Λιποσωμικά ενθυλακωμένα βιοδραστικά μόρια με υπερήχους

Υπερήχους είναι γνωστό ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην παρασκευή λιποσωμικών σκευασμάτων. Τυπικά σκευάσματα λιποσωμάτων ενθυλακώνουν βιταμίνη C, CBD, κουρκουμίνη, quercitin, ασταξανθίνη, πεπτίδια και manifiold άλλες βιοδραστικές ενώσεις χρησιμοποιώντας υπερήχους. Υπερήχων ενθυλάκωση λιποσωμάτων είναι μια απλή, γρήγορη και αποτελεσματική τεχνική που επιτρέπει την παραγωγή σταθερών, πολύ φορτωμένων κυστιδίων. Υπερήχων ενθυλακωμένα θρεπτικά συστατικά υπερέχουν με ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα.

Τι είναι τα λιποσώματα και ποια είναι τα οφέλη τους;

Τα λιποσώματα είναι κυστίδια που αποτελούνται από έναν υδατικό πυρήνα που περικλείεται σε μία ή περισσότερες διπλοστιβάδες φωσφολιπιδίων. Δεδομένου ότι τα λιποσώματα έχουν έναν υδατικό πυρήνα που περιβάλλεται από ένα λιπιδικό στρώμα και ένα υδρόφιλο εξωτερικό κέλυφος, τα λιποσώματα είναι υδατοδιαλυτά και μπορούν να μεταφέρουν υδατοδιαλυτές και λιποδιαλυτές ενώσεις στα αντίστοιχα διαμερίσματα του κυστιδίου. Αυτό καθιστά τα λιποσώματα ένα εξαιρετικά αποτελεσματικό σύστημα χορήγησης για θεραπευτικά ενεργά μόρια. Τα λιποσώματα σχηματίζονται διαταράσσοντας τις βιολογικές μεμβράνες, μια διαδικασία που προωθείται και εντείνεται με υπερήχους. Τα λιποσώματα αποτελούνται συχνότερα από φωσφολιπίδια, ειδικά φωσφατιδυλοχολίνη, αλλά μπορεί επίσης να περιλαμβάνουν άλλα λιπίδια, όπως φωσφατιδυλαιθανολαμίνη αυγού, εφόσον είναι συμβατά με τη δομή της λιπιδικής διπλοστιβάδας. Τα λιποσώματα σχηματίζονται αυθόρμητα όταν τα φωσφολιπίδια ενυδατώνονται. Στο πρώτο βήμα – Η φάση ενυδάτωσης – κατεργασία με υπερήχους χρησιμοποιείται για τη νανογαλακτωματοποίηση των λιπιδίων και της υδατικής φάσης, προκειμένου να προωθηθεί ο σχηματισμός εξαιρετικά φορτωμένων πολυστρωματικών κυστιδίων (MLVs). Στη συνέχεια, η ηχοποίηση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του μεγέθους του λιποσώματος, εάν απαιτείται. Για να επιτευχθεί μικρότερο μέγεθος κυστιδίων, υπερήχηση εφαρμόζεται για να διασκορπιστεί και να μειωθεί το μέγεθος του λιποσώματος σε μονο-διασκορπισμένα μεγάλα μονοστρωματικά κυστίδια (LUV) ή μικρά μονοστρωματικά κυστίδια (SUV).
Η τεχνική υπερήχων του σχηματισμού λιποσωμάτων και της μείωσης του μεγέθους των λιποσωμάτων είναι αξιόπιστη, ταχεία, αποτελεσματική, εύκολη και ασφαλής. Τα παραγόμενα λιποσώματα παρουσιάζουν υψηλό φορτίο βιοδραστικών ουσιών, υψηλή σταθερότητα και ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα.

Γιατί τα λουτρά καθαρισμού υπερήχων δεν είναι ικανά να παράγουν λιποσώματα υψηλής ποιότητας;

Η παραγωγή λιποσωμάτων απαιτεί μια συσκευή υπερήχων που μπορεί να παραδώσει αρκετή ενέργεια για να δημιουργήσει ομοιόμορφα, νανο-μεγέθους σωματίδια. Τα σπιτικά λιποσώματα που χρησιμοποιούν ένα καθαριστικό κοσμημάτων υπερήχων συνήθως είναι γενικά αναποτελεσματικά, καθώς τα λιποσώματα που παρασκευάζονται δεν παρουσιάζουν ούτε το απαιτούμενο νανο-μέγεθος ούτε ενθυλακώνουν τα βιοδραστικά θρεπτικά συστατικά με αποτελεσματικό και μακροπρόθεσμο σταθερό τρόπο. Προκειμένου να παρασκευαστούν λιποσώματα υψηλής ποιότητας, ένας υπερηχητικός τύπος καθετήρα είναι η προτιμώμενη τεχνολογία, καθώς ο καθετήρας (sonotrode) μπορεί να μεταδώσει την έντονη ακουστική ενέργεια που απαιτείται για το σχηματισμό εξαιρετικά φορτωμένων αποτελεσματικών λιποσωμάτων στο μέσο. Γενικά, τα λιποσώματα που παράγονται με έναν υπερηχητικό καθετήρα έχουν κατανομή μεγέθους σωματιδίων 100-500nm, η οποία είναι βέλτιστη για υψηλά φορτία και ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα.
Η χρήση ενός υπερηχητικού αντιδραστήρα κυττάρων ροής επιτρέπει την προετοιμασία των λιποσωμάτων σε περιβάλλον χωρίς οξυγόνο για την πρόληψη της οξειδωτικής υποβάθμισης.
Οι υπερήχων τύπου καθετήρα παρέχουν την απαιτούμενη ενέργεια για την παραγωγή λιποσωμάτων που είναι:

Μετά το σχηματισμό μιας λιπιδικής μεμβράνης επακόλουθη επανυδάτωση, υπερήχηση χρησιμοποιείται για την προώθηση της παγίδευσης των δραστικών συστατικών στο λιποσώμα. Επιπλέον, υπερήχηση επιτυγχάνει το επιθυμητό μέγεθος λιποσώματος.

Λιποσωμικά ενθυλακωμένα μόρια με υπερήχους

Ο παρακάτω κατάλογος δίνει μια ένδειξη ποιες ουσίες έχουν ήδη ενθυλακωθεί επιτυχώς σε σκευάσματα λιποσωμάτων χρησιμοποιώντας την οδό παρασκευής υπερήχων.

• αντιοξειδωτικά όπως γλουταθειόνη, βιταμίνη C, μεθυλιωμένες βιταμίνες του συμπλέγματος Β, ρεσβερατρόλη, CoQ10 κ.α.
• φαινολικά: φλαβονοειδή όπως φισετίνη, κουερσιτίνη, ολιγομερείς προανθοκυανιδίνες (OPC). σαπωνίνες όπως το astralgaloside. Αλκαλοειδή
• ορυκτά όπως χηλικά άλατα μαγνησίου (π.χ. θρεονικό μαγνήσιο, οροτικό μαγνήσιο), ψευδάργυρος, χαλκός κ.λπ.
• τερπένια όπως ασταξανθίνη, λιμονένιο, πινένιο, χουμουλένιο, λιναλοόλη, βήτα-καρυοφυλλένιο, φυτόλη, γερανιόλη, τερπινολένιο κ.λπ.
• λιπίδια όπως τα ωμέγα-3 λιπαρά οξέα EPA και DHA. διπαλμιτοϋλο-φωσφατιδυλοχολίνη (DPPC) κ.λπ.
• αμινοξέα όπως κρεατίνη, γλυκίνη, 5-HTP (5-υδροξυτρυπτοφάνη), φαινυλαλανίνη, L-θεανίνη, GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ), ταυρίνη, Ν-ακετυλοκυστεΐνη (NAC), L-τυροσίνη, κλπ.
• πεπτίδια, π.χ. ωκυτοκίνη, πεπτίδια κολλαγόνου κ.λπ.
• πολυσακχαρίτες όπως υαλουρονικό οξύ, πολυσακχαρίτες μανιταριών κ.α.
• κανναβινοειδή όπως CBD, CBG, THC
• nootropics, έξυπνα φάρμακα, και γνωστικούς ενισχυτές, που μπορεί να περιλαμβάνει ουσίες που αναφέρονται παραπάνω, καθώς και άλλα μόρια

Η νανο-ενισχυμένη λιποσωμική σύνθεση βιοδραστικών μορίων προσφέρει υψηλότερο ρυθμό απορρόφησης, ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και μπορεί να επιτρέψει στις ουσίες να διασχίσουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Εναλλακτικά συστήματα χορήγησης φαρμάκων με βάση τα λιπίδια είναι τα νανογαλακτώματα και οι κολλοειδείς φορείς με βάση τα λιπίδια, όπως τα νανοσωματίδια στερεών λιπιδίων (SLN) και οι νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων (NLC). Όλα αυτά, νανογαλακτώματα, SLNs και NLCs μπορούν να σχηματιστούν αξιόπιστα και να φορτωθούν υπό υπερήχους.
Διαβάστε περισσότερα σχετικά με υπερήχων-εκχυλίζεται και νανο-ενθυλακωμένη αλόη βέρα!

Παράγοντες που επηρεάζουν την ποιότητα των λιποσωμάτων

Η ποιότητα του λιποσώματος καθορίζεται από την ομοιομορφία στο μέγεθος των σωματιδίων και την ελασματότητα, την αποτελεσματικότητα παγίδευσης (�) / φορτίο ενθυλάκωσης και τη σταθερότητα. Η μέθοδος παρασκευής, οι συνθήκες επεξεργασίας, οι πρώτες ύλες και η αποθήκευση είναι σημαντικοί παράγοντες που συμβάλλουν στην ποιότητα και συνεπώς στην ισχύ των λιποσωμικών σκευασμάτων. Η εικόνα SEM αριστερά δείχνει τα υπερηχητικά παρασκευασμένα λιποσώματα φορτωμένα με λιπαρά οξέα DHA και EPA χρησιμοποιώντας έναν υπερηχητικό Hielscher UP200S (μελέτη και εικόνα: Hadian et al. 2014).
Η υπερηχητική παρασκευή λιποσωμάτων είναι μια αξιόπιστη τεχνική, η οποία δίνει ένα μικρό, ομοιόμορφο μέγεθος λιποσωμικών σωματιδίων με υψηλό φορτίο βιοδραστικών μορίων. Οι παράμετροι διαδικασίας υπερήχων (τέτοιο πλάτος, συνολική ενέργεια, χρόνος, παλμοί, θερμοκρασία, πίεση) είναι ακριβώς ρυθμιζόμενες. Ως τεχνική μη θερμικής επεξεργασίας, η αρχή λειτουργίας της ηχοποίησης βασίζεται σε καθαρά μηχανική διάτμηση. Η αύξηση της θερμοκρασίας στο υπερηχητικό υγρό πρέπει να εξηγηθεί από το δεύτερο νόμο της θερμοδυναμικής, ο οποίος δηλώνει ότι οποιαδήποτε ενέργεια εφαρμόζεται τελικά μετατρέπεται σε θερμότητα. Για να διατηρηθεί μια σταθερή χαμηλή θερμοκρασία του λιποσωμικού μέσου, Hielscher Υπέρηχοι παρέχει εξελιγμένες λύσεις ψύξης, όπως λουτρά πάγου, καθώς και αντιδραστήρες και κύτταρα ροής με μπουφάν ψύξης. Τα αποτελέσματα της παραγωγής υπερήχων λιποσώματος είναι αναπαραγώγιμα, η οποία είναι σημαντική για μια τυποποιημένη διαδικασία και μια συνεχώς υψηλή ποιότητα προϊόντος.
Υψηλής ποιότητας φωσφολιπίδια που διαθέτουν υψηλό ποσοστό φωσφατιδυλοχολίνης και φωσφατιδυλαιθανολαμίνης παρέχουν ένα σταθερό κέλυφος λιποσώματος που αποτρέπει τη διαρροή θρεπτικών ουσιών. Ένα ισχυρό κέλυφος φωσφολιπιδίων προστατεύει επίσης τα ενθυλακωμένα θρεπτικά συστατικά από την οξειδωτική και θερμική υποβάθμιση. Επομένως, μια ισορροπημένη αναλογία φωσοφολιπιδίων προς υδατική φάση προς ενθυλακωμένα θρεπτικά συστατικά (βιοδραστικά μόρια) είναι απαραίτητη.

Υπερήχων υψηλής απόδοσης για την παραγωγή λιποσωμάτων

Hielscher Υπέρηχοι' συστήματα είναι αξιόπιστα μηχανήματα που χρησιμοποιούνται στη φαρμακευτική και συμπληρωματική παραγωγή για να διαμορφώσουν υψηλής ποιότητας λιποσώματα φορτωμένα με βιταμίνες, αντιοξειδωτικά, φλαβονοειδή, πεπτίδια, πολυφαινόλες και άλλες βιοδραστικές ενώσεις / θρεπτικά συστατικά. Για να ικανοποιήσει τις απαιτήσεις των πελατών της, Hielscher προμήθειες υπερήχων από το συμπαγές φορητό ομογενοποιητή εργαστήριο και πάγκο-top υπερήχων σε πλήρως βιομηχανικά συστήματα υπερήχων για την παραγωγή μεγάλων όγκων λιποσωμικών σκευασμάτων. Υπερήχων λιποσώματος διατύπωση μπορεί να τρέξει ως παρτίδα ή ως συνεχής ενσωματωμένη διαδικασία χρησιμοποιώντας ένα υπερήχων ροή-μέσω αντιδραστήρα. Ένα ευρύ φάσμα υπερήχων sonotrodes (ανιχνευτές) και δοχεία αντιδραστήρα είναι διαθέσιμα για να εξασφαλιστεί η βέλτιστη ρύθμιση για την παραγωγή λιποσωμάτων σας. Η ευρωστία του υπερηχητικού εξοπλισμού Hielscher επιτρέπει 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα λειτουργία σε βαρέα καθήκοντα και σε απαιτητικά περιβάλλοντα.
Ο ακριβής έλεγχος όλων των σημαντικών παραμέτρων της διαδικασίας, όπως το πλάτος, η πίεση, η θερμοκρασία και ο χρόνος υπερήχων καθιστούν τη διαδικασία υπερήχων αξιόπιστη και αναπαραγώγιμη. Hielscher Υπέρηχοι γνωρίζει τη σημασία της συνεχώς υψηλής ποιότητας των προϊόντων και υποστηρίζει συμπλήρωμα και θεραπευτικά κατασκευαστές για την εφαρμογή της τυποποίησης της διαδικασίας και GMP (Good Manufacturing Practices) με έξυπνο λογισμικό και αυτόματη καταγραφή δεδομένων. Οι ψηφιακοί ομογενοποιητές υπερήχων μας καταγράφουν αυτόματα όλες τις παραμέτρους διαδικασίας υπερήχων σε μια ενσωματωμένη κάρτα SD. Οι ψηφιακές οθόνες αφής και το τηλεχειριστήριο του προγράμματος περιήγησης επιτρέπουν τη συνεχή παρακολούθηση της διαδικασίας και επιτρέπουν την ακριβή προσαρμογή των παραμέτρων της διαδικασίας όποτε απαιτείται. Αυτό διευκολύνει σημαντικά την παρακολούθηση της διαδικασίας και τον ποιοτικό έλεγχο.
Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση ικανότητας επεξεργασίας των υπερήχων μας: