क्यों Nanoformulated दवाओं?
- अल्ट्रासोनिक नैनोemulsions सरल मिसेल समाधान की तुलना में एक काफी अधिक solubilization क्षमता के कारण दवा वाहक के रूप में उत्कृष्टता।
- उनके ऊष्मागतिक स्थिरता अस्थिर प्रणालियों जैसे मैक्रो-आकार के इमल्शन, फैलाव और निलंबन पर लाभ प्रदान करती है।
- Hielscher अल्ट्रासोनिकेटर का उपयोग 10nm तक की बूंदों के साथ नैनोइमल्शन तैयार करने के लिए किया जाता है – छोटे पैमाने पर और औद्योगिक उत्पादन में।
पावर अल्ट्रासाउंड द्वारा उत्पादित फार्मास्युटिकल नैनोफॉर्मुलेशन
चूंकि औषधीय प्रभाव ज्यादातर सीधे प्लाज्मा स्तर से संबंधित हैं, अवशोषण और सक्रिय दवा सामग्री की जैव उपलब्धता महत्वपूर्ण है. कैनाबिनोइड (यानी सीबीडी, THC, सीबीजी और अन्य) या curcuminoids जैसे फाइटोकेमिकल की जैव उपलब्धता गरीब घुलनशीलता, खराब permeation, कम प्रणालीगत उपलब्धता, अस्थिरता, व्यापक पहले पास चयापचय या जीआई पथ में गिरावट के कारण सीमित है।
नैनो-इमल्शन, लिपोसोम, मिसेल, नैनो-क्रिस्टल, या लोडेड नैनोकणों जैसे नैनोफॉर्मुलेशन का उपयोग फार्मास्यूटिकल्स और पूरक में बेहतर और / या लक्षित दवा वितरण के लिए किया जाता है। नैनोइमल्शन सक्रिय दवा सामग्री (एपीआई) और फाइटोकेमिकल यौगिकों की उच्च जैव उपलब्धता प्राप्त करने के लिए बहुत अच्छे वाहनों के रूप में जाने जाते हैं। इसके अलावा, नैनोइमल्शन एपीआई की रक्षा भी कर सकते हैं, जो हाइड्रोलिसिस और ऑक्सीकरण के लिए अतिसंवेदनशील हो सकते हैं। ओ /डब्ल्यू नैनो-इमल्शन में समझाया गया एपीआई और फाइटोकेमिकल्स (जैसे कैनबिनोइड्स, कर्क्यूमिनोइड्स) का विभिन्न वैज्ञानिक परीक्षणों में परीक्षण किया गया है और बेहतर अवशोषण दर के साथ दवा वाहक के रूप में अच्छी तरह से स्थापित हैं।
बढ़ी हुई जैव उपलब्धता के साथ फार्मास्युटिकल नैनोसस्पेंशन के निर्माण के लिए अल्ट्रासोनिकेटर।
मौखिक रूप से वितरित दवाओं का अल्ट्रासोनिक नैनोइमल्सीकरण
मौखिक रूप से प्रशासित flavonoids के जैव उपलब्धता के रूप में के रूप में अच्छी तरह से कई अन्य phenolic सक्रिय सामग्री गंभीर रूप से व्यापक पहले पास glucuronidation द्वारा सीमित है. आदेश में गरीब जैव उपलब्धता की सीमाओं को दूर करने के लिए, नैनो आकार वाहक जैसे नैनोemulsions और liposomes बड़े पैमाने पर विभिन्न दवाओं के लिए मूल्यांकन किया गया है और अवशोषण में सुधार लाने में महान परिणाम दिखाया है.
Paclitaxel: Paclitaxel (कैंसर के उपचार में इस्तेमाल एक रसायन चिकित्सा दवा) के साथ भरी हुई Nanoemulsions $ 90.6nm (सबसे छोटा मतलब कण आकार) और 110nm के बीच एक छोटी बूंद का आकार था।
"फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के परिणामों से संकेत मिलता है कि नैनोमल्स में paclitaxel के encapsulation paclitaxel की मौखिक जैव उपलब्धता में काफी वृद्धि हुई है. बढ़ाया मौखिक जैव उपलब्धता, के रूप में क्षेत्र के तहत वक्र (AUC) द्वारा मापा, नैनोemulsions में paclitaxel के तेल की बूंदों में दवा के solubilization के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है और / paclitaxel की बढ़ी अवशोषण भी रासायनिक के रूप में के रूप में अच्छी तरह से एंजाइमी गिरावट से दवा की सुरक्षा के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है. ओ/डब्ल्यू प्रकार के इमल्शनों में विभिन्न हाइड्रोफोबिक औषधों की बेहतर मौखिक जैव उपलब्धता की सूचना साहित्य में दी गई है। [तिवारी 2006, 445]
करक्यूमिनॉइड्स: (2017, पृष्ठ 53) अल्ट्रासोनिक रूप से निकाले गए कर्क्यूमिनोइड्स की तैयारी की रिपोर्ट करते हैं, जिन्हें एक नैनोइमल्शन में अल्ट्रासोनिक रूप से इमल् सीफाइड किया गया है। इथेनॉल में सोनिकेशन के तहत कर्क्यूमिनोइड निकाले गए थे। नैनो-पायसीकरण के लिए, उन्होंने एक शीशी में 5 एमएल कर्क्यूमिनोइड अर्क डाला और नाइट्रोजन के तहत इथेनॉल को वाष्पित कर दिया। फिर, 0.75 ग्राम लेसिथिन और ट्वीन 80 के 1 एमएल को जोड़ा गया और सजातीय रूप से मिलाया गया, जिसके बाद 5.3 एमएल विआयनीकृत पानी जोड़ा गया। मिश्रण को अच्छी तरह से हिलाया गया और बाद में सोनिक किया गया।
अल्ट्रासोनिक नैनोइमल्सीफिकेशन के परिणामस्वरूप 12.1 नैनोमीटर के औसत कण आकार और एक गोलाकार आकार के साथ एक समान कर्क्यूमिनोइड नैनोइमल्शन हुआ, जिसे टीईएम द्वारा निर्धारित किया गया था (नीचे आंकड़ा देखें)।
चित्र: टीईएम छवि (सी) से सीधे प्राप्त कण आकार वितरण के साथ-साथ कर्क्यूमिनोइड्स फैलाव के डीएलएस कण आकार वितरण (ए) और टीईएम छवि (बी)।
(चित्र और अध्ययन: © लू एट अल।
पॉलीलेटिक-को-ग्लाइकोलिक एसिड (पीएलजीए) या पॉलीथीन ग्लाइकोल जैसे पॉलिमर अक्सर स्थिरता और मौखिक जैव उपलब्धता दोनों में सुधार करने के लिए एक प्रमुख घटक के रूप में उपयोग किए जाते हैं। हालांकि, पॉलिमर का उपयोग एक बड़े कण आकार (अक्सर $ 100nm) के साथ सहसंबद्ध है। लू एट अल द्वारा तैयार curcuminoid नैनोमसन 12-16nm के एक काफी कम आकार था. शेल्फ-लाइफ को 4 डिग्री सेल्सियस और 25 डिग्री सेल्सियस पर 6 महीने की भंडारण अवधि में हमारे curcuminoid नैनोमल्स की उच्च स्थिरता के साथ भी सुधार किया गया था, जैसा कि 12.4 के औसत कण आकार द्वारा इंगित किया गया है - 0.5nm और 16.7 - 0.6nm, क्रमशः, लंबे समय तक भंडारण के बाद।
इनलाइन नैनो-पायसीकरण के लिए अल्ट्रासोनिक ग्लास प्रवाह सेल
फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट और अल्ट्रासोनिक नैनोइमल्सिफिकेशन का प्रभाव
डोंग एट अल ने 21 फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट और मॉडल फ्लेवोनोइड क्राइसिन की जैव उपलब्धता पर उनके प्रभावों की जांच की। Five excipients – अर्थात् बृज 35, बृज 58, लैब्रासोल, सोडियम ओलेट, और ट्वेन20 काफी बाधित क्रिसिन ग्लूकुरोनिडेशन। सोडियम ओलेट ग्लूकुरोनिडेशन का सबसे शक्तिशाली अवरोधक था।
मेबुडीपाइन: (2016) ने एथिल ओलेट, ट्वीन 80, स्पैन 80, पॉलीइथिलीन ग्लाइकोल 400, इथेनॉल और डीआई पानी युक्त मेबुडिपिन-लोडेड नैनोइमल्शन के निर्माण की रिपोर्ट की, जिसे प्रोब-टाइप अल्ट्रासोनिकेटर का उपयोग करके तैयार किया गया था। उन्होंने पाया कि एक इष्टतम फॉर्मूलेशन के लिए कण का आकार 22.8 ± 4.0 एनएम था, जिसके परिणामस्वरूप मेबुडिपिन नैनोइमल्शन की सापेक्ष जैव उपलब्धता हुई जो लगभग 2.6 गुना बढ़ गई थी। विवो प्रयोगों के परिणामों से पता चला है कि नैनोइमल्शन फॉर्मूलेशन निलंबन, तेल में घुलनशील और माइसेलर समाधान की तुलना में मेबुडिपिन की जैव उपलब्धता को काफी बढ़ाने में सक्षम था।
ओकुलर ड्रग डिलीवरी के लिए अल्ट्रासोनिक नैनोइमल्शन
नेत्र नैनोएमुल्स, उदाहरण के लिए नेत्र दवा वितरण के लिए, बेहतर उपलब्धता, तेजी से प्रवेश और उच्च प्रभावकारिता प्राप्त करने के लिए तैयार किया गया है।
अम्मार एट अल (2009) एक नैनोमसेशन में डॉर्ज़ोलमाइड हाइड्रोक्लोराइड तैयार (8.4-12.8nm की आकार सीमा) मोतियाबिंद के उपचार में वृद्धि प्रभाव को प्राप्त करने के लिए, प्रति दिन अनुप्रयोगों की संख्या में कमी, और एक बेहतर रोगी अनुपालन की तुलना में पारंपरिक आँख बूँदें. विकसित नैनोएमुल्स ने पारंपरिक बाजार उत्पाद की तुलना में दवा कार्रवाई और लंबे समय तक प्रभाव के साथ-साथ उन्नत दवा जैव उपलब्धता की तेजी से शुरुआत दिखाई।
उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता की
Morsi एट अल (2014) तैयार acetazolamide-लोडेड नैनोमुल्सियन इस प्रकार है: 1% w/w acetazolamide (एसीजेड) सर्फेक्टेंट के साथ sonicated / सह-सर्फैक्टेंट / तेल मिश्रणों तो जलीय चरण युक्त 3% w/ DMSO) को 39% w/w जलीय चरण वाले नैनोएमुल्स तैयार करने के लिए ड्रॉपवार जोड़ा गया था, जबकि 59% पानी की मात्रा पर नैनोएमुल्स तैयार करने के लिए, 20% DMSO युक्त जलीय चरण का उपयोग किया गया था। जलीय चरण के अलावा के बाद दवा के किसी भी वर्षा को रोकने के लिए DMSO जोड़ा गया था। Nanoemulsions 23.8-90.2nm के एक औसत बूंद आकार के साथ तैयार किए गए थे. 59% की एक उच्च पानी की सामग्री के साथ तैयार Nanoemulsions उच्चतम दवा रिलीज से पता चला.
नैनो-इमल्सीकृत एसीटाजोलामादी को नैनोइमलेशन रूप में सफलतापूर्वक तैयार किया गया था जो लंबे प्रभाव के साथ मोतियाबिंद के उपचार में उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता का पता चला।
नैनो-इमल्सीफिकेशन और नैनोएनकैप्सुलेशन के लिए उच्च प्रदर्शन अल्ट्रासोनिकेटर
Hielscher Ultrasonics कॉम्पैक्ट लैब होमोजेनाइज़र से औद्योगिक टर्नकी समाधान तक अल्ट्रासोनिक सिस्टम प्रदान करता है। उच्चतम दवा ग्रेड के नैनोइमल्शन का उत्पादन करने के लिए, एक विश्वसनीय पायसीकरण प्रक्रिया महत्वपूर्ण है। Hielscher की सोनोट्रोड्स, प्रवाह कोशिकाओं और वैकल्पिक सम्मिलित मल्टीफेज कैविटेटर MPC48 की व्यापक विविधता हमारे ग्राहक को मानकीकृत, विश्वसनीय और सुसंगत गुणवत्ता पर नैनो-आकार के इमल्शन का उत्पादन करने के लिए इष्टतम प्रसंस्करण स्थितियों को स्थापित करने में सक्षम बनाती है। Hielscher अल्ट्रासोनियाटर्स ऑपरेशन और नियंत्रण के लिए अत्याधुनिक सॉफ्टवेयर से लैस हैं – मानकीकृत फार्मास्यूटिकल्स और फार्मा ग्रेड की खुराक के विश्वसनीय उत्पादन सुनिश्चित करना।
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साहित्य / संदर्भ
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जानने के योग्य तथ्य
पौधों से सक्रिय यौगिकों की अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण
उच्च शक्ति अल्ट्रासाउंड व्यापक रूप से संयंत्र सामग्री से फाइटोकेमिकल्स (यानी flavonoids, terpenes antioxidants आदि) से अलग करने के लिए प्रयोग किया जाता है। अल्ट्रासोनिक गुहिकायन छिद्रित करता है और सेल दीवारों को तोड़ता है ताकि इंट्रासेल्यूलर पदार्थ आसपास के विलायक में जारी किया जा सके। sonication का बड़ा लाभ गैर थर्मल उपचार और विलायक उपयोग झूठ बोलते हैं। अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण एक गैर थर्मल, यांत्रिक विधि है – जिसका अर्थ है कि नाजुक फाइटोकेमिकल्स उच्च तापमान से निम्नीकृत नहीं होते हैं। संबंधित विलायक, वहाँ एक व्यापक चयन है कि निष्कर्षण के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है. आम सॉल्वैंट्स पानी, इथेनॉल, ग्लिसरीन, वनस्पति तेल (उदा. जैतून का तेल, MCT तेल, नारियल का तेल), अनाज शराब (आत्मा), या अन्य सॉल्वैंट्स के बीच एक पानी इथेनॉल मिश्रण शामिल हैं।
पौधों से फाइटोकेमिकल यौगिकों की अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण के बारे में अधिक जानने के लिए यहां क्लिक करें!
परिचारक प्रभाव
एक संयंत्र से कई phytochemicals के संयोजन की निकासी मजबूत प्रभाव के लिए जाना जाता है. विभिन्न पादप यौगिकों का सहक्रिया को दल के रूप में जाना जाता है। पूरे संयंत्र के अर्क कई गुना फाइटोकेमिकल्स को संयोजित करते हैं। उदाहरण के लिए, भांग 480 से अधिक सक्रिय यौगिकों शामिल हैं। एक भांग निकालने, जिसमें सीबीडी (कैनाबिडियोल), सीबीजी (कैनाबिएगोल), सीबीएन (कैनाबिनोल), सीबीसी (कैनाबीक्रोमीन), टेरपेन्स और कई अन्य फेनोलिक यौगिक शामिल हैं, कई गुना यौगिकों के सहयोग ात्मक रूप से काम करने के बाद से अधिक प्रभावी है। अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण बेहतर गुणवत्ता की एक पूर्ण स्पेक्ट्रम निकालने का उत्पादन करने के लिए एक अत्यधिक कुशल तरीका है।
हिल्स्चर अल्ट्रासोनिक्स उच्च प्रदर्शन अल्ट्रासोनिक होमोजेनाइजर्स से बनाती है प्रयोगशाला सेवा मेरे औद्योगिक आकार।