Nootroopikumide ja nutiravimite koostised ultraheli abil

Nutiravimeid ja nootroopseid toidulisandeid tarbitakse „kognitiivsete võimendajatena“, et parandada kognitiivseid funktsioone, aju töövõimet, keskendumisvõimet, mälu ja loovust, tõsta motivatsiooni ja vaimset energiat ning toetada aju tervist. Bioaktiivsete ühendite, näiteks nootroopikumide, nutiravimite ja energiat andvate ainete transpordi hõlbustamiseks läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB) peaksid molekulid olema nanovõimendatud kujul. Ultraheli abil valmistatud nanoliposoomide, micellide, tahkete lipiidsete nanoosakeste, nanostruktuursete nanokandjate ja nanoemulsioonide kohta on teada, et need suurendavad bioaktiivsete molekulide, vitamiinide ja fütokemikaalide biosaadavust.

Nootroopikumid ehk nutiravimid on aju ja keha stimuleerivad molekulid – nn kognitiivsed võimendajad –, mida saab jagada järgmistesse kategooriatesse: ratsetaamid, stimulandid, adaptogeenid, kolinergilised ained, serotonergilised ained, dopaminergilised ained, ainevahetusfunktsiooni nutiravimid ja muud kategooriad.
Huvitatud nootroopikumide erinevatest kategooriatest? Klõpsake siia, et lugeda rohkem nootroopikumide ja nende liigitamise kohta!

Mis on liposoomid ja lipiidipõhised nanokandjad?

Liposoome ja lipiidipõhiseid nanokandjaid, nagu nanoemulsioonid, nanosuspensioonid, tahked lipiidsed nanoosakesed (SLN-id) ja nanostruktuursed lipiidikandjad (NLC-d), tuntakse kui tõhusaid ravimikandjasüsteeme, mis toimetavad bioaktiivsed molekulid ja toitained sihtrakkude piirkonda ning tagavad seeläbi suurepärase biosaadavuse ja imendumismäära.

Liposoomid

Liposoome võib liigitada nanostruktuursete lipiidsete nanokandjate erivormiks. Liposoomid on sfäärilised vesiikulid, mille vesine tuum on ümbritsetud ühe või mitme lipiidse kaksikkihiga. Kuna liposoomid suudavad kapseldada nii lipofiilseid kui ka hüdrofiilseid molekule, on need leidnud laialdast tunnustust väga tõhusa ravimite kohaletoimetamise süsteemina. Isekoonduvas ja isesulguvas struktuuris võib liposoom kapseldada korraga mitu bioaktiivset ühendit (nt toitaineid või raviomadustega molekule). Selle fosfolipiidne kaksikkiht kaitseb kinnipüütud bioaktiivseid molekule hüdrolüüsi ja oksüdatiivse lagunemise eest. Kuna liposoomi kesta struktuur on imetajarakuga märkimisväärselt sarnane, suudavad liposoomid viia bioaktiivseid ühendeid rakkudesse ja rakusisestesse piirkondadesse. Liposomaalsete kohaletoimetamissüsteemide tuntud eeliste hulka kuuluvad kaitse ensümaatilise lagunemise eest, madal toksilisus, kõrge biosobivus, biolagunevus ja mitteimmunogeensus.

UP400St, 400-vatine võimas ultraheli homogenisaator nanoliposoomide tootmiseks.

Liposoome, niosoome, nanoemulsioone, tahkeid lipiid-nanoosakesi ja nanostruktuurseid lipiidkandjaid saab toota ultraheli emulgeerimisega.

Liposoomide, niosoomide, nanoemulsioonide, tahkete lipiidsete nanoosakeste ja nanostruktuursete lipiidikandjate struktuurne koostis
pilt: Poonia et al. 2016

Muud lipiidsed nanokandjad

Lipiidsed nanokandjad ehk lipiidipõhised nanokandjad on defineeritud kui nanomõõtmetes ravimi- või molekulide kohaletoimetamise süsteemid, mis kasutavad lipiidstruktuure bioaktiivsete molekulide kapseldamiseks, et saavutada parem biosaadavus, kõrgem imendumismäär, parem pikaajaline stabiilsus ja kaitse väliste lagunemistegurite (nt oksüdeerumine, hüdrolüüs) eest. Nanostruktuursete lipiidkandjate hulka kuuluvad tahked lipiidsed nanoosakesed (SLN), nanostruktuursed lipiidkandjad (NLC), nanoliposoomid, micellid, nanoemulsioonid, nanosuspensioonid ja lipiidsed nanotorukesed. Spetsiifiline keemiline koostis ja sellele vastavad füüsikalis-keemilised omadused annavad igale nanokandjate vormile ainulaadsed eelised, mis muudavad need sobivaks kindlatele manustamisviisidele (nt suukaudne, intravenoosne, intranasaalne, transdermaalne jne), molekulide kombinatsioonidele, laadimismahutavusele või ajaliselt kontrollitud vabanemisega koostistele.
Tahked lipiidsed nanoosakesed (SLN) ja nanostruktuursed lipiidkandjad (NLC) on defineeritud kui tahked osakesed, mis koosnevad vesifaasis olevast lipiidmaatriksist, mida stabiliseerivad pindaktiivsed ained.
Liposomaalsed ja muud nanokapseldatud (nt SLN-id, NLC-d) toidulisandid pakuvad suurepärast biosaadavust, mis tähendab, et väga suur osa bioaktiivsest ainest (nt vitamiin, antioksüdant, flavonoid jne) imendub ja metaboliseeritakse keha rakkudes. Ainult väga väike osa läheb raisku, kuna see ei imendu, vaid eritub organismist. See muudab nanoliposomaalsed koostised väga tugevatoimelisteks, tõhusateks ja töökindlateks, kuna peaaegu kõik bioaktiivsed molekulid toimetatakse sihtrakkudesse.

Stimuleerivate molekulide ultraheliga koostamine kõrgeima biosaadavusega

Ultraheli nanoemulgeerimine ja nanokapseldamine muudab nootroopsed ja psühhoaktiivsed molekulid vees lahustuvaks ning seeläbi hästi imenduvaks ja biosaadavaks. Kõrgem imendumismäär ning suurenenud biosaadavus ja biosobivus muudavad bioaktiivse aine tugevatoimelisemaks ning võivad võimaldada tal ületada hematoentsefaalbarjääri.

Farmaatsiaainete ultraheli kapseldamine tahketesse lipiid-nanoosakestesse (SLN-id)

Tahkete lipiidsete nanoosakeste ultraheliga valmistamine
(Kumar et al. 2019)

Nootroopikumide ultraheliga koostamine

Liposoomid
Nanoemulsioonid
Micellid
Tahked lipiidsed nanoosakesed (SLN)
Nanostruktuursed lipiidkandjad (NLC)
Inklusioonikompleks (nt tsüklodekstriin)
Niosoomid

Ultraheli protsessor UIP2000hdT (2kW) segatava partiireaktoriga

Ultraheli homogenisaator UIP2000hdT (2kW) pidevalt segatava partiireaktoriga

On olemas mitmesuguseid ajutervist ja selle võimekust toetavaid molekule, toitaineid ja fütokemikaale, mida saab ekstraheerida ja/või koostada nanoparendatud toidulisanditeks, näiteks vedelikeks, tinktuurideks, kapslid, ninasprei, rikastatud toidutooted jne.

Kõige tuntumad nootroopikumid on racetamide klassi ained, nagu piratsetaam, aniratsetaam, oksiratsetaam, pramiratsetaam ja fenüülpiratsetaam. Paljud racetamid on lipofiilsed (=rasvlahustuvad). Ultraheli töötluse abil kapseldatakse rasvlahustuv racetam nanoparendatud kujul, näiteks nanoemulsioonidesse, liposoomidesse, tahketesse lipiidsetesse nanoosakestesse (SLN) ja nanostruktuursetesse lipiidkandjatesse (NLC). Need nanoparendatud koostised muudavad veeikka hülgava, rasvlahustuva racetami vees lahustuvaks tooteks. Kuna inimkeha vereringe on veepõhine, pakuvad nanoparendatud vees lahustuvad koostised oluliselt kõrgemat biosaadavust.

Ultraheliga nanoparendatud nutiravimid

Ultraheli kapseldamise ja nanokoostamise tehnoloogia võimaldab valmistada väga biosaadavaid toidulisandeid ja ravimeid. Bioaktiivsed molekulid, mis saavad kasu ultraheliga liposomaalsesse või muusse nanostruktuursesse lipiidkandjasüsteemi koostamisest, hõlmavad vitamiine, antioksüdante, flavonoide, taimseid ekstrakte, mineraalaineid, aminohappeid ja peptiide.

Vitamiinide ja antioksüdantide hulka, mida saab kas looduslikust allikast ekstraheerida või sünteesida, kuuluvad C-vitamiin, B-vitamiinid, glutatioon, resveratrool, CoQ10 (ubikinoon) jne.
Taimsed ja botaanilised molekulid, nagu CBD, THC, CBG (kanep), rohelise tee katehhiinid (nt EGCG), nikotiin, kofeiin, ašvagandha, berberiin, kratom jne.
Seente / vget-seente ekstraktid, näiteks astragalus, siilik-karvik (lion’s mane), kirju-mõrkjas (turkey tail), kasepässik (chaga), psilotsübiin (võluseened) jne.
Aminohapped, näiteks kreatiin, glütsiin, 5-HTP (5-hüdroksütrüptofaan), fenüülalaniin, L-teaniin (teest leitav aminohappe analoog), GABA (gamma-aminovõihape), taurIin, N-atsetüültsüsteiin (NAC), L-türosiin jne.
Mineraalid, näiteks magneesiumkelaadid (nt magneesiumtreonaat, magneesiumorotaat), saab ultraheli abil kapseldada liposoomidesse nanoosakeste kujul.
Toitained, peptiidid ja muud molekulid, näiteks alfa-GPC, melatoniin, koliin (koliinvesiniktartraat, koliinkloriid), (ratsemaatne) ketamiin, oomega-3-rasvhapped (EPA, DHA), α-lipoehape (ALA), selegiliin (L-deprenüül), tsentrofenoksiin, oksütotsiin, metüleensinine jne.

Bioaktiivsete molekulide ja toitainete nanotäiustatud liposomaalne koostis tagab parema biosaadavuse ja võib võimaldada sihtained üle vere-aju barjääri viia. Kapseldamine kaitseb bioaktiivseid molekule happest tingitud hüdrolüüsi eest maos ja ensümaatilise lagunemise eest kogu seedetraktis, nii et suur osa toitainest jõuab kahjustamata rakkude sihtkohta.

Ekskurss: fütokemikaalide ultraheliekstraktsioon

Ultraheli töötlus (sonikeerimine) on parim tehnoloogia bioaktiivsete molekulide vabastamiseks taimedest, seentest ja bakteritest. Ultraheliekstraktsioon on mittetermiline meetod, mille tööpõhimõte põhineb akustilisel kavitatsioonil. Akustiline / ultraheli kavitatsioon tekitab mehaanilist nihet ja turbulentsi, mis perforeerivad ja lõhuvad rakuseinu ja membraane ning soodustavad massiülekannet. Seeläbi vabastab ultraheli töötlus bioaktiivsed ained raku sisemusest ja kannab need lahustisse (nt vesi, etanool, glütseriin, taimeõli jne).
Lugege lähemalt bioaktiivsete molekulide ultraheliekstraktsioonist taimsest toorainest!

Suure jõudlusega ultraheli sonikaatorid nootroopsete koostiste jaoks

Hielscher Ultrasonicsi süsteemid on töökindlad masinad, mida kasutatakse farmaatsia- ja toidulisandite tootmises kvaliteetsete nootroopikumide ja nutiravimite koostamiseks. Need ulatuvad nanoemulsioonidest liposoomide, nanostruktuursete lipiidikandjate, tahkete lipiidsete nanoosakeste ja lisandkomplekside (inclusion complexes) ni, mis on laetud vitamiinide, antioksüdantide, flavonoidide, peptiidide, polüfenoolide ja muude bioaktiivsete ühenditega ning tagavad kõrgeima biosaadavuse, suure stabiilsuse ja funktsionaalsuse. Klientide vajaduste täitmiseks pakub Hielscher sonikaatoreid alates kompaktsest käeshoitavast laborihomogenisaatorist ja lauaülestest sonikaatoritest kuni täielikult tööstuslike ultraheelisüsteemideni nootroopikumide ja nutiravimite koostiste suurte koguste tootmiseks. Ultraheliga koostamise protsesse saab läbi viia partiidena või pideva in-line protsessina, kasutades ultraheli läbivoolureaktorit. Saadaval on lai valik ultraheli sonotroode (sonde) ja reaktorianumaid, et tagada teie liposoomide tootmiseks optimaalne seadistus. Hielscheri ultraheliseadmete töökindlus võimaldab 24/7 tööd raskes koormuses nõudlikes keskkondades ja tagab sonikaatorite pika kasutusiga.
Kõigi oluliste protsessiparameetrite, näiteks amplituudi, rõhu, temperatuuri ja ultraheli töötluse aja täpne juhtimine muudab ultraheliprotsessi töökindlaks ja reprodutseeritavaks. Hielscher Ultrasonics teab püsivalt kõrge tootekvaliteedi tähtsust ning toetab toidulisandite ja ravimite tootjaid protsesside standardiseerimisel ja GMP (hea tootmistava, Good Manufacturing Practices) rakendamisel nutika tarkvara ja automaatse andmete salvestamise abil. Meie digitaalsed ultraheli homogenisaatorid salvestavad kõik ultraheliprotsessi parameetrid automaatselt sisseehitatud SD-kaardile. Digitaalsed puuteekraanid ja brauseri kaugjuhtimine võimaldavad protsessi pidevalt jälgida ning vajaduse korral protsessiparameetreid täpselt kohandada. See lihtsustab protsessi jälgimist ja kvaliteedikontrolli oluliselt.
Alljärgnev tabel annab ülevaate meie sonikaatorite ligikaudsest töötlusvõimsusest:

Partii maht	Vooluhulk	Soovitatavad seadmed
1 kuni 500mL	10 kuni 200mL/min	UP100H
10 kuni 2000mL	20 kuni 400mL/min	UP200Ht, UP400St
0,1 kuni 20L	0,2 kuni 4L/min	UIP2000hdT
10 kuni 100L	2 kuni 10L/min	UIP4000hdT
n.a.	10 kuni 100L/min	UIP16000
n.a.	suurem	klaster, mis koosneb seadmetest UIP16000

Võtke meiega ühendust! / Küsige meilt!

Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid dispergeerimiseks, emulgeerimiseks ja rakuekstraktsiooniks.

Suure võimsusega ultraheli homogenisaatorid labori kuni pilootmastaabini ja tööstusliku mastaabini.

Kirjandus / viited

Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.

Seotud teemad

Teadmisi, mida tasub teada

Nootroopikumid ja aju toimet parandavad ained (smart drugs)

Termin „nootroopne“ tuleneb vanakreeka sõnadest νόος (nóos), mis tähendab „meelt“, ja τροπή (tropḗ), mille tähendus on „pööramine“. Nootroopikumid, tuntud ka kui aju toimet parandavad ained (smart drugs), on „meelt pööravad“ ained, st bioaktiivsed ained, mis mõjutavad aju, suurendades kognitiivset funktsiooni, eriti intelligentsust, täidesaatvaid funktsioone, mälu, loovust, erksust ja motivatsiooni. Neid kasutatakse kognitiivsete võimete parandajatena või aju dopinguna. Populaarsete nootroopikumide hulka kuuluvad rasetaamid. Esimene sünteesitud rasetaam tuletati GABA-st ja on tuntud piratsetaamina, mida peetakse mittetoksiliseks ja pikaajaliselt uuritud aineks. Aniratsetaam, oksiratsetaam, pramiratsetaam ja fenüülpiratsetaam on piratsetaamiga struktuurilt sarnased, kuid avaldavad tugevamat stimuleerivat toimet. Uuematel rasetaamidel, nagu kolüratsetaam, fasoratsetaam, nefiratsetaam või noopept, ei ole piratsetaamiga struktuurset sarnasust.
Mõnel nootroopikumil võivad olla ka psühhedeelsed või psühhoaktiivsed/psühhotroopsed toimed ning need mõjutavad vaimseid protsesse, nt taju, teadvust, tunnetust, reageerimisvõimet, meeleolu ja emotsioone.

Rasetaamid

Rasetaame tuntakse aju toimet parandavate ainete algse tüübina, kusjuures piratsetaam on esimene sünteesitud rasetaam ja tuntud kui esimene nootroopikum üldse. Piratsetaam on rasetaamide rühma kuuluv molekul keemilise nimetusega 2-okso-1-pürrolidiinatsetamiid. See on neurotransmitteri GABA (gamma-aminovõihappe) derivaat. Piratsetaam on pürrolidoontuumaga ravimimolekul, mida määratakse tavaliselt Alzheimeri tõvega või dementsuse eelsete sümptomitega patsientidele. Piratsetaami ja teisi rasetaame kasutavad siiski ka terved täiskasvanud, et tugevdada keemilist sünaptilist ülekannet ajurakkude vahel. Rasetaamid võivad seeläbi parandada üldist IQ-d, mälu- ja õppimisfunktsioone, vaimset selgust ja motivatsiooni. Teised rasetaamide klassi kuuluvad molekulid on nt pramiratsetaam, oksiratsetaam ja aniratsetaam.
Kuna rasetaamid kuuluvad USA-s või paljudes teistes maailma riikides kontrollimatute ainete kategooriasse, saab rasetaame osta käsimüügi (OTC, over-the-counter) toidulisanditena ilma retseptita. Rasetaame peetakse mittetoksilisteks ning üldised kõrvaltoimed hõlmavad peavalusid, mis tulenevad sellest, et rasetaamid vähendavad koliini sisaldust ajus. Seetõttu kombineerivad kasutajad rasetaami annuse sageli koliini toidulisandiga (nt koliinbitartraat). Rasetaamide üledoosidel on enamasti vaid kerged kõrvaltoimed, mis sarnanevad liigse kofeiinitarbimisega.

Stimulaatorid

Stimuleerivad ained, nagu kofeiin ja nikotiin, on maailma elanikkonna seas laialt levinud aju toimet parandavad ained. Kofeiin ja nikotiin on legaalsed psühhostimulaatorid, samas kui stimulantide alamklassi kuuluvate amfetamiinide kasutamine on ebaseaduslik. Stimulantide klassi kuulub peaaegu iga molekul, mis soodustab üldist ärkvelolekut ja erksust, vähendab väsimuse ja unisuse tunnet ning suurendab samal ajal aju funktsiooni ja intelligentsikvooti (IQ). Narkolepsiavastane ravim modafiniil on üks tuntumaid ravimeid, mida terved inimesed kasutavad „off-label kognitiivsete võimete parandajana“ kognitiivse funktsiooni tõstmiseks. Teine off-label kasutatav ravim on metüülfenidaat, ravim, mida manustatakse tähelepanu- ja hüperaktiivsushäire (ADHD) raviks ning mida terved inimesed kasutavad kognitiivsete võimete parandajana.
Vajutage siia, et lugeda lähemalt selle kohta, kuidas ultraheli abil ekstraheeritakse kofeiini ja nikotiini!

Adaptogeenid

Adaptogeensed ained on fütokemikaalid, st taimset päritolu molekulid, mida manustatakse selleks, et tugevdada keha reaktsiooni ja immuunsüsteemi stressirohketes olukordades. Adaptogeene võib kirjeldada kui „stressi tekitavaid“ ühendeid, mis panevad keha kohanema, et säilitada või taastada homöostaas (keha ainevahetusprotsesside tasakaal). Adaptogeenne toime mõjutab peamiselt hüpotalamuse–hüpofüüsi–neerupealiste telge (HPA-telg) vastusena välisele stressile. Peaaegu kõik adaptogeenid kuuluvad kontrollimatute ainete klassi ning neid saab osta käsimüügis (OTC) toidulisanditena. Kõige populaarsemad ja laialdasemalt tarbitavad adaptogeenid on nt ženšenn, gingerool (ingver), ašvagandha, eleuterokokk (Eleutherococcus senticosus; Siberi ženšenn), roosa kuldjuur (Rhodiola rosea; Arktika juur), hiina sidrunväändik (Schisandra chinensis), kava-kava, passioonililled, naistepuna ning baikali tormilehik (Scutellaria baicalensis; Hiina tormilehik).
Kas kanep on adaptogeen? Kanep on viimastel aastatel pälvinud suurt tähelepanu, peamiselt oma põletikuvastaste ja lõõgastavate ühendite kannabidiooli (CBD) ja kannabigerooli (CBG) tõttu. Kuigi kannabinoidid on mittetoksilised taimset päritolu ühendid ja neil on tõestatud stressi vähendav toime organismile, ei klassifitseerita kanepit ja kannabinoide ametlikult adaptogeenseteks aineteks. Kuna aga CBD, CBG ja tõelised adaptogeenid on oma toimelt ja mõjult sarnased, kasutatakse neid sageli koos, et võimendada nii kannabinoidi kui ka adaptogeeni efektiivsust.
Adaptogeenidel on küll tervist edendav ja stressi vähendav toime, kuid kognitiivsete võimendajatena „per se“ on nende mõju vaid väike. Adaptogeenide kognitiivne toime saavutatakse peamiselt keha stressireaktsiooni, vastupanuvõime ja üldise tervise tasakaalustamise kaudu, mitte uute ajurakkude või neuraalsete ühenduste kasvu otsese käivitamise teel.
Klõpsake siia, et lugeda lähemalt adaptogeenide ultraheliekstraktsiooni kohta taimsest toormest!

Kolinergilised ained

Kolinergilised ained on keemilised ühendid, mis jäljendavad atsetüülkoliini ja/või butürüülkoliini toimet. Koliinipõhiseid nutiravimeid tarbitakse nende mõju tõttu mälule, tähelepanule ja meeleolu reguleerimisele. Atsetüülkoliin on üks aju peamisi neurotransmittereid. See on ka oluline komponent perifeerse närvisüsteemi nõuetekohaseks toimimiseks. Koliini saab võtta toidulisandina, kuid seda leidub ka toidus, nt munakollased ja sojaoad on koliinirikkad.
Sulbutiamiin (mida müüakse käsimüügiravimina (OTC) kaubamärgi Arcalion all) on tiamiini (vitamiin B1) sünteetiline derivaat, mis läbib hematoentsefaalbarjääri ja suudab tõsta tiamiini taset ajus. Sulbutiamiini on tuntud kui mälu parandavat ning nõrkust ja väsimust leevendavat ainet, mis vähendab ka psühhokäitumuslikku pärssimist; seda kasutavad ka sportlased. Sulbutiamiin klassifitseeritakse kolinergiliseks nutiravimiks, kuna see aine toimib hipokampuses kolinergilise regulaatorina. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei ole tõsiseid kõrvaltoimeid täheldatud.

Serotonergilised ained

Serotoniin ehk 5-hüdroksütrüptamiin (5-HT) on monoamiinne neurotransmitter, mis aitab kaasa meeleolu (heaolu, õnnetunne) kujunemisele ja reguleerib seda ning moduleerib und, isu, kognitsiooni, õppimist, mälu, tasusüsteemi ja arvukaid füsioloogilisi protsesse, nagu oksendamine ja vasokonstriktsioon. Serotoniini toodetakse organismis päikesevalguse toimel. Looduslikke serotonergilisi (serotoniini edendavaid või vabastavaid) ühendeid, näiteks L-trüptofaani, leidub ka toiduallikates.

Dopaminergilised ained

Dopaminergilised ained on aju dopamiinitaset mõjutavad nutiravimid. Dopamiin on hormoon ja virgatsaine, millel on ajus ja kehas mitu olulist rolli. Näiteks vastutab dopamiinirada heade tunnete ja positiivse tagasiside biokeemilise signaalimise eest meeldivate kogemuste puhul, nagu maitsev toit, seks, positiivne sotsiaalne suhtlus jne.
Dopamiin on saadaval ravimina muu hulgas kaubanimede Intropin, Dopastat ja Revimine all, mida kasutatakse peamiselt stimuleeriva ravimina raske madala vererõhu, aeglase südamerütmi ja südameseiskuse ravis.
Dopaminergilised nutiravimid on dopamiini taset tõstvad ained, mida kasutatakse madala dopamiinitaseme korvamiseks. Madalat dopamiinitaset seostatakse üldiselt madala energiatasemega, motivatsioonipuudusega, anhedooniaga (võimetus tunda naudingut), apaatia, depressiooni, sõltuvuskäitumise, halva mälu ja vähenenud õpivõimega. Levinud dopaminergilised nutiravimid on L-türosiin, johimbiin ja selegilin (MAO inhibiitor). Dopamiini tõstjad soodustavad tähelepanu ja erksust, suurendades kas dopamiini toimet ajus või inhibeerides ensüüme, mis dopamiini lagundavad.

Teiste nutiravimite, kognitiivsete võimendajate ja nootroopikumide kategooriate hulka kuuluvad glütsinergilised, adenosinergilised, adrenergilised, kannabinoidergilised, GABAergilised, histaminergilised, melatonergilised, monoaminergilised ja opioidergilised ained.
Nootroopikumide „-ergiliste“ rühm on ained, mis moduleerivad kindlat süsteemi kehas ja ajus. Konkreetne süsteem on märgitud termini esimeses osas. Näiteks glütsinergilised ained moduleerivad otseselt glütsiinisüsteemi kehas ja ajus, adenosinergilised ained moduleerivad otseselt adenosiinisüsteemi kehas ja ajus, dopaminergilised ained toimivad dopamiinisüsteemile ja nii edasi.

Kaasamiskompleksid

Kaasamisühend (inklusioonühend) on kompleks, milles ühel keemilisel ainel – nn „peremehel“ – on õõnsus, millesse on kaasatud teine molekul – nn „külaline“.
Tsüklodekstriinid on kõige sagedamini kasutatavad peremeesühendid, kuna nad võivad moodustada kaasamiskomplekse väga mitmesuguste tahkete, vedelate ja gaasiliste ühenditega. Külalisühendite hulk ulatub polaarsetest reagentidest, nagu happed, amiinid ja väikesed ioonid (nt ClO4- , SCN-, halogeeniaanioonid), kuni väga apolaarsete alifaatsete ja aromaatsete süsivesinike ning väärisgaasideni. Kaasamiskomplekse saab sünteesida nii lahuses kui ka kristalses olekus. Tsüklodekstriinipõhiste kaasamiskomplekside ultraheli abil kompleksimine on väga töökindel ja tõhus meetod laetud kaasamiskomplekside valmistamiseks, mis pakuvad suurt stabiilsust ja suuremat biosaadavust. Lahustina kasutatakse tavaliselt vett, kuigi alternatiivsete lahustitena võib kasutada ka dimetüülsulfoksiidi ja dimetüülformamiidi.
Lisaks farmatseutiliste / nutraseutiliste ühendite kaasamisele kasutatakse tsüklodekstriini peremeesühendina ka lõhnamolekulide jaoks, et saavutada suurem stabiilsus ja aeglaselt vabastav toime.
Loe lähemalt ultraheli abil valmistatud kaasamiskomplekside kohta!