Νανολιποσώματα μέσω υπερήχων για σταθεροποιημένα σκευάσματα αλλισίνης

Η αλλισίνη είναι μια βιοδραστική ένωση που μπορεί να εκχυλιστεί από φρέσκες σκελίδες σκόρδου. Η αλλισίνη είναι επιρρεπής στην αποδόμηση και, επομένως, πρέπει να διαμορφώνεται σε σταθεροποιημένη μορφή συμπληρώματος, ώστε να προκύπτει ένα σκεύασμα με μακροχρόνια δραστικότητα. Η ενθυλάκωση της αλλισίνης σε νανολιποσώματα με υπερήχους την προστατεύει από την αποδόμηση και εξασφαλίζει παρατεταμένη αποδέσμευση του φαρμάκου.

Σταθερότητα της αλλισίνης

Η παρασκευή προϊόντων αλλισίνης, όπως τα συμπληρώματα, αποτελεί απαιτητικό έργο λόγω της αστάθειας της αλλισίνης. Η αλλισίνη είναι ευαίσθητη στην οξείδωση και τη θερμοκρασία, πράγμα που σημαίνει ότι η περιεκτικότητα σε αλλισίνη μειώνεται με τον χρόνο και τη θερμοκρασία. Ιδιαίτερα οι θερμοκρασίες επεξεργασίας και αποθήκευσης αποτελούν κρίσιμους παράγοντες. Η δραστικότητα της αλλισίνης είναι σχετικά σταθερή στους 4ºC σε σύγκριση με την αλλισίνη που αποθηκεύεται σε θερμοκρασία δωματίου (περίπου στους 22ºC). Ο χημικός χρόνος ημιζωής της στους 4ºC προσδιορίστηκε σε περίπου 150 ημέρες, ενώ σε θερμοκρασία δωματίου ήταν περίπου 20 ημέρες.
Η προεπεξεργασία της αλλισίνης είναι ένας ακόμη σημαντικός παράγοντας που πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Η αλλισίνη φαίνεται να είναι πιο σταθερή στο σκόρδο σε φέτες από ό,τι στο αλεσμένο σκόρδο.
Όσον αφορά την εκχύλιση με υπερήχους, η κατεργασία με υπερήχους είναι γενικά πιο αποτελεσματική όταν υπάρχει μεγαλύτερη διαθέσιμη επιφάνεια, δηλαδή όταν το σκόρδο είναι λεπτοαλεσμένο. Επομένως, η βέλτιστη προεπεξεργασία του σκόρδου (άλεση έναντι κοπής σε φέτες) πρέπει να καθορίζεται ως πρόσθετη παράμετρος, πέρα από τις τυπικές παραμέτρους της διεργασίας κατεργασίας με υπερήχους. Διαβάστε περισσότερα για την εκχύλιση αλλισίνης από σκόρδο με υπερήχους!

Δομή ενός λιποσώματος: Υδατικός πυρήνας και φωσφολιπιδική διπλοστιβάδα με υδρόφιλες κεφαλές και υδρόφοβες/λιπόφιλες ουρές.

Λιποσώματα αλλισίνης για μακροχρόνια σταθεροποίηση

Η αλλισίνη είναι επιρρεπής στη θερμική αποδόμηση και καταστρέφεται σε όξινες συνθήκες (pH 3,5 και χαμηλότερο). Επομένως, τα εκχυλίσματα και τα συμπληρώματα αλλισίνης πρέπει να αποθηκεύονται σε ψυχρό μέρος, δηλαδή στο ψυγείο, περίπου στους 4ºC, ώστε να εξασφαλίζεται παρατεταμένη σταθερότητα ως προς τον χρόνο ημιζωής, περίπου 1 έτους.
Η ενσωμάτωση της αλλισίνης σε λιπιδικούς νανοφορείς, όπως τα λιποσώματα και οι γέλες νανογαλακτωμάτων, παρατείνει τη διάρκεια ζωής και τη σταθερότητα των προϊόντων αλλισίνης.

Παρασκευή λιποσωμάτων φορτωμένων με αλλισίνη με χρήση υπερήχων

Οι Lu et al. (2014) αναφέρουν την επιτυχή παρασκευή νανολιποσωμάτων αλλισίνης με εξάτμιση αντίστροφης φάσης υποβοηθούμενη από υπερήχους. Χρησιμοποιήθηκαν οι ακόλουθες παράμετροι: αναλογία λεκιθίνης προς αλλισίνη 3,70 : 1, αναλογία λεκιθίνης προς χοληστερόλη 3,77 : 1, χρόνος κατεργασίας με υπερήχους 3 min. 40 sec., αναλογία οργανικής προς υδατική φάση 3,02 : 1. Η απόδοση εγκλωβισμού της αλλισίνης που ενθυλακώθηκε με υπερήχους ήταν 75,20 ± 0,62%, με μέσο μέγεθος των νανολιποσωμάτων αλλισίνης 145,27 ± 15,19 nm. Τα νανολιποσώματα αλλισίνης που παρασκευάστηκαν με υπερήχους παρουσίαζαν παρατεταμένη αποδέσμευση του φαρμάκου, η οποία επιτρέπει τη σταθερή αποδέσμευση του δραστικού συστατικού για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αυτό διευκολύνει τη χορήγηση φαρμάκων και συμπληρωμάτων και μειώνει τις κυτταροτοξικές επιδράσεις.
Διαβάστε περισσότερα για την παρασκευή λιποσωμάτων με υπερήχους!
 

Σχηματισμός λιποσωμάτων με τη μέθοδο αντίστροφης εξάτμισης με χρήση κατεργασίας με υπερήχους

Γέλες νανογαλακτωμάτων με αλλισίνη παρασκευασμένες με υπερήχους

Γέλες νανογαλακτωμάτων με χρήση πολυαιθυλενογλυκόλης δοκιμάστηκαν επιτυχώς ως φαρμακευτικοί φορείς αλλισίνης για τη βελτίωση της υδατοδιαλυτότητας και της βιοδιαθεσιμότητας της αλλισίνης. (πρβλ. Ranjbar et al.)
Διαβάστε περισσότερα για τη νανογαλακτωματοποίηση με υπερήχους!

Συσκευές υπερήχων υψηλής απόδοσης για λιποσωμιακή ενθυλάκωση

Οι συσκευές υπερήχων της Hielscher είναι αξιόπιστες συσκευές που χρησιμοποιούνται στην παραγωγή φαρμάκων και συμπληρωμάτων για την παρασκευή λιποσωμάτων υψηλής ποιότητας φορτωμένων με αντιοξειδωτικά, πολυφαινόλες, λιπαρά οξέα, βιταμίνες, πεπτίδια και άλλες βιοδραστικές ενώσεις. Για να ανταποκρίνεται στις απαιτήσεις των πελατών της, η Hielscher προμηθεύει συσκευές υπερήχων που καλύπτουν όλο το φάσμα, από τον συμπαγή εργαστηριακό ομογενοποιητή χειρός και τις επιτραπέζιες συσκευές υπερήχων έως πλήρως βιομηχανικά συστήματα υπερήχων για την παραγωγή μεγάλων όγκων λιποσωμιακών σκευασμάτων. Η παρασκευή λιποσωμάτων με υπερήχους μπορεί να πραγματοποιείται ανά παρτίδα ή ως συνεχής διεργασία εντός γραμμής, υπό συνθήκες που ελέγχονται με ακρίβεια. Διατίθεται ευρεία γκάμα ηχοτροδίων υπερήχων (γνωστών και ως ανιχνευτές ή κέρατα) και δοχείων αντιδραστήρων, ώστε να εξασφαλίζεται η βέλτιστη διαμόρφωση για την παραγωγή λιποσωμάτων σας. Η ανθεκτικότητα των συσκευών κατεργασίας με υπερήχους της Hielscher επιτρέπει τη λειτουργία 24/7 υπό συνθήκες βαριάς χρήσης και σε απαιτητικά περιβάλλοντα.

Ο παρακάτω πίνακας παρέχει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση δυναμικότητας επεξεργασίας των συσκευών υπερήχων μας:

Μετά τον σχηματισμό ενός λιπιδικού υμενίου και την επακόλουθη επανυδάτωση, η κατεργασία με υπερήχους χρησιμοποιείται για την προώθηση του εγκλωβισμού δραστικών συστατικών στο λιπόσωμα. Επιπλέον, η μείωση του μεγέθους με υπερήχους επιτυγχάνει το επιθυμητό μέγεθος λιποσωμάτων.