プローブ型超音波装置による高収率アルカロイド抽出
植物原料からアルカロイドを、より速く、より完全に、精密なプロセス制御のもとで抽出できます。Hielscherのプローブ型超音波装置は、音響キャビテーションによって植物細胞を開き、物質移動を促進することで、数時間ではなく数分で高いアルカロイド収率を達成できるよう支援します。
葉、根、樹皮、種子、その他の植物原料のいずれを処理する場合でも、Hielscherの超音波抽出装置は、実験室での試験からパイロット規模のバッチ処理、産業用インライン生産まで、再現性のある抽出を支えます。
超音波によるアルカロイド抽出を選ぶ理由
- 効率的な細胞破砕と溶媒浸透の改善による、より高い抽出収率
- 浸漬抽出、煎出、浸出、ソックスレー抽出と比較して短い処理時間
- 水、エタノール水溶液、メタノール、その他の適切な溶媒を用いた、溶媒使用量の削減
- 振幅、温度、時間、強度の調整による抽出物品質の制御
- 少量のサンプルから産業規模の連続抽出まで容易にスケールアップ
- 再現性と品質保証のためのプロセスデータ自動記録による、信頼性の高い文書化
植物原料、溶媒、バッチサイズ、目的化合物についてお知らせください。当社のアプリケーション専門スタッフが、効率的なアルカロイド抽出に適した実験室用、パイロット用、産業用の超音波システムの選定をお手伝いします。
超音波装置UP400St による植物原料からのアルカロイド抽出。
高出力超音波による高効率アルカロイド抽出
超音波抽出は、アルカロイドの単離をどのように促進するのでしょうか?
超音波抽出は、低周波の超音波(例:周波数20–26kHz)と、超音波による音響キャビテーション作用を利用します。高強度の超音波はキャビテーション気泡を生成し、その崩壊によって局所的にエネルギー密度の高い圧力差と温度差、さらに強力なせん断力が生じ、植物細胞壁や植物組織に孔を開け、破壊して開きます。キャビテーションによって生じる液体の流れは、細胞内マトリックスと周囲の溶媒との間の物質移動を促進し、アルカロイドを効率的に放出させます。超音波によるアルカロイド抽出では、植物原料(例:粉砕した乾燥葉)を溶媒に入れます。通常、この溶媒はエタノール水溶液のような、水と有機溶媒の混合物です。メタノールやエタノールなどの極性溶媒は、高いアルカロイド収率を得るうえで最も効率的であることが確認されています。植物原料と溶媒からなるスラリーに短時間の超音波処理を施すと、アルカロイドは植物細胞から放出されて溶媒中に存在するようになり、そこから単離・精製できます(例:ロータリーエバポレーターを使用)。
超音波によるアルカロイド抽出の主な利点
超音波抽出は、次のような複数の利点を備えているため、植物原料からアルカロイドを単離する優れた抽出技術と考えられています。
- 抽出効率の向上: 超音波抽出は、従来の抽出方法と比較してアルカロイド収率を200%を超えて増加させることができます。
- 抽出時間の短縮: 超音波抽出は抽出時間を大幅に短縮でき、大量の植物原料をより速く、より効率的に処理できます。
- 溶媒消費量の削減: 超音波抽出は、抽出に必要な溶媒の量を減らすことができ、溶媒消費量と環境負荷の低減につながります。
- 選択的抽出: 適切な溶媒、プロセスパラメーター、抽出温度を選ぶことで、超音波抽出を特定のアルカロイドの選択的抽出に利用できます。不要な化合物は抽出されずに残るため、最終製品の純度が向上します。
- 容易なスケールアップ: 超音波抽出は、より大量の植物原料を処理できるよう容易にスケールアップできるため、商業生産に適しています。超音波プロセスは線形にスケールアップでき、産業規模での導入が容易になります。
総合的に、超音波抽出は、植物原料からアルカロイドを単離するための、より速く、より効率的で、より環境に配慮した方法を提供します。
サワーソップの葉からの超音波アルカロイド抽出
Nolasco-González et al. (2022)は、植物種Annona muricata(サワーソップ)の葉から、フェノール化合物、アルカロイド、アセトゲニンなどの生理活性化合物(いずれも高い抗酸化能を持つ)を超音波抽出する際の有効性と効率を調査しました。超音波抽出には、プローブ型超音波装置UP400Sを、振幅80%、パルスサイクル0.7 s、処理時間4.54 minという条件で使用しました。総可溶性フェノール(TSP)は、乾燥葉の粉末0.5 gとアセトン:水(80:20 v/v)20 mLを用いて抽出しました。超音波で生成した抽出物には、可溶性フェノール178.48 mg/100 mL、総フラボノイド20.18 mg/100 mL、加水分解性ポリフェノール27.81 mg/100 mL、縮合タンニン167.07 mg/100 mL、総アルカロイド30.44 mg/100 mL、総アセトゲニン14.62 mg/100 mLが含まれていました。プローブ型超音波装置U400S(左の写真参照)で単離した抽出物は高い抗酸化能を示し、生理活性化合物の含有量は、化合物の種類に応じて、煎出または浸出で得たものの~6–~927倍でした。サンプル中には二十四種類の異なるフェノール化合物が同定され、超音波で単離した抽出物が最も高い濃度を示しました。
[cf. Nolasco-González et al., 2022]
最適条件での超音波支援抽出(UAE)、煎出、浸出によって得られた抽出物の抗酸化能。超音波抽出物は、一貫して有意に高い抗酸化能を示します。
(研究および図:©Nolasco-González et al., 2022)
超音波装置UP400Sを用いてAnnona muricataの葉から超音波で単離した抽出物に含まれるフェノール化合物のHPLCクロマトグラム。
(1) シキミ酸、(2) 没食子酸、(3) プロトカテク酸、(4) ネオクロロゲン酸、
(5) 3,4-dihydroxyphenylacetic、(6) 4-hydroxybenzoic acid、(7) クロロゲン酸、(8) 4-hydroxyphenyl acetic、(9) バニリン酸、(10) シリンガ酸、(11) 3-hydroxybenzoic acid、(12) カフェ酸、(13) 4-hydroxybenzaldehyde、(14) ホモバニリン酸、(15) 3-(4-hydroxyphenyl)、(16) p-クマル酸、(17) trans-フェルラ酸、(18) trans-ケイ皮酸、(19) ガロカテキン、(20) エピガロカテキン、(21) カテキン、(22) エピカテキン、(23) ルチン、(24) エラグ酸。
(研究および図:©Nolasco-González et al., 2022)
Lee et al. (2021)も同様の結果を確認しており、A. muricataの葉を超音波処理(340 W、56◦C、30 min)して抽出した場合、ソックスレー抽出(7 h、80◦C)と比較して2.3倍のアルカロイドが得られたと報告しています。
超音波抽出装置UIP1000hdT は、バッチモードでのアルカロイド抽出用に攪拌機を備えています。
超音波装置を用いたミモザの根皮およびアヤワスカからのインドールアルカロイド抽出
ミモザの根皮とアヤワスカの葉には、アルカロイドのN,N-dimethyltryptamine(DMT)が含まれています。ジメチルトリプタミン(DMT)は現在、その幻覚作用、およびそれに基づくうつ病や心的外傷後ストレス障害(PTSD)の治療薬としての可能性について、臨床試験で研究されています。超音波処理は、Mimosa hostilisの根とPsychotria viridisの葉(アヤワスカ)からのアルカロイドの放出と単離を効果的に促進します。超音波によるDMT抽出は、非常に短い時間で高い収率をもたらします。ほぼあらゆる溶媒に対応するHielscherのプローブ型超音波装置は、研究や医療の現場で使用する医薬品グレードの生理活性化合物の製造や、品質および力価の分析試験前のサンプル調製に使用されています。そのため、Hielscherの超音波装置は、医療分野のDMT研究や植物研究をさまざまな形で支援できます。
インドールアルカロイドN,N-dimethyltryptamine(DMT)の最も一般的な供給源はジュレマの木であり、Mimosa hostilis(一般にジュレマ・プレタとして知られる)の根に由来します。アヤワスカは別の植物種の伝統的な名称で、この低木Psychotria viridisの葉にはDMTが豊富に含まれています。
ミモザの根皮(mimosa tenuiflora、Mimosa Hostilis Root Barkとも呼ばれ、略称はMHRB)とアヤワスカの葉には、さまざまな生理活性化合物が含まれており、治療薬としての可能性について現在臨床試験で研究されています。ミモザの根皮には、タンニン、サポニン、トリプタミン類、アルカロイド、脂質、フィトインドール、キシロース、植物ステロール、グルコシド、ラムノース、アラビノース、メトキシカルコン類、ルペオール、ククルカニン類が含まれています。これらの生理活性化合物は、プローブ型超音波装置を用いて根皮から効率的に抽出できます。超音波抽出は、ミモザの根皮やアヤワスカの葉などの植物原料から、アルカロイドなどの目的物質を単離するための優れた技術です。超音波処理は、非常に短い抽出時間で高い収率を得られる点で優れています。穏やかなプロセス条件は、活性分子の望ましくない分解を防ぎ、最高の抽出物品質を確保します。
植物成分の単離用抽出設備: プローブ型超音波装置UP400St、Büchi真空フィルター、ロータリーエバポレーターを用いて、アルカロイドやフェノールなどの植物由来化学成分を抽出します。
超音波抽出装置UIP2000hdT は、アルカロイド抽出物の産業生産用に医薬品グレードのステンレス鋼製バッチリアクターを備えています。
植物原料、溶媒、バッチサイズ、目的化合物についてお知らせください。当社のアプリケーション専門スタッフが、効率的なアルカロイド抽出に適した実験室用、パイロット用、産業用の超音波システムの選定をお手伝いします。
効率的なアルカロイド抽出のためのHielscher超音波装置
Hielscher Ultrasonicsは、科学研究および医薬品グレードの抽出物の製造に使用される高性能超音波抽出装置を設計、製造、販売しています。
優れた抽出効率:超音波支援抽出は、植物からの生理活性化合物の抽出において極めて高い効率を持つ、科学的に実証された技術です。従来の方法は長い時間(数時間から数日まで)を要することが多いのに対し、超音波による植物抽出はわずか数分で完了します。
Hielscher超音波装置による高い抽出収率と優れた抽出物品質
超音波を利用した抽出では、植物原料から生理活性化合物を完全に放出できます。超音波キャビテーションは細胞マトリックスを破壊し、生理活性分子を周囲の溶媒中へ効率的に放出します。比較研究では、超音波処理が他の抽出技術(例:ソックスレー抽出、浸漬抽出、煎出、浸出)よりも高い抽出収率をもたらすことが示されています。超音波抽出はあらゆる溶媒に対応するため、水やエタノール水溶液などの非常に穏やかな溶媒も使用できます。個々の抽出要件に応じて極性溶媒と非極性溶媒を選択でき、溶媒の切り替えも問題なく行えます。プロセスパラメーター(例:振幅)の精密な制御、穏やかな溶媒の使用、正確な温度制御によって、超音波抽出中の生理活性化合物(例:アルカロイド、ポリフェノール、フラボノイド、カンナビノイドなど)の分解と汚染を防ぎます。
Hielscher超音波装置の多様な用途
他の抽出技術(例:超臨界CO2、溶媒抽出、パーコレーションなど)は、分子量、溶解性、熱感受性に応じて特定の分子の抽出にしか適用できないことが多い一方、Hielscherの高性能超音波装置による抽出は、あらゆる植物由来化合物の多様な抽出に対応できます。超音波支援抽出は、ポリフェノール、アルカロイド、アントラキノン、フラボノイド、配糖体、脂質、ペクチン、多糖類などの生理活性化合物を含む広範な成分の抽出物を得るために、確実に適用できます。
優れたエネルギー効率と環境への配慮
植物から薬効成分を抽出する際、超音波支援抽出のエネルギー消費量は従来の方法よりもはるかに少なくなります。
Hielscher Ultrasonicsによるプロセス標準化がもたらす信頼性
Hielscherの超音波装置は、振幅、強度、処理時間、温度など、すべての超音波プロセスパラメーターを精密に制御できます。プロセスパラメーターは容易に制御でき、継続的に監視されます。さらに、すべてのプロセスパラメーターは、内蔵SDカードにCSVファイルとして自動記録されます。これにより、オペレーターは超音波処理の実施内容を見直し、抽出プロセスを最適化し、一貫した抽出物品質を確保できます。Hielscherの超音波装置は、製造業者による優れた品質の植物抽出物の生産を可能にし、適正製造規範(GMP)への適合を容易にします。
以下の表は、当社の超音波装置のおおよその処理能力の目安を示しています。
| バッチ容量 | 流量 | 推奨装置 |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1–20L | 0.2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| 15–150L | 3–15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | さらに大きい流量 | クラスター構成の UIP16000 |
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知っておきたい知識
超音波抽出は、従来の方法と比較してアルカロイド収率をどのように向上させますか?
超音波抽出は、低周波の超音波(20–26kHz)を用いて音響キャビテーション気泡を生成し、その崩壊によって強力なせん断力を生み出します。このプロセスは植物細胞壁に孔を開け、細胞内マトリックスと溶媒との間の物質移動を促進します。研究によると、超音波抽出は、従来の抽出方法と比較してアルカロイド収率を200%を超えて増加させることができます。例えば、Annona muricataの葉に関する研究では、超音波処理によって、ソックスレー抽出の2.3倍のアルカロイドが抽出されました。
Hielscherの超音波装置で抽出できるアルカロイドには何がありますか?
Hielscherのプローブ型超音波装置は、以下を含む幅広いアルカロイドを効率的に抽出できます。
- コーヒー豆からのカフェイン
- タバコの葉からのニコチン
- Mimosa hostilisおよびPsychotria viridisからのDMT(N,N-dimethyltryptamine)
- クラトムからのミトラギニン
- 黒コショウからのピペリン
- トウガラシからのカプサイシン
- キノコからのシロシビン
- Banisteriopsis caapi(アヤワスカ)からのDMTおよびβ-カルボリン類
この装置はほぼあらゆる溶媒に対応するため、さまざまな種類のアルカロイドに幅広く使用できます。
超音波によるアルカロイド抽出の主な利点は何ですか?
主な利点は以下のとおりです。
- 抽出効率の向上:従来の方法より最大200%高い収率
- 抽出時間の短縮:数時間ではなく数分で抽出
- 溶媒消費量の削減:コストと環境負荷を低減
- 選択的抽出:目的化合物に適した溶媒とパラメーターを選択
- 容易なスケールアップ:実験室規模から産業生産まで線形にスケールアップ
- 優れた抽出物品質:穏やかなプロセス条件が生理活性化合物の分解を防止
アルカロイド抽出に最適なHielscherの超音波装置はどれですか?
Hielscherの超音波装置の製品群には、あらゆる容量に適した超音波プローブが揃っています。400ワットの超音波装置UP400Stは中規模の実験室バッチに最適であり、2000ワットの強力な産業用超音波装置UIP2000hdTは産業規模の生産に対応します。
超音波処理によるアルカロイド抽出に最適な溶媒は何ですか?
メタノールやエタノールなどの極性溶媒は、高いアルカロイド収率を得るうえで最も効率的であることが確認されています。一般的に使用される混合物はエタノール水溶液(水とエタノール)です。超音波抽出の利点は、水やエタノール水溶液のような穏やかな溶媒を含め、ほぼあらゆる溶媒に対応することであり、これによって変性しやすい生理活性化合物の保持に役立ちます。
超音波抽出は熱に敏感なアルカロイドに対して安全ですか?
はい。超音波抽出は、穏やかな温度(通常56°C以下)と短い処理時間(30分以下)で行われます。振幅、強度、処理時間、温度などのプロセスパラメーターを精密に制御することで、熱に敏感なアルカロイドの分解を防ぎます。これにより、最高の抽出物品質が確保され、活性分子の望ましくない分解が防止されます。
超音波抽出は産業生産向けにスケールアップできますか?
もちろんです。超音波抽出は、より大量の植物原料を処理できるよう容易にスケールアップできるため、商業生産に適しています。超音波プロセスは線形にスケールアップでき、産業規模での導入が容易になります。Hielscherは、大規模な連続インライン抽出向けに、UIP10000hdT(10,000W)やUIP16000などの産業用グレードのシステムを提供しています。
アルカロイドの超音波抽出は、ソックスレー抽出と比較してどうですか?
研究では、明確な利点が示されています。
- 時間: 超音波抽出は30分、ソックスレー抽出は7時間を要します
- 温度: 超音波抽出は56°C、ソックスレー抽出は80°Cで行われます
- 収率: 超音波抽出は2.3倍のアルカロイドをもたらします
- 品質: 低い温度が熱分解を防ぎます
(Cf. Lee et al., 2021)
アルカロイドとは何ですか?
アルカロイドは、植物界で二次代謝産物として頻繁に見られる、天然の低分子量含窒素化合物の一群を形成します。アルカロイドは少なくとも一個の窒素原子を含みます。アルカロイドは、次の三種類の一般的なアミノ酸のいずれかから生化学的に合成されます – リシン、チロシン、トリプトファン。
植物中では、アルカロイドは一般に、酢酸、リンゴ酸、乳酸、クエン酸、シュウ酸、酒石酸、タンニン酸などの有機酸の塩として存在します。一部の弱塩基性アルカロイド(ニコチンなど)は、自然界で遊離状態で存在します。また、少数のアルカロイドは、グルコース、ラムノース、ガラクトースなどの糖の配糖体として、例えばナス属のアルカロイド(ソラニン)の形で存在するほか、有機酸のアミド(ピペリン)やエステル(アトロピン、コカイン)としても存在します(cf. Ramawat et al., 2009)。
多くのアルカロイドは、薬効または治療効果を示す生理活性化合物です。例えば、特定の種類のアルカロイドは、マラリア、糖尿病、特定の種類のがん、心機能障害、うつ病など、さまざまな疾患の治療に使用されています。
多くのアルカロイドは強い生理活性を示すため、医薬品、麻薬、刺激剤、毒物としての利用がすでに行われているか、科学研究の対象となっています。Papaver somniferumというケシに由来するよく知られたアルカロイドであるモルヒネは、現代医療で医薬品として使用されています。キニーネとコデインも、医療目的で使用されるアルカロイドです。医療上の監督のもと、医学的に処方された用量で使用する場合、アルカロイドは薬理学的に有用です。しかし、誤って使用すると、一部のアルカロイドは高用量で毒性を示すことがあります。例えば、アルカロイドのストリキニーネは、小型脊椎動物に対する駆除剤として、極めて有効な毒物として使用されています。
植物に含まれるアルカロイドの例
| Compounds | Plant Source | Effects and Applications |
| Morphine | Papaver somniferum | Analgesic |
| Camptothecin | Camptotheca acuminata | Anticancer |
| Atropine | Hyoscyamus niger | Treatment of intestinal spasms, antidote to other poisons |
| Vinblastine | Catharanthus roseus | Anticancer |
| Codeine | Papaver somniferum | Analgesic, antitusive |
| Caffeine | Coffea arabica | Stimulant, natural pesticide |
| Nicotine | Nicotiana tabacum | Stimulant, tranquillizer |
| Cocaine | Erythroxylon coca | Stimulant of the central nervous system, local anesthetic |
| N,N-dimethyltryptamine | Mimosa hostilis, Psychotria viridis | Hallucinogenic, entheogenic |
| Mitragynine | Mitragyna speciosa | Analgesic, psychoactive |
文献・参考資料
- Nolasco-González, Y.; Chacón-López, M.A.; Ortiz-Basurto, R.I.; Aguilera-Aguirre, S.; González-Aguilar, G.A.; Rodríguez-Aguayo, C.; Navarro-Cortez, M.C.; García-Galindo, H.S.; García-Magaña, M.d.L.; Meza-Espinoza, L.; Montalvo-González, E. (2022): Annona muricata Leaves as a Source of Bioactive Compounds: Extraction and Quantification Using Ultrasound. Horticulturae 2022, 8, 560.
- Aguilar-Hernandez, G., Zepeda-Vallejo, L. G., Lourdes Garcia-Magana, M. D., de los Angeles Vivar-Vera, M., Perez-Larios, A., Giron-Perez, M. I., Coria-Tellez, A. V., Rodriguez-Aguayo, C., Montalvo-Gonzalez, E. (2020): Extraction of Alkaloids Using Ultrasound from Pulp and By-Products of Soursop Fruit (Annona muricata L.). Applied Sciences, Vol. 10, No. 14, 15 July 2020.
- Chia Hau Lee, Ting Hun Lee, Pei Ying Ong, Syie Luing Wong, Norfadilah Hamdan, Amal A.M. Elgharbawy, Nurul Alia Azmi (2021): Integrated ultrasound-mechanical stirrer technique for extraction of total alkaloid content from Annona muricata. Process Biochemistry, Volume 109, 2021. 104-116.
- Petigny L., Périno-Issartier S., Wajsman J., Chemat F. (2013): Batch and Continuous Ultrasound Assisted Extraction of Boldo Leaves (Peumus boldus Mol.). International Journal of Molecular Science 14, 2013. 5750-5764.
Hielscher Ultrasonicsは、高性能超音波ホモジナイザーを 実験室規模 から 産業規模まで製造しています。
