Παρασκευή σκευασμάτων νοοτροπικών και έξυπνων φαρμάκων με υπερήχους
Τα έξυπνα φάρμακα και τα νοοτροπικά συμπληρώματα καταναλώνονται ως «ενισχυτικά των γνωστικών λειτουργιών» με σκοπό την ενίσχυση της γνωστικής λειτουργίας, της ικανότητας του εγκεφάλου, της συγκέντρωσης, της μνήμης και της δημιουργικότητας, την τόνωση των κινήτρων και της πνευματικής ενέργειας, καθώς και την υποστήριξη της υγείας του εγκεφάλου. Για να προαχθεί η μεταφορά βιοδραστικών ενώσεων, όπως τα νοοτροπικά, τα έξυπνα φάρμακα και οι ουσίες που τονώνουν την ενέργεια, διαμέσου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (BBB), τα μόρια θα πρέπει να βρίσκονται σε νανοενισχυμένη μορφή. Τα νανολιποσώματα, τα μικκύλια, τα στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια, οι νανοδομημένοι νανοφορείς και τα νανογαλακτώματα που παρασκευάζονται με υπερήχους είναι γνωστό ότι αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα των βιοδραστικών μορίων, των βιταμινών και των φυτοχημικών ενώσεων.
Τα νοοτροπικά ή έξυπνα φάρμακα είναι μόρια που διεγείρουν τον εγκέφαλο και το σώμα – τα λεγόμενα ενισχυτικά των γνωστικών λειτουργιών – και μπορούν να διακριθούν στις ακόλουθες κατηγορίες: ρακετάμες, διεγερτικά, προσαρμογόνα, χολινεργικά, σεροτονινεργικά, ντοπαμινεργικά, έξυπνα φάρμακα μεταβολικής λειτουργίας και άλλες κατηγορίες.
Ενδιαφέρεστε για αυτές τις διαφορετικές κατηγορίες νοοτροπικών; Κάντε κλικ εδώ για να διαβάσετε περισσότερα σχετικά με τα νοοτροπικά και την ταξινόμησή τους!
Τι είναι τα λιποσώματα και οι νανοφορείς με βάση τα λιπίδια;
Τα λιποσώματα και οι νανοφορείς με βάση τα λιπίδια, όπως τα νανογαλακτώματα, τα νανοεναιωρήματα, τα στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLNs) και οι νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLCs), είναι γνωστά ως αποτελεσματικά συστήματα μεταφοράς φαρμάκων, τα οποία μεταφέρουν βιοδραστικά μόρια και θρεπτικά συστατικά στη στοχευμένη κυτταρική θέση και επιτυγχάνουν έτσι ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και υψηλότερους ρυθμούς απορρόφησης.
Λιποσώματα
Τα λιποσώματα μπορούν να ταξινομηθούν ως μια συγκεκριμένη μορφή νανοδομημένων λιπιδικών νανοφορέων. Τα λιποσώματα είναι σφαιρικά κυστίδια με υδατικό πυρήνα που περικλείεται από μία ή περισσότερες λιπιδικές διπλοστιβάδες. Καθώς τα λιποσώματα προσφέρουν τη δυνατότητα ενθυλάκωσης λιπόφιλων και υδρόφιλων μορίων, έχουν γίνει ευρέως αποδεκτά ως ένα ιδιαίτερα αποτελεσματικό σύστημα χορήγησης φαρμάκων. Μέσα στην αυτοσυναρμολογούμενη, αυτοκλειόμενη δομή του, ένα λιπόσωμα μπορεί να ενθυλακώσει ταυτόχρονα πολλαπλές βιοδραστικές ενώσεις (δηλαδή θρεπτικά συστατικά ή θεραπευτικά μόρια). Η φωσφολιπιδική διπλοστιβάδα του προστατεύει τα εγκλωβισμένα βιοδραστικά μόρια από την υδρόλυση και την οξειδωτική αποδόμηση. Καθώς η δομή του περιβλήματος του λιποσώματος παρουσιάζει σημαντική ομοιότητα με ένα κύτταρο θηλαστικού, τα λιποσώματα μπορούν να μεταφέρουν βιοδραστικές ενώσεις μέσα στα κύτταρα και σε υποκυτταρικές θέσεις. Στα γνωστά πλεονεκτήματα των λιποσωμικών συστημάτων χορήγησης περιλαμβάνονται η προστασία που παρέχουν από την ενζυμική αποδόμηση, η χαμηλή τοξικότητά τους, η υψηλή βιοσυμβατότητα, η βιοαποδομησιμότητα και η μη ανοσογονικότητά τους.
UP400St, ένας ισχυρός ομογενοποιητής υπερήχων ισχύος 400 watts, για την παραγωγή νανολιποσωμάτων.
Η δομική σύσταση των λιποσωμάτων, των νιοσωμάτων, των νανογαλακτωμάτων, των στερεών λιπιδικών νανοσωματιδίων και των νανοδομημένων λιπιδικών φορέων
εικόνα: Poonia et al. 2016
Άλλοι λιπιδικοί νανοφορείς
Οι λιπιδικοί νανοφορείς ή νανοφορείς με βάση τα λιπίδια ορίζονται ως συστήματα μεταφοράς φαρμάκων / μορίων νανομετρικού μεγέθους, τα οποία χρησιμοποιούν λιπιδικές δομές για τον εγκλεισμό βιοδραστικών μορίων, ώστε να επιτυγχάνεται βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα, υψηλότεροι ρυθμοί απορρόφησης, ενισχυμένη μακροχρόνια σταθερότητα και προστασία από εξωτερικούς παράγοντες αποδόμησης (π.χ. οξείδωση, υδρόλυση). Οι νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς περιλαμβάνουν στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLN), νανοδομημένους λιπιδικούς φορείς (NLC), νανολιποσώματα, μικκύλια, νανογαλακτώματα, νανοεναιωρήματα και λιπιδικούς νανοσωλήνες. Η συγκεκριμένη χημική σύσταση και τα αντίστοιχα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά της προσδίδουν σε κάθε μορφή νανοφορέα μοναδικά πλεονεκτήματα, που την καθιστούν κατάλληλη για συγκεκριμένες οδούς χορήγησης (π.χ. από του στόματος, ενδοφλέβια, ενδορρινικά, διαδερμικά κ.λπ.), συνδυασμούς μορίων, ικανότητα φόρτωσης ή σκευάσματα χρονικά ελεγχόμενης αποδέσμευσης.
Τα στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLN) και οι νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLC) ορίζονται ως στερεά σωματίδια που αποτελούνται από μια λιπιδική μήτρα σε υδατική φάση, σταθεροποιημένα με επιφανειοδραστικές ουσίες.
Τα λιποσωμιακά και άλλα συμπληρώματα με νανοεγκλεισμό (π.χ. SLNs, NLCs) προσφέρουν ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα, πράγμα που σημαίνει ότι ένα πολύ υψηλό ποσοστό της βιοδραστικής ουσίας (π.χ. βιταμίνης, αντιοξειδωτικού, φλαβονοειδούς κ.λπ.) απορροφάται και μεταβολίζεται από τα κύτταρα του οργανισμού. Μόνο ένα πολύ μικρό κλάσμα χάνεται, καθώς δεν απορροφάται αλλά απεκκρίνεται από τον οργανισμό. Αυτό καθιστά τα νανολιποσωμιακά σκευάσματα πολύ ισχυρά, αποτελεσματικά και αξιόπιστα, καθώς σχεδόν όλα τα βιοδραστικά μόρια μεταφέρονται στα κύτταρα προορισμού.
Παρασκευή σκευασμάτων διεγερτικών μορίων με υπερήχους για την υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα
Η νανογαλακτωματοποίηση και ο νανοεγκλεισμός με υπερήχους καθιστούν τα νοοτροπικά και ψυχοδραστικά μόρια υδατοδιαλυτά και, συνεπώς, ιδιαίτερα απορροφήσιμα και βιοδιαθέσιμα. Ένας υψηλότερος ρυθμός απορρόφησης, καθώς και η αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα και βιοσυμβατότητα, καθιστούν τη βιοδραστική ουσία ισχυρότερη και ενδέχεται να της επιτρέψουν να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Παρασκευή στερεών λιπιδικών νανοσωματιδίων με υπερήχους
(Kumar et al. 2019)
Παρασκευή νοοτροπικών σκευασμάτων με υπερήχους
- Λιποσώματα
- Νανογαλακτώματα
- Μικκύλια
- Στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLN)
- Νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLC)
- Σύμπλοκο εγκλεισμού (π.χ. κυκλοδεξτρίνη)
- Νιοσώματα
Ομογενοποιητής υπερήχων UIP2000hdT (2kW) με συνεχώς αναδευόμενο αντιδραστήρα παρτίδας
Τα περισσότερα γνωστά νοοτροπικά είναι ουσίες της κατηγορίας των ρακεταμών, όπως η πιρακετάμη, η ανιρακετάμη, η οξιρακετάμη, η πραμιρακετάμη και η φαινυλοπιρακετάμη. Πολλές ρακετάμες είναι λιπόφιλες (=λιποδιαλυτές). Με την κατεργασία με υπερήχους, η λιποδιαλυτή ρακετάμη εγκλείεται σε μορφή ενισχυμένη μέσω νανοτεχνολογίας, όπως νανογαλακτώματα, λιποσώματα, στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLNs) και νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLCs). Αυτά τα σκευάσματα που είναι ενισχυμένα μέσω νανοτεχνολογίας μετατρέπουν την υδατοαπωθητική, λιποδιαλυτή ρακετάμη σε υδατοδιαλυτό προϊόν. Επειδή το αίμα που κυκλοφορεί στο ανθρώπινο σώμα έχει ως βάση το νερό, τα υδατοδιαλυτά σκευάσματα που είναι ενισχυμένα μέσω νανοτεχνολογίας προσφέρουν σημαντικά υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα.
Έξυπνα φάρμακα ενισχυμένα μέσω νανοτεχνολογίας με τη χρήση υπερήχων
Η τεχνολογία εγκλεισμού και παρασκευής νανοσκευασμάτων με υπερήχους επιτρέπει την παρασκευή συμπληρωμάτων και θεραπευτικών σκευασμάτων υψηλής βιοδιαθεσιμότητας. Στα βιοδραστικά μόρια που ωφελούνται από την ενσωμάτωσή τους με υπερήχους σε ένα λιποσωμιακό σύστημα ή σε άλλο σύστημα νανοδομημένων λιπιδικών φορέων περιλαμβάνονται βιταμίνες, αντιοξειδωτικά, φλαβονοειδή, φυτικά εκχυλίσματα, ανόργανα στοιχεία, αμινοξέα και πεπτίδια.
- Στις βιταμίνες και τα αντιοξειδωτικά, που μπορούν είτε να εκχυλιστούν από φυσική πηγή είτε να συντεθούν, περιλαμβάνονται η βιταμίνη C, οι βιταμίνες του συμπλέγματος B, η γλουταθειόνη, η ρεσβερατρόλη, το CoQ10 (ουβικινόνη) κ.λπ.
- Μόρια από βότανα και άλλα φυτά, όπως CBD, THC, CBG (κάνναβη), κατεχίνες πράσινου τσαγιού (π.χ. EGCG), νικοτίνη, καφεΐνη, ασβαγκάντα, βερβερίνη, κράτομ κ.λπ.
- Εκχυλίσματα μυκήτων / μανιταριών όπως αστράγαλος, χαίτη του λιονταριού, ουρά γαλοπούλας, τσάγκα, ψιλοκυβίνη (μαγικά μανιτάρια) κ.λπ.
- Αμινοξέα όπως κρεατίνη, γλυκίνη, 5-HTP (5-υδροξυτρυπτοφάνη), φαινυλαλανίνη, L-θεανίνη (ένα ανάλογο αμινοξέος που βρίσκεται στο τσάι), GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ), ταυρίνη, Ν-ακετυλοκυστεΐνη (NAC), L-τυροσίνη κ.λπ.
- Ανόργανα θρεπτικά συστατικά όπως οι χηλικές ενώσεις μαγνησίου (π.χ. θρεονικό μαγνήσιο, οροτικό μαγνήσιο) μπορούν να ενθυλακωθούν με υπερήχους σε λιποσώματα ως νανοσωματίδια.
- Θρεπτικά συστατικά, πεπτίδια και άλλα μόρια όπως alpha-GPC, μελατονίνη, χολίνη (διτρυγική χολίνη, χλωριούχος χολίνη), (ρακεμική) κεταμίνη, ωμέγα-3 λιπαρά οξέα (EPA, DHA), α-λιποϊκό οξύ (ALA), σελεγιλίνη (L-δεπρενύλη), κεντροφαινοξίνη, ωκυτοκίνη, κυανό του μεθυλενίου κ.λπ.
Η παρασκευή βιοδραστικών μορίων και θρεπτικών συστατικών σε λιποσωμικά σκευάσματα ενισχυμένα με νανοτεχνολογία προσφέρει ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και μπορεί να επιτρέψει στις στοχευόμενες ουσίες να διαπεράσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η ενθυλάκωση προστατεύει τα βιοδραστικά μόρια από την υδρόλυση που προκαλείται από τα οξέα στο στομάχι και από την ενζυμική αποδόμηση σε ολόκληρη τη γαστρεντερική οδό, ώστε ένα υψηλό ποσοστό του θρεπτικού συστατικού να μεταφέρεται άθικτο στη στοχευόμενη θέση των κυττάρων.
Παρέκβαση: Εκχύλιση φυτοχημικών ενώσεων με υπερήχους
Η κατεργασία με υπερήχους αποτελεί την ανώτερη τεχνολογία για την απελευθέρωση βιοδραστικών μορίων από φυτά, μύκητες και βακτήρια. Η εκχύλιση με υπερήχους είναι μια μη θερμική μέθοδος, της οποίας η αρχή λειτουργίας βασίζεται στην ακουστική σπηλαίωση. Η ακουστική σπηλαίωση / σπηλαίωση υπερήχων δημιουργεί μηχανική διάτμηση και τυρβώδη ροή, που διατρυπούν και διαρρηγνύουν τα κυτταρικά τοιχώματα και τις μεμβράνες και προάγουν τη μεταφορά μάζας. Με αυτόν τον τρόπο, η κατεργασία με υπερήχους απελευθερώνει τις βιοδραστικές ουσίες από το εσωτερικό των κυττάρων και τις μεταφέρει στον διαλύτη (π.χ. νερό, αιθανόλη, γλυκερίνη, φυτικό έλαιο κ.λπ.).
Μάθετε περισσότερα για την εκχύλιση βιοδραστικών μορίων από φυτικές ύλες με υπερήχους!
Συσκευές υπερήχων υψηλής απόδοσης για την παρασκευή νοοτροπικών σκευασμάτων
Τα συστήματα της Hielscher Ultrasonics είναι αξιόπιστα μηχανήματα που χρησιμοποιούνται στην παραγωγή φαρμακευτικών προϊόντων και συμπληρωμάτων για την παρασκευή νοοτροπικών και έξυπνων φαρμάκων υψηλής ποιότητας, σε μορφές που εκτείνονται από νανογαλακτώματα έως λιποσώματα, νανοδομημένους λιπιδικούς φορείς, στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια και σύμπλοκα εγκλεισμού, τα οποία περιέχουν βιταμίνες, αντιοξειδωτικά, φλαβονοειδή, πεπτίδια, πολυφαινόλες και άλλες βιοδραστικές ενώσεις και παρέχουν τη μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα, μεγάλη σταθερότητα και λειτουργικότητα. Για να ανταποκρίνεται στις απαιτήσεις των πελατών της, η Hielscher προμηθεύει συσκευές υπερήχων που καλύπτουν το φάσμα από τον συμπαγή εργαστηριακό ομογενοποιητή χειρός και τις επιτραπέζιες συσκευές υπερήχων έως πλήρως βιομηχανικά συστήματα υπερήχων για την παραγωγή μεγάλων ποσοτήτων νοοτροπικών σκευασμάτων και σκευασμάτων έξυπνων φαρμάκων. Οι διεργασίες παρασκευής σκευασμάτων με υπερήχους μπορούν να εκτελούνται ανά παρτίδα ή ως συνεχείς διεργασίες εντός γραμμής με τη χρήση αντιδραστήρα διέλευσης ροής με υπερήχους. Διατίθεται ένα ευρύ φάσμα ηχοτροδίων υπερήχων (κεφαλών εμβάπτισης) και δοχείων αντιδραστήρα, ώστε να διασφαλίζεται η βέλτιστη διάταξη για την παραγωγή λιποσωμάτων σας. Η ανθεκτικότητα του εξοπλισμού υπερήχων της Hielscher επιτρέπει τη λειτουργία 24/7 υπό μεγάλο φόρτο σε απαιτητικά περιβάλλοντα και εξασφαλίζει μεγάλη διάρκεια ζωής των συσκευών υπερήχων.
Ο ακριβής έλεγχος όλων των σημαντικών παραμέτρων της διεργασίας, όπως το πλάτος ταλάντωσης, η πίεση, η θερμοκρασία και ο χρόνος κατεργασίας με υπερήχους, καθιστά τη διεργασία υπερήχων αξιόπιστη και αναπαραγώγιμη. Η Hielscher Ultrasonics γνωρίζει τη σημασία της σταθερά υψηλής ποιότητας των προϊόντων και υποστηρίζει τους παραγωγούς συμπληρωμάτων και θεραπευτικών προϊόντων στην εφαρμογή της τυποποίησης των διεργασιών και των GMP (Ορθών Πρακτικών Παραγωγής) μέσω έξυπνου λογισμικού και αυτόματης καταγραφής δεδομένων. Οι ψηφιακοί ομογενοποιητές υπερήχων μας καταγράφουν αυτόματα όλες τις παραμέτρους της διεργασίας υπερήχων σε μια ενσωματωμένη κάρτα SD. Οι ψηφιακές οθόνες αφής και ο απομακρυσμένος έλεγχος μέσω προγράμματος περιήγησης επιτρέπουν τη συνεχή παρακολούθηση της διεργασίας και την ακριβή ρύθμιση των παραμέτρων της όποτε απαιτείται. Αυτό διευκολύνει σημαντικά την παρακολούθηση της διεργασίας και τον ποιοτικό έλεγχο.
Ο παρακάτω πίνακας παρέχει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση δυναμικότητας επεξεργασίας των συσκευών υπερήχων μας:
| Όγκος παρτίδας | Παροχή | Συνιστώμενες συσκευές |
|---|---|---|
| 1 έως 500mL | 10 έως 200mL/min | UP100H |
| 10 έως 2000mL | 20 έως 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 έως 20L | 0,2 έως 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 έως 100L | 2 έως 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 έως 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | μεγαλύτερη | συστοιχία UIP16000 |
Επικοινωνήστε μαζί μας! / Ρωτήστε μας!
Ομογενοποιητές υπερήχων υψηλής ισχύος από εργαστηριακή έως πιλοτική και βιομηχανική κλίμακα.
Βιβλιογραφία / Αναφορές
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Χρήσιμες πληροφορίες
Νοοτροπικά και έξυπνα φάρμακα
Ο όρος «νοοτροπικό» προέρχεται από τις αρχαίες ελληνικές λέξεις νόος (nóos), που σημαίνει «νους», και τροπή (tropḗ), που σημαίνει «στροφή». Τα νοοτροπικά, γνωστά και ως έξυπνα φάρμακα, είναι ουσίες που προκαλούν «στροφή του νου», δηλαδή βιοδραστικές ουσίες που επηρεάζουν τον εγκέφαλο ενισχύοντας τη γνωστική λειτουργία, ιδιαίτερα τη νοημοσύνη, τις εκτελεστικές λειτουργίες, τη μνήμη, τη δημιουργικότητα, την εγρήγορση και την παρακίνηση. Χρησιμοποιούνται ως ενισχυτικά των γνωστικών λειτουργιών ή ως ντόπινγκ του εγκεφάλου. Στα δημοφιλή νοοτροπικά περιλαμβάνονται οι ρακετάμες. Η πρώτη μορφή ρακετάμης που συντέθηκε προήλθε από το GABA και είναι γνωστή ως πιρακετάμη, η οποία θεωρείται μη τοξική και έχει μελετηθεί μακροχρόνια. Η ανιρακετάμη, η οξιρακετάμη, η πραμιρακετάμη και η φαινυλοπιρακετάμη είναι δομικά παρόμοιες με την πιρακετάμη, αλλά εμφανίζουν ισχυρότερη διεγερτική δράση. Οι νεότερες μορφές ρακετάμης, όπως η κολουρακετάμη, η φασορακετάμη, η νεφιρακετάμη ή το noopept, δεν παρουσιάζουν δομικές ομοιότητες με την πιρακετάμη.
Ορισμένα νοοτροπικά μπορούν επίσης να έχουν ψυχεδελικές ή ψυχοδραστικές/ψυχοτρόπες επιδράσεις και να επηρεάζουν νοητικές διεργασίες, π.χ. την αντίληψη, τη συνείδηση, τη γνωστική λειτουργία, την ανταπόκριση, τη διάθεση και τα συναισθήματα.
Ρακετάμες
Οι ρακετάμες είναι γνωστές ως ο αρχικός τύπος έξυπνων φαρμάκων, με την πιρακετάμη να είναι η πρώτη ρακετάμη που συντέθηκε και να είναι γνωστή ως το πρώτο νοοτροπικό που υπήρξε ποτέ. Η πιρακετάμη είναι ένα μόριο της ομάδας των ρακεταμών με τη χημική ονομασία 2-οξο-1-πυρρολιδινοακεταμίδιο. Είναι παράγωγο του νευροδιαβιβαστή GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ). Η πιρακετάμη είναι ένα φαρμακευτικό μόριο με πυρήνα πυρρολιδόνης, το οποίο συνταγογραφείται συχνά σε ασθενείς με νόσο Αλτσχάιμερ ή συμπτώματα προάνοιας. Ωστόσο, η πιρακετάμη και άλλες ρακετάμες χρησιμοποιούνται επίσης από υγιείς ενήλικες για την ενίσχυση της χημικής συναπτικής διαβίβασης μεταξύ των εγκεφαλικών κυττάρων. Με αυτόν τον τρόπο, οι ρακετάμες μπορούν να αυξήσουν τον γενικό δείκτη νοημοσύνης (IQ), να ενισχύσουν τις λειτουργίες της μνήμης και της μάθησης, τη νοητική διαύγεια και την παρακίνηση. Άλλα μόρια της κατηγορίας των ρακεταμών είναι, για παράδειγμα, η πραμιρακετάμη, η οξιρακετάμη και η ανιρακετάμη.
Εφόσον οι ρακετάμες εμπίπτουν στην κατηγορία των μη ελεγχόμενων ουσιών στις ΗΠΑ ή σε πολλές άλλες χώρες του κόσμου, μπορούν να αγοραστούν ως μη συνταγογραφούμενα συμπληρώματα (OTC), χωρίς ιατρική συνταγή. Οι ρακετάμες θεωρούνται μη τοξικές και στις συνήθεις παρενέργειές τους περιλαμβάνονται οι πονοκέφαλοι, οι οποίοι οφείλονται στη μείωση της χολίνης στον εγκέφαλο που προκαλούν οι ρακετάμες. Για τον λόγο αυτό, οι χρήστες συχνά συνδυάζουν τη δόση ρακετάμης με ένα συμπλήρωμα χολίνης (π.χ. διτρυγική χολίνη). Οι υπερδοσολογίες ρακεταμών έχουν ως επί το πλείστον μόνο ήπιες παρενέργειες, οι οποίες είναι παρόμοιες με εκείνες της υπερβολικής κατανάλωσης καφεΐνης.
Διεγερτικά
Οι διεγερτικές ουσίες, όπως η καφεΐνη και η νικοτίνη, είναι έξυπνα φάρμακα με ευρεία διάδοση στον παγκόσμιο πληθυσμό. Η καφεΐνη και η νικοτίνη είναι νόμιμα ψυχοδιεγερτικά, ενώ η χρήση αμφεταμινών, μιας υποκατηγορίας των διεγερτικών, είναι παράνομη. Η κατηγορία των διεγερτικών περιλαμβάνει σχεδόν κάθε μόριο που προάγει τη γενική κατάσταση εγρήγορσης και επαγρύπνησης, μειώνει το αίσθημα κόπωσης και υπνηλίας και ταυτόχρονα αυξάνει την εγκεφαλική λειτουργία και τον δείκτη νοημοσύνης (IQ). Η μοδαφινίλη, φάρμακο κατά της ναρκοληψίας, είναι ένα από τα πλέον γνωστά φάρμακα που χρησιμοποιούνται από υγιή άτομα ως «ενισχυτικά των γνωστικών λειτουργιών εκτός εγκεκριμένων ενδείξεων», για την ενίσχυση της γνωστικής λειτουργίας. Ένα άλλο φάρμακο που χρησιμοποιείται εκτός εγκεκριμένων ενδείξεων είναι η μεθυλφαινιδάτη, η οποία χορηγείται για τη θεραπεία της Διαταραχής Ελλειμματικής Προσοχής και Υπερκινητικότητας (ADHD) και χρησιμοποιείται από υγιή άτομα ως ενισχυτικό των γνωστικών λειτουργιών.
Κάντε κλικ εδώ για να μάθετε περισσότερα σχετικά με την εκχύλιση με υπερήχους της καφεΐνης και της νικοτίνης!
Προσαρμογόνα
Οι προσαρμογόνες ουσίες είναι φυτοχημικές ενώσεις, δηλαδή μόρια φυτικής προέλευσης, που χορηγούνται για την ενίσχυση της απόκρισης και του ανοσοποιητικού συστήματος του οργανισμού σε στρεσογόνες καταστάσεις. Τα προσαρμογόνα μπορούν να περιγραφούν ως «στρεσογόνες» ενώσεις, οι οποίες ωθούν τον οργανισμό να προσαρμοστεί ώστε να διατηρήσει ή να ανακτήσει την ομοιόσταση (ισορροπία μεταξύ των μεταβολικών διεργασιών του οργανισμού). Η κύρια οδός της προσαρμογόνου δράσης επηρεάζει τον άξονα υποθαλάμου–υπόφυσης–επινεφριδίων (άξονας HPA) ως απόκριση στη διέγερση από εξωτερικό στρες. Σχεδόν όλα τα προσαρμογόνα εμπίπτουν στην κατηγορία των μη ελεγχόμενων φαρμάκων, τα οποία μπορούν να αγοραστούν ως συμπληρώματα χωρίς ιατρική συνταγή (OTC). Στα πιο δημοφιλή και ευρέως καταναλισκόμενα προσαρμογόνα περιλαμβάνονται, για παράδειγμα, το τζίνσενγκ, η τζιντζερόλη (τζίντζερ), η ασβαγκάντα, ο eleutherococcus senticosus (σιβηριανό τζίνσενγκ), η rhodiola rosea (αρκτική ρίζα), η schisandra chinensis, το κάβα κάβα, η πασιφλόρα, το βαλσαμόχορτο και η scutellaria baicalensis (κινεζική σκουτελλάρια).
Είναι η κάνναβη προσαρμογόνο; Η κάνναβη έχει προσελκύσει μεγάλο ενδιαφέρον τα τελευταία χρόνια, κυρίως για τις αντιφλεγμονώδεις και χαλαρωτικές ενώσεις της, την κανναβιδιόλη (CBD) και την κανναβιγερόλη (CBG). Παρόλο που τα κανναβινοειδή είναι μη τοξικές ενώσεις φυτικής προέλευσης και έχουν αποδεδειγμένες επιδράσεις στη μείωση του στρες στον οργανισμό, η κάνναβη και τα κανναβινοειδή δεν ταξινομούνται επίσημα ως προσαρμογόνες ουσίες. Ωστόσο, επειδή η CBD, η CBG και τα πραγματικά προσαρμογόνα παρουσιάζουν ομοιότητες στη λειτουργία και στις επιδράσεις τους, χρησιμοποιούνται συχνά σε συνδυασμό για να ενισχυθεί η αποτελεσματικότητα τόσο του κανναβινοειδούς όσο και του προσαρμογόνου.
Ενώ τα προσαρμογόνα έχουν επιδράσεις που προάγουν την υγεία και μειώνουν το στρες, παρουσιάζουν μόνο μικρή επίδραση ως ενισχυτικά των γνωστικών λειτουργιών «αυτά καθαυτά». Η γνωστική ενίσχυση από τα προσαρμογόνα επιτυγχάνεται κυρίως μέσω της εξισορρόπησης της απόκρισης του οργανισμού στο στρες, της ανθεκτικότητας και της συνολικής υγείας, παρά μέσω της άμεσης έναρξης της ανάπτυξης νέων εγκεφαλικών κυττάρων ή νευρωνικών συνδέσεων.
Κάντε κλικ εδώ για να μάθετε περισσότερα σχετικά με την εκχύλιση προσαρμογόνων από φυτικές πρώτες ύλες με υπερήχους!
Χολινεργικά
Οι χολινεργικές ουσίες είναι χημικές ενώσεις που μιμούνται τη δράση της ακετυλοχολίνης και/ή της βουτυρυλοχολίνης. Τα έξυπνα φάρμακα με βάση τη χολίνη καταναλώνονται για τις επιδράσεις τους στη μνήμη, την προσοχή και τη ρύθμιση της διάθεσης. Η ακετυλοχολίνη είναι ένας από τους κύριους νευροδιαβιβαστές του εγκεφάλου. Είναι επίσης απαραίτητο συστατικό για την ορθή λειτουργία του περιφερικού νευρικού συστήματος. Η χολίνη μπορεί να λαμβάνεται ως συμπλήρωμα, αλλά υπάρχει και στις τροφές, για παράδειγμα οι κρόκοι αυγών και η σόγια είναι ιδιαίτερα πλούσιοι σε χολίνη.
Η σουλβουτιαμίνη (η οποία διατίθεται στο εμπόριο ως φάρμακο χωρίς ιατρική συνταγή (OTC) με την εμπορική ονομασία Arcalion) είναι ένα συνθετικό παράγωγο της θειαμίνης (βιταμίνη B1), το οποίο διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα θειαμίνης στον εγκέφαλο. Γνωστή για τη βελτίωση της μνήμης και την αντιμετώπιση της αδυναμίας και της κόπωσης, ενώ παράλληλα μειώνει την ψυχοσυμπεριφορική αναστολή, η σουλβουτιαμίνη χρησιμοποιείται επίσης από αθλητές. Η σουλβουτιαμίνη ταξινομείται ως χολινεργικό έξυπνο φάρμακο, καθώς η ουσία αυτή δρα ως χολινεργικός ρυθμιστής εντός του ιππόκαμπου. Όταν χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δοσολογίες, δεν έχουν παρατηρηθεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.
Σεροτονινεργικά
Η σεροτονίνη, ή 5-υδροξυτρυπταμίνη (5-HT), είναι ένας μονοαμινικός νευροδιαβιβαστής που συμβάλλει στη διάθεση (ευεξία, ευτυχία) και την ελέγχει, ενώ ρυθμίζει τον ύπνο, την όρεξη, τις γνωστικές λειτουργίες, τη μάθηση, τη μνήμη, το σύστημα ανταμοιβής και πολυάριθμες φυσιολογικές διεργασίες, όπως ο έμετος και η αγγειοσύσπαση. Η σεροτονίνη παράγεται εντός του οργανισμού μέσω της έκθεσης στο ηλιακό φως. Φυσικές σεροτονινεργικές ενώσεις (που προάγουν τη σεροτονίνη ή την απελευθέρωσή της), όπως η L-τρυπτοφάνη, υπάρχουν επίσης σε διατροφικές πηγές.
Ντοπαμινεργικά
Τα ντοπαμινεργικά είναι ουσίες που χρησιμοποιούνται ως έξυπνα φάρμακα και επηρεάζουν τα επίπεδα ντοπαμίνης στον εγκέφαλο. Η ντοπαμίνη είναι ορμόνη και νευροδιαβιβαστής που επιτελεί διάφορους σημαντικούς ρόλους στον εγκέφαλο και στο σώμα. Για παράδειγμα, η ντοπαμινεργική οδός είναι υπεύθυνη για τα ευχάριστα συναισθήματα και τη βιοχημική σηματοδότηση θετικής ανατροφοδότησης σε σχέση με ευχάριστες εμπειρίες, όπως το νόστιμο φαγητό, το σεξ, η θετική κοινωνική αλληλεπίδραση κ.λπ.
Η ντοπαμίνη διατίθεται ως φάρμακο με τις εμπορικές ονομασίες Intropin, Dopastat και Revimine, μεταξύ άλλων, και τα σκευάσματα αυτά χρησιμοποιούνται κυρίως ως διεγερτικά φάρμακα για την αντιμετώπιση της σοβαρής υπότασης, της βραδυκαρδίας και της καρδιακής ανακοπής.
Τα ντοπαμινεργικά έξυπνα φάρμακα είναι ενισχυτικά της ντοπαμίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση των χαμηλών επιπέδων ντοπαμίνης, τα οποία γενικά συνδέονται με χαμηλά επίπεδα ενέργειας, έλλειψη κινήτρων, ανηδονία (αδυναμία αίσθησης ευχαρίστησης), απάθεια, κατάθλιψη, εθιστικές συμπεριφορές, κακή μνήμη και μειωμένη μαθησιακή απόδοση. Συνήθη ντοπαμινεργικά έξυπνα φάρμακα είναι η L-τυροσίνη, η υοχιμβίνη και η σελεγιλίνη (αναστολέας της MAO). Τα ενισχυτικά της ντοπαμίνης προάγουν την προσοχή και την εγρήγορση είτε αυξάνοντας την αποτελεσματικότητα της ντοπαμίνης στον εγκέφαλο είτε αναστέλλοντας τα ένζυμα που τη διασπούν.
Άλλες κατηγορίες έξυπνων φαρμάκων, ενισχυτικών των γνωστικών λειτουργιών και νοοτροπικών περιλαμβάνουν τα γλυκινεργικά, τα αδενοσινεργικά, τα αδρενεργικά, τα κανναβινεργικά, τα GABAεργικά, τα ισταμινεργικά, τα μελατονεργικά, τα μονοαμινεργικά και τα οπιοειδεργικά.
Η ομάδα των νοοτροπικών με την κατάληξη «-εργικά» περιλαμβάνει ουσίες που ρυθμίζουν ένα συγκεκριμένο σύστημα στο σώμα και στον εγκέφαλο. Το συγκεκριμένο σύστημα δηλώνεται στο πρώτο μέρος του όρου. Για παράδειγμα, τα γλυκινεργικά ρυθμίζουν άμεσα το σύστημα της γλυκίνης στο σώμα και στον εγκέφαλο, τα αδενοσινεργικά ρυθμίζουν άμεσα το σύστημα της αδενοσίνης στο σώμα και στον εγκέφαλο, τα ντοπαμινεργικά δρουν στο σύστημα της ντοπαμίνης και ούτω καθεξής.
Σύμπλοκα εγκλεισμού
Μια ένωση εγκλεισμού είναι ένα σύμπλοκο στο οποίο μια χημική ουσία – ο λεγόμενος «ξενιστής» – διαθέτει μια κοιλότητα μέσα στην οποία εγκλείεται ένα άλλο μόριο – ο λεγόμενος «φιλοξενούμενος».
Οι κυκλοδεξτρίνες είναι οι συχνότερα χρησιμοποιούμενες ενώσεις-ξενιστές, καθώς μπορούν να σχηματίσουν σύμπλοκα εγκλεισμού με μεγάλη ποικιλία στερεών, υγρών και αέριων ενώσεων. Οι φιλοξενούμενες ενώσεις κυμαίνονται από πολικά αντιδραστήρια, όπως οξέα, αμίνες και μικρά ιόντα (π.χ. ClO4- , SCN-, ανιόντα αλογόνων), έως έντονα μη πολικούς αλειφατικούς και αρωματικούς υδρογονάνθρακες και ευγενή αέρια. Τα σύμπλοκα εγκλεισμού μπορούν να συντεθούν είτε σε διάλυμα είτε στην κρυσταλλική κατάσταση. Η συμπλοκοποίηση με υπερήχους για τον σχηματισμό συμπλόκων εγκλεισμού με βάση τις κυκλοδεξτρίνες είναι μια πολύ αξιόπιστη και αποδοτική μέθοδος παραγωγής φορτωμένων συμπλόκων εγκλεισμού, τα οποία προσφέρουν υψηλή σταθερότητα και αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα. Το νερό χρησιμοποιείται συνήθως ως διαλύτης, αν και το διμεθυλοσουλφοξείδιο και το διμεθυλοφορμαμίδιο αποτελούν εναλλακτικούς διαλύτες που μπορούν να χρησιμοποιηθούν.
Εκτός από τον εγκλεισμό φαρμακευτικών / διατροφοφαρμακευτικών ενώσεων, η κυκλοδεξτρίνη χρησιμοποιείται επίσης ως ένωση-ξενιστής για μόρια αρωματικών ουσιών, ώστε να επιτευχθούν υψηλότερη σταθερότητα και δράση βραδείας αποδέσμευσης.
Διαβάστε περισσότερα για τα σύμπλοκα εγκλεισμού που παράγονται με υπερήχους!