नैनोफॉर्मूलेटेड दवाएं क्यों?
- अल्ट्रासोनिक नैनोमल्शन सरल मिसेल समाधानों की तुलना में काफी अधिक घुलनशीलता क्षमता के कारण दवा वाहक के रूप में उत्कृष्टता प्राप्त करते हैं।
- उनकी थर्मोडायनामिक स्थिरता अस्थिर प्रणालियों जैसे मैक्रो-आकार के पायस, फैलाव और निलंबन पर लाभ प्रदान करती है।
- Hielscher अल्ट्रासोनिकेटर का उपयोग नैनोइमल्शन को 10nm तक बूंदों के साथ तैयार करने के लिए किया जाता है – छोटे पैमाने पर और औद्योगिक उत्पादन में।
पावर अल्ट्रासाउंड द्वारा उत्पादित फार्मास्युटिकल नैनोफॉर्मूलेशन
चूंकि औषधीय प्रभाव ज्यादातर प्लाज्मा स्तर से सीधे संबंधित होते हैं, इसलिए सक्रिय दवा अवयवों का अवशोषण और जैव उपलब्धता महत्वपूर्ण है। कैनबिनोइड्स (यानी सीबीडी, टीएचसी, सीबीजी और अन्य) या कर्क्यूमिनोइड्स जैसे फाइटोकेमिकल की जैव उपलब्धता खराब घुलनशीलता, खराब पारगम्यता, कम प्रणालीगत उपलब्धता, अस्थिरता, व्यापक पहले पास चयापचय या जीआई पथ में गिरावट के कारण सीमित है।
नैनो-इमल्शन, लिपोसोम, मिसेल, नैनो-क्रिस्टल, या लोडेड नैनोकणों जैसे नैनोफॉर्मूलेशन का उपयोग फार्मास्यूटिकल्स और सप्लीमेंट्स में बेहतर और/या लक्षित दवा वितरण के लिए किया जाता है। नैनोमल्शन सक्रिय दवा सामग्री (एपीआई) और फाइटोकेमिकल यौगिकों की उच्च जैव उपलब्धता को प्राप्त करने के लिए बहुत अच्छे वाहन माने जाते हैं। इसके अलावा, नैनोमल्शन एपीआई की रक्षा भी कर सकते हैं, जो हाइड्रोलिसिस और ऑक्सीकरण के लिए अतिसंवेदनशील हो सकते हैं। ओ / डब्ल्यू नैनो-इमल्शन में समझाया गया एपीआई और फाइटोकेमिकल्स (जैसे कैनबिनोइड्स, कर्क्यूमिनोइड्स) का विभिन्न वैज्ञानिक परीक्षणों में परीक्षण किया गया है और बेहतर अवशोषण दर के साथ दवा वाहक के रूप में अच्छी तरह से स्थापित हैं।
बढ़ी हुई जैवउपलब्धता के साथ फार्मास्युटिकल नैनोसस्पेंशन के निर्माण के लिए अल्ट्रासोनिकेटर ।
मौखिक रूप से वितरित दवाओं के अल्ट्रासोनिक Nanoemulsification
मौखिक रूप से प्रशासित फ्लेवोनोइड्स के साथ-साथ कई अन्य फेनोलिक सक्रिय अवयवों की जैव उपलब्धता व्यापक प्रथम-पास ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा गंभीर रूप से सीमित है। खराब जैव उपलब्धता की सीमाओं को दूर करने के लिए, नैनो-आकार के वाहक जैसे नैनोइमल्शन और लिपोसोम का विभिन्न दवाओं के लिए बड़े पैमाने पर मूल्यांकन किया गया है और अवशोषण में सुधार के लिए बहुत अच्छे परिणाम दिखाए गए हैं।
पैक्लिटैक्सेल: पैक्लिटैक्सेल (कैंसर उपचार में इस्तेमाल की जाने वाली एक कीमोथेरेपी दवा) से भरे नैनोमल्शन में ~ 90.6nm (सबसे छोटा मतलब कण आकार) और 110nm के बीच एक छोटी बूंद का आकार था।
"फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों के परिणामों से संकेत मिलता है कि नैनोइमल्शन में पैक्लिटैक्सेल के एनकैप्सुलेशन ने पैक्लिटैक्सेल की मौखिक जैव उपलब्धता में काफी वृद्धि की है। नैनोमल्शन में पैक्लिटैक्सेल के क्षेत्र-अंडर-वक्र (एयूसी) द्वारा मापा गया बढ़ाया मौखिक जैव उपलब्धता को तेल की बूंदों में दवा के घुलनशीलकरण और/या तेल-पानी इंटरफेस पर सर्फेक्टेंट की उपस्थिति के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। पैक्लिटैक्सेल के बढ़े हुए अवशोषण को रासायनिक और साथ ही एंजाइमी गिरावट से दवा की सुरक्षा के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। ओ / डब्ल्यू प्रकार के इमल्शन में विभिन्न हाइड्रोफोबिक दवाओं की बेहतर मौखिक जैव उपलब्धता साहित्य में बताई गई है। [तिवारी 2006, 445]
करक्यूमिनोइड्स: Lu et al. (2017, p.53) अल्ट्रासोनिक रूप से निकाले गए curcuminoids की तैयारी की रिपोर्ट करते हैं, जिन्हें अल्ट्रासोनिक रूप से नैनोमल्शन में इमल्सीफाइड किया गया है। करक्यूमिनोइड्स को इथेनॉल में सोनिकेशन के तहत निकाला गया था। नैनो-पायसीकरण के लिए, उन्होंने 5mL curcuminoid निकालने को एक शीशी में डाल दिया और नाइट्रोजन के तहत इथेनॉल को वाष्पित कर दिया। फिर, लेसितिण के 0.75 ग्राम और ट्विन 80 के 1 एमएल को जोड़ा गया और सजातीय रूप से मिलाया गया, जिसके बाद 5.3 एमएल विआयनीकृत पानी जोड़ा गया। मिश्रण को अच्छी तरह से हिलाया गया और बाद में सोनिकेट किया गया।
अल्ट्रासोनिक नैनोपायसीकरण के परिणामस्वरूप 12.1 नैनोमीटर के औसत कण आकार और एक गोलाकार आकार के साथ एक समान कर्क्यूमिनोइड नैनोमल्शन हुआ, जिसे टीईएम द्वारा निर्धारित किया गया था (नीचे आंकड़ा देखें)।
चित्र: डीएलएस कण आकार वितरण (ए) और टीईएम छवि (बी) टेम छवि (सी) से सीधे प्राप्त कण आकार वितरण के साथ curcuminoids फैलाव की।
(चित्र और अध्ययन: © लू एट अल।
Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.
इनलाइन नैनो-पायसीकरण के लिए अल्ट्रासोनिक ग्लास प्रवाह सेल
फार्मास्युटिकल Excipients और अल्ट्रासोनिक Nanoemulsification का प्रभाव
डोंग एट अल ने 21 फार्मास्युटिकल एक्सीपिएंट्स और मॉडल फ्लेवोनोइड क्रिसिन की जैव उपलब्धता पर उनके प्रभावों की जांच की। पांच excipients – अर्थात् ब्रिज 35, ब्रिज 58, लैब्रासोल, सोडियम ओलियट, और ट्वीन 20 ने क्रिसिन ग्लूकोरोनिडेशन को काफी बाधित किया। सोडियम ओलेट ग्लूकोरोनिडेशन का सबसे शक्तिशाली अवरोधक था।
मेबुडिपिन: खनी एट अल (2016) एथिल ओलियट, ट्वीन 80, स्पैन 80, पॉलीथीन ग्लाइकॉल 400, इथेनॉल और डीआई पानी युक्त मेबुडिपिन-लोडेड नैनोमल्शन के निर्माण की रिपोर्ट जांच-प्रकार अल्ट्रासोनिकेटर का उपयोग करके तैयार की गई थी। उन्होंने पाया कि एक इष्टतम सूत्रीकरण के लिए कण का आकार 22.8 ± 4.0 एनएम था, जिसके परिणामस्वरूप मेबुडिपिन नैनोमल्शन की सापेक्ष जैव उपलब्धता हुई जो लगभग 2.6 गुना बढ़ गई थी। इन विवो प्रयोगों के परिणामों से पता चला है कि नैनोमल्शन फॉर्मूलेशन निलंबन, तेल में घुलनशील और माइक्रेलर समाधान की तुलना में मेबुडिपिन की जैव उपलब्धता को बढ़ाने में सक्षम था।
Ocular दवा वितरण के लिए अल्ट्रासोनिक Nanoemulsion
बेहतर उपलब्धता, तेजी से प्रवेश और उच्च प्रभावकारिता प्राप्त करने के लिए नेत्र संबंधी नैनोइमल्शन, जैसे नेत्र संबंधी दवा वितरण के लिए तैयार किए गए हैं।
अम्मार एट अल (200 9) ने डॉडरमस के उपचार में बढ़े हुए प्रभाव, प्रति दिन आवेदनों की संख्या में कमी, और पारंपरिक आंखों की बूंदों की तुलना में बेहतर रोगी अनुपालन प्राप्त करने के लिए नैनोइमल्शन (8.4-12.8 एनएम की आकार सीमा) में डोरज़ोलैमाइड हाइड्रोक्लोराइड तैयार किया। विकसित नैनोइमल्शन ने पारंपरिक बाजार उत्पाद की तुलना में दवा की कार्रवाई और लंबे समय तक प्रभाव के साथ-साथ बढ़ी हुई दवा जैव उपलब्धता की तेजी से शुरुआत दिखाई।
उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता का
मोर्सी एट अल (2014) ने एसिटाज़ोलमाइड-लोडेड नैनोइमल्शन तैयार किए: 1% डब्ल्यू / डब्ल्यू एसिटाज़ोलमाइड (एसीजेड) को दवा के पूर्ण विघटन तक सर्फैक्टेंट / सह-सर्फेक्टेंट / तेल मिश्रणों के साथ सोनिकेट किया गया था, फिर 3% डब्ल्यू / डब्ल्यू डाइमिथाइल सल्फ़ोक्साइड (डीएमएसओ) युक्त जलीय चरण युक्त नैनोइमल्शन तैयार करने के लिए ड्रॉपवाइज जोड़ा गया था, जबकि 59% पानी की मात्रा पर नैनोइमल्शन तैयार करने के लिए, 20% डीएमएसओ युक्त जलीय चरण का उपयोग किया गया था। जलीय चरण के अलावा दवा की किसी भी वर्षा को रोकने के लिए डीएमएसओ को जोड़ा गया था। Nanoemulsions 23.8-90.2nm की एक औसत छोटी बूंद आकार के साथ तैयार किए गए थे. 59% की उच्च जल सामग्री के साथ तैयार नैनोमल्शन ने उच्चतम दवा रिलीज दिखाई।
नैनो-इमल्सीफाइड एसिटाज़ोलमाइड को नैनोइमल्शन रूप में सफलतापूर्वक तैयार किया गया था जिसने लंबे समय तक प्रभाव के साथ ग्लूकोमा के उपचार में उच्च चिकित्सीय प्रभावकारिता का खुलासा किया था।
नैनो-पायसीकरण और नैनोएन्कैप्सुलेशन के लिए उच्च प्रदर्शन अल्ट्रासोनिकेटर
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साहित्य/संदर्भ
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जानने के योग्य तथ्य
पौधों से सक्रिय यौगिकों की अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण
उच्च शक्ति अल्ट्रासाउंड का व्यापक रूप से पौधों की सामग्री से फाइटोकेमिकल्स (यानी फ्लेवोनोइड्स, टेरपेन, एंटीऑक्सिडेंट आदि) से अलग करने के लिए उपयोग किया जाता है। अल्ट्रासोनिक कैविटेशन सेल की दीवारों को छिद्रित और तोड़ता है ताकि इंट्रासेल्युलर पदार्थ आसपास के विलायक में जारी किया जा सके। सोनिकेशन के बड़े फायदे गैर-थर्मल उपचार और विलायक उपयोग हैं। अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण एक गैर-थर्मल, यांत्रिक विधि है – जिसका अर्थ है कि नाजुक फाइटोकेमिकल्स उच्च तापमान से अपमानित नहीं होते हैं। उद्देशित कर सॉल्वैंट्स, एक व्यापक चयन है जिसका उपयोग निष्कर्षण के लिए किया जा सकता है। आम सॉल्वैंट्स में पानी, इथेनॉल, ग्लिसरीन, वनस्पति तेल (जैसे जैतून का तेल, एमसीटी तेल, नारियल का तेल), अनाज शराब (आत्माएं), या अन्य सॉल्वैंट्स के बीच पानी-इथेनॉल मिश्रण शामिल हैं।
पौधों से फाइटोकेमिकल यौगिकों के अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण के बारे में अधिक जानने के लिए यहां क्लिक करें!
प्रतिवेश प्रभाव
एक पौधे से कई फाइटोकेमिकल्स के संयोजन का निष्कर्षण मजबूत प्रभाव के लिए जाना जाता है। विभिन्न पादप यौगिकों के तालमेल को प्रतिवेश के रूप में जाना जाता है। पूरे पौधे के अर्क कई गुना फाइटोकेमिकल्स को मिलाते हैं। उदाहरण के लिए, भांग में 480 से अधिक सक्रिय यौगिक होते हैं। एक भांग का अर्क, जिसमें सीबीडी (कैनबिडिओल), सीबीजी (कैनबिगेरोल), सीबीएन (कैनबिनोल), सीबीसी (कैनबिक्रोमेन), टेरपेन और कई अन्य फेनोलिक यौगिक शामिल हैं, बहुत अधिक प्रभावी है क्योंकि कई गुना यौगिक सहक्रियात्मक रूप से काम करते हैं। अल्ट्रासोनिक निष्कर्षण बेहतर गुणवत्ता के पूर्ण स्पेक्ट्रम निकालने का उत्पादन करने के लिए एक अत्यधिक कुशल तरीका है।
Hielscher Ultrasonics से उच्च प्रदर्शन अल्ट्रासोनिक homogenizers बनाती है प्रयोगशाला तक औद्योगिक आकार।