Miért Nanofogalmazott gyógyszerek?

  • Ultrahangos nanoemulziók Excel mint kábítószer-hordozó miatt lényegesen nagyobb oldódás kapacitás, mint az egyszerű micelle oldatok.
  • A termodinamikai stabilitásuk előnyt biztosít az instabil rendszerekkel szemben, mint például a makroméretű emulziók, diszperziák és szuszpenziók.
  • A Hielscher ultrasonicatorokat nanoemulziók előállítására használják cseppekkel 10nm-ig – a kis léptékű és ipari termelés.

Gyógyszeripari nanokészítmények Power ultrahanggal

Mivel a farmakológiai hatások többnyire közvetlenül kapcsolódnak a plazmaszinthez, a gyógyszerhatóanyagok felszívódása és biológiai elérhetősége létfontosságú. Az olyan fitokémiai anyagok, mint a kannabinoidok (CBD, THC, CBG stb.) vagy a curcuminoidok, a rossz oldhatóság, a gyenge permeációs képesség, a gyenge szisztémás hozzáférhetőség, az instabilitás, az első lépés, az anyagcsere, vagy a GI-traktus romlása miatt a biológiai hasznosulása korlátozott.
A nanokészítményeket, például nanoemulziókat, liposzómákat, micellákat, nanokristályokat vagy betöltött nanorészecskéket gyógyszerekben és kiegészítőkben használják a jobb és / vagy célzott gyógyszeradagolás érdekében. A nanoemulziókról ismert, hogy nagyon jó hordozók a gyógyszerhatóanyagok (API-k) és a fitokémiai vegyületek magas biológiai hozzáférhetőségének eléréséhez. Ezenkívül a nanoemulziók megvédhetik az API-kat is, amelyek érzékenyek lehetnek a hidrolízisre és az oxidációra. Az O/W nanoemulziókba kapszulázott API-kat és fitokemikáliákat (pl. Kannabinoidok, kurkuminoidok) különböző tudományos vizsgálatokban tesztelték, és jól megalapozott gyógyszerhordozók, kiváló abszorpciós sebességgel.

n ebben a videóban a CBD-ben gazdag kenderolaj nano-emulzióját vízben készítjük Hielscher UP400St ultrahangos készülékkel. Ezután megmérjük a nanoemulziót egy NANO-flex DLS segítségével. A mérési eredmények nagyon szűk, térfogatmérésű szemcseméret-eloszlást mutatnak 9 és 40 nanométer között. Az összes részecske 95 százaléka 28 nanométer alatt van.

CBD nanoemulzió - Készítsen áttetsző nanoemulziót UP400St ultrahangos homogenizátorral!

Videó indexképe

Információkérés




Jegyezzük fel Adatvédelmi irányelvek.


A nanoszuszpenziók ultrahangos előkészítése hatékony technika a fokozott biológiai hozzáférhetőségű gyógyszerkészítmények előállítására.

Ultrahangos készülék fokozott biológiai hozzáférhetőségű gyógyszerészeti nanoszuszpenziók megfogalmazásához.

Orálisan beadott gyógyszerek ultrahangos nanoemulgeálása

A biológiai elérhetősége szájon át, flavonoidok, valamint sok más fenolos aktív összetevők súlyosan korlátozza kiterjedt First-pass glükuronidation. Annak érdekében, hogy felszámolja a korlátozásokat a rossz biológiai hozzáférhetőség, nano-méretű fuvarozók, mint a nanoemulziók és a liposzómák már alaposan értékelni a különböző gyógyszerek és mutattak nagy eredményeket javítása felszívódását.
A paclitaxel: Nanoemulsions betöltött paclitaxel (a kemoterápiás gyógyszer használt rákkezelések) volt egy Cseppméret között ~ 90.6 nm (legkisebb átlagos részecskeméret) és 110nm.
"Az eredmények a farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a kapszulázást paclitaxel a nanoemulziók nem fokozza az orális biohasznosítás a paclitaxel jelentősen. A fokozott orális biológiai hasznosulási, a mért terület-Under-a görbe (AUC), a paclitaxel a nanoemulziók lehet tulajdonítható, hogy az oldódás a kábítószer az olajcseppek és/vagy a jelenlétét felületaktív az olaj-víz interfész. Fokozott felszívódását paclitaxel is tulajdonítható, hogy a védelem a kábítószer a vegyi, valamint az enzimatikus degradáció. Jobb orális biológiai hozzáférhetőség különböző hidrofób gyógyszerek O/W típusú emulziók számoltak be a szakirodalomban. [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, 53. o.) beszámol az ultrahanggal extrahált kurkuminoidok előállításáról, amelyeket ultrahanggal nanoemulzióvá emulgeáltak. A kurkuminoidokat etanolban ultrahangos kezeléssel extraháltuk. A nanoemulgeáláshoz 5 ml kurkuminoid kivonatot tettek egy injekciós üvegbe, és az etanolt nitrogén alatt elpárologtatták. Ezután 0,75 g lecitint és 1 ml Tween 80-at adtunk hozzá, és homogén módon összekevertük, majd 5,3 ml ionmentes vizet adtunk hozzá. Az elegyet alaposan összekevertük, majd ultrahanggal kezeltük.
Az ultrahangos nanoemulgeálás egységes kurkuminoid nanoemulziót eredményezett, amelynek átlagos részecskemérete 12,1 nanométer és gömb alakú, amelyet a TEM határozott meg (lásd az alábbi ábrát).

A Curcuma longa Linnaeusból előállított ultrahangos kurkuminoid diszperziók és nanoemulziók orális biohasznosulásának meghatározása.

Ábra: DLS szemcseméret-eloszlás (A) és TEM-kép (B) a kurkuminoidok diszperziójáról, valamint a szemcseméret-eloszlás közvetlenül a TEM-képből (C).
(Kép és tanulmány: © Lu et al., 2017)

Az olyan polimereket, mint a Polylactic-Co-glikolsav (PLGA) vagy polietilén-glikol gyakran használják fő összetevőként a kapszulázáshoz és a stabilitás és a szájon át történő biológiai hozzáférhetőség javításához. A polimerek használata azonban nagyobb részecskemérettel (gyakran > 100nm-en) van összefüggésben. Az elkészített curcuminoid nanoemulzió Lu et al.-ban lényegesen lecsökkent 12-16nm. A eltarthatóságot is javult, a nagy stabilitás a mi curcuminoid nanoemulzió egy 6 hónapos tárolási időszakban 4 °C és 25 ° c, amit jelzett átlagos részecskeméret 12,4 ± 0,5 nm és 16,7 ± 0.6 nm, illetve, miután hosszan tartó tárolást.

Ultrahangos üvegáramú reaktorokat használnak laboratóriumi és ipari környezetben emulgeálásra, diszperzióra, homogenizálásra, keverésre, extrakcióra, szétesésre és szonokémiai reakciókra (pl. szono-szintézis, szono-katalízis)

Ultrahangos üveg áramlási cella inline nano-emulgeáláshoz

Információkérés




Jegyezzük fel Adatvédelmi irányelvek.



 

A gyógyszerészeti segédanyagok és az ultrahangos nanoemulgeálás hatása

Dong és munkatársai 21 gyógyszerészeti segédanyagot és azok hatását vizsgálták a flavonoid krizin modell biohasznosulására. Öt segédanyag – azaz Brij 35, Brij 58, labrasol, nátrium-oleát, és a Tween20 jelentősen gátolt Chrysin glucuronidation. Nátrium-oleát volt a leghatásosabb gátló a glucuronidation.

Mebudipin: Khani et al. (2016) beszámol egy mebudipinnel töltött nanoemulzió formulációjáról, amely etil-oleátot, Tween 80-at, Span 80-at, polietilénglikol-400-at, etanolt és DI vizet tartalmaz szonda típusú ultrahangos készülékkel. Azt találták, hogy az optimális formuláció részecskemérete 22,8 ± 4,0 nm volt, ami a mebudipin nanoemulzió relatív biohasznosulását eredményezte, amely körülbelül 2,6-szeresére nőtt. Az in vivo kísérletek eredményei azt mutatták, hogy a nanoemulziós készítmény jelentősen növelte a mebudipin biológiai hozzáférhetőségét a szuszpenziós, olajban oldódó és micelláris oldathoz képest.

Ultrahangos nanoemulzió szemészeti gyógyszeradagoláshoz

Szemészeti nanoemulziók, pl. szemészeti gyógyszerszállítás céljából, a jobb elérhetőség, a gyorsabb elterjedtség és a nagyobb hatékonyság elérése érdekében készültek.
Ammar et al (2009) fogalmazott dorzolamid hidroklorid a nanoemulzió (méret tartomány 8.4-12.8 nm) annak érdekében, hogy nagyobb hatást gyakorol a kezelés a glaukóma, csökken a kérelmek száma naponta, és jobb betegek megfelelés képest hagyományos szemcseppet. A fejlett nanoemulziók gyors hatást gyakorolnak a kábítószerekkel kapcsolatos intézkedésekre és hosszan tartó hatra, valamint a hagyományos piaci termékhez képest a fokozott kábítószer-biológiai hozzáférhetőségére.
a magas terápiás hatásosság

Morsi és szerzőtársai (2014) elkészített acetazolamid-terhelt nanoemulziók az alábbiak szerint: 1% w/w acetazolamid (ACZ) volt sonicated a felületaktív/Co-felületaktív anyag/olaj keveréket, amíg teljes megszűnése a kábítószer, majd a vizes fázis, amely 3% w/w dimetil-szulfoxid ( DMSO) hozzáadott cseppenként, hogy előkészítse nanemulziók tartalmazó 39% w/w vizes fázist, míg a nanemulziók előkészítése 59% víztartalom, vizes fázis, amely 20% DMSO használták. A DMSO került hozzáadásra annak érdekében, hogy a vizes fázis hozzáadását követően a drog kicsapódása megakadályozható legyen. A nanoemulziókat 23.8-90.2 nm átlagos cseppmérettel készítették. A 59%-os magasabb víztartalommal készült nanoemulziók a legmagasabb kábítószer-kibocsátást mutatták.
A nano-emulgeált acetazolamid sikeresen összeállította nanoemulzió formában, amely feltárta a magas terápiás hatékonyságot a glaukóma kezelésére, valamint a hosszan tartó hatást.

Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek nano-emulgeáláshoz és nanokapszulázáshoz

A Hielscher Ultrasonics ultrahangos rendszereket kínál a kompakt laboratóriumi homogenizátoroktól az ipari kulcsrakész megoldásokig. A legmagasabb gyógyszerészeti minőségű nanoemulziók előállításához elengedhetetlen a megbízható emulgeálási folyamat. A Hielscher sonotrodes széles választéka, áramlási cellák és az opcionális betét MultiPhase Cavitator MPC48 lehetővé teszi ügyfelünk számára, hogy optimális feldolgozási feltételeket állítson be nanoméretű emulziók előállításához szabványosított, megbízható és állandó minőségben. A Hielscher ultrasoniátorok a legmodernebb szoftverrel vannak felszerelve a működéshez és a vezérléshez – a szabványosított gyógyszerek és a gyógyszerminőségű kiegészítők megbízható előállításának biztosítása.
Lépjen kapcsolatba velünk ma, hogy felfedezzék a lehetőségeit ultrahang Nano megfogalmazott API-k és fitokémiai!

Lépjen kapcsolatba velünk! / Kérdezz minket!

Kérjen bővebb információt

Kérjük, használja az alábbi űrlapot, hogy további információkat kérjen az ultrahangos processzorokról, a nanoemulgeálásról és a nanoformulációs alkalmazásokról, valamint az árakról. Örömmel megvitatjuk Önnel a folyamatot, és kínálunk Önnek egy ultrahangos készüléket, amely megfelel az Ön igényeinek!









Kérjük, vegye figyelembe Adatvédelmi irányelvek.


Ultrahangos magas nyíró homogenizátorokat használnak laboratóriumi, asztali, kísérleti és ipari feldolgozásban.

Hielscher Ultrasonics gyárt nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok keverésalkalmazások, diszperziós, emulgeálás és extrakciós laboratóriumi, kísérleti és ipari méretű.



Irodalom / References

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Tudni érdemes

A növényekből származó aktív vegyületek ultrahangos kivonása

Nagy teljesítményű ultrahang széles körben használják izolálni fitokemikáliák (azaz flavonoidok, terpének antioxidánsok, stb) a növényi anyag. Ultrahangos kavitáció perforálja és megtöri a sejtfalakat, hogy az intracelluláris kérdés szabadul fel a környező oldószer. A szonikáció nagy előnyei a nem termikus kezelés és az oldószer használata. Az ultrahangos kivonás nem termikus, mechanikai módszer – ami azt jelenti, hogy a kényes fitokémiai anyagok nem degradálódtak magas hőmérsékleten. Kapcsolatos oldószerek, van egy széles kiválasztás amit lehet használt részére kivonás. A közös oldószerek közé tartozik a víz, az etanol, a glicin, a növényi olajok (pl. olívaolaj, MCT olajok, kókuszolaj), a gabonaszesz (szeszes italok) vagy a víz-etanol keverék, többek között az oldószerek.
Kattintson ide, hogy többet tudjon meg az ultrahangos kitermelési fitokémiai vegyületek a növényekből!

kíséret hatás

Több fitokémiai anyag kombinációjának egy növényből való kivonása erősebb hatásról ismert. A szinergia a különböző növényi vegyületek ismert kíséret. Teljes növényi kivonatok össze sokrétű phytochemicals. A kannabisz például több mint 480 aktív vegyületet tartalmaz. A kannabiszkivonat, amely magában foglalja a CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (Cannabichromene), terpének és sok más fenolos vegyület, sokkal hatékonyabb, mivel a sokrétű vegyületek működnek szinergikusan. Ultrahangos kitermelése rendkívül hatékony módszer a kiváló minőségű teljes spektrumkivonat előállítására.


Nagy teljesítményű ultrahang! A Hielscher termékskálája lefedi a teljes spektrumot a kompakt laboratóriumi ultrasonicatortól a padtetős egységeken át a teljes ipari ultrahangos rendszerekig.

Hielscher Ultrahang gyárt nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorok Labor nak nek ipari méretben.


Örömmel megvitassuk a folyamatot.

Lépjünk kapcsolatba.