Ultraheli resveratrooli kaasamise kompleks
- Resveratrol is a polyphenol, which promises many health benefits, e.g. prolonging life span, and to treat heart disease, diabetes, cancer, Alzheimer’s as well as other chronic conditions.
- Kuid resveratroolil on madal biosaadavus ja see näitab kiiret kliirensit vereplasmast.
- Dr Kushwinder Kauri uurimisrühm on välja töötanud kiire ja väga tõhusa tehnika ultraheli valmistamiseks resveratrooli kompleksi suurepärase biosaadavuse jaoks.
resveratrool
Resveratrool on väga tõhus polüfenool, mida saab ekstraheerida taimedest, nt viinamarjadest, marjadest või pähklitest. Kuigi reseveratrool on teadaolevalt võimas antioksüdant, mis aitab ennetada või ravida haigusi, on sellel fütotoitainel vaid madal biosaadavus. Seetõttu otsivad farmaatsia- ja nutraceutical-tootjad spetsiaalseid preparaate, et parandada manustatud resveratrooli kohaletoimetamist inimese rakkudesse. Dr Kushwinder Kaur ja tema uurimisrühm Pandžabi ülikoolist Chandigarhist on välja töötanud resveratrooli kiire ja lihtsa üheastmelise kompleksi. Resveratrooli ja tsüklodekstriini segu ultraheliga töötlemisel suletakse resveratrool tsüklodekstriini (st hp-β-CD). Tsüklodekstriin toimib peremeesühendina ja toimib efektiivse ravimikandjana, mis vabastab resveratrooli süsteemsesse vereringesse.
Protokoll: ultrahelitöötlus kaasamiskompleksi ettevalmistamiseks
Resveratrooli kaasamise kompleksi ultraheli valmistamiseks 4,38 x 10-3 mol 2-hüdroksüpropüül-β-tsüklodekstriin (hj-β-CD) ja 4,38 x 10-3 mol resveratrool (Res) segati klaasanumas minimaalse koguse lahustiseguga (etanool: vesi = 1: 9). Segu töödeldi ultraheliga 15 minutit 180W juures, kasutades Hielscherit UP200St ultraheli seade. Lõpptoode saadi külmkuivatamise teel. Ettevalmistatud kaasamiskomplekse iseloomustasid FTIR, UV-nähtav neeldumisspektroskoopia, NMR, TGA, DSC, XRD ja CHNS analüüs. Analüüsiandmed näitasid, et resveratrooli molekulid mähiti korralikult hp-β-CD kaaviitidesse.
Ultraheli homogenisaator UP200St
Ultrahelitöötluse eelised alternatiivsete meetoditega võrreldes
Ultraheli ettevalmistamise efektiivsuse võrdlemiseks tavapäraste tehnikatega on kaks alternatiivset meetodit – nimelt suspensioonimeetod ja mikrolaineahju meetod – kasutati kaasamiskompleksi (IC) ettevalmistamiseks. Allpool leiate mõlema valmistamistehnika lühikirjelduse:
Kõige traditsioonilisemal viisil valmistati IC standardse segamisprotseduuri abil (kirjanduses teatasid Bertacche V. et al. 2006).
Teine alternatiivne meetod hõlmas 4, 38 x 10 segamist-3 mol hp-β-CD ja 4,38 x 10-3 mol Res klaasanumas, milles on minimaalne kogus lahustisegu (etanool: vesi = 1:9). Segu kiiritati mikrolaineahjus 100 sekundit 800 W juures toote valmistamiseks. Vesi aurustati vaakumis. Andmed, mis saadi 25, 50 s 200, 400, 600 W juures, näitasid mittetäielikku kompleksi.
Sonikatsioon on lihtne ja kiire lähenemine, mis mitte ainult ei anna koheseid tulemusi, mis on sarnased traditsioonilistele segamismeetoditele, vaid väldib ka toksiliste lahustite kasutamist.
Isomerisatsioonikiirus trans cis-le, etanoolilahuses, vähenes kaasamisega. Lahustumisuuringud näitasid, et resveratrooli lahustumise kiirust parandas kaasamiskomplekside moodustumine.
Kogu artikli leiate, klõpsates siin. Kui soovite autoritega ühendust võtta, saatke palun dr Khushwinder Kaurile (Panjabi ülikool, Chandigarh) e-kiri: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher’s High Performance Ultrasonic Homogenizers
Hielscher Ultrasonics on spetsialiseerunud suure jõudlusega ultraheli seadmete arendamisele ja tootmisele Lab ja Tööstus Rakendused. Tööstusstandardile tuginedes saab kõigi Hielscheri ultrasonikaatorite töökindlust usaldusväärselt kasutada 24/7 raskeveokite ja nõudlikes keskkondades.
Allolev tabel annab teile teada, milline ultraheli seade võib olla teie protsessinõuete jaoks kõige sobivam.
| Partii maht | Voolukiirus | Soovitatavad seadmed |
|---|---|---|
| 10 kuni 2000 ml | 20 kuni 400 ml? min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 kuni 20L | 0.2 kuni 4L? min | UIP2000hdT |
| 10 kuni 100L | 2 kuni 10L/min | UIP4000 |
| mujal liigitamata | 10 kuni 100 L? min | UIP16000 |
| mujal liigitamata | Suurem | klaster UIP16000 |
Suure võimsusega ultraheli homogenisaatorid laborist tööstuslikus mastaabis.
Dr. Kushwinder Kaurist
Dr. Khushwinder Kaur is assistant professor at the Department of Chemistry of the Panjab University in Chandigarh. In 2010, she has done her doctorate by researching the effect of additives on the microstructure and properties of reverse micelles. Since 2012, the main aim of her research group is to establish the colloidal basis of physiochemical and physiological properties of nutraceuticals and bioactives with particular focus on optimizing distinctive, effortless, proficient and innovative methods for preparation. Dr. Kaur’s group specializes in fabrication of soft assemblies such as nanoemulsions, biodegradable nanoparticles, and cyclodextrin based supramolecuar assemblies (inclusion complexes) for the efficient delivery of bioactives with natural components. Presently the group is exploring the potential of benzylisothiocyanate in the aid of various nanoassemblies.
Tema uurimistööd puudutavate küsimuste korral võite pöörduda dr Khushwinder Kauri poole otse e-posti teel: makkarkhushi@gmail.com
Kirjandus? viited
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal ja Surinder Kumar Mehta (2015): Energiatõhus, facile ja kulutõhus metoodika resveratrooli kaasamiskompleksi moodustamiseks hp-β-CD-ga. Uus J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Resveratrooli peremees-külaline koostoime uuring looduslike ja modifitseeritud tsüklodekstriinidega. J. Sh fenomen. Makrotsükkel. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrool ja tervis - põhjalik ülevaade inimeste kliinilistest uuringutest. Mol. Nutr. Toit Res 2011, 55, 1129–1141.
Faktid, mida tasub teada
resveratrool
Resveratrool on stilbenoid, teatud tüüpi looduslik plasma polüfenool, fütoöstrogeen, samuti fütoaleksiin, mida toodavad mitmed taimed vastuseks vigastusele või kui taime ründavad patogeenid, näiteks bakterid või seened. Seetõttu võib resveratrooli klassifitseerida ka adaptogeeniks.
Keemiliselt kirjeldatakse resveratrooli kui trans-3,4′,5-trihüdroksüstilbeen (valem: C14H12O3). See on polüfenoolne, mitte-flavonoidne antioksüdant, mida leidub viinamarjades, pähklites ja marjades ning pakub võimsaid antioksüdante ja vananemisvastaseid omadusi. Seetõttu on resveratrool ravimite, toidulisandite? toitainete ja kosmeetikatoodete hinnatud koostisosa. Muud toidu kaudu manustatavad polüfenoolid, millel on suur kasu tervisele, on katehhiin, kvertsetiin, silibiniin ja Curcumin.
Resveratrooli lahustuvus vees: 0,03 kg/m3
Resveratrool eksisteerib trans- ja cis-isomeersetes vormides, mille trans-vorm on valguse ja temperatuuri tõusu korral stabiilsem.
kaasamise kompleks
Kaasamisühend on kompleks, milles üks keemiline ühend – nn “Vastuvõtva” – on õõnsus, millesse teine ühend – nn “külaline” – on lisatud.
Tsüklodekstriinid on kõige sagedamini kasutatavad peremeesühendid, kuna need võivad moodustada kaasamiskompleksi mitmesuguste tahkete, vedelate ja gaasiliste ühenditega. Külalisühendid ulatuvad polaarsetest reaktiividest nagu happed, amiinid, väikesed ioonid (nt ClO4– , SCN–, halogeenanioonid) kuni väga apolaarsete alifaatsete ja aromaatsete süsivesinike ning haruldaste gaasideni. Kaasamiskomplekse saab sünteesida kas lahuses või kristalses olekus. Enamasti kasutatakse lahustina vett, kuigi alternatiivsete lahustitena võib kasutada dimetüülsulfoksiidi ja dimetüülformamiidi.
Lisaks farmatseutiliste? nutraceutical ühendite lisamisele kasutatakse tsüklodekstriini ka lõhnamolekulide peremeesühenditena, et saavutada suurem stabiilsus ja aeglaselt vabanev toime.
Muu kaasamine “Vastuvõtva” molekulid on kaliksareenid ja nendega seotud formaldehüüd-areeni kondensaadid.
Kaasamisühendite sünteesimise uurimisvaldkonda nimetatakse peremees-külaliskeemiaks.
tsüklodekstriin
Tsüklodekstriinid on teatud tüüpi keemilised ühendid, mis on valmistatud suhkrumolekulidest, mida iseloomustab nende rõnga vorm. Tärklis on tooraine, millest tsüklodekstriin sünteesitakse ensümaatilise muundamise teel. Kuna tsüklodekstriinidel on hüdrofoobne ja hüdrofiilne külg (hüdrofoobne sees ja hüdrofiilne väljaspool), võivad nad moodustada hüdrofoobsete ühenditega komplekse. Hüdrofoobse molekuli (“külaline” molekul), tsüklodekstriinid võivad suurendada selliste ühendite lahustuvust ja biosaadavust. Lisaks kasutatakse neid ka ravimi läbilaskvuse parandamiseks limaskesta kudede kaudu. See pakub suurt huvi nii farmaatsiatoodete kui ka toidulisandite jaoks, et saada hüdrofoobseid ühendeid. Alfa-, beeta- ja gamma-tsüklodekstriini vormid on kõik FDA poolt heaks kiidetud ja tunnistatud ohutuks ravimikandjaks.
lüofiliseerimine
Lüofiliseerimine, tuntud ka kui külmkuivatamine või krüodessication, on madalal temperatuuril dehüdratsiooniprotsess, mis hõlmab toote külmutamist, seejärel rõhu alandamist, et seejärel jää sublimatsiooni teel eemaldada. Sublimatsiooni määratletakse kui protsessi, mille käigus tahke aine (nt jää) muutub otse auru/gaasi olekusse, ilma et see läbiks eelnevalt vedelat faasi (nt vett).
Külmkuivatamine on jää või muude külmutatud lahustite eemaldamine materjalist sublimatsiooniprotsessi ja seotud veemolekulide eemaldamise kaudu desorptsiooniprotsessi kaudu.
Kontrollitud lüofiliseerimise ajal, kui toote temperatuuri hoitakse piisavalt madalal, välditakse kuivatatud toote omaduste muutusi. See on kvaliteetse ekstrakti saamiseks ülioluline. Külmkuivatamine on väljakujunenud meetod kuumustundlike materjalide, näiteks valkude, mikroobide, ravimite, kudede eraldamiseks & Plasma.
Nutraceuticals
Nutraceuticals pälvib üha suuremat tähelepanu, kuna need pakuvad ohutuid tervist toetavaid omadusi. Määratletud kui molekulid, millel on mitmesuguseid füsioloogilisi eeliseid ja kaitsevõimet haiguste vastu (nagu südame-veresoonkonna haigused (CVD), rasvumine, diabeet, vähk, kroonilised põletikulised häired ja degeneratiivsed haigused), kasvab kvaliteetsete toidulisandite turg kiiresti.
Kirjanduses esitatud nutraceutical formuleerimisstrateegiad hõlmavad järgmist: liposomaalsed kandesüsteemid (nt. liposoomid, transferosoomid jne), mikro- ja nanospongid, nanokristallid, tsüklodekstriini kompleksi moodustamine, biolagundatavad hüdrogeelid, nanoemulsioonid? miniemulsioonid, nanostruktuursed lipiidide kandjad, mitsellid, nanoosakesed, nanokapslid ja nanokapseldamine, iseemulgeerivad ravimite manustamissüsteemid (SEDDS) ja mikroosakeste süsteemid (nt mikroosakesed, mikrosfäärid, mikrokapslid).