Ultrazvukový komplex inklúzie resveratrolu
- Resveratrol je polyfenol, ktorý sľubuje mnoho zdravotných výhod, napr. predĺženie života a na liečbu srdcových chorôb, cukrovky, rakoviny, Alzheimerovej choroby a iných chronických ochorení.
- Resveratrol má však nízku biologickú dostupnosť a vykazuje rýchly klírens z krvnej plazmy.
- Výskumný tím Dr. Kushwindera Kaura vyvinul rýchlu a vysoko účinnú techniku na ultrazvukovú prípravu komplexu resveratrolu pre vynikajúcu biologickú dostupnosť.
Resveratrol
Resveratrol je vysoko účinný polyfenol, ktorý je možné extrahovať z rastlín, napr. hrozna, bobúľ alebo orechov. Zatiaľ čo reseveratrol je známy ako silný antioxidant, ktorý pomáha predchádzať alebo liečiť choroby, tento fytonutrient má len nízku biologickú dostupnosť. Preto výrobcovia farmaceutických a nutraceutík hľadajú špeciálne formulácie na zlepšenie dodávania podávaného resveratrolu do ľudských buniek. Dr. Kushwinder Kaur a jej výskumný tím z Pandžábskej univerzity v Chandigarhu vyvinuli rýchlu a jednoduchú jednokrokovú komplexáciu resveratrolu. Sonikáciou zmesi resveratrolu a cyklodextrínu sa resveratrol uzavrie do cyklodextrínu (tj hp-β-CD). Cyklodextrín pôsobí ako hostiteľská zlúčenina a pôsobí ako účinný nosič liečiva, ktorý uvoľňuje resveratrol do systémového obehu.
Protokol: Sonikácia na prípravu inkluzívneho komplexu
Pre ultrazvukovú formuláciu komplexu inklúzie resveratrolu 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyklodextrín (hp-β-CD) a 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) sa zmiešal v sklenenej nádobe s minimálnym množstvom zmesi rozpúšťadiel (etanol: voda = 1 : 9). Zmes bola sonikovaná 15 minút pri 180 W pomocou Hielscheru Ultrazvukové zariadenie UP200St. Konečný produkt bol získaný lyofilizáciou. Pripravené inkluzívne komplexy boli charakterizované FTIR, UV-viditeľnou absorpčnou spektroskopiou, NMR, TGA, DSC, XRD a CHNS analýzou. Analytické údaje ukázali, že molekuly resveratrolu boli úhľadne zabalené do kavitov hp-β-CD.
Ultrazvukový homogenizátor UP200St
Výhody sonikácie oproti alternatívnym metódam
Na porovnanie účinnosti ultrazvukovej prípravy s konvenčnými technikami sa používajú dve alternatívne metódy – menovite suspenzijná metóda a mikrovlnná metóda – boli použité na prípravu inkluzívneho komplexu (IC). Nižšie nájdete krátky popis oboch techník prípravy:
Najtradičnejším spôsobom bol IC pripravený štandardným miešacím postupom (uvádza sa v literatúre Bertacche V. et al. 2006).
Druhá alternatívna metóda zahŕňala miešanie 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD a 4,38 x 10-3 mol Res v sklenenej nádobe s minimálnym množstvom zmesi rozpúšťadiel (etanol: voda = 1 : 9). Zmes bola ožiarená mikrovlnnou rúrou po dobu 100 s pri 800 W, aby sa produkt formuloval. Voda sa odparovala vo vákuu. Údaje získané po 25, 50 s pri 200, 400, 600 W odhalili neúplnú komplexnosť.
Sonikácia je jednoduchý a rýchly prístup, ktorý nielenže prináša okamžité výsledky podobné tradičným metódam miešania, ale tiež sa vyhýba použitiu toxických rozpúšťadiel.
Rýchlosť izomerizácie trans na cis v roztoku etanolu klesala so zaradením. Štúdie rozpúšťania odhalili, že rýchlosť rozpúšťania resveratrolu sa zlepšila tvorbou inklúznych komplexov.
Celý článok nájdete kliknutím sem. Ak sa chcete spojiť s autormi, neváhajte poslať e-mail Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): makkarkhushi@gmail.com
Vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory Hielscher
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics sa špecializuje na vývoj a výrobu vysokovýkonných ultrazvukových zariadení pre laboratórium a priemyselný Aplikácie. Robustnosť všetkých ultrazvukových prístrojov Hielscher, postavená na priemyselnom štandarde, môže byť spoľahlivo prevádzkovaná 24 hodín denne, 7 dní v týždni pri náročných nákladoch a v náročných prostrediach.
Nasledujúca tabuľka vám naznači, ktoré ultrazvukové zariadenie môže byť najvhodnejšie pre vaše procesné požiadavky.
| Objem dávky | Prietok | Odporúčané zariadenia |
|---|---|---|
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20 l | 00,2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000 |
| N.A. | 10 až 100 l/min | UIP16000 |
| N.A. | väčší | Zhluk UIP16000 |
Vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratórneho až po priemyselné meradlo.
O Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur je odborným asistentom na Katedre chémie Pandžábskej univerzity v Čandígarhu. V roku 2010 urobila doktorát výskumom vplyvu prísad na mikroštruktúru a vlastnosti reverzných micel. Od roku 2012 je hlavným cieľom jej výskumnej skupiny zistiť koloidný základ fyzikálno-chemických a fyziologických vlastností nutraceutík a bioaktívnych látok s osobitným zameraním na optimalizáciu charakteristických, nenáročných, zdatných a inovatívnych metód prípravy. Skupina Dr. Kaura sa špecializuje na výrobu mäkkých zostáv, ako sú nanoemulzie, biologicky odbúrateľné nanočastice a supramolekuárne zostavy na báze cyklodextrínu (inkluzívne komplexy) na efektívne dodávanie bioaktívnych látok s prírodnými zložkami. V súčasnosti skupina skúma potenciál benzylizotiokyanátu na pomoc rôznym nanozoskupeniam.
V prípade otázok týkajúcich sa jej výskumných štúdií môžete kontaktovať Dr. Khushwinder Kaur priamo prostredníctvom e-mailu: makkarkhushi@gmail.com
Literatúra/Referencie
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal a Surinder Kumar Mehta (2015): Energeticky efektívna, jednoduchá a nákladovo efektívna metodika na tvorbu inkluzívneho komplexu resveratrolu pomocou hp-β-CD. Nový J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Štúdia interakcie medzi hostiteľom a hosťom resveratrolu s prírodnými a modifikovanými cyklodextrínmi. J. Vrátane fenoménu. Makrocykl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol a zdravie – komplexný prehľad klinických skúšok na ľuďoch. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakty, ktoré stoja za to vedieť
Resveratrol
Resveratrol je stilbenoid, druh prírodného plazmatického polyfenolu, fytoestrogénu, ako aj fytoalexín produkovaný niekoľkými rastlinami v reakcii na poranenie alebo keď je rastlina napadnutá patogénmi, ako sú baktérie alebo huby. Preto možno resveratrol klasifikovať aj ako adaptogén.
Chemicky je resveratrol opísaný ako trans-3,4′,5-trihydroxystilbén (vzorec: C14H12O3). Je to polyfenolový, neflavonoidný antioxidant, ktorý sa nachádza v hrozne, orechoch a bobuliach a ponúka silné antioxidačné vlastnosti a vlastnosti proti starnutiu. Preto je resveratrol cennou zložkou farmaceutických výrobkov, doplnkov výživy / nutraceutík a kozmetických výrobkov. Medzi ďalšie polyfenoly podávané stravou s veľkými zdravotnými výhodami patrí katechín, kvercetín, silibinín a Kurkumín.
Rozpustnosť resveratrolu vo vode: 0,03 kg/m3
Resveratrol existuje v trans a cis izomérnych formách, z ktorých trans forma je stabilnejšia, keď je vystavená svetlu a zvyšujúcim sa teplotám.
komplex inklúzie
Inkluzívna zlúčenina je komplex, v ktorom jedna chemická zlúčenina – tzv. “hostiteľ” – má dutinu, do ktorej iná zlúčenina – tzv. “hosť” – je súčasťou balenia.
Cyklodextríny sú najčastejšie používané hostiteľské zlúčeniny, pretože môžu tvoriť inkluzívny komplex so širokou škálou pevných, kvapalných a plynných zlúčenín. Hosťujúce zlúčeniny siahajú od polárnych činidiel, ako sú kyseliny, amíny, malé ióny (napr. ClO4– , SCN–, halogénové anióny) na vysoko apolárne alifatické a aromatické uhľovodíky a vzácne plyny. Inkluzívne komplexy môžu byť syntetizované buď v roztoku, alebo v kryštalickej fáze. Ako rozpúšťadlo sa väčšinou používa voda, hoci ako alternatívne rozpúšťadlá možno použiť dimetylsulfoxid a dimetylformamid.
Okrem zahrnutia farmaceutických / nutraceutických zlúčenín sa cyklodextrín používa aj ako hostiteľské zlúčeniny pre vonné molekuly na dosiahnutie vyššej stability a pomalého uvoľňovania.
Ďalšie zaradenie “hostiteľ” molekuly sú kalixareny a príbuzné formaldehyd-arenové kondenzáty.
Oblasť výskumu syntézy inklúznych zlúčenín je známa ako chémia hostiteľ-hosť.
cyklodextrín
Cyklodextríny sú typom chemických zlúčenín vyrobených z molekúl cukru, ktoré sa vyznačujú kruhovou formou. Škrob je surovina, z ktorej sa cyklodextrín syntetizuje enzymatickou konverziou. Pretože cyklodextríny majú hydrofóbnu a hydrofilnú stránku (hydrofóbne vo vnútri a hydrofilné vonku), môžu vytvárať komplexy s hydrofóbnymi zlúčeninami. Uzavretím hydrofóbnej molekuly (“hosť” molekuly), cyklodextríny môžu zvýšiť rozpustnosť a biologickú dostupnosť takýchto zlúčenín. Okrem toho sa používajú aj na zlepšenie priepustnosti liečiva cez slizničné tkanivá. To je veľmi zaujímavé pre farmaceutické aj výživové doplnky s cieľom dodať hydrofóbne zlúčeniny. Všetky formy alfa-, beta- a gama-cyklodextrínu sú schválené FDA a uznávané ako bezpečný nosič liekov.
lyofilizácia
Lyofilizácia, tiež známa ako lyofilizácia alebo kryodessikacia, je proces nízkoteplotnej dehydratácie, ktorý zahŕňa zmrazenie produktu a následné zníženie tlaku na odstránenie ľadu sublimáciou. Sublimácia je definovaná ako proces, pri ktorom pevná látka (napr. ľad) prechádza priamo do parného/plynného stavu bez toho, aby predtým prešla kvapalnou fázou (napr. vodou).
Lyofilizácia je odstránenie ľadu alebo iných zmrazených rozpúšťadiel z materiálu procesom sublimácie a odstránenie viazaných molekúl vody procesom desorpcie.
Pri riadenej lyofilizácii, pri ktorej sa teplota produktu udržuje dostatočne nízka, sa zabráni zmenám vlastností sušeného produktu. To je rozhodujúce pre získanie vysoko kvalitného extraktu. Lyofilizácia je osvedčená technika na separáciu materiálov citlivých na teplo, ako sú bielkoviny, mikróby, liečivá, tkanivá & plazma.
nutraceutiká
Nutraceutiká získavajú čoraz väčšiu pozornosť, pretože ponúkajú bezpečné vlastnosti podporujúce zdravie. Trh s vysoko kvalitnými doplnkami, ktoré sú definované ako molekuly s rôznymi fyziologickými výhodami, ako aj ochrannými schopnosťami proti chorobám (ako sú kardiovaskulárne ochorenia, obezita, cukrovka, rakovina, chronické zápalové poruchy a degeneratívne ochorenia), rýchlo rastie.
Stratégie nutraceutickej formulácie uvedené v literatúre zahŕňajú: lipozomálne nosné systémy (napr. lipozómy, transferozómy atď.), mikro- a nanošpongie, nanokryštály, cyklodextrínová komplexácia, Biologicky odbúrateľné hydrogély, nanoemulzie / miniemulzie, nanoštruktúrované lipidové nosiče, micely, nanočastice, nanokapsuly a nanokapsuly, samoemulgačné systémy podávania liečiv (SEDDS) a systémy mikročastíc (napr. mikročastice, mikroguľôčky, mikrokapsuly).