatikus degradáció. Jobb orális biológiai hozzáférhetőség különböző hidrofób gyógyszerek O/W típusú emulziók számoltak be a szakirodalomban. [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, 53. o.) beszámol az ultrahanggal extrahált kurkuminoidok előállításáról, amelyeket ultrahanggal nanoemulzióvá emulgeáltak. A kurkuminoidokat etanolban ultrahangos kezeléssel extraháltuk. A nanoemulgeáláshoz 5 ml kurkuminoid kivonatot tettek egy injekciós üvegbe, és az etanolt nitrogén alatt elpárologtatták. Ezután 0,75 g lecitint és 1 ml Tween 80-at adtunk hozzá, és homogén módon összekevertük, majd 5,3 ml ionmentes vizet adtunk hozzá. Az elegyet alaposan összekevertük, majd ultrahanggal kezeltük.
Az ultrahangos nanoemulgeálás egységes kurkuminoid nanoemulziót eredményezett, amelynek átlagos részecskemérete 12,1 nanométer és gömb alakú, amelyet a TEM határozott meg (lásd az alábbi ábrát).

Ábra: DLS szemcseméret-eloszlás (A) és TEM-kép (B) a kurkuminoidok diszperziójáról, valamint a szemcseméret-eloszlás közvetlenül a TEM-képből (C).
(Kép és tanulmány: © Lu et al., 2017)

Az olyan polimereket, mint a Polylactic-Co-glikolsav (PLGA) vagy polietilén-glikol gyakran használják fő összetevőként a kapszulázáshoz és a stabilitás és a szájon át történő biológiai hozzáférhetőség javításához. A polimerek használata azonban nagyobb részecskemérettel (gyakran > 100nm-en) van összefüggésben. Az elkészített curcuminoid nanoemulzió Lu et al.-ban lényegesen lecsökkent 12-16nm. A eltarthatóságot is javult, a nagy stabilitás a mi curcuminoid nanoemulzió egy 6 hónapos tárolási időszakban 4 °C és 25 ° c, amit jelzett átlagos részecskeméret 12,4 ± 0,5 nm és 16,7 ± 0.6 nm, illetve, miután hosszan tartó tárolást.

A gyógyszerészeti segédanyagok és az ultrahangos nanoemulgeálás hatása

Dong és munkatársai 21 gyógyszerészeti segédanyagot és azok hatását vizsgálták a flavonoid krizin modell biohasznosulására. Öt segédanyag – azaz Brij 35, Brij 58, labrasol, nátrium-oleát, és a Tween20 jelentősen gátolt Chrysin glucuronidation. Nátrium-oleát volt a leghatásosabb gátló a glucuronidation.

Mebudipin: Khani et al. (2016) beszámol egy mebudipinnel töltött nanoemulzió formulációjáról, amely etil-oleátot, Tween 80-at, Span 80-at, polietilénglikol-400-at, etanolt és DI vizet tartalmaz szonda típusú ultrahangos készülékkel. Azt találták, hogy az optimális formuláció részecskemérete 22,8 ± 4,0 nm volt, ami a mebudipin nanoemulzió relatív biohasznosulását eredményezte, amely körülbelül 2,6-szeresére nőtt. Az in vivo kísérletek eredményei azt mutatták, hogy a nanoemulziós készítmény jelentősen növelte a mebudipin biológiai hozzáférhetőségét a szuszpenziós, olajban oldódó és micelláris oldathoz képest.

Ultrahangos nanoemulzió szemészeti gyógyszeradagoláshoz

Szemészeti nanoemulziók, pl. szemészeti gyógyszerszállítás céljából, a jobb elérhetőség, a gyorsabb elterjedtség és a nagyobb hatékonyság elérése érdekében készültek.
Ammar et al (2009) fogalmazott dorzolamid hidroklorid a nanoemulzió (méret tartomány 8.4-12.8 nm) annak érdekében, hogy nagyobb hatást gyakorol a kezelés a glaukóma, csökken a kérelmek száma naponta, és jobb betegek megfelelés képest hagyományos szemcseppet. A fejlett nanoemulziók gyors hatást gyakorolnak a kábítószerekkel kapcsolatos intézkedésekre és hosszan tartó hatra, valamint a hagyományos piaci termékhez képest a fokozott kábítószer-biológiai hozzáférhetőségére.
a magas terápiás hatásosság

Morsi és szerzőtársai (2014) elkészített acetazolamid-terhelt nanoemulziók az alábbiak szerint: 1% w/w acetazolamid (ACZ) volt sonicated a felületaktív/Co-felületaktív anyag/olaj keveréket, amíg teljes megszűnése a kábítószer, majd a vizes fázis, amely 3% w/w dimetil-szulfoxid ( DMSO) hozzáadott cseppenként, hogy előkészítse nanemulziók tartalmazó 39% w/w vizes fázist, míg a nanemulziók előkészítése 59% víztartalom, vizes fázis, amely 20% DMSO használták. A DMSO került hozzáadásra annak érdekében, hogy a vizes fázis hozzáadását követően a drog kicsapódása megakadályozható legyen. A nanoemulziókat 23.8-90.2 nm átlagos cseppmérettel készítették. A 59%-os magasabb víztartalommal készült nanoemulziók a legmagasabb kábítószer-kibocsátást mutatták.
A nano-emulgeált acetazolamid sikeresen összeállította nanoemulzió formában, amely feltárta a magas terápiás hatékonyságot a glaukóma kezelésére, valamint a hosszan tartó hatást.

Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek nano-emulgeáláshoz és nanokapszulázáshoz

A Hielscher Ultrasonics ultrahangos rendszereket kínál a kompakt laboratóriumi homogenizátoroktól az ipari kulcsrakész megoldásokig. A legmagasabb gyógyszerészeti minőségű nanoemulziók előállításához elengedhetetlen a megbízható emulgeálási folyamat. A Hielscher sonotrodes széles választéka, áramlási cellák és az opcionális betét MultiPhase Cavitator MPC48 lehetővé teszi ügyfelünk számára, hogy optimális feldolgozási feltételeket állítson be nanoméretű emulziók előállításához szabványosított, megbízható és állandó minőségben. A Hielscher ultrasoniátorok a legmodernebb szoftverrel vannak felszerelve a működéshez és a vezérléshez – a szabványosított gyógyszerek és a gyógyszerminőségű kiegészítők megbízható előállításának biztosítása.
Lépjen kapcsolatba velünk ma, hogy felfedezzék a lehetőségeit ultrahang Nano megfogalmazott API-k és fitokémiai!