Ultraheli nanoliposoomid stabiliseeritud allitsiini preparaatide jaoks

Allitsiin on bioaktiivne ühend, mida saab ekstraheerida värsketest küüslaugu küüntest. Allitsiin on altid lagunemisele ja seetõttu tuleb see formuleerida stabiliseeritud toidulisandi kujule, et saada pikaajaliselt toimiv preparaat. Allitsiini ultraheli kapseldamine nanoliposoomidesse kaitseb allitsiini lagunemise eest ja tagab püsiva ravimi vabanemise.

Allitsiini stabiilsus

Allitsiini toodete, näiteks toidulisandite, formuleerimine on allitsiini ebastabiilsuse tõttu keeruline ülesanne. Allitsiin on tundlik oksüdatsiooni ja temperatuuri suhtes, mis tähendab, et allitsiini sisaldus väheneb aja ja temperatuuri mõjul. Eriti kriitilised tegurid on töötlemis- ja säilitustemperatuurid. Allitsiini aktiivsus on 4ºC juures suhteliselt stabiilne võrreldes toatemperatuuril (ca 22ºC) säilitatud allitsiiniga. Selle keemiliseks poolestusajaks määrati 4ºC juures ca 150 päeva, toatemperatuuril aga ca 20 päeva.
Allitsiini eeltöötlus on veel üks oluline tegur, mida tuleks arvestada. Allitsiin näib olevat viilutatud küüslaugus stabiilsem kui jahvatatud küüslaugus.
Ultraheli ekstraheerimise puhul on sonikeerimine üldiselt tõhusam, kui on saadaval suurem pindala, st kui küüslauk on peeneks jahvatatud. Seetõttu tuleb lisaks tüüpilistele sonikeerimisprotsessi parameetritele lisaparameetrina kindlaks määrata küüslaugu optimaalne eeltöötlus (jahvatamine versus viilutamine). Loe lähemalt allitsiini ultraheli ekstraheerimise kohta küüslaugust!

Liposoomi struktuur: vesine tuum ja fosfolipiidide kaksikkiht hüdrofiilsete peade ning hüdrofoobsete/lipofiilsete sabadega.

Allitsiini liposoomid pikaajaliseks stabiliseerimiseks

Allitsiin on altid termilisele lagunemisele ja laguneb happelistes (pH 3,5 ja madalamal) tingimustes. Allitsiini ekstrakte ja toidulisandeid tuleks seetõttu hoida jahedas kohas, st külmikus, ca 4ºC juures, et tagada pikendatud poolestusaja stabiilsus ca 1 aasta.
Allitsiini formuleerimine lipiidsetesse nanokandjatesse, näiteks liposoomidesse ja nanoemulsioongeelidesse, pikendab allitsiini toodete säilivusaega ja stabiilsust.

Allitsiini sisaldavate liposoomide ultraheli formuleerimine

Lu et al. (2014) kirjeldavad allitsiini nanoliposoomide edukat valmistamist ultraheli abil toetatud pöördfaasilise aurustamise meetodil. Kasutati järgmisi parameetreid: letsitiini ja allitsiini suhe 3,70 : 1, letsitiini ja kolesterooli suhe 3,77 : 1, ultraheli kestus 3 min. 40 sek., orgaanilise ja vesifaasi suhe 3,02 : 1. Ultraheli abil kapseldatud allitsiini lõksustamise efektiivsus oli 75,20 ± 0,62% ning allitsiini nanoliposoomi keskmine suurus 145,27 ± 15,19 nm. Ultraheli abil valmistatud allitsiini nanoliposoomid tagasid püsiva ravimi vabanemise, mis võimaldab toimeaine ühtlast vabanemist pika aja jooksul. See hõlbustab ravimite ja toidulisandite manustamist ning vähendab tsütotoksilisi toimeid.
Loe lähemalt ultraheli liposoomide valmistamise kohta!
 

Liposoomide moodustamine pöördfaasilise aurustamise meetodil sonikeerimise abil

Ultraheli abil valmistatud allitsiini sisaldavad nanoemulsioongeelid

Polüetüleenglükooli kasutavaid nanoemulsioongeele testiti edukalt allitsiini ravimikandjana, et parandada allitsiini vees lahustuvust ja biosaadavust. (vrd Ranjbar et al.)
Loe lähemalt ultraheli nanoemulgeerimise kohta!

Suure jõudlusega sonikaatorid liposomaalseks kapseldamiseks

Hielscheri sonikaatorid on töökindlad seadmed, mida kasutatakse farmaatsia- ja toidulisandite tootmises kvaliteetsete liposoomide formuleerimiseks, mis on laetud antioksüdantide, polüfenoolide, rasvhapete, vitamiinide, peptiidide ja muude bioaktiivsete ühenditega. Klientide vajaduste täitmiseks pakub Hielscher sonikaatoreid alates kompaktsest käeshoitavast laborihomogenisaatorist ja lauaseadmetest kuni täismahus tööstuslike ultraheli süsteemideni liposomaalsete preparaatide suurte koguste tootmiseks. Ultraheli liposoomide formuleerimist saab läbi viia partiiprotsessina või pideva in-line protsessina täpselt kontrollitud tingimustes. Optimaalse seadistuse tagamiseks teie liposoomide tootmiseks on saadaval lai valik ultraheli sonotroode (tuntud ka kui sondid või sarved) ja reaktorianumaid. Hielscheri sonikaatorite töökindlus võimaldab 24/7 tööd suure koormuse all ja nõudlikes keskkondades.

Alljärgnev tabel annab ülevaate meie sonikaatorite ligikaudsest töötlemisvõimsusest:

Pärast lipiidikile moodustumist ja sellele järgnevat rehüdratsiooni kasutatakse sonikeerimist toimeainete lõksustamise soodustamiseks liposoomis. Lisaks saavutatakse ultraheli abil suuruse vähendamisega soovitud liposoomi suurus.