クラトムの超音波抽出

超音波処理は、クラトムの葉（Mitragyna speciosa）からアルカロイドを豊富に含む抽出物を製造するための、非常に効果的で簡便かつ信頼性の高い技術です。超音波処理により、ミトラギニンや7-hydroxymitragynineなどの生理活性化合物が植物細胞から放出され、単離できるようになります。超音波抽出では、非常に短い抽出時間でより高い収率が得られます。

クラトムとミトラギニン

ミトラギニンと7-hydroxymitragynineは、クラトムとしても知られるMitragyna speciosaに含まれるインドールアルカロイドです。両化合物はオピオイド受容体拮抗薬として作用し、鎮痛効果で知られています。7-hydroxymitragynineは、非常に強力な鎮痛物質です。クラトムの葉に豊富に存在するミトラギニンとは異なり、7-hydroxymitragynineは少量しか含まれていません。しかし、その高い効力により、7-hydroxymitragynineは最も激しい痛みさえも緩和し、アヘン系薬物の離脱症状を和らげることでも知られています。
乾燥したクラトムの葉には、約1–6%のミトラギニンと約0.01 – 0.04%の7-hydroxymitragynineが含まれています。クラトムは天然の植物由来成分であり、粉末、カプセル、チンキの形で栄養補助食品や医薬品として使用し、痛みの緩和、刺激作用、またはオピオイド離脱を自然に助ける用途に利用できます。
クラトムの生理活性化合物、例えばアルカロイドであるミトラギニンや7-hydroxymitragynineは、クラトム植物の細胞内に蓄えられています。これらを生体で利用可能にし、精神に作用する薬効を発揮させるには、細胞壁を破壊し、生理活性化合物を細胞内部から単離する必要があります。超音波処理は植物由来化合物の抽出に非常に有効な方法であるため、クラトム抽出に適した技術として選ばれています。

クラトムアルカロイドの超音波抽出

超音波抽出は、主要な精神作用化合物であるミトラギニンと7-hydroxymitragynine（7-HMG）に加え、約25種類のアルカロイド（例えばアジュマリシン、ミトラフィリン、ミトラギニンプソイドインドキシル、リンコフィリン）を含む40種類を超えるその他の生理活性化合物をクラトムから放出させる、非常に効果的な方法です。
Mitragyna speciosa（クラトム）の化合物のうち最も広く使用されているのは、強力な鎮痛物質として知られるアルカロイドのミトラギニン（MG）と7-hydroxymitragynineです。7-hydroxymitragynineはオピオイド拮抗薬であり、患者のオピオイド離脱を助けます。どちらの物質も、超音波処理によって植物の細胞マトリックスから効果的に放出させることができます。クラトム抽出物は、アルコール、水、またはエタノール水溶液を溶媒として使用し、超音波により製造できます。溶媒の選択は、クラトム抽出物の作用に影響します。
エタノールとエタノール水溶液（すなわちエタノール/水）は、その極性により、粗抽出物の収率が最も高くなります。

クラトムの超音波抽出に最適な溶媒は何ですか？

抽出方法としての超音波処理は、あらゆる溶媒に対応しています。お好みの溶媒を自由に選択できます。ただし、クラトムの抽出で最適な結果を得るには、クラトムアルカロイドの溶解により適した溶媒があります。
極性溶媒と非極性溶媒は、それぞれ特定の化合物を選択的により多く溶解するため、クラトム抽出物の作用は溶媒によって左右されます。

• エタノール水溶液： エタノール水溶液とは、水とエタノールの混合液です。水とエタノールの比率は、要件に合わせて調整できます。エタノール水溶液を溶媒として使用することには、水またはエタノールを単独で使用する場合に比べて、いくつかの利点があります。まず、水にエタノールを加えることで、一部のフェノール性化合物やトリテルペノイドなど、水だけでは溶けにくい特定の生理活性化合物の溶解性を改善できます。次に、エタノール水溶液はより幅広い生理活性化合物を抽出できるため、水またはエタノールを単独で使用する場合よりも高い抽出収率が得られることがあります。
  クラトムの場合、ミトラギニンなどのアルカロイド、フェノール性化合物、テルペン、トリテルペノイドを非常に効率よく抽出できるため、エタノール濃度を高めにする（60–80%）のが適切です。同時に、その他の水溶性植物化合物も抽出されるため、フルスペクトラム抽出物が得られます。
• 水： 水は、植物から生理活性化合物を抽出するための一般的な溶媒です。クラトムの主要なアルカロイドであるミトラギニンは水溶性ではないため、水はクラトム抽出に最適な溶媒ではありません。
• エタノール： エタノールは極性が非常に高い溶媒で、ミトラギニン、フェノール性化合物、テルペン、トリテルペノイドの抽出に一般的に使用されます。
• メタノールまたはアセトン： メタノールとアセトンは、クラトムの抽出に使用できる非極性溶媒です。ただし、メタノールとアセトンはいずれも可燃性と毒性があるため、注意して使用する必要があります。

クラトムの超音波抽出には、溶媒としてエタノール水溶液をお勧めします。水と食品用エタノールの混合液は無毒の溶媒であり、抽出後に蒸留またはロータリーエバポレーターによる蒸発で容易に除去できます。

溶媒ごとの特有の溶解能力により、クラトム抽出物は異なる性質を示すことがあります。純粋なエタノール、またはエタノール比率の高い溶媒で単離したクラトム抽出物は、刺激作用が弱くなる一方、ミトラギニンのリラックス作用と不安を軽減する作用がより顕著になります。超音波抽出はさまざまな種類の溶媒で使用でき、異なる性質のクラトム抽出物を製造する選択肢を提供します。
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クラトムの超音波抽出の事例研究

超音波支援抽出は、抽出効率と放出されるミトラギニンの収率を高める手法として、すでに研究され、その効果が実証されています。
Orio et al. 2011は、メタノール、エタノール、水、および二成分混合液を使用し、超音波支援抽出、マイクロ波支援抽出、超臨界二酸化炭素抽出などのさまざまな抽出技術を比較しました。プローブ型超音波処理装置で得られたのは、 最も高いミトラギニン収率でした。超音波抽出プロセスは工業生産まで線形にスケールアップできるため、このアルカロイドをより大量に製造する最も効果的な方法です。

最初に凍結乾燥を行い、その後に超音波抽出を組み合わせる方法は、CHCl₃ : MeOH 1:4 (v/v)の混合液をpH 9.5で使用した場合に、最も効率的であることが確認されています。25–45°Cの低い抽出温度は、生理活性化合物の分解を防ぐのに役立ちます。
超音波抽出では、粉砕した凍結乾燥クラトム葉5 gを、CHCl3:CH3OH, 1:4(v/v)を200 mL入れたビーカーに加えます。このビーカーを氷浴に置き、超音波処理中の温度を低く保ちます。サンプルは、超音波ホモジナイザーUP200Ht（200W, 26kHz；左の写真参照）で超音波処理します。UP200Htを振幅100%、サイクルモード50%に設定し、サンプルを約4 min超音波処理します。その後、葉の抽出液をろ紙でろ過し、ろ液を水浴上に置いた蒸発皿で乾燥させます。
超音波抽出は高品質な抽出物をもたらし、高い収率、短い処理時間、安全で簡単な操作、低い設備投資コスト、環境への配慮という利点を備えています。

 
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クラトムアルカロイド用超音波抽出装置

Hielscher Ultrasonicsは、高性能な超音波抽出装置を長年にわたり提供してきたサプライヤーです。小型のハンドヘルド超音波処理装置から、連続インライン処理用の本格的な工業用超音波抽出装置まで、幅広い製品を取りそろえ、お客様のプロセス要件に合わせた超音波システムをご提案します。
当社の超音波処理装置はすべて、24/7の連続運転が可能です。原料と抽出量に応じて、バッチ式超音波処理と、超音波フロー式リアクターを使用したインライン超音波処理のいずれかを選択できます。
超音波処理装置と付属品（ソノトロード、Cascatrode、ブースターホーン、フローセル、リアクターなど）の製品群により、プロセスの目標に合わせて最適化した構成を組み立てることができます。
下表は、当社の超音波抽出装置のおおよその処理能力を示しています。