Liposomaalne Omega-3 rasvhapete ultraheli tootmine
Nanoliposoomid on väga tõhusad ravimilennuettevõtjad, mida kasutatakse bioaktiivsete ühendite, nagu Omega-2 rasvhapete, vitamiinide ja muude ainete biosaadavuse suurendamiseks. Bioaktiivsete ühendite ultraheli kapseldamine on kiire ja lihtne tehnika, et valmistada nanootikume suure uimasti koortega. Ultraheli kapseldamine liposoomides suurendab ühendite stabiilsust ja biosaadavust.
Liposomaalne Omega-3 rasvhapped
Omega-3 rasvhapped nagu eikosapentaeenhape (EPA) ja dokosaheksaeenhape (DHA) mängivad olulist rolli paljude elutähtsa biokeemiliste reaktsioonide nõuetekohaseks toimimiseks inimkehas. EPA ja DHA leidub enamasti külmavees kaladel, tursa maksas ja koorimata kaladel. Kuna mitte igaüks ei kasuta soovitatud kahte kala nädalas, kalaõli kasutatakse sageli toidulisandite näol. Lisaks kasutatakse Omega-3 rasvhappeid nagu EPA ja DHA terapeutiliste kardiovaskulaarsete ja ajuhaiguste ning vähiteraapia raviks. Biosaadavuse ja imendumise kiiruse parandamiseks on ultraheli kapseldamine liposoomidesse laialdaselt ja edukalt kasutatav tehnika.
Omega-3 rasvhapete ultraheli kapseldamine liposoomidesse
Ultraheli kapseldamine on usaldusväärne ettevalmistusmeetod Liposoomide moodustamiseks suure koormusega toimeainetega. Ultraheli nano-Emulgeerimine häirib fosfolipiide billereid ja tutvustab energiat, et edendada sfäärilise kujuga, tuntud Liposoomide amfiilsete vesiikulite kokkupanemist.
Ultraheliuuring võimaldab kontrollida liposoomi suurust ultraheli ettevalmistamise protsessis: liposoomi suurus väheneb ultrahelienergia suurendamisega. Väiksemad liposoomid pakuvad suuremat biojuurdepääsetavust ja võivad transportida rasvhappemolekulid suurema edumääraga sihtsaitidele, kuna väiksem suurus hõlbustab läbilaskvust rakumembraanide kaudu.
Liposoomid on tuntud kui tugevad narkootikumide kandjad, mida saab laadida koos lipofiilsed ja ka hüdrophilic ained tõttu amfifilise struktuuri oma bilayers. Veel üks Liposoomide eelis on võime liposoome keemiliselt muuta, lisades lipiididesisaldatud polümeerid ravimvormidesse, nii et kinni võetud molekulide kasutuselevõtt on paranenud ning ravimi vabanemine ja seeläbi selle poolväärtusaeg on pikenenud. Liposomaalne kapseldamine kaitseb bioaktiivseid ühendeid ka oksüdatiivse lagunemise vastu, mis on oluline tegur polüküllastumata rasvhappeid, nagu EPA ja DHA, mis on kalduvus oksüdeerumisele.
Hadia et al. (2014) leiti, et sondi ja EPA ultraheli kapseldamine proovivõtturi tüüpi ultraheliatori abil UP200S andis hea kapseldamise efektiivsuse (% EE) 56,9 ± 5,2% DHA puhul ja 38,6 ± 1,8% EPA puhul. Liposoomide kohta esitatud DHA ja EPA% EE suurendas märkimisväärselt ultraheli kasutamist (P väärtus on väiksem kui 0,05; statistiliselt olulised väärtused).
DHA ja EPA rasvhappeid laaditud ultraheli ettevalmistatud liposoomid.
Uuring ja pilt: Hadian et al. 2014
Efektiivsuse võrdlus: ultraheli kapseldamine vs liposoom väljapressimine
Ultraheli sondi-tüüpi kapseldamise võrdlemine vanni ultrahelitöötluse ja ekstrusioonitehnikaga saavutatakse sondi ultraheliga.
Hadia et al. (2014) võrreldi sondi ultrahelitöötlust (UP200S), vanni ultrahelitöötlus ja ekstrusioon on meetodid, et valmistada ette Omega-3 kalaõli liposoomid. Sondi tüüpi ultraheliga valmistatud liposoomid olid kujuga Sfäärilised ja säilitasid suure struktuurilise terviklikkuse. Uuringus jõuti järeldusele, et eelvormitud Liposoomide sondi tüüpi ultrahelitöötlus hõlbustab väga koormatud DHA ja EPA Liposoomide valmistamist. Sondi tüüpi ultrahelitöötluse teel kapseldati Omega-3 rasvhappeid DHA ja EPA nanoliposomaalse membraani. Kapseldamine muudab Omega-3 rasvhappeid väga biosaadavteks ja päästab need oksüdatiivse lagunemise vastu.
Olulised tegurid kõrge kvaliteediga liposoomid
Pärast Liposoomide valmistamist mängivad liposomaalsete ravimvormide stabiliseerimine ja ladustamine olulist rolli, et saada pikaajaline stabiilne ja väga tugev vedaja koostis.
Liposoomide stabiilsust mõjutavad kriitilised tegurid on pH-väärtus, säilitustemperatuur ja ladustamiskonteineri materjalid.
Valmislahuse pH väärtus on umbes 6,5, sest pH 6,5 lipiidide hüdrolüüs väheneb madalaima määraga.
Kuna liposoomid võivad oksüdeerida ja kaotada oma sisulist koormust, soovitatakse säilitustemperatuuri ligikaudu 2-8 ° c juures. Koormatud liposoomid ei tohi külmutada ja sulatada tingimusi külmutamiseks – sulatada stress soodustab kapseldatud bioaktiivsete ühendite lekkimist.
Mahuti ja mahuti sulgemised tuleb hoolikalt valida, sest liposoomid ei ühildu teatavate plastmaterjalidega. Liposoomi lagunemise vältimiseks tuleb süstitavate Liposoomide suspensioone hoida klaasampullides, mitte suletud süsteviaalides. Tuleb kontrollida ühilduvust süsteviaalide elastomeer-korgiga. Et vältida lipiidide komposiidide fottooxidatsiooni, on väga oluline hoida valguse eest kaitstult, nt kasutades tumedat klaaspudelit ja säilitades pimedas kohas. Infusioonisisest Liposoomide ravimvormide puhul tuleb tagada Liposoomide suspensioonide kokkusobivus intravenoosse vooga (valmistatud sünteetilisest plastist). Liposoompreparaadi etiketil tuleb täpsustada ladustamine ja materjali ühilduvus. [vt. Kulkarni ja Shaw, 2016]
Suure jõudlusega Ultrasonikaatorid Liposomaalsete ravimvormide puhul
Hielscher Ultrasonics ' süsteemid on usaldusväärsed masinad, mida kasutatakse farmaatsia ja täiendada tootmist, et sõnastada kõrge kvaliteediga liposoomid koormatud rasvhapped, vitamiinid, antioksüdandid, peptiidid, polüfenoolid ja muud bioaktiivsed ühendid. Klientide nõudmiste rahuldamiseks tarnib Hielscher ultraheliatorid kompaktselt käsilabori homogenisaatorist ja Pink-top ultarsonicaatorilt täielikult tööstuslikele ultraheli süsteemidele suure mahuga liposomaalsete ravimvormide tootmiseks. Ultraheli liposoomi ravimvormi saab käitada pakktöötluse või pideva Tekstisisese protsessina. Saadaval on laias valikus ultraheli sonotroodid (sondid) ja reaktorite laevad, et tagada teie Liposoomide tootmise optimaalne seadistus. Hielscheri ultraheli seadmete vastupidavus võimaldab 24/7 operatsiooni raskeveokite ja Nõudlikes keskkondades.
Alljärgnev tabel annab teile ülevaate meie ultrahelihitiste ligikaudse töötlemisvõimsusest:
| partii Köide | flow Rate | Soovitatavad seadmed |
|---|---|---|
| 1 kuni 500 ml | 10 kuni 200 ml / min | UP100H |
| 10 kuni 2000 ml | 20 kuni 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 kuni 20 l | 0.2 kuni 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 kuni 100 l | 2 kuni 10 l / min | UIP4000hdT |
| e.k. | 10 kuni 100 l / min | UIP16000 |
| e.k. | suurem | klastri UIP16000 |
Võta meiega ühendust! / Küsi meiega!
Kirjandus/viited
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Faktid Tasub teada
Mis on liposoomid?
Liposoom on sfääriline vesiikuul, millel on vähemalt üks lipiidkihiline. Liposoomid on teadaolevalt suurepärased narkokandjad ja neid kasutatakse sõidukitena, et manustada sihtkudedesse toitaineid, toidulisandeid ja ravimiravimeid.
Liposoomid on tavaliselt valmistatud fosfolipiidid, eriti fosforüülkoliini, kuid võib sisaldada ka teisi lipiide, nagu muna foshatidylethanolamiin, kui need on kooskõlas lipiidide sinivalge struktuuri.
Liposoom koosneb vesisüdamiku, mis on ümbritsetud hüdrofoobsete membraaniga, mis on lipiidide kujul; tuumas lahustunud hüdrofiilsed solvaatid on kinni ja neid ei saa kergesti läbida. Hüdrofoobsed molekulid saab hoida pillidesse. Liposoomi võib seega laadida hüdrofoobsete ja/või hüdrofiilsete molekulidega. Molekulide toimetamiseks sihtsaidile võivad lipiidikaitsmed olla varustatud teiste miljardite, näiteks rakumembraaniga, mis annavad seeläbi liposoomiga rakkudesse kapseldatud ained.
Kuna imetajate verevarustus on veepõhine, transpordis liposoomid hüdrofoobse aine efektiivselt läbi keha suunatud rakkudesse. Seetõttu kasutatakse liposoome vees lahustumatute molekulide (nt CBD, curcumin, narkootikumide molekulide) biosaadavuse suurendamiseks.
Liposoomid valmistatakse edukalt ultraheli nano-emulgeerimise ja kapseldamise teel.
Liposoomi struktuur: hüdrofiilsete peade ja hüdrofoobse/lipopilsete saadega vesisüdamik ja fosfolipiid.
Omega-3 rasvhapped
Omega-3 (ω-3) ja Omega-6 (ω-6) rasvhapped on mõlemad polüküllastumata rasvhapped (PUFAs) ja aitavad kaasa arvukatele inimkehas olevatele funktsioonidele. Eriti Omega-3 rasvhapped on tuntud oma põletikuvastaste ja tervist edendavate tunnuste poolest.
Eicosapentaeenhape või EPA (20:5N-3) toimib prekursorina prostaglandiin-3 (mis inhibeerib trombotsüütide agregatsiooni), tromboksaan-3, ja leukotriene-5 eicosanoidid ja mängib olulist rolli kardiovaskulaarse ja aju tervist.
Dokosahexaenoonhape või DHA (22:6N-3) on imetajate kesknärvisüsteemi oluline struktuurikomponent. DHA on kõige arvukam Omega − 3 rasvhape ajus ja võrkkesta ja mõlemad organid, aju ja võrkkesta sõltuvad DHA dieetomastamist, et toimida korralikult. DHA toetab laias valikus rakumembraani ja rakkude signalisatsiooni omadusi, eriti aju hallis osas, samuti võrkkesta fotoretseptori rakkude välimises segmendis, mis on membraanide rikas.
Omega-3 rasvhapete toiduallikad
Osa ω-3 toiduallikatest on Kalad (nt külma veega Kalad, nagu lõhe, sardiinid, makrell), tursavõgi, karploomad, kalamari, mervetikad, merevetikaõli, linaseemned (linaseemned), kanepiseeme, Chia seemned ja Kreeka pähklid.
Standardne Lääne Dieet sisaldab tavaliselt suurtes kogustes Omega-6 (ω-6) rasvhappeid, kuna toidud nagu terad, taimsed seemneõlid, kodulinnud ja munad on rikas Omega-6 lipiidide. Teiselt poolt, Omega-3 (ω-3) rasvhapped, mis on peamiselt leitud külma veega kala, tarbitakse oluliselt madalama koguses, nii et Omega-3: Omega-6 suhe on sageli täiesti tasakaalustamata.
Seetõttu on omega-3 toidulisandite kasutamine sageli soovitatav arstide ja tervishoiutöötajate poolt.
Eeterlikud rasvhapped
Eeterlikud rasvhapped (EFAs) on rasvhapped, mida inimesed ja loomad peavad toidu kaudu võtma, sest organism vajab neid nõuetekohaseks toimimiseks, kuid ei saa neid sünteesida. Üldiselt on olulised rasvhapped ja nende derivaadid aju-ja närvisüsteemi jaoks kriitilise tähtsusega, moodustades 15% – 30% aju kuivkaalust. Eeterlikud rasvhapped eristatakse küllastunud, küllastumata ja polüküllastumata rasvhapped. Inimestel on teadaolevalt ainult kaks rasvhappeid, nimelt alfa-linoleiinhape, mis on omega-3 rasvhape ja linoolhape, mis on omega-6 rasvhape. On mõned teised rasvhapped, mida saab liigitada “tingimuslikult olulised”, mis tähendab, et need võivad muutuda hädavajalikuks mõnede arengu-või haigusseisundite korral; näited sisaldavad dokosaheksaeenhapet, mis on omega-3 rasvhape ja gamma-linoleiinhape, Omega-6 rasvhape.