Υπερήχων νανολιποσώματα για σταθεροποιημένα σκευάσματα αλικίνης

Η αλικίνη είναι μια βιοδραστική ένωση, η οποία μπορεί να εξαχθεί από φρέσκα σκελίδες σκόρδου. Η αλικίνη είναι επιρρεπής σε αποικοδόμηση και επομένως πρέπει να διαμορφωθεί σε σταθεροποιημένη μορφή συμπληρώματος προκειμένου να ληφθεί μια μακροπρόθεσμη ισχυρή φόρμουλα. Υπερήχων ενθυλάκωση της αλικίνης σε νανολιποσώματα προστατεύει αλικίνη από την υποβάθμιση και οδηγεί σε μια βιώσιμη απελευθέρωση φαρμάκου.

Σταθερότητα αλικίνης

Η διατύπωση προϊόντων αλικίνης όπως τα συμπληρώματα είναι ένα δύσκολο έργο λόγω της αστάθειας της αλικίνης. Η αλικίνη είναι ευαίσθητη στην οξείδωση και τη θερμοκρασία, που σημαίνει ότι η περιεκτικότητα σε αλικίνη μειώνεται με το χρόνο και τη θερμοκρασία. Ειδικά οι θερμοκρασίες επεξεργασίας και αποθήκευσης είναι κρίσιμοι παράγοντες. Η δραστικότητα της αλικίνης είναι σχετικά σταθερή στους 4ºC σε σύγκριση με την αλικίνη που αποθηκεύεται σε θερμοκρασία δωματίου (περίπου στους 22ºC). Ο χημικός χρόνος ημίσειας ζωής του στους 4ºC προσδιορίστηκε να είναι περίπου 150 ημέρες, ενώ σε θερμοκρασία δωματίου ήταν περίπου 20 ημέρες.
Η προεπεξεργασία της αλικίνης είναι ένας άλλος σημαντικός παράγοντας που πρέπει να ληφθεί υπόψη. Η αλικίνη φαίνεται να είναι πιο σταθερή στο σκόρδο σε φέτες από ό, τι στο αλεσμένο σκόρδο.
Όταν πρόκειται για εκχύλιση με υπερήχους, γενικά κατεργασία με υπερήχους είναι πιο αποτελεσματική όταν είναι διαθέσιμη μεγαλύτερη επιφάνεια, δηλαδή όταν το σκόρδο είναι λεπτώς αλεσμένο. Ως εκ τούτου, η βέλτιστη προεπεξεργασία (άλεση έναντι τεμαχισμού) του σκόρδου πρέπει να καθοριστεί ως πρόσθετη παράμετρος εκτός από τις τυπικές παραμέτρους διαδικασίας υπερήχων. Διαβάστε περισσότερα σχετικά με την εκχύλιση με υπερήχους αλικίνης από το σκόρδο!

Δομή λιποσώματος: Υδατικός πυρήνας και φωσφολιπιδική διπλοστιβάδα με υδρόφιλες κεφαλές και υδρόφοβες/λιπόφιλες ουρές.

Allicin λιποσώματα για μακροπρόθεσμη σταθεροποίηση

Η αλικίνη είναι επιρρεπής σε θερμική υποβάθμιση και καταστρέφεται υπό όξινες συνθήκες (pH 3,5 και χαμηλότερο). Επομένως, τα εκχυλίσματα και τα συμπληρώματα αλικίνης θα πρέπει να αποθηκεύονται σε συγκεκριμένο χώρο, δηλαδή ψυγείο, σε θερμοκρασία περίπου 4ºC για να εξασφαλιστεί παρατεταμένη σταθερότητα ημιζωής περίπου 1 έτους.
Η σύνθεση της αλικίνης σε νανοφορείς λιπιδίων, όπως λιποσώματα και πηκτές νανογαλακτώματος, παρατείνει τη διάρκεια ζωής και τη σταθερότητα των προϊόντων αλικίνης.

Ultasonic διατύπωση λιποσωμάτων φορτωμένων με αλικίνη

Οι Lu et al. (2014) αναφέρουν την επιτυχή προετοιμασία νανολιποσωμάτων αλικίνης χρησιμοποιώντας υπερηχητικά υποβοηθούμενη εξάτμιση αντίστροφης φάσης. Χρησιμοποιήθηκαν οι ακόλουθες παράμετροι: αναλογία λεκιθίνης-αλικίνης 3,70 : 1, αναλογία λεκιθίνης-χοληστερόλης 3,77 : 1, χρόνος υπερήχων 3 min. 40 sec., αναλογία οργανικής φάσης-υδατικής φάσης 3,02 : 1. Η αποτελεσματικότητα παγίδευσης της υπερηχητικά ενθυλακωμένης αλικίνης ήταν 75,20 ± 0,62% με μέσο μέγεθος του νανολιποσώματος αλικίνης 145,27 ± 15,19 nm. Τα υπερηχητικά παρασκευασμένα νανολιποσώματα αλικίνης χαρακτηρίστηκαν από μια παρατεταμένη απελευθέρωση φαρμάκου, η οποία επιτρέπει μια σταθερή απελευθέρωση του δραστικού συστατικού για μεγάλο χρονικό διάστημα. Αυτό διευκολύνει τη χορήγηση φαρμάκων και συμπληρωμάτων και μειώνει τις κυτταροτοξικές επιδράσεις.
Διαβάστε περισσότερα για Υπερήχων λιποσώματος προετοιμασία!
 

Σχηματισμός λιποσωμάτων μέσω μεθόδου αντίστροφης εξάτμισης χρησιμοποιώντας κατεργασία με υπερήχους

Υπερηχητικά Nanomemulsion Gels με Allicin

Τα πηκτώματα νανογαλακτώματος που χρησιμοποιούν πολυαιθυλενογλυκόλη δοκιμάστηκαν επιτυχώς ως φορείς φαρμάκων αλικίνης προκειμένου να βελτιωθεί η υδατοδιαλυτότητα και η βιοδιαθεσιμότητα της αλικίνης. (πρβλ. Ranjbar et al.)
Διαβάστε περισσότερα για Υπερήχων νανογαλακτωματοποίηση!

Υπερήχων υψηλής απόδοσης για λιποσωμική ενθυλάκωση

Hielscher υπερήχων είναι αξιόπιστες συσκευές που χρησιμοποιούνται στη φαρμακευτική και συμπληρωματική παραγωγή για να διαμορφώσουν υψηλής ποιότητας λιποσώματα φορτωμένα με αντιοξειδωτικά, πολυφαινόλες, λιπαρά οξέα, βιταμίνες, πεπτίδια, και άλλες βιοδραστικές ενώσεις. Για να ικανοποιήσει τις απαιτήσεις των πελατών της, Hielscher προμήθειες υπερήχων από το συμπαγές φορητό ομογενοποιητή εργαστήριο και πάγκο-top υπερήχων σε πλήρως βιομηχανικά συστήματα υπερήχων για την παραγωγή μεγάλων όγκων λιποσωμικών σκευασμάτων. Υπερήχων λιποσώματος διατύπωση μπορεί να τρέξει ως παρτίδα ή ως συνεχής ενσωματωμένη διαδικασία υπό ακριβώς ελεγχόμενες συνθήκες. Ένα ευρύ φάσμα υπερήχων sonotrodes (επίσης γνωστή ως ανιχνευτές ή κέρατα) και δοχεία αντιδραστήρα είναι διαθέσιμα για να εξασφαλιστεί η βέλτιστη ρύθμιση για την παραγωγή λιποσωμάτων σας. Η ευρωστία των υπερήχων Hielscher επιτρέπει 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα λειτουργία σε βαρέα καθήκοντα και σε απαιτητικά περιβάλλοντα.

Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση ικανότητας επεξεργασίας των υπερήχων μας:

Μετά το σχηματισμό μιας λιπιδικής μεμβράνης επακόλουθη επανυδάτωση, υπερήχηση χρησιμοποιείται για την προώθηση της παγίδευσης των δραστικών συστατικών στο λιποσώμα. Επιπλέον, υπερήχων downsizing επιτυγχάνει το επιθυμητό μέγεθος λιποσώματος.