A palmitoil-etanolamid (PEA) ultramikronizálása és nanoformulálása
A palmitoil-etanolamid (PEA) nevű zsírsavamidot gyulladáscsökkentő és idegsejtvédő hatásai miatt szájon át alkalmazott gyógyszerként használják. Lipidjellegéből és nagy részecskeméretéből adódóan azonban a palmitoil-etanolamid (PEA) biohasznosulása és biológiai hozzáférhetősége korlátozott, mivel vízoldhatósága gyenge, és az emberi szervezetben a sejtek csökkent mértékben veszik fel. A palmitoil-etanolamid mikronizált, ultramikronizált és nanoemulgeált formulációi jelentősen növelik biohasznosulásának és felszívódásának mértékét. Az ultrahangos ultramikronizálás és nanoemulgeálás a kiválóbb technika a kiváló biohasznosulású palmitoil-etanolamid- (PEA-) alapú gyógyszer- vagy étrend-kiegészítő formulációk előállításához.
A palmitoil-etanolamid (PEA) ultrahangos ultramikronizálása
Az ultrahangos őrlés és diszpergálás egyszerűvé teszi az ultramikronizált N-palmitoil-etanolamid (PEA) hatékony és megbízható előállítását gyógyszerekhez, nutraceutikumokhoz és étrend-kiegészítőkhöz. Az ultrahangos őrlés és diszpergálás lehetővé teszi a palmitoil-etanolamid (PEA) részecskeméretének csökkentését a mikrométeres vagy nanométeres tartományig. A palmitoil-etanolamid-részecskék pontos mérete az ultrahangos feldolgozás paramétereivel, például az amplitúdóval, a nyomással és az ultrahangos kezelés időtartamával befolyásolható. Például a nagyobb amplitúdó erőteljesebb részecskeroncsoló hatást fejt ki, és kisebb részecskeméretet, azaz ultramikronizált és nanoméretű PEA-részecskéket eredményez.
Az ultramikronizált és nanoméretű palmitoil-etanolamid (más néven PEA-um vagy ultramikronizált PEA) szájon át történő alkalmazása bizonyítottan kiválóbb biohasznosulást és biológiai hozzáférhetőséget mutat a nagyobb részecskeméretű formákhoz képest. A 600nm vagy kisebb részecskeméretű N-palmitoil-etanolamid (PEA) ideális a szájon át történő alkalmazáshoz, különösen liposzómákba vagy lipid nanorészecskékbe kapszulázva. A liposzómás formulációk és a lipid nanorészecskék (azaz szilárd lipid nanorészecskék (SLN) vagy nanostrukturált lipidhordozók (NLC)) kiválóbb hatásokat biztosítanak, például a gyulladásos fájdalom patkánymodellekben történő kezelése során.
Az ultrahangos PEA-formulációk előnyei
- maximalizált PEA-biohasznosulás és hatásosság
- ultramikronizált palmitoil-etanolamid
- nanoemulgeált PEA-formuláció
- gyógyszerészeti minőségű előállítás
Az UIP2000hdT egy 2kW teljesítményű ultrahangos készülék a palmitoil-etanolamid (PEA) ultramikronizálásához és nanoméretűre csökkentéséhez. A nanoméretű PEA kiválóbb biohasznosulást és jelentősen javult hatásokat mutat.
A palmitoil-etanolamid (PEA) ultrahangos őrlése és diszpergálása
Az ultrahangos részecskeméret-csökkentés jól bevált technika, amelyet széles körben alkalmaznak különböző iparágakban. Például a gyógyszerhatóanyagokat (API-kat) gyakran nagy teljesítményű ultrahangos készülékekkel ultramikronizálják és csökkentik nanoméretűre. Ezért a palmitoil-etanolamidot (PEA) is gyakran ultramikronizálják és csökkentik nanoméretűre ultrahangos kezeléssel, miközben gyógyszerészeti vagy nutraceutikai minőségű terméket állítanak elő.
Az ultrahangos ultramikronizálás és nanoméretűre csökkentés segít leküzdeni a palmitoil-etanolamid (PEA) lipofil és kristályos jellegéből, valamint olvadási hőmérsékletéből eredő hátrányokat. Az ultramikronizált vagy nanoméretű PEA-formák lehetővé teszik a nagy biohasznosulású gyógyszer- vagy étrend-kiegészítő formulációk előállítását.
A palmitoil-etanolamid (PEA) ultrahangos nanoemulgeálása
Az ultrahangos nanoemulgeálás olyan alapvető alkalmazás, amely a nagy biohasznosulású gyógyszerformulációk, köztük a liposzómák és a lipid nanorészecskék előállításához szükséges. Az erőteljes ultrahangos nyíróerők olyan kis méretűre aprítják a lipid- és vizes cseppeket, hogy az egymással nem elegyedő folyadékok önmagától stabil nanoemulzióvá válnak. Ez a folyamat szükséges a liposzómák és lipid nanorészecskék előállításához, amelyekben a nanoméretű lipidcseppet vizes bevonatba kapszulázzák. Ez a vizes bevonat ideális a lipidjellegű hatóanyagok, például a palmitoil-etanolamid (PEA) sejtekbe juttatásához, ahol a hatóanyag kifejtheti a kívánt hatásokat (például gyulladáscsökkentő vagy fájdalomcsökkentő hatásokat).
A palmitoil-etanolamid (PEA) és a lipid nanorészecskék szerkezete (SLN = szilárd lipid nanorészecskék; NLC = nanostrukturált lipidhordozók).
kép: ©Puglia et al., 2018
Az ultrahanggal előállított lipid nanorészecskéket (NP-ket), például a szilárd lipid nanorészecskéket (SLN) vagy a nanostrukturált lipidhordozókat (NLC) sikeresen alkalmazták a szájon át és helyileg alkalmazott N-palmitoil-etanolamid biohasznosulásának javítására.
Az ultrahangos kezelés egyik jelentős előnye, hogy az ultrahangos technológia nemcsak az előzetesen kialakított lipid nanorészecskék átlagos méretének csökkentésére használható, hanem a nanoemulgeált részecske-összetétel stabilizálására is a hosszú távú stabilitás érdekében. Ezért az ultrahangos kezelés kulcsszerepet játszik a lipid nanorészecske-diszperziók végső részecskeméretének és méreteloszlásának szabályozásában, valamint az olyan hatóanyagok biohasznosulásának javításában, mint az N-palmitoil-etanolamid (PEA).
Liposzómás palmitoil-etanolamid (PEA) ultrahangos előállítása
A liposzómás PEA-formulációk kiválóbb gyomor-bél rendszeri felszívódást mutatnak, és leküzdik a felvétel akadályait (azaz a gyenge vízoldhatóságot és biohasznosulást). A liposzómába kapszulázott palmitoil-etanolamid (PEA) szájon át történő alkalmazása javult biológiai hozzáférhetőséget és magasabb plazmaszintet eredményez.
Az ultrahangos kezelés jól bevált és megbízható módszer a liposzómás formulációk kis és nagy mennyiségben történő előállítására. Az ultrahangos liposzóma-előállítás nagy kapszulázási hatékonyságáról (%EE) és hosszú távú stabilitásáról ismert. Ezért az ultrahangos kezelést már alkalmazzák liposzómák előállítására a gyógyszerészeti, nutraceutikai és kozmetikai gyártásban.
Tudjon meg többet az ultrahangos liposzómás kapszulázás előnyeiről!
Nagy teljesítményű ultrahangos készülékek a palmitoil-etanolamid nanoméretűre csökkentéséhez
A Hielscher Ultrasonics az Ön megbízható partnere, ha a palmitoil-etanolamid (PEA) ultramikronizálásához, nanoméretűre csökkentéséhez és nanokapszulázásához szükséges nagy teljesítményű ultrahangos készülékekről van szó. Mivel a Hielscher Ultrasonics ipari ultrahangos processzorai folyamatos, napi 24 órás, heti 7 napos működés közben könnyedén biztosítanak igen nagy, akár 200µm amplitúdót, megbízhatóan képesek ultramikronizált és nanoméretű N-palmitoil-etanolamint (PEA) előállítani. Az ultramikronizálásra és nanoméretűre csökkentésre használt ultrahangos rendszer a későbbiekben PEA-t kapszulázó nanoemulziók, liposzómák és lipid nanorészecskék előállítására is használható.
Mivel a Hielscher termékkínálata a kompakt, mégis nagy teljesítményű laboratóriumi ultrahangos készülékektől a teljesen ipari gyártórendszerekig a teljes választékot lefedi, az Ön alkalmazásához és gyártási céljaihoz ideális ultrahangos homogenizátort tudjuk kínálni. Számos tartozék, például szonotróda (más néven ultrahangos szonda vagy ultrahangos kürt), amplitúdóerősítő kürt, átfolyó cella és reaktor teszi lehetővé az optimális ultrahangos berendezés-összeállítás kialakítását a kiválóbb eredmények érdekében.
Lépjen kapcsolatba velünk most! Jól képzett, sokéves tapasztalattal rendelkező munkatársaink örömmel nyújtanak további tájékoztatást, és ajánlják az Ön palmitoil-etanolamin- (PEA-) eljárásához megfelelő ultrahangos készüléket!
Az alábbi táblázat tájékoztatást ad ultrahangos készülékeink hozzávetőleges feldolgozási kapacitásáról:
| Adagtérfogat | Térfogatáram | Ajánlott készülékek |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | nagyobb | csoportba kapcsolt UIP16000 |
Lépjen kapcsolatba velünk! / Kérdezzen tőlünk!
A Hielscher Ultrasonics nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorokat gyárt keverési alkalmazásokhoz, diszpergáláshoz, emulgeáláshoz és extrakcióhoz laboratóriumi, kísérleti üzemi és ipari léptékben.
Szakirodalom / Hivatkozások
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Hasznos tudnivalók
Mi a palmitoil-etanolamid?
A palmitoil-etanolamid (PEA), más néven N-palmitoil-etanolamid, endogén zsírsavamid, ami azt jelenti, hogy az emberi szervezet önmaga is képes előállítani ezt az anyagot. A palmitoil-etanolamid a fájdalom és a gyulladás hatásos kezelési lehetőségeként nagy figyelmet kapott az orvostudományban. A PEA olyan élelmiszerekben is megtalálható, mint a tojás és a tej, és eddig nem figyeltek meg mellékhatásokat vagy kedvezőtlen gyógyszerkölcsönhatásokat.
Az N-palmitoil-etanolamid lipidjellegű molekula, ezért gyenge vízoldhatósága és az ebből adódó gyenge biohasznosulása jelentős kihívást jelent terápiás alkalmazása szempontjából. Mivel a palmitoil-etanolamid vízben szinte oldhatatlan, és a legtöbb egyéb vizes oldószerben nagyon rosszul oldódik, kifinomult formulálást igényel, amely magában foglalja a palmitoil-etanolamid-molekulák ultramikronizálását és nanoemulzióba vagy lipid nanohordozókba történő kapszulázását. Az ultrahangos kezelés bevált technika a palmitoil-etanolamid megbízható és hatékony ultramikronizálására és nanoformulálására.
A palmitoil-etanolamid egyéb elnevezései: N-palmitoil-etanolamid, hidroxietil-palmitamid, Impulsin, N-(2-hidroxietil)-hexadekánamid, N-(2-hidroxietil)-palmitamid, Palmidrol, palmitamid MEA, palmitinsav-monoetanolamid, palmitoil-etanolamin.
A Hielscher Ultrasonics nagy teljesítményű ultrahangos homogenizátorokat gyárt a laboratóriumi mérettől az ipari méretig.