Ultralyd Resveratrol inklusionskompleks
- Resveratrol is a polyphenol, which promises many health benefits, e.g. prolonging life span, and to treat heart disease, diabetes, cancer, Alzheimer’s as well as other chronic conditions.
- Resveratrol har dog en lav biotilgængelighed og viser en hurtig udskillelse fra blodplasmaet.
- Dr. Kushwinder Kaurs forskerteam har udviklet en hurtig og yderst effektiv teknik til ultralydsfremstilling af et resveratrolkompleks til overlegen biotilgængelighed.
resveratrol
Resveratrol er en yderst effektiv polyfenol, som kan udvindes fra planter, f.eks. vindruer, bær eller nødder. Mens reseveratrol er kendt for at være en kraftig antioxidant, der hjælper med at forebygge eller helbrede sygdomme, har dette phytonutrient kun en lav biotilgængelighed. Derfor søger farmaceutiske og nutraceutiske producenter efter specielle formuleringer til at forbedre leveringen af administreret resveratrol i humane celler. Dr. Kushwinder Kaur og hendes forskerteam fra Panjab University, Chandigarh har udviklet en hurtig og enkel et-trins kompleksdannelse af resveratrol. Ved at sonikere en blanding af resveratrol og cyclodextrin er resveratrol indesluttet i cyclodextrin (dvs. hp-β-CD). Cyclodextrin fungerer som værtsforbindelse og virker som en effektiv lægemiddelbærer, der frigiver resveratrol i systemisk cirkulation.
Protokol: Sonikering til fremstilling af inklusionskomplekset
Til ultralydsformulering af resveratrol inklusionskompleks 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (hp-β-CD) og 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) blev blandet i en glasbeholder med den mindste mængde af opløsningsmiddelblandingen (ethanol: vand = 1: 9). Blandingen blev sonikeret i 15 minutter ved 180W ved hjælp af en Hielscher UP200St ultralydsenhed. Slutproduktet blev opnået ved frysetørring. De præparerede inklusionskomplekser blev karakteriseret ved FTIR, UV-synlig absorptionsspektroskopi, NMR, TGA, DSC, XRD og CHNS-analyse. Analysedataene viste, at resveratrolmolekylerne var pakket pænt ind i kaviterne af hp-β-CD.
Ultralyd homogenisator UP200St
Fordele ved sonikering i forhold til alternative metoder
For at sammenligne effektiviteten af ultralydspræparat med konventionelle teknikker, to alternative metoder – nemlig suspensionsmetode og mikrobølgemetode – blev brugt til at forberede inklusionskomplekset (IC). Nedenfor finder du en kort beskrivelse af begge forberedelsesteknikker:
På den mest traditionelle måde blev IC fremstillet ved en standard omrøringsprocedure (rapporteret i litteraturen af Bertacche V. et al. 2006).
Den anden alternative metode involverede blanding af 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD og 4,38 x 10-3 mol Res i en glasbeholder med den mindste mængde opløsningsmiddelblanding (ethanol: vand = 1 : 9). Blandingen blev bestrålet med mikrobølger i 100 sek. ved 800 W for at formulere produktet. Vand blev fordampet under vakuum. De data, der blev opnået efter 25.50 sekunder ved 200.400.600 W, afslørede ufuldstændig kompleksdannelse.
Sonikering er en enkel og hurtig tilgang, der ikke kun giver øjeblikkelige resultater, der ligner de traditionelle omrøringsmetoder, men også undgår brugen af giftige opløsningsmidler.
Isomeriseringshastigheden trans til cis, i ethanolopløsning, faldt med inklusion. Opløsningsundersøgelserne viste, at resveratrolopløsningshastigheden blev forbedret ved dannelsen af inklusionskomplekser.
Du kan finde hele artiklen ved at klikke her. Hvis du ønsker at komme i kontakt med forfatterne, er du velkommen til at sende Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) en e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher’s High Performance Ultrasonic Homogenizers
Hielscher Ultrasonics er specialiseret i udvikling og fremstilling af højtydende ultralydsudstyr til Lab og industriel Programmer. Bygget på industriel standard kan robustheden af alle Hielscher ultralydapparater betjenes pålideligt 24/7 ved tunge opgaver og i krævende miljøer.
Tabellen nedenfor giver dig en indikation af, hvilken ultralydsenhed der kan være bedst egnet til dine proceskrav.
| Batch volumen | Flowhastighed | Anbefalede enheder |
|---|---|---|
| 10 til 2000 ml | 20 til 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 til 20L | 0.2 til 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 til 100L | 2 til 10 l/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 til 100 l/min | UIP16000 |
| n.a. | Større | klynge af UIP16000 |
Ultralydshomogenisatorer med høj effekt fra laboratoriet til industriel skala.
Om Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur is assistant professor at the Department of Chemistry of the Panjab University in Chandigarh. In 2010, she has done her doctorate by researching the effect of additives on the microstructure and properties of reverse micelles. Since 2012, the main aim of her research group is to establish the colloidal basis of physiochemical and physiological properties of nutraceuticals and bioactives with particular focus on optimizing distinctive, effortless, proficient and innovative methods for preparation. Dr. Kaur’s group specializes in fabrication of soft assemblies such as nanoemulsions, biodegradable nanoparticles, and cyclodextrin based supramolecuar assemblies (inclusion complexes) for the efficient delivery of bioactives with natural components. Presently the group is exploring the potential of benzylisothiocyanate in the aid of various nanoassemblies.
For spørgsmål vedrørende hendes forskningsstudier, kan du kontakte Dr. Khushwinder Kaur direkte via e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Litteratur/Referencer
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal og Surinder Kumar Mehta (2015): Energieffektiv, nem og omkostningseffektiv metode til dannelse af et inklusionskompleks af resveratrol med hp-β-CD. Ny J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Vært-gæst interaktionsundersøgelse af resveratrol med naturlige og modificerede cyclodextriner. J. Inkl. Fænomen. Makrocykl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol og sundhed – En omfattende gennemgang af kliniske forsøg på mennesker. Mol. Nutr. Fødevarer Res. 2011, 55, 1129-1141.
Fakta, der er værd at vide
resveratrol
Resveratrol er en stilbenoid, en type naturlig plasmapolyfenol, et fytoøstrogen samt et phytoalexin produceret af flere planter som reaktion på skade, eller når planten er under angreb af patogener såsom bakterier eller svampe. Derfor kan resveratrol også klassificeres som adaptogen.
Kemisk beskrives resveratrol som trans-3,4′,5-trihydroxystilben (formel: C14H12O3). Det er polyfenolisk, ikke-flavonoid antioxidant, der findes i druer, nødder og bær, og tilbyder kraftfulde antioxidant- og anti-aging egenskaber. Derfor er resveratrol en værdsat ingrediens i lægemidler, kosttilskud? nutraceuticals og kosmetiske produkter. Andre diætadministrerede polyfenoler med store sundhedsmæssige fordele omfatter catechin, quercetin, silibinin og Curcumin.
Resveratrol vandopløselighed: 0,03 kg/m3
Resveratrol findes i trans- og cis-isomere former, hvoraf transformen er mere stabil, når den udsættes for lys og stigende temperaturer.
inklusionskompleks
En inklusionsforbindelse er et kompleks, hvor en kemisk forbindelse – Den såkaldte “vært” – har et hulrum, hvori en anden forbindelse – Den såkaldte “gæst” – er inkluderet.
Cyclodextriner er de mest almindeligt anvendte værtsforbindelser, da de kan danne inklusionskompleks med en lang række faste, flydende og gasformige forbindelser. Gæsteforbindelser spænder fra polære reagenser såsom syrer, aminer, små ioner (f.eks. ClO4– , SCN–halogenanioner) til stærkt apolære alifatiske og aromatiske kulbrinter og sjældne gasser. Inklusionskomplekser kan syntetiseres enten i opløsning eller i krystallinsk tilstand. For det meste bruges vand som opløsningsmiddel, selvom dimethylsulfoxid og dimethylformamid kan bruges som alternative opløsningsmidler.
Udover inkluderingen af farmaceutiske? nutraceutiske forbindelser bruges cyclodextrin også som værtsforbindelser for duftmolekyler for at opnå en højere stabilitet og en langsom frigivelse.
Anden medtagelse “vært” Molekyler er calixarener og beslægtede formaldehyd-aren-kondensater.
Forskningsområdet for syntetisering af inklusionsforbindelser er kendt som vært-gæste-kemi.
cyclodextrin
Cyclodextriner er en type kemiske forbindelser lavet af sukkermolekyler, som er kendetegnet ved deres ringform. Stivelse er råmaterialet fra, at cyclodextrin syntetiseres ved enzymatisk omdannelse. Da cyclodextriner har en hydrofob og en hydrofil side (hydrofob indeni og hydrofil udenfor), kan de danne komplekser med hydrofobe forbindelser. Ved at omslutte et hydrofobt molekyle (“gæst” molekyle), kan cyclodextriner øge opløseligheden og biotilgængeligheden af sådanne forbindelser. Desuden bruges de også til at forbedre lægemidlets permeabilitet gennem slimhindevæv. Dette er af stor interesse for farmaceutiske såvel som kosttilskud for at levere hydrofobe forbindelser. Formerne for alfa-, beta- og gamma-cyclodextrin er alle FDA-godkendte og anerkendt som sikre lægemiddelbærere.
frysetørreri
Frysetørring, også kendt som frysetørring eller kryodesticering, er en lavtemperaturdehydreringsproces, der involverer frysning af produktet og derefter sænkning af trykket for efterfølgende at fjerne isen ved sublimering. Sublimering defineres som den proces, hvor et fast stof (f.eks. is) ændres direkte til damp/gastilstand uden først at gennemgå en flydende fase (f.eks. vand).
Frysetørring er fjernelse af is eller andre frosne opløsningsmidler fra et materiale gennem sublimeringsprocessen og fjernelse af bundne vandmolekyler gennem desorptionsprocessen.
Under kontrolleret frysetørring, hvor produktets temperatur holdes lav nok, undgås ændringer i det tørrede produkts egenskaber. Dette er afgørende for at opnå et ekstrakt af høj kvalitet. Frysetørring er en veletableret teknik til at adskille varmefølsomme materialer såsom proteiner, mikrober, lægemidler, væv & Plasma.
nutraceuticals
Nutraceuticals får stigende opmærksomhed, da de tilbyder sikre sundhedsfremmende egenskaber. Defineret som molekyler med en række fysiologiske fordele samt beskyttende kapaciteter mod sygdomme (såsom hjerte-kar-sygdomme (CVD), fedme, diabetes, kræft, kroniske inflammatoriske lidelser og degenerative sygdomme), vokser markedet for kosttilskud af høj kvalitet hurtigt.
Nutraceutiske formuleringsstrategier rapporteret i litteraturen omfatter: liposomale bærersystemer (f.eks. liposomer, transferosomer osv.), mikro- og nanosvampe nano-krystaller, cyclodextrin kompleksdannelse, biologisk nedbrydelige hydrogeler, nano-emulsioner? miniemulsioner, nanostrukturerede lipidbærere, miceller, nano-partikler, nanokapsler og nanoindkapsling, selvemulgerende lægemiddelleveringssystemer (SEDDS) og mikropartikelsystemer (f.eks. mikropartikler, mikrosfærer, mikrokapsler).