Υπερήχων ρεσβερατρόλη συγκρότημα ένταξης
- Resveratrol is a polyphenol, which promises many health benefits, e.g. prolonging life span, and to treat heart disease, diabetes, cancer, Alzheimer’s as well as other chronic conditions.
- Ωστόσο, η ρεσβερατρόλη έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα και δείχνει ταχεία κάθαρση από το πλάσμα του αίματος.
- Η ερευνητική ομάδα του Δρ Kushwinder Kaur έχει αναπτύξει μια ταχεία και εξαιρετικά αποτελεσματική τεχνική για την προετοιμασία υπερήχων ένα σύμπλεγμα ρεσβερατρόλης για ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα.
ρεσβερατρόλη
Η ρεσβερατρόλη είναι μια εξαιρετικά αποτελεσματική πολυφαινόλη, η οποία μπορεί να εξαχθεί από φυτά, π.χ. σταφύλια, μούρα ή ξηρούς καρπούς. Ενώ η ρεσεβερατρόλη είναι γνωστό ότι είναι ένα ισχυρό αντιοξειδωτικό που βοηθά στην πρόληψη ή τη θεραπεία ασθενειών, αυτό το φυτοθρεπτικό συστατικό έχει μόνο χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ως εκ τούτου, οι κατασκευαστές φαρμακευτικών και διατροφικών προϊόντων αναζητούν ειδικά σκευάσματα για τη βελτίωση της παράδοσης της χορηγούμενης ρεσβερατρόλης στα ανθρώπινα κύτταρα. Η Δρ Kushwinder Kaur και η ερευνητική της ομάδα από το Πανεπιστήμιο Panjab, Chandigarh έχουν αναπτύξει μια γρήγορη και απλή σύμπλοκη ενός βήματος της ρεσβερατρόλης. Με υπερήχους ένα μείγμα ρεσβερατρόλης και κυκλοδεξτρίνης, η ρεσβερατρόλη περικλείεται στην κυκλοδεξτρίνη (δηλ. hp-β-CD). Η κυκλοδεξτρίνη δρα ως ένωση ξενιστή και δρα ως αποτελεσματικός φορέας φαρμάκου που απελευθερώνει τη ρεσβερατρόλη στη συστηματική κυκλοφορία.
Πρωτόκολλο: Υπερήχηση για την προετοιμασία του συμπλέγματος εγκλεισμού
Για την υπερηχητική διατύπωση του συμπλέγματος εγκλεισμού ρεσβερατρόλης 4.38 x 10-3 mol 2-υδροξυπροπυλο-β-κυκλοδεξτρίνη (hp-β-CD) και 4,38 x 10-3 mol ρεσβερατρόλη (Res) αναμίχθηκαν σε γυάλινο δοχείο με την ελάχιστη ποσότητα του μείγματος διαλύτη (αιθανόλη: νερό = 1: 9). Το μείγμα υποβλήθηκε σε υπερήχους για 15 λεπτά στα 180W χρησιμοποιώντας ένα Hielscher Συσκευή υπερήχων UP200St. Το τελικό προϊόν ελήφθη με λυοφιλίωση. Τα παρασκευασμένα σύμπλοκα εγκλεισμού χαρακτηρίστηκαν από FTIR, φασματοσκοπία απορρόφησης ορατής υπεριώδους ακτινοβολίας, ανάλυση NMR, TGA, DSC, XRD και CHNS. Τα δεδομένα ανάλυσης έδειξαν ότι τα μόρια ρεσβερατρόλης ήταν τυλιγμένα τακτοποιημένα στις κοιλότητες του hp-β-CD.
Υπερηχητικός ομογενοποιητής UP200St
Πλεονεκτήματα της κατεργασίας με υπερήχους έναντι εναλλακτικών μεθόδων
Προκειμένου να συγκριθεί η αποτελεσματικότητα της παρασκευής υπερήχων με συμβατικές τεχνικές, δύο εναλλακτικές μέθοδοι – δηλαδή μέθοδος εναιωρήματος και μέθοδος μικροκυμάτων – χρησιμοποιήθηκαν για την προετοιμασία του συμπλέγματος εγκλεισμού (IC). Παρακάτω θα βρείτε μια σύντομη περιγραφή και των δύο τεχνικών προετοιμασίας:
Με τον πιο παραδοσιακό τρόπο, η IC παρασκευάστηκε με μια τυπική διαδικασία ανάδευσης (αναφέρεται στη βιβλιογραφία από τους Bertacche V. et al. 2006).
Η δεύτερη εναλλακτική μέθοδος περιελάμβανε ανάμιξη 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD και 4,38 x 10-3 mol Res σε γυάλινο δοχείο με την ελάχιστη ποσότητα του μείγματος διαλύτη (αιθανόλη: νερό = 1: 9). Το μείγμα ακτινοβολήθηκε με φούρνο μικροκυμάτων για 100 δευτερόλεπτα στα 800 W για να σχηματιστεί το προϊόν. Το νερό εξατμίστηκε υπό κενό. Τα δεδομένα που ελήφθησαν μετά από 25, 50 δευτερόλεπτα στα 200, 400, 600 W αποκάλυψαν ατελή πολυπλοκότητα.
Κατεργασία με υπερήχους είναι μια απλή και γρήγορη προσέγγιση που όχι μόνο παράγει άμεσα αποτελέσματα παρόμοια με τις παραδοσιακές μεθόδους ανάδευσης, αλλά επίσης αποφεύγει τη χρήση τοξικών διαλυτών.
Ο ρυθμός ισομερισμού trans σε cis, σε διάλυμα αιθανόλης, μειώθηκε με την ένταξη. Οι μελέτες διάλυσης αποκάλυψαν ότι ο ρυθμός διάλυσης της ρεσβερατρόλης βελτιώθηκε με το σχηματισμό συμπλεγμάτων ένταξης.
Μπορείτε να βρείτε ολόκληρο το άρθρο κάνοντας κλικ εδώ. Αν θέλετε να έρθετε σε επαφή με τους συγγραφείς, μη διστάσετε να στείλετε στον Δρ Khushwinder Kaur (Πανεπιστήμιο Panjab, Chandigarh) ένα email: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher’s High Performance Ultrasonic Homogenizers
Hielscher Υπέρηχοι ειδικεύεται στην ανάπτυξη και την κατασκευή εξοπλισμού υπερήχων υψηλής απόδοσης για εργαστήριο και βιομηχανικός Εφαρμογές. Χτισμένο σε βιομηχανικά πρότυπα, η ευρωστία όλων των υπερήχων Hielscher μπορεί να λειτουργήσει αξιόπιστα 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα σε βαρέα καθήκοντα και σε απαιτητικά περιβάλλοντα.
Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη ποια συσκευή υπερήχων μπορεί να είναι η πιο κατάλληλη για τις απαιτήσεις της διαδικασίας σας.
| Όγκος παρτίδας | Ροή | Προτεινόμενες συσκευές |
|---|---|---|
| 10 έως 2000mL | 20 έως 400mL? λεπτό | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 έως 20L | 0.2 έως 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 έως 100L | 2 έως 10L? λεπτό | UIP4000 |
| μ.δ. | 10 έως 100L? λεπτό | UIP16000 |
| μ.δ. | μεγαλύτερου | σύμπλεγμα UIP16000 |
Υψηλής ισχύος ομογενοποιητές υπερήχων από εργαστήριο σε βιομηχανική κλίμακα.
Σχετικά με τον Δρ Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur is assistant professor at the Department of Chemistry of the Panjab University in Chandigarh. In 2010, she has done her doctorate by researching the effect of additives on the microstructure and properties of reverse micelles. Since 2012, the main aim of her research group is to establish the colloidal basis of physiochemical and physiological properties of nutraceuticals and bioactives with particular focus on optimizing distinctive, effortless, proficient and innovative methods for preparation. Dr. Kaur’s group specializes in fabrication of soft assemblies such as nanoemulsions, biodegradable nanoparticles, and cyclodextrin based supramolecuar assemblies (inclusion complexes) for the efficient delivery of bioactives with natural components. Presently the group is exploring the potential of benzylisothiocyanate in the aid of various nanoassemblies.
Για ερωτήσεις σχετικά με τις ερευνητικές μελέτες της, μπορείτε να επικοινωνήσετε απευθείας με τον Δρ Khushwinder Kaur μέσω ηλεκτρονικού ταχυδρομείου: makkarkhushi@gmail.com
Βιβλιογραφία/Αναφορές
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal και Surinder Kumar Mehta (2015): Ενεργειακά αποδοτική, εύκολη και οικονομικά αποδοτική μεθοδολογία για το σχηματισμό ενός συμπλέγματος ένταξης ρεσβερατρόλης με hp-β-CD. Νέο J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Μελέτη αλληλεπίδρασης οικοδεσπότη-επισκέπτη της ρεσβερατρόλης με φυσικές και τροποποιημένες κυκλοδεξτρίνες. J. Incl. Phenom. Μακροκυκλικός. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Η ρεσβερατρόλη και η υγεία - Μια ολοκληρωμένη ανασκόπηση των ανθρώπινων κλινικών δοκιμών. Mol. Nutr. Τρόφιμα Res. 2011, 55, 1129–1141.
Γεγονότα που αξίζει να γνωρίζετε
ρεσβερατρόλη
Η ρεσβερατρόλη είναι ένα στιλβενοειδές, ένας τύπος φυσικής πολυφαινόλης πλάσματος, ένα φυτοοιστρογόνο, καθώς και μια φυτοαλεξίνη που παράγεται από διάφορα φυτά ως απάντηση σε τραυματισμό ή, όταν το φυτό δέχεται επίθεση από παθογόνα όπως βακτήρια ή μύκητες. Ως εκ τούτου, η ρεσβερατρόλη μπορεί να ταξινομηθεί ως προσαρμογόνο, πάρα πολύ.
Χημικά, η ρεσβερατρόλη περιγράφεται ως trans-3,4′,5-τριυδροξυστιλβένιο (τύπος: C14H12O3). Είναι πολυφαινολικό, μη φλαβονοειδές αντιοξειδωτικό, βρίσκεται στα σταφύλια, τους ξηρούς καρπούς και τα μούρα και προσφέρει ισχυρές αντιοξειδωτικές και αντιγηραντικές ιδιότητες. Ως εκ τούτου, η ρεσβερατρόλη είναι ένα πολύτιμο συστατικό σε φαρμακευτικά προϊόντα, συμπληρώματα διατροφής? nutraceuticals, και καλλυντικά προϊόντα. Άλλες πολυφαινόλες που χορηγούνται από τη διατροφή με σημαντικά οφέλη για την υγεία περιλαμβάνουν κατεχίνη, κουερσετίνη, σιλιμπινίνη και κουρκουμίνη.
Υδατοδιαλυτότητα ρεσβερατρόλης: 0.03 kg/m3
Η ρεσβερατρόλη υπάρχει σε trans και cis ισομερείς μορφές των οποίων η trans μορφή είναι πιο σταθερή όταν εκτίθεται στο φως και τις αυξανόμενες θερμοκρασίες.
Συγκρότημα συμπερίληψης
Μια ένωση εγκλεισμού είναι ένα σύμπλοκο στο οποίο μία χημική ένωση – Το λεγόμενο “κεντρικός υπολογιστής” – έχει μια κοιλότητα στην οποία μια άλλη ένωση – Το λεγόμενο “φιλοξενούμενος” – περιλαμβάνεται.
Οι κυκλοδεξτρίνες είναι οι πιο συχνά χρησιμοποιούμενες ενώσεις ξενιστές, δεδομένου ότι μπορούν να σχηματίσουν σύμπλεγμα εγκλεισμού με μια μεγάλη ποικιλία στερεών, υγρών και αερίων ενώσεων. Οι φιλοξενούμενες ενώσεις κυμαίνονται από πολικά αντιδραστήρια όπως οξέα, αμίνες, μικρά ιόντα (π.χ. ClO4– , SCN–, ανιόντα αλογόνου) σε ιδιαίτερα αποπολικούς αλειφατικούς και αρωματικούς υδρογονάνθρακες και σπάνια αέρια. Τα σύμπλοκα εγκλεισμού μπορούν να συντεθούν είτε σε διάλυμα είτε σε κρυσταλλική κατάσταση. Κυρίως, το νερό χρησιμοποιείται ως διαλύτης, αν και το διμεθυλοσουλφοξείδιο και το διμεθυλοφορμαμίδιο μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως εναλλακτικοί διαλύτες.
Εκτός από τη συμπερίληψη φαρμακευτικών? διατροφικών ενώσεων, η κυκλοδεξτρίνη χρησιμοποιείται επίσης ως ενώσεις ξενιστών για μόρια αρωμάτων για την επίτευξη υψηλότερης σταθερότητας και δράσης βραδείας απελευθέρωσης.
Άλλη ένταξη “κεντρικός υπολογιστής” Τα μόρια είναι calixarenes και συναφή συμπυκνώματα φορμαλδεΰδης-αρενίου.
Το ερευνητικό πεδίο της σύνθεσης ενώσεων ένταξης είναι γνωστό ως χημεία ξενιστή-επισκέπτη.
κυκλοδεξτρίνη
Οι κυκλοδεξτρίνες είναι ένας τύπος χημικών ενώσεων κατασκευασμένων από μόρια σακχάρων που χαρακτηρίζονται από τη μορφή δακτυλίου τους. Το άμυλο είναι η πρώτη ύλη από την οποία η κυκλοδεξτρίνη συντίθεται με ενζυματική μετατροπή. Δεδομένου ότι οι κυκλοδεξτρίνες έχουν υδρόφοβη και υδρόφιλη πλευρά (υδρόφοβη μέσα και υδρόφιλη έξω), μπορούν να σχηματίσουν σύμπλοκα με υδρόφοβες ενώσεις. Περικλείοντας ένα υδρόφοβο μόριο (“φιλοξενούμενος” μόριο), οι κυκλοδεξτρίνες μπορούν να ενισχύσουν τη διαλυτότητα και τη βιοδιαθεσιμότητα τέτοιων ενώσεων. Επιπλέον, χρησιμοποιούνται επίσης για τη βελτίωση της διαπερατότητας του φαρμάκου μέσω των ιστών του βλεννογόνου. Αυτό έχει μεγάλο ενδιαφέρον για φαρμακευτικά καθώς και συμπληρώματα διατροφής, προκειμένου να παραδοθούν υδρόφοβες ενώσεις. Οι μορφές άλφα-, βήτα-, και γάμμα-κυκλοδεξτρίνη είναι όλες εγκεκριμένες από το FDA και αναγνωρίζονται ως ασφαλής φορέας φαρμάκων.
λυοφιλοποίηση
Η λυοφιλοποίηση, γνωστή και ως λυοφιλοποίηση ή κρυοξήρανση, είναι μια διαδικασία αφυδάτωσης χαμηλής θερμοκρασίας που περιλαμβάνει την κατάψυξη του προϊόντος και, στη συνέχεια, τη μείωση της πίεσης για την απομάκρυνση του πάγου στη συνέχεια με εξάχνωση. Η εξάχνωση ορίζεται ως η διαδικασία κατά την οποία ένα στερεό (π.χ. πάγος) μεταβάλλεται απευθείας σε κατάσταση ατμού/αερίου χωρίς πρώτα να περάσει από υγρή φάση (π.χ. νερό).
Λυοφιλοποίηση είναι η απομάκρυνση πάγου ή άλλων κατεψυγμένων διαλυτών από ένα υλικό μέσω της διαδικασίας εξάχνωσης και η απομάκρυνση δεσμευμένων μορίων νερού μέσω της διαδικασίας εκρόφησης.
Κατά την ελεγχόμενη λυοφιλοποίηση, όπου η θερμοκρασία του προϊόντος διατηρείται αρκετά χαμηλή, αποφεύγονται αλλαγές στα χαρακτηριστικά του αποξηραμένου προϊόντος. Αυτό είναι ζωτικής σημασίας για να αποκτήσετε ένα εκχύλισμα υψηλής ποιότητας. Η λυοφιλοποίηση είναι μια καθιερωμένη τεχνική για τον διαχωρισμό θερμοευαίσθητων υλικών όπως πρωτεΐνες, μικρόβια, φαρμακευτικά προϊόντα, ιστοί & Πλάσματος.
nutraceuticals
Τα Nutraceuticals κερδίζουν αυξανόμενη προσοχή καθώς προσφέρουν ασφαλείς ιδιότητες που υποστηρίζουν την υγεία. Ορίζεται ως μόρια με ποικίλα φυσιολογικά οφέλη καθώς και προστατευτικές ικανότητες έναντι ασθενειών (όπως καρδιαγγειακές παθήσεις (CVD), παχυσαρκία, διαβήτης, καρκίνος, χρόνιες φλεγμονώδεις διαταραχές και εκφυλιστικές ασθένειες), η αγορά συμπληρωμάτων υψηλής ποιότητας αναπτύσσεται ραγδαία.
Οι στρατηγικές φαρμακοδιατροφικής σύνθεσης που αναφέρονται στη βιβλιογραφία περιλαμβάνουν: συστήματα λιποσωμικών φορέων (π.χ. λιποσώματα, τρανσφεροσώματα κ.λπ.), μικρο- και νανοσπόγγοι, νανο-κρύσταλλοι, σύμπλοκη κυκλοδεξτρίνης, βιοδιασπώμενες υδρογέλες, νανογαλακτώματα? μικρογαλακτώματα, νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων, μικκύλια, νανοσωματίδια, νανοκάψουλες και νανοενθυλάκωση, αυτογαλακτωματοποιητικά συστήματα χορήγησης φαρμάκων (SEDDS) και συστήματα μικροσωματιδίων (π.χ. μικροσωματίδια, μικροσφαιρίδια, μικροκάψουλες).