สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันของเรสเวอราทรอลด้วยอัลตราโซนิก
- เรสเวอราทรอลเป็นสารโพลีฟีนอลที่มีแนวโน้มว่าจะให้ประโยชน์ต่อสุขภาพหลายประการ เช่น การยืดอายุขัย และการรักษาโรคหัวใจ เบาหวาน มะเร็ง อัลไซเมอร์ รวมถึงภาวะเรื้อรังอื่น ๆ
- อย่างไรก็ตาม เรสเวอราทรอลมีชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำและถูกกำจัดออกจากพลาสมาในเลือดอย่างรวดเร็ว
- ทีมวิจัยของ ดร. Kushwinder Kaur ได้พัฒนาเทคนิคที่รวดเร็วและมีประสิทธิภาพสูงในการเตรียมสารเชิงซ้อนของเรสเวอราทรอลด้วยอัลตราโซนิก เพื่อให้มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ที่เหนือกว่า
เรสเวอราทรอล
เรสเวอราทรอลเป็นสารโพลีฟีนอลที่มีประสิทธิผลสูง ซึ่งสามารถสกัดได้จากพืช เช่น องุ่น ผลไม้ตระกูลเบอร์รี หรือถั่วเปลือกแข็ง แม้เรสเวอราทรอลจะเป็นที่รู้จักว่าเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่ทรงประสิทธิภาพ ซึ่งช่วยป้องกันหรือรักษาโรคให้หายได้ แต่สารอาหารจากพืชชนิดนี้มีชีวปริมาณออกฤทธิ์เพียงระดับต่ำเท่านั้น ดังนั้น ผู้ผลิตยาและโภชนเภสัชจึงกำลังค้นหาสูตรตำรับพิเศษเพื่อปรับปรุงการนำส่งเรสเวอราทรอลที่ให้เข้าสู่เซลล์ของมนุษย์ ดร. Kushwinder Kaur และทีมวิจัยของเธอจากมหาวิทยาลัย Panjab เมือง Chandigarh ได้พัฒนาวิธีสร้างสารเชิงซ้อนของเรสเวอราทรอลในขั้นตอนเดียวที่รวดเร็วและเรียบง่าย เมื่อให้คลื่นอัลตราโซนิกแก่ส่วนผสมของเรสเวอราทรอลและไซโคลเดกซ์ทริน เรสเวอราทรอลจะถูกบรรจุไว้ภายในไซโคลเดกซ์ทริน (กล่าวคือ hp-β-CD) ไซโคลเดกซ์ทรินทำหน้าที่เป็นสารประกอบเจ้าบ้านและเป็นตัวพายาที่มีประสิทธิผล ซึ่งปลดปล่อยเรสเวอราทรอลเข้าสู่ระบบไหลเวียนเลือดทั่วร่างกาย
วิธีปฏิบัติ: การใช้คลื่นอัลตราโซนิกเพื่อเตรียมสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชัน
ในการเตรียมสูตรสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันของเรสเวอราทรอลด้วยอัลตราโซนิก ได้ผสม 4.38 x 10-3 mol ของ 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (hp-β-CD) และ 4.38 x 10-3 mol ของเรสเวอราทรอล (Res) ในภาชนะแก้วโดยใช้ตัวทำละลายผสมในปริมาณต่ำสุด (เอทานอล : น้ำ = 1 : 9) ส่วนผสมได้รับคลื่นอัลตราโซนิกเป็นเวลา 15 min ที่ 180W โดยใช้เครื่องของ Hielscher คือ เครื่องอัลตราโซนิก UP200St. ผลิตภัณฑ์สุดท้ายได้มาจากการทำแห้งแบบเยือกแข็ง สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันที่เตรียมได้ถูกวิเคราะห์ลักษณะเฉพาะด้วย FTIR สเปกโทรสโกปีการดูดกลืนแสงยูวีและแสงที่มองเห็น NMR TGA DSC XRD และการวิเคราะห์ CHNS ข้อมูลการวิเคราะห์แสดงให้เห็นว่าโมเลกุลของเรสเวอราทรอลถูกห่อหุ้มไว้อย่างเป็นระเบียบภายในโพรงของ hp-β-CD
เครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิก UP200St
ข้อดีของการใช้คลื่นอัลตราโซนิกเมื่อเทียบกับวิธีทางเลือก
เพื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของการเตรียมด้วยอัลตราโซนิกกับเทคนิคทั่วไป ได้ใช้วิธีทางเลือกสองวิธี – ได้แก่ วิธีแขวนลอยและวิธีไมโครเวฟ – เพื่อเตรียมสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชัน (IC) ด้านล่างเป็นคำอธิบายโดยย่อของเทคนิคการเตรียมทั้งสองวิธี:
ในวิธีดั้งเดิมที่สุด IC ถูกเตรียมด้วยขั้นตอนการกวนมาตรฐาน (รายงานไว้ในเอกสารวิชาการโดย Bertacche V. และคณะ 2006).
วิธีทางเลือกที่สองใช้การผสม 4.38 x 10-3 mol ของ hp-β-CD และ 4.38 x 10-3 mol ของ Res ในภาชนะแก้วโดยใช้ตัวทำละลายผสมในปริมาณต่ำสุด (เอทานอล : น้ำ = 1 : 9) ส่วนผสมได้รับการฉายคลื่นไมโครเวฟเป็นเวลา 100 s ที่ 800 W เพื่อเตรียมสูตรผลิตภัณฑ์ น้ำถูกระเหยออกภายใต้สุญญากาศ ข้อมูลที่ได้หลังจาก 25, 50 s ที่ 200, 400, 600 W แสดงให้เห็นว่าการเกิดสารเชิงซ้อนไม่สมบูรณ์
การใช้คลื่นอัลตราโซนิกเป็นแนวทางที่เรียบง่ายและรวดเร็ว ซึ่งไม่เพียงให้ผลทันทีคล้ายกับวิธีการกวนแบบดั้งเดิม แต่ยังหลีกเลี่ยงการใช้ตัวทำละลายที่เป็นพิษด้วย
อัตราการเปลี่ยนไอโซเมอร์จาก trans เป็น cis ในสารละลายเอทานอลลดลงเมื่อเกิดอินคลูชัน การศึกษาการละลายแสดงให้เห็นว่าการเกิดสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันช่วยให้อัตราการละลายของเรสเวอราทรอลดีขึ้น
คุณสามารถอ่านบทความฉบับเต็มได้โดยคลิกที่นี่. หากคุณต้องการติดต่อผู้เขียน สามารถส่งอีเมลถึง ดร. Khushwinder Kaur (มหาวิทยาลัย Panjab เมือง Chandigarh) ได้ที่: [email protected]
เครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกสมรรถนะสูงของ Hielscher
Hielscher Ultrasonics มีความเชี่ยวชาญด้านการพัฒนาและการผลิตอุปกรณ์อัลตราโซนิกสมรรถนะสูงสำหรับการใช้งานใน ห้องปฏิบัติการ และ อุตสาหกรรม อุปกรณ์อัลตราโซนิกทั้งหมดของ Hielscher ผลิตตามมาตรฐานอุตสาหกรรมและมีความแข็งแรงทนทาน จึงสามารถทำงานได้อย่างเชื่อถือได้ตลอด 24/7 ภายใต้การใช้งานหนักและในสภาพแวดล้อมที่มีข้อกำหนดเข้มงวด
ตารางด้านล่างช่วยให้คุณทราบว่าอุปกรณ์อัลตราโซนิกใดอาจเหมาะสมที่สุดกับข้อกำหนดของกระบวนการของคุณ
| ปริมาตรต่อชุด | อัตราการไหล | อุปกรณ์ที่แนะนำ |
|---|---|---|
| 10 ถึง 2000mL | 20 ถึง 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 ถึง 20L | 0.2 ถึง 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 ถึง 100L | 2 ถึง 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 ถึง 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | สูงกว่านี้ | ชุดอุปกรณ์ที่รวมเครื่อง UIP16000 |
เครื่องโฮโมจีไนเซอร์อัลตราโซนิกกำลังสูง ตั้งแต่ระดับห้องปฏิบัติการจนถึงระดับอุตสาหกรรม
เกี่ยวกับ ดร. Kushwinder Kaur
ดร. Khushwinder Kaur เป็นผู้ช่วยศาสตราจารย์ประจำภาควิชาเคมี มหาวิทยาลัย Panjab ในเมือง Chandigarh ในปี 2010 เธอสำเร็จการศึกษาระดับปริญญาเอกจากการวิจัยผลของสารเติมแต่งต่อโครงสร้างจุลภาคและสมบัติของไมเซลล์แบบกลับ ตั้งแต่ปี 2012 เป้าหมายหลักของกลุ่มวิจัยของเธอคือการสร้างพื้นฐานด้านคอลลอยด์ของสมบัติทางเคมีกายภาพและสรีรวิทยาของโภชนเภสัชและสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเน้นเป็นพิเศษที่การปรับวิธีการเตรียมที่โดดเด่น ใช้แรงน้อย มีประสิทธิภาพ และเป็นนวัตกรรมให้เหมาะสมที่สุด กลุ่มของ ดร. Kaur มีความเชี่ยวชาญในการสร้างโครงสร้างรวมตัวชนิดอ่อน เช่น นาโนอิมัลชัน อนุภาคนาโนที่ย่อยสลายได้ทางชีวภาพ และโครงสร้างรวมตัวเหนือโมเลกุลที่มีไซโคลเดกซ์ทรินเป็นองค์ประกอบหลัก (สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชัน) เพื่อการนำส่งสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพอย่างมีประสิทธิภาพด้วยองค์ประกอบจากธรรมชาติ ปัจจุบันกลุ่มกำลังสำรวจศักยภาพของ benzylisothiocyanate โดยอาศัยโครงสร้างรวมตัวระดับนาโนหลากหลายชนิด
หากมีคำถามเกี่ยวกับงานวิจัยของเธอ คุณอาจติดต่อ ดร. Khushwinder Kaur โดยตรงทางอีเมลได้ที่: [email protected]
วรรณกรรม/เอกสารอ้างอิง
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal และ Surinder Kumar Mehta (2015): วิธีการที่ประหยัดพลังงาน ทำได้ง่าย และคุ้มค่าสำหรับการสร้างสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันของเรสเวอราทรอลกับ hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): การศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างเจ้าบ้านกับแขกของเรสเวอราทรอลกับไซโคลเดกซ์ทรินชนิดธรรมชาติและชนิดดัดแปร. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): เรสเวอราทรอลและสุขภาพ – การทบทวนการทดลองทางคลินิกในมนุษย์อย่างครอบคลุม. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
ข้อเท็จจริงที่ควรรู้
เรสเวอราทรอล
เรสเวอราทรอลเป็นสติลบีนอยด์ ซึ่งเป็นโพลีฟีนอลธรรมชาติในพลาสมาชนิดหนึ่ง เป็นไฟโตเอสโตรเจน รวมทั้งเป็นไฟโตอเล็กซินที่พืชหลายชนิดสร้างขึ้นเพื่อตอบสนองต่อการบาดเจ็บ หรือเมื่อพืชถูกเชื้อก่อโรค เช่น แบคทีเรียหรือเชื้อรา เข้าทำลาย ดังนั้น เรสเวอราทรอลจึงสามารถจัดเป็นสารอะแดปโตเจนได้ด้วย
ในทางเคมี เรสเวอราทรอลมีชื่อว่า trans-3,4′,5-trihydroxystilbene (สูตร: C14H12O3) เป็นสารต้านอนุมูลอิสระชนิดโพลีฟีนอลที่ไม่ใช่ฟลาโวนอยด์ พบในองุ่น ถั่วเปลือกแข็ง และผลไม้ตระกูลเบอร์รี และมีสมบัติต้านอนุมูลอิสระและชะลอวัยที่ทรงประสิทธิภาพ ดังนั้น เรสเวอราทรอลจึงเป็นส่วนผสมที่มีคุณค่าในยา ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร / โภชนเภสัช และผลิตภัณฑ์เครื่องสำอาง โพลีฟีนอลอื่น ๆ ที่ได้รับผ่านอาหารและมีประโยชน์ต่อสุขภาพอย่างมาก ได้แก่ คาเทชิน เควอซิทิน ซิลิบินิน และ เคอร์คูมิน.
ความสามารถในการละลายน้ำของเรสเวอราทรอล: 0.03 kg/m3
เรสเวอราทรอลมีรูปไอโซเมอร์ trans และ cis โดยรูป trans มีความคงตัวมากกว่าเมื่อสัมผัสแสงและอุณหภูมิที่สูงขึ้น
สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชัน
สารประกอบแบบอินคลูชันเป็นสารเชิงซ้อนที่สารประกอบเคมีชนิดหนึ่ง – ที่เรียกว่า “เจ้าบ้าน” – มีโพรงซึ่งสารประกอบอีกชนิดหนึ่ง – ที่เรียกว่า “แขก” – ถูกบรรจุไว้ภายใน
ไซโคลเดกซ์ทรินเป็นสารประกอบเจ้าบ้านที่ใช้กันมากที่สุด เนื่องจากสามารถสร้างสารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันกับสารประกอบที่เป็นของแข็ง ของเหลว และก๊าซได้หลากหลายชนิด สารประกอบแขกมีตั้งแต่สารทำปฏิกิริยาที่มีขั้ว เช่น กรด เอมีน ไอออนขนาดเล็ก (เช่น ClO4– , SCN–, แอนไอออนของฮาโลเจน) ไปจนถึงไฮโดรคาร์บอนอะลิฟาติกและอะโรมาติกที่มีความไม่มีขั้วสูง และก๊าซหายาก สารเชิงซ้อนแบบอินคลูชันสามารถสังเคราะห์ได้ทั้งในสารละลายและในสถานะผลึก โดยส่วนใหญ่ใช้น้ำเป็นตัวทำละลาย แม้จะสามารถใช้ dimethyl sulfoxide และ dimethyl formamide เป็นตัวทำละลายทางเลือกได้
นอกจากการบรรจุสารประกอบทางยา / โภชนเภสัชแล้ว ไซโคลเดกซ์ทรินยังใช้เป็นสารประกอบเจ้าบ้านสำหรับโมเลกุลสารหอม เพื่อให้มีความคงตัวสูงขึ้นและมีการปลดปล่อยอย่างช้า ๆ
โมเลกุล “เจ้าบ้าน” อื่น ๆ สำหรับอินคลูชัน ได้แก่ calixarenes และผลิตภัณฑ์การควบแน่นของ formaldehyde-arene ที่เกี่ยวข้อง
สาขาการวิจัยด้านการสังเคราะห์สารประกอบแบบอินคลูชันเรียกว่าเคมีเจ้าบ้าน–แขก
ไซโคลเดกซ์ทริน
ไซโคลเดกซ์ทรินเป็นสารประกอบเคมีประเภทหนึ่งที่ประกอบด้วยโมเลกุลน้ำตาลและมีลักษณะเฉพาะเป็นรูปวงแหวน แป้งเป็นวัตถุดิบที่ใช้สังเคราะห์ไซโคลเดกซ์ทรินด้วยการเปลี่ยนรูปโดยเอนไซม์ เนื่องจากไซโคลเดกซ์ทรินมีทั้งด้านที่ไม่ชอบน้ำและด้านที่ชอบน้ำ (ด้านในไม่ชอบน้ำและด้านนอกชอบน้ำ) จึงสามารถสร้างสารเชิงซ้อนกับสารประกอบที่ไม่ชอบน้ำได้ การห่อหุ้มโมเลกุลที่ไม่ชอบน้ำ (โมเลกุล “แขก”) ทำให้ไซโคลเดกซ์ทรินสามารถเพิ่มความสามารถในการละลายและชีวปริมาณออกฤทธิ์ของสารประกอบเหล่านั้นได้ นอกจากนี้ ยังใช้เพื่อเพิ่มความสามารถของยาในการซึมผ่านเนื้อเยื่อเยื่อเมือกด้วย ประเด็นนี้มีความน่าสนใจอย่างยิ่งสำหรับทั้งยาและผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร เพื่อการนำส่งสารประกอบที่ไม่ชอบน้ำ ไซโคลเดกซ์ทรินรูปแอลฟา บีตา และแกมมาล้วนได้รับการอนุมัติจาก FDA และได้รับการยอมรับว่าเป็นตัวพายาที่ปลอดภัย
การทำแห้งแบบเยือกแข็ง
การทำแห้งแบบเยือกแข็ง หรือที่เรียกว่าการทำแห้งด้วยการแช่แข็งหรือการทำแห้งด้วยความเย็น เป็นกระบวนการกำจัดน้ำที่อุณหภูมิต่ำ ซึ่งประกอบด้วยการแช่แข็งผลิตภัณฑ์ จากนั้นลดความดันเพื่อกำจัดน้ำแข็งด้วยการระเหิด การระเหิดหมายถึงกระบวนการที่ของแข็ง (เช่น น้ำแข็ง) เปลี่ยนเป็นสถานะไอ/ก๊าซโดยตรง โดยไม่ผ่านสถานะของเหลว (เช่น น้ำ) ก่อน
การทำแห้งแบบเยือกแข็งคือการกำจัดน้ำแข็งหรือตัวทำละลายอื่น ๆ ที่แข็งตัวออกจากวัสดุด้วยกระบวนการระเหิด และการกำจัดโมเลกุลน้ำที่ยึดจับอยู่ด้วยกระบวนการคายซับ
ระหว่างการทำแห้งแบบเยือกแข็งที่มีการควบคุม โดยรักษาอุณหภูมิของผลิตภัณฑ์ให้ต่ำเพียงพอ จะหลีกเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงลักษณะของผลิตภัณฑ์แห้งได้ สิ่งนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการได้สารสกัดคุณภาพสูง การทำแห้งแบบเยือกแข็งเป็นเทคนิคที่ใช้กันอย่างแพร่หลายและเป็นที่ยอมรับในการแยกวัสดุที่ไวต่อความร้อน เช่น โปรตีน จุลินทรีย์ ยา เนื้อเยื่อ และพลาสมา
โภชนเภสัช
โภชนเภสัชได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น เนื่องจากมีคุณสมบัติในการส่งเสริมสุขภาพอย่างปลอดภัย โภชนเภสัชหมายถึงโมเลกุลที่ให้ประโยชน์ทางสรีรวิทยาหลากหลายประการ รวมทั้งมีความสามารถในการป้องกันโรค (เช่น โรคหัวใจและหลอดเลือด (CVD) โรคอ้วน เบาหวาน มะเร็ง ความผิดปกติจากการอักเสบเรื้อรัง และโรคเสื่อม) ตลาดผลิตภัณฑ์เสริมอาหารคุณภาพสูงจึงเติบโตอย่างรวดเร็ว
กลยุทธ์การพัฒนาสูตรตำรับโภชนเภสัชที่รายงานในเอกสารวิชาการ ได้แก่ ระบบตัวพาแบบไลโปโซม (เช่น ไลโปโซม, ทรานสเฟอโรโซม เป็นต้น) ฟองน้ำระดับไมโครและนาโน ผลึกนาโน, การสร้างสารเชิงซ้อนกับไซโคลเดกซ์ทริน ไฮโดรเจลที่ย่อยสลายได้ทางชีวภาพ, นาโนอิมัลชัน / มินิอิมัลชัน, ตัวพาไขมันที่มีโครงสร้างระดับนาโน ไมเซลล์ อนุภาคนาโน, นาโนแคปซูลและการห่อหุ้มระดับนาโน ระบบนำส่งยาที่เกิดอิมัลชันได้เอง (SEDDS) และระบบอนุภาคระดับไมโคร (เช่น อนุภาคไมโคร ไมโครสเฟียร์ ไมโครแคปซูล)