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Precipitazione a ultrasuoni di superparticelle di curcumina

  • Poiché la curcuma contiene solo il 2-9% in peso di curcuminoidi, è necessaria una tecnica di estrazione o sintesi efficiente per ottenere una polvere potente dal punto di vista medico.
  • La precipitazione in antisolvente assistita da ultrasuoni è un metodo altamente efficiente per sintetizzare particelle di curcumina.
  • La precipitazione ad ultrasuoni con antisolvente può essere facilmente scalata per la produzione di grandi quantità di curcumina di alta qualità.

curcumina

La curcumina, un polifenolo, è un farmaco scarsamente idrosolubile presente nella spezia erboristica curcuma (Curcuma longa). Ha antiossidanti molto potenti ed è nota per le sue proprietà antinfiammatorie, antitumorali, antifungine e antimicrobiche. Soprattutto per la sua ampia gamma di attività chemiopreventive e chemioterapiche, la curcumina è utilizzata come composto farmacologico preferito.
In quanto potente antiossidante, la curcumina aumenta l'attività sierica di antiossidanti come la superossido dismutasi (SOD) e neutralizza i radicali liberi come le specie reattive dell'ossigeno e dell'azoto (ROS e RNS). Inoltre, potenzia l'attività degli enzimi antiossidanti dell'organismo. La curcumina è anche nota per ridurre le malattie cardiache e migliorare le funzioni cerebrali. Grazie a queste molteplici proprietà medicinali, la curcumina è ampiamente utilizzata come spezia, integratore e farmaco.

Precipitazione ad ultrasuoni di antisolventi liquidi

La precipitazione con antisolvente liquido (LAS) a ultrasuoni è una tecnica di sintesi one-pot semplice e rapida per produrre nanoparticelle di curcumina con sovrastruttura ortorombica. La precipitazione con antisolvente a ultrasuoni è un processo semplice, veloce e scalabile, che consente la precipitazione di curcumina di alta qualità nell'industria farmaceutica e alimentare.

Precipitazione ultrasonica di particelle di curcumina con sovrastruttura.

Meccanismo ipotizzato di formazione di superparticelle di curcumina in assenza e presenza di ultrasuoni senza stabilizzatori. Immagine © 2014 Thorat et al.

Protocollo di precipitazione a ultrasuoni:

UP200Ht - un potente dispositivo portatile a ultrasuoni.Per la precipitazione ultrafonica delle particelle di curcumina, una soluzione organica di curcumina in etanolo (5 mg/mL) viene aggiunta in 100mL di acqua contenente tensioattivo (0,02 wt% in acqua) o senza tensioattivo. Come recipiente di reazione, si utilizza un recipiente di vetro incamiciato di circa 500 mL di volume, 7 cm di diametro e un rapporto L/D di 1,7. La temperatura della miscela viene mantenuta costantemente a 1ºC. Per il processo di precipitazione a ultrasuoni, il sonotrodo dell'omogeneizzatore a ultrasuoni come il UP200Ht o UP200St dotato di un sonotrodo S26d14 viene immerso nella miscela solvente-antisolvente. Con un'impostazione di ampiezza del 100% e una sonicazione di 10 minuti, la miscela si è dispersa.
Il tempo di sonicazione consente di manipolare il polimorfismo dei cristalli di cucrumina. Quando la durata della sonicazione è prolungata, la percentuale di particelle ortorombiche aumenta. Ciò indica che un aumento dell'energia ultrasonica facilita la formazione della forma ortorombica rispetto a quella monoclina, indipendentemente dall'additivo utilizzato.
[cfr. Thorat et al. 2014].

L'estrazione a ultrasuoni viene utilizzata per isolare composti bioattivi come antiossidanti, adattogeni e antociani dalle piante.

UIP1000hdT – Processore a ultrasuoni da 1 kW per la precipitazione di API

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Miglioramento della biodisponibilità grazie all'incapsulamento a ultrasuoni

Poiché la curcumina è una molecola lipofila e scarsamente dissolvibile in acqua (= idrofoba), ha una bassa biodisponibilità sistemica. Pertanto, è necessario preparare formulazioni di curcumina che ne aumentino la biodisponibilità. Per la preparazione di soluzioni acquose di curcumina, vengono aggiunti tensioattivi, lipidi, albumine, ciclodestrine, biopolimeri ecc. al fine di incapsulare o caricare le molecole di curcumina in liposomi, nanoparticelle e altri vettori farmacologici.
L'ultrasonicazione è una tecnica altamente efficiente e affidabile per formulare vettori di farmaci come I Liposomi, core-shell Nanoparticelle, biopolimeri e emulsioni doppie! Di seguito è riportato un protocollo esemplare per l'incapsulamento a ultrasuoni della curcumina.

Protocollo di incapsulamento della curcumina a ultrasuoni:

Nanoparticelle di acido polilattico-co-glicolico (PLGA) caricate con curcumina

  1. In primo luogo, il polimero PLGA viene sciolto in acetato di etile. Si aggiunge la curcumina (15% p/p) e si lascia sciogliere agitando la soluzione a intermittenza.
  2. La miscela solido-in-olio viene aggiunta a una fase acquosa di PVA (w/v) per formare un'emulsione S-O/W. Quindi, la soluzione di farmaco/polimero in PVA viene sottoposta a vortex a 8.000 giri al minuto.
  3. La soluzione ottenuta viene sonicata per circa 300 secondi al 45% di ampiezza con un omogeneizzatore a ultrasuoni, ad esempio UP200Ht o UP200St (200W, 26kHz). Subito dopo la sonicazione, l'emulsione è stata versata nella fase acquosa (0,1% PVA in acqua; 200mL) per la diffusione sotto agitazione rapida con un agitatore magnetico.
  4. Questa sospensione colloidale viene continuamente agitata con un agitatore magnetico fino al completamento dell'evaporazione del solvente. Quindi, le nanoparticelle vengono raccolte per centrifugazione, lavate 3 volte con acqua distillata Milli Q. Infine, vengono risospese in una soluzione crioprotettrice (saccarosio (2% p/p) e trealosio (5% p/p)), essiccate su un liofilizzatore ATR FD3.0 e conservate a 4°C per almeno 6 mesi.

[cfr. Ranjan et al. 2012].

Processori a ultrasuoni per la precipitazione e la formulazione della curcumina

Hielscher Ultrasonics offre apparecchiature a ultrasuoni ad alte prestazioni per la sintesi di nanoparticelle (ad esempio API) e l'estrazione di composti botanici. La nostra gamma di prodotti comprende sofisticati ultrasuonatori da laboratorio, da banco e industriali, che consentono lo sviluppo di applicazioni dalla piccola alla scala commerciale. Tutti i risultati ottenuti in laboratorio e nei test pilota possono essere scalati in modo completamente lineare a livello di produzione commerciale. Tutti i sistemi sono costruiti per funzionare 24 ore su 24, 7 giorni su 7, sono robusti e facili da usare.
La serie UIPxxxxhdT comprende i nostri sistemi a ultrasuoni di livello industriale, che possono essere utilizzati per la produzione da banco, l'ottimizzazione dei processi e la produzione industriale. I nostri sistemi industriali sono disponibili come 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10.000W (UIP10000) e 16.000W (UIP16000, l'ultrasuonatore più potente al mondo). Hielscher Ultrasuoni’ I processori industriali a ultrasuoni possono funzionare ininterrottamente 24 ore su 24, 7 giorni su 7, con ampiezze molto elevate, fino a 200 µm. Per ampiezze ancora maggiori, Hielscher offre sonotrodi a ultrasuoni personalizzati. La robustezza delle apparecchiature a ultrasuoni di Hielscher consente un funzionamento affidabile 24 ore su 24 in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
Per tutti i nostri sistemi a ultrasuoni, offriamo un'ampia gamma di accessori come sonotrodi, trombe di rilancio, celle di flusso e reattori di varie dimensioni, forme e geometrie. Con questi strumenti, è facile adattare i nostri processori a ultrasuoni in modo ottimale alle condizioni di processo richieste.
InsertoMPC48 con 48 cannule fini, che iniettano la seconda fase dell'emulsione direttamente nella zona di cavitazione a ultrasuoniPer la precipitazione e la sintesi dal basso verso l'alto, Hielscher offre un inserto unico nella cella a flusso – Gli Cavitatore multifase MPC48. Con il MultiPhaseCavitator, la seconda fase (antisolvente) viene iniettata attraverso 48 canule sottili direttamente nella zona di cavitazione a ultrasuoni, dove viene miscelata in pochi millisecondi alla prima fase. Il risultato è la precipitazione di nano-particelle omogenee.

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Hielscher Ultrasonics produce ultrasuonatori ad alte prestazioni.

Potente sonicazione da laboratorio e da banco fino alla produzione industriale.

Letteratura/riferimenti



Particolarità / Cose da sapere

curcumina

La precipitazione a ultrasuoni della curcumina è una tecnica altamente efficiente per produrre nanocurcumina con sovrastruttura.La curcumina è un composto chimico di colore giallo presente nella curcuma. La curcuma è una pianta erbacea perenne rizomatosa (Curcuma longa) della famiglia dello zenzero. La curcumina è un polifenolo estratto dai rizomi e ampiamente utilizzato come spezia. A seconda della sua origine e delle condizioni del terreno in cui viene coltivata, la curcuma contiene dal 2% al 9% di curcuminoidi. La curcumina è il principale curcuminoide della curcuma (Curcuma longa, Zingiberaceae). Viene utilizzato come integratore, composto medicinale, additivo colorante per alimenti e ingrediente cosmetico.
Una forma purificata di curcumina, che consiste solo dei seguenti tre componenti principali – curcumina, bisdemetossicurcumina e demetossicurcumina – è anche definito complesso C3 della curcumina. La curcumina pura può essere separata dalla miscela C3 di curcumina, curcumina bisdemetossi e curcumina demetossi mediante cromatografia su colonna.
Per quanto riguarda le sue proprietà farmacologiche, la curcumina pura e non modificata ha un grosso problema: a causa della sua scarsa idrosolubilità e quindi della scarsa biodisponibilità, la curcumina non modificata non può esplicare i suoi effetti terapeutici, ma viene rapidamente metabolizzata nel fegato e nella parete intestinale. Per ovviare al basso tasso di assorbimento della curcumina, le molecole attive vengono incapsulate in nano vettori (ad es. I Liposomi, nanosfere) o caricati su nano-complessi (ad es. Nanoparticellecomplessi di fosfolipidi, ciclodestrine e dispersioni solide). Inoltre, la biodisponibilità della curcumina può essere aumentata di circa il 2000% quando il suo dosaggio è combinato con la piperina, un estratto di pepe nero.
Per questi motivi, la curcumina nano-formulata (nanocurcumina) è la forma di dosaggio preferita della curcumina, poiché la curcumina in nanoforma supera i problemi di rilascio del farmaco sopra menzionati. La nanocurcumina è in grado di estendere le sue proprietà terapeutiche grazie a una migliore somministrazione ai tessuti malati, a una migliore internalizzazione e a una ridotta eliminazione sistemica.
La curcumina è disponibile in diverse forme di somministrazione, tra cui polveri, capsule, compresse, unguenti, bevande nutrizionali e creme cosmetiche.

Applicazioni mediche della curcumina

La curcumina è stata ampiamente studiata per le sue molteplici forme di utilizzo in medicina e in nutrizione. Le ricerche hanno dimostrato che la curcumina ha un'elevata attività antiossidante, che induce l'apoptosi cellulare, inibisce la proliferazione cellulare, contrasta l'adesione e la motilità delle cellule e offre proprietà anti-angiogenesi e anti-microbiche. Grazie a questi effetti, la curcumina viene utilizzata come farmaco per il trattamento di varie malattie infiammatorie, tumori, malattie neurodegenerative, malattie cardiovascolari e diabete.
Forme di nano-amministrazione preparate ad ultrasuoni di curcumina per la terapia medica includono nanoparticelle, liposomi, micelle, nanoemulsioni, complessi di ciclodestrine, nanodischi, nanofibre, nanoparticelle lipidiche solide e coniugati di curcumina. Queste forme di dosaggio di dimensioni nanometriche superano la scarsa biodisponibilità della curcumina e consentono una somministrazione mirata ed efficace di un farmaco altamente potente come la curcumina.

Struttura chimica della curcumina

La curcumina è una molecola simmetrica, nota anche come diferuloil metano. Il nome IUPAC della curcumina è(1E,6E)-1,7-bis(4-idrossi-3-metossifenil)-1,6-eptadiene-3,5-dione, con formula chimica C21H20O6. I cristalli di curcumina possono assumere forme diverse, come quella monoclinica (aciculare), quella ortorombica (simile a un chicco di riso) e quella amorfa.

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