Príprava formulácií nootropík a inteligentných liečiv pomocou ultrazvuku

Inteligentné liečivá a nootropické výživové doplnky sa užívajú ako „látky zlepšujúce kognitívne funkcie“ s cieľom zlepšiť kognitívne funkcie, kapacitu mozgu, koncentráciu, pamäť a tvorivosť, zvýšiť motiváciu a duševnú energiu, ako aj podporiť zdravie mozgu. Na podporu transportu bioaktívnych zlúčenín, ako sú nootropiká, inteligentné liečivá a energizujúce látky, cez hematoencefalickú bariéru (BBB) by molekuly mali byť vo forme vylepšenej pomocou nanotechnológií. Je známe, že nanolipozómy, micely, tuhé lipidové nanočastice, nanoštruktúrované nanonosiče a nanoemulzie pripravené pomocou ultrazvuku zvyšujú biologickú dostupnosť bioaktívnych molekúl, vitamínov a fytochemikálií.

Nootropiká alebo inteligentné liečivá sú molekuly stimulujúce mozog a telo – takzvané látky zlepšujúce kognitívne funkcie –, ktoré možno rozdeliť do nasledujúcich kategórií: racetamy, stimulanty, adaptogény, cholinergné látky, sérotonergné látky, dopaminergné látky, inteligentné liečivá ovplyvňujúce metabolické funkcie a ďalšie kategórie.
Zaujímajú vás tieto rôzne kategórie nootropík? Kliknite sem a prečítajte si viac o nootropikách a ich kategorizácii!

Čo sú lipozómy a nanonosiče na báze lipidov?

Lipozómy a nanonosiče na báze lipidov, ako sú nanoemulzie, nanosuspenzie, tuhé lipidové nanočastice (SLNs) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLCs), sú známe ako vysoko účinné systémy na prenos liečiv, ktoré dopravujú bioaktívne molekuly a živiny na cieľové miesto v bunke, čím zabezpečujú vynikajúcu biologickú dostupnosť a mieru absorpcie.

Lipozómy

Lipozómy možno zaradiť medzi špecifické formy nanoštruktúrovaných lipidových nanonosičov. Lipozómy sú guľovité vezikuly s vodným jadrom obklopeným jednou alebo viacerými lipidovými dvojvrstvami. Vďaka schopnosti enkapsulovať lipofilné aj hydrofilné molekuly si získali široké uznanie ako vysoko účinný systém na prenos liečiv. Vo svojej samousporiadanej, samovoľne uzavretej štruktúre môže lipozóm naraz enkapsulovať viacero bioaktívnych zlúčenín (t. j. živín alebo terapeutických molekúl). Jeho fosfolipidová dvojvrstva chráni zachytené bioaktívne molekuly pred hydrolýzou a oxidačnou degradáciou. Keďže štruktúra obalu lipozómu vykazuje výraznú podobnosť s bunkou cicavca, lipozómy dokážu prenášať bioaktívne zlúčeniny do buniek a subcelulárnych oblastí. Medzi známe výhody lipozomálnych transportných systémov patrí ochrana pred enzymatickou degradáciou, nízka toxicita, vysoká biokompatibilita, biologická odbúrateľnosť a neimunogénnosť.

Ultrazvukové spracovanie je rýchlou a spoľahlivou technikou na výrobu lipozómov, nanolipozómov a nanoštruktúrovaných lipidových nosičov s vynikajúcimi vlastnosťami.

UP400St, výkonný ultrazvukový homogenizátor s výkonom 400 wattov na výrobu nanolipozómov.

Lipozómy, niozómy, nanoemulzie, tuhé lipidové nanočastice a nanoštruktúrované lipidové nosiče možno vyrábať ultrazvukovou emulgáciou.

Štruktúrne zloženie lipozómov, niozómov, nanoemulzií, tuhých lipidových nanočastíc a nanoštruktúrovaných lipidových nosičov
obrázok: Poonia et al. 2016

Ďalšie lipidové nanonosiče

Lipidové nanonosiče alebo nanonosiče na báze lipidov sú definované ako systémy na dodávanie liečiv / molekúl s nanometrovými rozmermi, ktoré využívajú lipidové štruktúry na zapuzdrenie bioaktívnych molekúl s cieľom dosiahnuť lepšiu biologickú dostupnosť, vyššiu mieru vstrebávania, lepšiu dlhodobú stabilitu a ochranu pred vonkajšími degradačnými faktormi (napr. oxidáciou, hydrolýzou). Medzi nanoštruktúrované lipidové nosiče patria tuhé lipidové nanočastice (SLN), nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), nanolipozómy, micely, nanoemulzie, nanosuspenzie a lipidové nanorúrky. Špecifické chemické zloženie a zodpovedajúce fyzikálno-chemické vlastnosti poskytujú každej forme nanonosiča jedinečné výhody, vďaka ktorým je vhodná pre konkrétne formy podávania (napr. perorálne, intravenózne, intranazálne, transdermálne atď.), kombinácie molekúl, kapacitu zapuzdrenia alebo prípravky s časovo riadeným uvoľňovaním.
Tuhé lipidové nanočastice (SLN) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC) sú definované ako tuhé častice pozostávajúce z lipidovej matrice vo vodnej fáze stabilizované povrchovo aktívnymi látkami.
Lipozomálne a iné nanozapuzdrené výživové doplnky (napr. SLNs, NLCs) ponúkajú vynikajúcu biologickú dostupnosť, čo znamená, že bunky tela vstrebávajú a metabolizujú veľmi vysoké percento bioaktívnej látky (napr. vitamínu, antioxidantu, flavonoidu atď.). Len veľmi malá časť sa nevyužije, pretože sa nevstrebe, ale telo ju vylúči. Vďaka tomu sú nanolipozomálne prípravky veľmi účinné, efektívne a spoľahlivé, pretože takmer všetky bioaktívne molekuly sa dostanú do cieľových buniek.

Ultrazvuková formulácia stimulujúcich molekúl s najvyššou biologickou dostupnosťou

Ultrazvuková nanoemulgácia a nanozapuzdrenie umožňujú rozpustnosť nootropných a psychoaktívnych molekúl vo vode, a tým aj ich vysokú vstrebateľnosť a biologickú dostupnosť. Vyššia miera vstrebávania spolu so zvýšenou biologickou dostupnosťou a biokompatibilitou zvyšujú účinnosť bioaktívnej látky a môžu jej umožniť prechod cez hematoencefalickú bariéru.

Ultrazvukové zapuzdrovanie farmaceutických látok do tuhých lipidových nanočastíc (SLNs)

Ultrazvuková príprava tuhých lipidových nanočastíc
(Kumar et al. 2019)

Ultrazvuková formulácia nootropík

Lipozómy
Nanoemulzie
Micely
Tuhé lipidové nanočastice (SLN)
Nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC)
Inklúzny komplex (napr. cyklodextrín)
Niozómy

Ultrazvukový procesor UIP2000hdT (2kW) s vsádzkovým reaktorom s miešaním

Ultrazvukový homogenizátor UIP2000hdT (2kW) so vsádzkovým reaktorom s nepretržitým miešaním

Existuje množstvo molekúl, živín a fytochemikálií podporujúcich zdravie a výkonnosť mozgu, ktoré možno extrahovať a/alebo formulovať do výživových doplnkov vylepšených pomocou nanotechnológií, ako sú tekutiny, tinktúry, kapsuly, nosové spreje, obohatené potravinové výrobky atď.

Najznámejšie nootropiká sú látky z triedy racetamov, ako sú piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam a fenylpiracetam. Mnohé racetamy sú lipofilné (=rozpustné v tukoch). Pomocou ultrazvukového spracovania sa racetam rozpustný v tukoch zapuzdruje do formy vylepšenej pomocou nanotechnológií, ako sú nanoemulzie, lipozómy, tuhé lipidové nanočastice (SLNs) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLCs). Tieto prípravky vylepšené pomocou nanotechnológií premieňajú vodoodpudivý racetam rozpustný v tukoch na produkt rozpustný vo vode. Keďže krv v ľudskom tele má vodný základ, vo vode rozpustné prípravky vylepšené pomocou nanotechnológií ponúkajú výrazne vyššiu biologickú dostupnosť.

Inteligentné lieky vylepšené ultrazvukom na nanoúrovni

Technológia ultrazvukového zapuzdrovania a nanoformulácie umožňuje prípravu výživových doplnkov a liečiv s vysokou biologickou dostupnosťou. Medzi bioaktívne molekuly, ktorým prospieva ultrazvuková formulácia do lipozomálneho alebo iného nanoštruktúrovaného lipidového nosičového systému, patria vitamíny, antioxidanty, flavonoidy, rastlinné extrakty, minerály, aminokyseliny a peptidy.

Medzi vitamíny a antioxidanty, ktoré možno extrahovať z prírodného zdroja alebo syntetizovať, patria vitamín C, vitamíny skupiny B, glutatión, resveratrol, CoQ10 (ubichinón) atď.
Molekuly z bylín a iných rastlín, ako sú CBD, THC, CBG (konopa), katechíny zo zeleného čaju (napr. EGCG), nikotín, kofeín, ašvaganda, berberín, kratom atď.
Extrakty z húb, ako sú kozinec, koralovec ježovitý, trúdnikovec pestrý, čaga, psilocybín (halucinogénne huby) atď.
Aminokyseliny, ako sú kreatín, glycín, 5-HTP (5-hydroxytryptofán), fenylalanín, L-teanín (analóg aminokyseliny nachádzajúci sa v čaji), GABA (kyselina gama-aminomaslová), taurín, N-acetylcysteín (NAC), L-tyrozín atď.
Minerály, ako sú cheláty horčíka (napr. treonát horečnatý, orotát horečnatý), možno pomocou ultrazvuku enkapsulovať vo forme nanočastíc do lipozómov.
Živiny, peptidy a ďalšie molekuly, ako sú alfa-GPC, melatonín, cholín (hydrogénvínan cholínu, chlorid cholínu), (racemický) ketamín, omega-3 mastné kyseliny (EPA, DHA), kyselina α-lipoová (ALA), selegilín (L-deprenyl), centrofenoxín, oxytocín, metylénová modrá atď.

Lipozomálna formulácia bioaktívnych molekúl a živín vylepšená nanotechnológiou ponúka vynikajúcu biologickú dostupnosť a môže cieľovým látkam umožniť prechod cez hematoencefalickú bariéru. Enkapsulácia chráni bioaktívne molekuly pred hydrolýzou vyvolanou kyselinou v žalúdku a enzymatickým rozkladom v celom gastrointestinálnom trakte, takže vysoký podiel živiny sa dostane nepoškodený na cieľové miesto v bunkách.

Exkurz: Ultrazvuková extrakcia fytochemikálií

Sonikácia je vynikajúca technológia na uvoľňovanie bioaktívnych molekúl z rastlín, húb a baktérií. Ultrazvuková extrakcia je netepelná metóda, ktorej princíp fungovania je založený na akustickej kavitácii. Akustická / ultrazvuková kavitácia vytvára mechanické šmykové pôsobenie a turbulencie, ktoré perforujú a narúšajú bunkové steny a membrány a podporujú prenos hmoty. Sonikácia tým uvoľňuje bioaktívne látky z vnútra buniek a prenáša ich do rozpúšťadla (napr. vody, etanolu, glycerínu, rastlinného oleja atď.).
Zistite viac o ultrazvukovej extrakcii bioaktívnych molekúl z rastlinných materiálov!

Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje na prípravu nootropných formulácií

Systémy Hielscher Ultrasonics sú spoľahlivé zariadenia používané vo farmaceutickej výrobe a pri výrobe výživových doplnkov na prípravu vysokokvalitných nootropík a inteligentných liečiv. Tieto formulácie zahŕňajú nanoemulzie, lipozómy, nanoštruktúrované lipidové nosiče, tuhé lipidové nanočastice a inklúzne komplexy, ktoré obsahujú vitamíny, antioxidanty, flavonoidy, peptidy, polyfenoly a ďalšie bioaktívne zlúčeniny a poskytujú najvyššiu biologickú dostupnosť, vysokú stabilitu a funkčnosť. Na splnenie požiadaviek svojich zákazníkov dodáva Hielscher ultrazvukové prístroje od kompaktného ručného laboratórneho homogenizátora a stolových ultrazvukových prístrojov až po plne priemyselné ultrazvukové systémy na výrobu veľkých objemov formulácií nootropík a inteligentných liečiv. Procesy prípravy formulácií pomocou ultrazvuku možno uskutočňovať vsádzkovo alebo ako kontinuálny proces priamo vo výrobnej linke s použitím ultrazvukového prietokového reaktora. K dispozícii je široký sortiment ultrazvukových sonotród (sond) a reaktorových nádob na zabezpečenie optimálnej zostavy pre vašu výrobu lipozómov. Robustnosť ultrazvukových zariadení Hielscher umožňuje prevádzku 24/7 pri veľkom zaťažení v náročných prostrediach a zabezpečuje dlhú životnosť ultrazvukových prístrojov.
Presné riadenie všetkých dôležitých procesných parametrov, ako sú amplitúda, tlak, teplota a čas sonikácie, zabezpečuje spoľahlivosť a reprodukovateľnosť ultrazvukového procesu. Hielscher Ultrasonics si uvedomuje význam trvalo vysokej kvality výrobkov a pomocou inteligentného softvéru a automatického zaznamenávania údajov podporuje výrobcov výživových doplnkov a terapeutických prípravkov pri zavádzaní štandardizácie procesov a GMP (správnej výrobnej praxe). Naše digitálne ultrazvukové homogenizátory automaticky zaznamenávajú všetky parametre ultrazvukového procesu na zabudovanú SD kartu. Digitálne dotykové displeje a diaľkové ovládanie cez prehliadač umožňujú nepretržité monitorovanie procesu a presné nastavovanie procesných parametrov vždy, keď je to potrebné. To výrazne uľahčuje monitorovanie procesu a kontrolu kvality.
Nasledujúca tabuľka poskytuje predstavu o približnej spracovateľskej kapacite našich ultrazvukových prístrojov:

Objem vsádzky	Prietok	Odporúčané zariadenia
1 až 500mL	10 až 200mL/min	UP100H
10 až 2000mL	20 až 400mL/min	UP200Ht, UP400St
0,1 až 20L	0,2 až 4L/min	UIP2000hdT
10 až 100L	2 až 10L/min	UIP4000hdT
n.a.	10 až 100L/min	UIP16000
n.a.	väčší	zostava zariadení UIP16000

Kontaktujte nás! / Opýtajte sa nás!

Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory na dispergovanie, emulgáciu a extrakciu z buniek.

Vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratórneho cez pilotné až po priemyselné meradlo.

Literatúra / referencie

Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.

Súvisiace témy

Užitočné fakty

Nootropiká a inteligentné liečivá

Pojem „nootropikum“ je odvodený zo starogréckych slov νόος (nóos), ktoré znamená „myseľ“, a τροπή (tropḗ), ktoré znamená „otáčanie“. Nootropiká, známe aj ako inteligentné liečivá, sú látky „obracajúce myseľ“, t. j. bioaktívne látky, ktoré ovplyvňujú mozog zlepšovaním kognitívnych funkcií, najmä inteligencie, exekutívnych funkcií, pamäti, tvorivosti, bdelosti a motivácie. Používajú sa ako prostriedky na zlepšenie kognitívnych funkcií alebo ako mozgový doping. Medzi obľúbené nootropiká patria racetamy. Prvá syntetizovaná forma racetamu bola odvodená od GABA a je známa ako piracetam, ktorý sa považuje za netoxický a dlhodobo skúmaný. Aniracetam, oxiracetam, pramiracetam a fenylpiracetam sú štruktúrne podobné piracetamu, ale vykazujú vyššiu stimulačnú účinnosť. Novšie formy racetamov, ako sú koluracetam, fasoracetam, nefiracetam alebo noopept, nemajú štruktúrnu podobnosť s piracetamom.
Niektoré nootropiká môžu mať aj psychedelické alebo psychoaktívne/psychotropné účinky a ovplyvňovať duševné procesy, napr. vnímanie, vedomie, poznávanie, schopnosť reagovať, náladu a emócie.

Racetamy

Racetamy sú známe ako pôvodný typ inteligentných liečiv, pričom piracetam bol prvým syntetizovaným racetamom a je známy ako vôbec prvé nootropikum. Piracetam je molekula zo skupiny racetamov s chemickým názvom 2-oxo-1-pyrolidínacetamid. Je derivátom neurotransmitera GABA (kyseliny gama-aminomaslovej). Piracetam je liečivá molekula s pyrolidónovým jadrom, ktorá sa bežne predpisuje pacientom s príznakmi Alzheimerovej choroby alebo s príznakmi predchádzajúcimi demencii. Piracetam a ďalšie racetamy však používajú aj zdraví dospelí na zosilnenie chemického synaptického prenosu medzi mozgovými bunkami. Racetamy tak môžu zvýšiť celkové IQ, zlepšiť pamäť a schopnosť učenia, jasnosť myslenia a motiváciu. Ďalšími molekulami v triede racetamov sú napr. pramiracetam, oxiracetam a aniracetam.
Keďže racetamy patria v USA a v mnohých ďalších krajinách sveta do kategórie nekontrolovaných látok, možno ich zakúpiť ako voľnopredajné doplnky (OTC) bez lekárskeho predpisu. Racetamy sa považujú za netoxické a medzi bežné vedľajšie účinky patria bolesti hlavy, ktoré sú dôsledkom vyčerpávania cholínu v mozgu pôsobením racetamov. Používatelia preto často kombinujú svoju dávku racetamu s cholínovým doplnkom (napr. cholínbitartrátom). Predávkovanie racetamami má väčšinou len mierne vedľajšie účinky, ktoré sú podobné účinkom konzumácie nadmerného množstva kofeínu.

Stimulanty

Stimulačné látky, ako sú kofeín a nikotín, sú inteligentné liečivá široko rozšírené medzi svetovou populáciou. Kofeín a nikotín sú legálne psychostimulanciá, zatiaľ čo užívanie amfetamínov, ktoré tvoria podtriedu stimulantov, je nelegálne. Trieda stimulantov zahŕňa takmer každú molekulu, ktorá podporuje celkovú bdelosť a ostražitosť, znižuje pocit únavy a ospalosti a zároveň zlepšuje funkciu mozgu a zvyšuje inteligenčný kvocient (IQ). Modafinil, liek proti narkolepsii, je jedným z najznámejších liekov, ktoré zdraví ľudia užívajú mimo schválených indikácií ako „prostriedok na zlepšenie kognitívnych funkcií“. Ďalším liekom užívaným mimo schválených indikácií je metylfenidát, liek podávaný na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD), ktorý zdraví ľudia užívajú na zlepšenie kognitívnych funkcií.
Kliknite sem a dozviete sa viac o ultrazvukovej extrakcii kofeínu a nikotínu!

Adaptogény

Adaptogénne látky sú fytochemické zlúčeniny, t. j. molekuly rastlinného pôvodu, ktoré sa podávajú na posilnenie reakcie organizmu a imunitného systému na stresové situácie. Adaptogény možno opísať ako „stresujúce“ zlúčeniny, ktoré podnecujú organizmus, aby sa prispôsobil udržiavaniu alebo obnoveniu homeostázy (rovnováhy medzi metabolickými procesmi organizmu). Hlavná dráha adaptogénneho pôsobenia ovplyvňuje os hypotalamus–hypofýza–nadobličky (os HPA) v reakcii na stimuláciu vonkajším stresom. Takmer všetky adaptogény patria do skupiny liečiv, ktoré nepodliehajú osobitnej kontrole a ktoré možno kúpiť ako voľnopredajné (OTC) výživové doplnky. Medzi najobľúbenejšie a najviac užívané adaptogény patria napr. ženšen, gingerol (zázvor), ašvaganda, eleutherococcus senticosus (sibírsky ženšen), rhodiola rosea (arktický koreň), schisandra chinensis, kava kava, mučenka, ľubovník bodkovaný a scutellaria baicalensis (šišak bajkalský).
Je konopa adaptogén? Konopa si v posledných rokoch získala veľkú pozornosť, najmä vďaka svojim protizápalovým a relaxačným zlúčeninám kanabidiolu (CBD) a kanabigerolu (CBG). Hoci sú kanabinoidy netoxické zlúčeniny rastlinného pôvodu a majú preukázané účinky znižujúce stres v organizme, konopa a kanabinoidy nie sú oficiálne klasifikované ako adaptogénne látky. Keďže však CBD, CBG a skutočné adaptogény vykazujú podobnosti vo svojej funkcii a účinkoch, často sa používajú v kombinácii na zvýšenie účinnosti kanabinoidu aj adaptogénu.
Hoci majú adaptogény zdraviu prospešné účinky a znižujú stres, ako látky zlepšujúce kognitívne funkcie majú samy osebe, „per se“, iba malé účinky. Zlepšenie kognitívnych funkcií pomocou adaptogénov sa dosahuje najmä vyrovnávaním stresovej reakcie organizmu, jeho odolnosti a celkového zdravotného stavu, a nie priamym vyvolaním rastu nových mozgových buniek alebo nervových spojení.
Kliknite sem a dozviete sa viac o ultrazvukovej extrakcii adaptogénov z rastlín!

Cholinergiká

Cholinergné látky sú chemické zlúčeniny, ktoré napodobňujú pôsobenie acetylcholínu a/alebo butyrylcholínu. Inteligentné drogy na báze cholínu sa užívajú pre svoje účinky na pamäť, pozornosť a reguláciu nálady. Acetylcholín je jedným z hlavných neurotransmiterov v mozgu. Je tiež nevyhnutnou zložkou pre správne fungovanie periférneho nervového systému. Cholín sa môže užívať ako výživový doplnok, ale nachádza sa aj v potravinách, napr. vaječné žĺtky a sójové bôby sú na cholín obzvlášť bohaté.
Sulbutiamín (ktorý je komerčne dostupný ako voľnopredajný (OTC) liek pod obchodným názvom Arcalion) je syntetický derivát tiamínu (vitamínu B1), ktorý prechádza hematoencefalickou bariérou a dokáže zvyšovať hladiny tiamínu v mozgu. Sulbutiamín, známy tým, že zlepšuje pamäť, pomáha prekonávať slabosť a únavu a zároveň znižuje psychobehaviorálnu inhibíciu, používajú aj športovci. Sulbutiamín sa klasifikuje ako cholinergná inteligentná droga, pretože táto látka pôsobí ako cholinergný regulátor v hipokampe. Pri použití v terapeutických dávkach sa nepozorovali žiadne závažné vedľajšie účinky.

Serotonergiká

Serotonín alebo 5-hydroxytryptamín (5-HT) je monoamínový neurotransmiter, ktorý prispieva k nálade (pocitu pohody, šťastia) a riadi ju a moduluje spánok, chuť do jedla, kognitívne funkcie, učenie, pamäť, systém odmeňovania a početné fyziologické procesy, ako sú vracanie a vazokonstrikcia. Serotonín sa v organizme tvorí pri vystavení slnečnému žiareniu. Prirodzené serotonergné zlúčeniny (podporujúce tvorbu alebo uvoľňovanie serotonínu), ako napríklad L-tryptofán, sa nachádzajú aj v potravinových zdrojoch.

Dopaminergiká

Dopaminergiká sú látky zo skupiny inteligentných liečiv, ktoré ovplyvňujú hladiny dopamínu v mozgu. Dopamín je hormón a neurotransmiter, ktorý plní niekoľko dôležitých úloh v mozgu a tele. Dopamínová dráha je napríklad zodpovedná za príjemné pocity a biochemickú signalizáciu pozitívnej spätnej väzby v súvislosti s príjemnými zážitkami, ako sú chutné jedlo, sex, pozitívne sociálne interakcie atď.
Dopamín je dostupný ako liek okrem iného pod obchodnými názvami Intropin, Dopastat a Revimine a používa sa najmä ako stimulačný liek pri liečbe závažne nízkeho krvného tlaku, pomalej srdcovej frekvencie a zástavy srdca.
Dopaminergné inteligentné liečivá sú látky zvyšujúce hladinu dopamínu, ktoré sa používajú na prekonanie nízkych hladín dopamínu. Tie sa vo všeobecnosti spájajú s nízkou úrovňou energie, nedostatkom motivácie, anhedóniou (neschopnosťou pociťovať potešenie), apatiou, depresiou, návykovým správaním, slabou pamäťou a zníženou schopnosťou učiť sa. Medzi bežné dopaminergné inteligentné liečivá patria L-tyrozín, johimbín a selegilín (inhibítor MAO). Látky zvyšujúce hladinu dopamínu podporujú pozornosť a bdelosť buď zvýšením účinnosti dopamínu v mozgu, alebo inhibíciou enzýmov, ktoré dopamín rozkladajú.

Medzi ďalšie kategórie inteligentných liečiv, látok zlepšujúcich kognitívne funkcie a nootropík patria glycinergiká, adenozinergiká, adrenergiká, kanabinoidergiká, GABAergiká, histaminergiká, melatonergiká, monoaminergiká a opioidergiká.
Skupinu nootropík s príponou „-ergiká“ tvoria látky, ktoré modulujú konkrétny systém v tele a mozgu. Označenie konkrétneho systému je obsiahnuté v prvej časti názvu. Napríklad glycinergiká priamo modulujú glycínový systém v tele a mozgu, adenozinergiká priamo modulujú adenozínový systém v tele a mozgu, dopaminergiká pôsobia na dopamínový systém a tak ďalej.

Inklúzne komplexy

Inklúzna zlúčenina je komplex, v ktorom má jedna chemická látka – takzvaný „hostiteľ“ – dutinu, do ktorej je začlenená iná molekula – takzvaný „hosť“.
Cyklodextríny sú najčastejšie používanými hostiteľskými zlúčeninami, pretože môžu tvoriť inklúzne komplexy so širokou škálou tuhých, kvapalných a plynných zlúčenín. Hosťovské zlúčeniny siahajú od polárnych činidiel, ako sú kyseliny, amíny, malé ióny (napr. ClO4- , SCN-, halogénové anióny), až po vysoko nepolárne alifatické a aromatické uhľovodíky a vzácne plyny. Inklúzne komplexy možno syntetizovať v roztoku alebo v kryštalickom stave. Ultrazvuková komplexácia inklúznych komplexov na báze cyklodextrínov je veľmi spoľahlivou a účinnou metódou na výrobu inklúznych komplexov s naviazanými látkami, ktoré ponúkajú vysokú stabilitu a zvýšenú biologickú dostupnosť. Ako rozpúšťadlo sa bežne používa voda, hoci alternatívnymi rozpúšťadlami sú dimetylsulfoxid a dimetylformamid.
Okrem inklúzie farmaceutických / nutraceutických zlúčenín sa cyklodextrín používa aj ako hostiteľská zlúčenina pre vonné molekuly na dosiahnutie vyššej stability a pomalého uvoľňovania.
Prečítajte si viac o inklúznych komplexoch vyrábaných ultrazvukom!