Nootropiká a formulácie inteligentných liekov s ultrazvukom

Inteligentné lieky a nootropické doplnky sa konzumujú ako "kognitívne zosilňovače" na zvýšenie kognitívnych funkcií, mozgovej kapacity, koncentrácie, pamäti a kreativity, na zvýšenie motivácie a duševnej energie, ako aj na podporu zdravia mozgu. Na podporu transportu bioaktívnych zlúčenín, ako sú nootropiká, inteligentné lieky a energizujúce látky cez hematoencefalickú bariéru (BBB), by molekuly mali byť v nano-vylepšenej forme. Je známe, že ultrazvukom pripravené nanolipozómy, micely, nanočastice pevných lipidov, nanoštruktúrované nano nosiče a nanoemulzie zvyšujú biologickú dostupnosť bioaktívnych molekúl, vitamínov a fytochemikálií.

Nootropiká alebo inteligentné lieky sú molekuly stimulujúce mozog a telo – Takzvané kognitívne zosilňovače – , ktoré možno rozlíšiť do nasledujúcich kategórií racetamy, stimulanty, adaptogény, cholinergiká, serotonergiká, dopaminergiká, metabolické funkcie inteligentné lieky a ďalšie kategórie.
Zaujímajú vás tieto rôzne kategórie nootropík? Kliknite sem a prečítajte si viac o nootropikách a ich kategorizácii!

Čo sú lipozómy a nanonosiče na báze lipidov?

Lipozómy a nanonosiče na báze lipidov, ako sú nanoemulzie, nanosuspenzie, pevné lipidové nanočastice (SLN) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), sú známe ako silné systémy nosičov liečiv, ktoré dodávajú bioaktívne molekuly a živiny na cieľové bunkové miesto a vedú tak k vynikajúcej biologickej dostupnosti a miere absorpcie.

lipozómy

Lipozómy možno kategorizovať ako špecifickú formu nanoštruktúrovaných lipidových nanonosičov. Lipozómy sú guľovité vezikuly s vodným jadrom uzavretým jednou alebo viacerými lipidovými dvojvrstvami. Keďže lipozómy ponúkajú schopnosť zapuzdriť lipofilné a hydrofilné molekuly, získali hlboké prijatie ako vysoko účinný systém dodávania liekov. Vo svojej samozostavenej, samouzavretej štruktúre môže lipozóm zapuzdriť viacero bioaktívnych zlúčenín (tj živín alebo terapeutických molekúl) naraz. Jeho fosfolipidová dvojvrstva chráni zachytené bioaktívne molekuly pred hydrolýzou a oxidačnou degradáciou. Pretože štruktúra obalu lipozómu vykazuje významnú podobnosť s bunkou cicavcov, lipozómy sú schopné prenášať bioaktívne zlúčeniny do buniek a subcelulárnych miest. Medzi známe výhody lipozomálnych podávacích systémov patrí ich ochrana pred enzymatickou degradáciou, nízka toxicita, vysoká biokompatibilita, biologická odbúrateľnosť a neimunogenicita.

Ultrazvuk je rýchla a spoľahlivá technika na výrobu vynikajúcich lipozómov, nanolipozómov a nanoštruktúrovaných lipidových nosičov.

UP400St, 400 wattový výkonný ultrazvukový homogenizátor na výrobu nanolipozómov.

Lipozómy, niozómy, nanoemulzie, nanočastice pevných lipidov a nanoštruktúrované lipidové nosiče sa môžu vyrábať ultrazvukovou emulgáciou.

Štrukturálne zloženie lipozómov, niozómov, nanoemulzií, nanočastíc pevných lipidov, nanoštruktúrovaných lipidových nosičov
obrázok: Poonia et al. 2016

Iné lipidové nanonosiče

Lipidové nanonosiče alebo nanonosiče na báze lipidov sú definované ako nano-veľké systémy dodávania liečiva/molekúl, ktoré využívajú lipidové štruktúry na zapuzdrenie bioaktívnych molekúl s cieľom dosiahnuť lepšiu biologickú dostupnosť, vyššiu mieru absorpcie, zvýšenú dlhodobú stabilitu a ochranu pred vonkajšími degradačnými faktormi (napr. oxidácia, hydrolýza). Nanoštruktúrované lipidové nosiče zahŕňajú pevné lipidové nanočastice (SLN), nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), nanolipozómy, micely, nanoemulzie, nanosuspenzie a lipidové nanotrubice. Špecifické chemické zloženie a zodpovedajúce fyzikálno-chemické vlastnosti poskytujú každej nanonosičovej forme jedinečné výhody, vďaka ktorým sú vhodné pre špecifické formy podávania (napr. perorálne, intravenózne, intranazálne, transdermálne atď.), kombinácie molekúl, zaťažovaciu kapacitu alebo formulácie s časovým uvoľňovaním.
Pevné lipidové nanočastice (SLN) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC) sú definované ako pevné častice pozostávajúce z lipidovej matrice vo vodnej fáze stabilizovanej povrchovo aktívnymi látkami.
Lipozomálne a iné nano-zapuzdrené (napr. SLN, NLC) doplnky ponúkajú vynikajúcu biologickú dostupnosť, čo znamená, že veľmi vysoké percento bioaktívnej látky (napr. vitamínu, antioxidantu, flavonoidov atď.) je absorbované a metabolizované bunkami tela. Iba veľmi malá časť sa premrhá, pretože sa neabsorbuje, ale vylučuje sa telom. Vďaka tomu sú nano-lipozomálne formulácie veľmi účinné, účinné a spoľahlivé, pretože takmer všetky bioaktívne molekuly sa dodávajú do cieľových buniek.

Ultrazvukové zloženie stimulačných molekúl s najvyššou biologickou dostupnosťou

Vďaka ultrazvukovej nanoemulgácii a nanoenkapsulácii sú nootropné a psychoaktívne molekuly rozpustné vo vode, a preto sú vysoko vstrebateľné a biologicky dostupné. Vyššia miera absorpcie, ako aj zvýšená biologická dostupnosť a biokompatibilita robia bioaktívnu látku účinnejšou a môže jej umožniť prekonať hematoencefalickú bariéru.

Ultrazvukové zapuzdrenie farmaceutických látok v pevných lipidových nanočasticiach (SLN)

Ultrazvuková príprava nanočastíc pevných lipidov
(Kumar a kol. 2019)

Ultrazvukové formulovanie nootropík

lipozómy
nanoemulzie
micely
Nanočastice pevných lipidov (SLN)
Nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC)
Inklúzny komplex (napr. cyklodextrín)
Niozómy

Ultrazvukový procesor UIP2000hdT (2kW) s miešaným vsádkovým reaktorom

Ultrazvukový homogenizátor UIP2000hdT (2 kW) s kontinuálne miešaným dávkovým reaktorom

Existuje množstvo molekúl podporujúcich zdravie mozgu a kapacitu, živín a fytochemikálií, ktoré možno extrahovať a/alebo formulovať do nano-vylepšených doplnkov, ako sú tekutiny, tinktúry, kapsuly, nosové spreje, obohatené potravinové výrobky atď.

Najznámejšie nootropiká sú látky triedy racetamov, ako sú piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam a fenylpiracetam. Mnohé racetamy sú lipofilné (= rozpustné v tukoch). Pomocou ultrazvukového ošetrenia je racetam rozpustný v tukoch zapuzdrený v nano-vylepšenej forme, ako sú nanoemulzie, lipozómy, nanočastice pevných lipidov (SLN) a nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC). Tieto nano-vylepšené formulácie menia vodoodpudivý racetam rozpustný v tukoch na produkt rozpustný vo vode. Keďže krvný obeh v ľudskom tele je na báze vody, nano-vylepšené vo vode rozpustné formulácie ponúkajú výrazne vyššiu biologickú dostupnosť.

Ultrazvukovo nano-vylepšené inteligentné lieky

Technológia ultrazvukovej enkapsulácie a nanoformulácie umožňuje prípravu vysoko biologicky dostupných doplnkov a terapeutík. Bioaktívne molekuly, ktoré ťažia z ultrazvukovej formulácie do lipozomálneho alebo iného nanoštruktúrovaného lipidového nosného systému, zahŕňajú vitamíny, antioxidanty, flavonoidy, rastlinné extrakty, minerály, aminokyseliny a peptidy.

Vitamíny a antioxidanty, ktoré je možné extrahovať z prírodného zdroja alebo syntetizovať, zahŕňajú vitamín C, vitamíny skupiny B, glutatión, resveratrol, CoQ10 (ubichinón) atď.
Bylinné a botanické molekuly ako CBD, THC, CBG (kanabis), katechíny zeleného čaju (napr. EGCG), nikotín, kofeín, ashwagandha, berberín, kratom atď.
Výťažky z húb / húb, ako je astragalus, levia hriva, morčací chvost, chaga, psilocybín (magické huby) atď.
Aminokyseliny ako kreatín, glycín, 5-HTP (5-hydroxytryptofán), fenylalanín, L-theanín (analóg aminokyselín nachádzajúci sa v čaji), GABA (kyselina gama-aminomaslová), taurín, N-acetylcysteín (NAC), L-tyrozín atď.
Minerály, ako sú cheláty horečnaté (napr. treonát horečnatý, orotát horečnatý), môžu byť ultrazvukovo zapuzdrené ako nanočastice do lipozómov.
Živiny, peptidy a ďalšie molekuly, ako je alfa-GPC, melatonín, cholín (cholínbitartrát, cholínchlorid), (racemický) ketamín, omega-3 mastné kyseliny (EPA, DHA), kyselina α-lipoová (ALA), selegilín (L-deprenyl), centrofenoxín, oxytocín, metylénová modrá atď.

Nano-vylepšené lipozomálne zloženie bioaktívnych molekúl a živín ponúka vynikajúcu biologickú dostupnosť a môže umožniť cieľovým látkam prekonať hematoencefalickú bariéru. Enkapsulácia zabraňuje bioaktívnym molekulám pred kyselinou vyvolanou hydrolýzou v žalúdku a enzymatickou degradáciou v gastrointestinálnom trakte, takže vysoké percento živiny je transportované nepoškodené na cieľové miesto buniek.

Excursus: Ultrazvuková extrakcia fytochemikálií

Sonikácia je vynikajúca technológia na uvoľňovanie bioaktívnych molekúl z rastlín, húb a baktérií. Ultrazvuková extrakcia je netepelná metóda, ktorej princíp činnosti je založený na akustickej kavitácii. Akustická / ultrazvuková kavitácia vytvára mechanické šmyky a turbulencie, ktoré perforujú a narúšajú bunkové steny a membrány a podporujú prenos hmoty. Sonikácia tak uvoľňuje bioaktívne látky z vnútra bunky a prenáša ich do rozpúšťadla (napr. voda, etanol, glycerín, rastlinný olej atď.).
Zistite viac o ultrazvukovej extrakcii bioaktívnych molekúl z rastlín!

Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje pre nootropické formulácie

Systémy spoločnosti Hielscher Ultrasonics sú spoľahlivé stroje používané vo farmaceutickom priemysle a výrobe doplnkov na formuláciu vysokokvalitných nootropík a inteligentných liekov, ktoré siahajú od nanoemulzií po lipozómy, nanoštruktúrované lipidové nosiče, nanočastice pevných lipidov a komplexy inklúzií, ktoré sú nabité vitamínmi, antioxidantmi, flavonoidom, peptidmi, polyfenolmi a inými bioaktívnymi zlúčeninami a poskytujú najvyššiu biologickú dostupnosť, veľkú stabilitu a funkčnosť. Na splnenie požiadaviek svojich zákazníkov dodáva spoločnosť Hielscher ultrazvukové prístroje od kompaktného ručného laboratórneho homogenizátora a stolových ultrazvukových prístrojov až po plne priemyselné ultrazvukové systémy na výrobu veľkých objemov nootropík a inteligentných liekových formulácií. Ultrazvukové formulovacie procesy môžu byť spustené ako dávka alebo ako kontinuálny inline proces pomocou ultrazvukového prietokového reaktora. K dispozícii je široká škála ultrazvukových sonotród (sond) a reaktorových nádob, ktoré zabezpečia optimálne nastavenie pre vašu výrobu lipozómov. Robustnosť ultrazvukového zariadenia Hielscher umožňuje 24/7 prevádzku pri náročných podmienkach v náročných prostrediach a zaisťuje dlhú životnosť ultrazvukových prístrojov.
Presná kontrola všetkých dôležitých parametrov procesu, ako je amplitúda, tlak, teplota a čas sonikácie, robí ultrazvukový proces spoľahlivým a reprodukovateľným. Spoločnosť Hielscher Ultrasonics si je vedomá dôležitosti neustále vysokej kvality výrobkov a podporuje výrobcov doplnkov a terapeutík pri implementácii štandardizácie procesov a správnej výrobnej praxe pomocou inteligentného softvéru a automatického zaznamenávania údajov. Naše digitálne ultrazvukové homogenizátory automaticky zaznamenávajú všetky parametre ultrazvukového procesu na vstavanú SD kartu. Digitálne dotykové displeje a diaľkové ovládanie prehliadača umožňujú nepretržité monitorovanie procesu a umožňujú presné nastavenie parametrov procesu v prípade potreby. To výrazne uľahčuje monitorovanie procesov a kontrolu kvality.
Nasledujúca tabuľka vám poskytuje približnú kapacitu spracovania našich ultrazvukových prístrojov:

Objem dávky	Prietok	Odporúčané zariadenia
1 až 500 ml	10 až 200 ml/min	UP100H
10 až 2000 ml	20 až 400 ml/min	UP200Ht, UP400St
0.1 až 20 l	00,2 až 4 l/min	UIP2000hdT
10 až 100 l	2 až 10 l/min	UIP4000hdT
N.A.	10 až 100 l/min	UIP16000
N.A.	väčší	Zhluk UIP16000

Kontaktujte nás! / Opýtajte sa nás!

Spoločnosť Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory na disperziu, emulgáciu a extrakciu buniek.

Vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratórium do pilot a priemyselný stupnica.

Literatúra / Referencie

Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.

Súvisiace témy

Fakty, ktoré stoja za to vedieť

nootropiká a inteligentné lieky

Termín “nootropické” je odvodené zo starogréckych slov νόος (nóos), čo znamená “myseľ” a τροπή (tropḗ), ktorý má význam “otáčanie". Nootropiká, tiež známe ako inteligentné drogy, sú látky "obracajúce myseľ", t. j. bioaktívne látky, ktoré ovplyvňujú mozog zvýšením kognitívnych funkcií, najmä inteligencie, výkonných funkcií, pamäti, kreativity, bdelosti a motivácie. Používajú sa ako kognitívne zosilňovače alebo ako mozgový doping. Medzi populárne nootropiká patria racetamy. Prvá syntetizovaná forma racetamu bola odvodená z GABA a je známa ako piracetam, ktorý sa považuje za netoxický a dlhodobo skúmaný. Aniracetam, oxiracetam, pramiracetam a fenylpiracetam sú štrukturálne podobné piracetamu, ale vykazujú vyššie stimulačné účinky. Novšie formy racetamu, ako sú coluracetam, fasoracetam, nefiracetam alebo noopept, nemajú štrukturálne podobnosti s piracetamom.
Niektoré nootropiká môžu mať aj psychedelické alebo psychoaktívne/psychotropné účinky a ovplyvňujú duševné procesy, napr. vnímanie, vedomie, poznávanie, reakciu, náladu a emócie.

Racetamy

Racetamy sú známe ako pôvodný typ inteligentného lieku s piracetamom ako prvým syntetizovaným racetamom známym ako prvé nootropikum vôbec. Piracetam je molekula v skupine racetamov s chemickým názvom 2-oxo-1-pyrrolidín acetamid. Je to derivát neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomaslová). Piracetam je molekula liečiva s pyrolidónovým jadrom, ktorá sa bežne predpisuje pacientom s Alzheimerovou chorobou alebo príznakmi pred demenciou. Piracetam a iné racetamy však používajú aj zdraví dospelí na zintenzívnenie chemického synaptického prenosu medzi mozgovými bunkami. Racetamy tak môžu zvýšiť celkové IQ, pamäťové a učebné funkcie, duševnú jasnosť a motiváciu. Ďalšie molekuly v triede racetamu sú napr. pramiracetam, oxiracetam, aniracetam.
Keďže racetamy spadajú do kategórie nekontrolovaných látok v USA alebo mnohých ďalších krajinách sveta, racetamy je možné zakúpiť ako voľnopredajné doplnky bez lekárskeho predpisu. Racetamy sa považujú za netoxické a všeobecné vedľajšie účinky zahŕňajú bolesti hlavy, ktoré sú výsledkom vyčerpania racetamov cholínom v mozgu. Preto užívatelia často kombinujú svoju dávku racetamu s doplnkom cholínu (napr. cholín bitartrát. Predávkovanie racetammi má väčšinou len ľahké vedľajšie účinky, ktoré sú podobné konzumácii nadmerného množstva kofeínu.

Stimulanty

Stimulačné látky ako kofeín a nikotín sú inteligentné drogy široko rozšírené vo svetovej populácii. Kofeín a nikotín sú legálne psychostimulanty, zatiaľ čo užívanie podtriedy stimulantov amfetamínov je nezákonné. Trieda stimulantov zahŕňa takmer akúkoľvek molekulu, ktorá podporuje celkovú bdelosť a bdelosť, znižuje pocit únavy a ospalosti a zároveň zvyšuje funkciu mozgu a inteligenčný kvocient (IQ). Liek proti narkolepsii Modafinil je jedným z najvýznamnejších liekov, ktorý používajú zdraví jedinci ako "off-label kognitívny zosilňovač" na zvýšenie kognitívnych funkcií. Ďalším off-label používaným liekom je metylfenidát, liek podávaný na liečbu poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a používaný zdravými jedincami ako kognitívny zosilňovač.
Kliknite sem a dozviete sa viac o ultrazvukovej extrakcii kofeín a nikotín!

Adaptogény

Adaptogénne látky sú fytochemické zlúčeniny, t. j. molekuly rastlinného pôvodu, ktoré sa podávajú za účelom posilnenia reakcie tela a imunitného systému na stresové situácie. Adaptogény možno opísať ako "stresujúce" zlúčeniny, ktoré provokujú telo, aby sa prispôsobilo udržaniu alebo opätovnému získaniu homeostázy (rovnováhy medzi metabolickými procesmi tela). Hlavná cesta adaptogénneho účinku ovplyvňuje hypotalamus-hypofýza-nadobličky (os HPA) v reakcii na stimuláciu vonkajším stresom. Takmer všetky adaptogény spadajú do triedy nekontrolovaných liekov, ktoré je možné zakúpiť ako voľnopredajné (OTC) doplnky. Najobľúbenejšie a najrozšírenejšie adaptogény sú napr. ženšen, gingerol (zázvor), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (sibírsky ženšen), rhodiola rosea (arktický koreň), schisandra chinensis, kava kava, mučenka, ľubovník bodkovaný a scutellaria baicalensis (čiapka čínska).
Je kanabis adaptogén? Konope si v posledných rokoch získalo veľkú pozornosť, najmä pre svoje protizápalové a relaxačné zlúčeniny kanabidiol (CBD) a kanabigerol (CBG). Dokonca aj kanabinoidy sú netoxické zlúčeniny rastlinného pôvodu a majú preukázané účinky na zníženie stresu na organizmus, kanabis a kanabinoidy nie sú oficiálne klasifikované ako adaptogénne látky. Ale keďže CBD, CBG a skutočné adaptogény vykazujú podobnosti vo svojej funkcii a účinkoch, často sa používajú v kombinácii, aby sa zvýšila účinnosť kanabinoidu, ako aj adaptogénu.
Zatiaľ čo adaptogény majú účinky podporujúce zdravie a znižujúce stres, vykazujú len malé účinky ako kognitívne zosilňovače, "per se". Kognitívne zlepšenie adaptogénov sa dosahuje hlavne vyvážením stresovej reakcie tela, odolnosti a celkového zdravia, a nie priamym iniciovaním rastu nových mozgových buniek alebo nervových spojení.
Kliknite sem a dozviete sa viac o ultrazvukovej extrakcii adaptogénov z rastlín!

Cholinergiká

Cholinergné látky sú chemické zlúčeniny, ktoré napodobňujú pôsobenie acetylcholínu a/alebo butyrylcholínu. Inteligentné lieky na báze cholínu sa konzumujú pre ich účinky na pamäť, pozornosť a reguláciu nálady. Acetylcholín je jedným z hlavných neurotransmiterov v mozgu. Je tiež nevyhnutnou súčasťou pre správne fungovanie periférneho nervového systému. Cholín sa môže užívať ako doplnok, ale je prítomný aj v potravinách, napr. vaječné žĺtky a sójové bôby sú obzvlášť bohaté na cholín.
Sulbutiamín (ktorý je komerčne dostupný ako voľnopredajný liek pod značkou Arcalion) je syntetický derivát tiamínu (vitamín B1), ktorý prechádza hematoencefalickou bariérou a je schopný zvýšiť hladinu tiamínu v mozgu. Je známe, že zlepšuje pamäť a prekonáva slabosť a únavu a zároveň znižuje psychobehaviorálnu inhibíciu, sulbutiamanom používajú aj športovci. Sulbutiamín je klasifikovaný ako cholinergný inteligentný liek, pretože táto látka pôsobí ako cholinergný regulátor v hipokampe. Pri použití v terapeutických dávkach neboli pozorované žiadne závažné vedľajšie účinky.

Serotonergiká

Serotonín alebo 5-hydroxytryptamín (5-HT) je monoamínový neurotransmiter, ktorý prispieva a riadi náladu (pohodu, šťastie) a moduluje spánok, chuť do jedla, poznávanie, učenie, pamäť, systém odmeňovania a množstvo fyziologických procesov, ako je zvracanie a vazokonstrikcia. Serotonín sa v tele produkuje vystavením slnečnému žiareniu. V potravinových zdrojoch sú prítomné aj prírodné serotonergné (podporujúce alebo uvoľňujúce serotonín) zlúčeniny, ako je L-tryptofán.

Dopaminergiká

Dopaminergiká sú inteligentné liečivé látky, ktoré ovplyvňujú hladiny dopamínu v mozgu. Dopamín je hormón a neurotransmiter, ktorý hrá niekoľko dôležitých úloh v mozgu a tele. Napríklad dopamínová dráha je zodpovedná za dobré pocity a biochemickú signalizáciu pozitívnej spätnej väzby v súvislosti s príjemnými zážitkami, ako je chutné jedlo, sex, pozitívna sociálna angažovanosť atď.
Dopamín je dostupný ako liek okrem iného pod obchodnými názvami Intropin, Dopastat a Revimine, ktoré sa používajú hlavne ako stimulačný liek pri liečbe ťažkého nízkeho krvného tlaku, pomalého srdcového rytmu a zástavy srdca.
Dopaminergné inteligentné lieky sú dopamínové posilňovače používané na prekonanie nízkych hladín dopamínu, ktoré sú vo všeobecnosti spojené s nízkou hladinou energie, nedostatkom motivácie, anhedóniou (neschopnosť cítiť potešenie), apatiou, depresiou, návykovým správaním, zlou pamäťou a zníženým výkonom pri učení. Bežnými dopaminergnými inteligentnými liekmi sú L-tyrozín, johimbín a selegilín (inhibítor MAO). Dopamínové posilňovače podporujú pozornosť a bdelosť buď zvýšením účinnosti dopamínu v mozgu, alebo inhibíciou enzýmov, ktoré rozkladajú dopamín.

Medzi ďalšie kategórie inteligentných liekov, kognitívnych zosilňovačov a nootropík patria glycinergiká, adenosinergiká, adrenergné, kanabinoidné, GABAergiká, histaminergiká, melatonergiká, monoaminergiká a opioidergiká.
Skupina "-ergických" nootropík sú látky, ktoré modulujú špecifický systém v tele a mozgu. Špecifický systém je integrovaný v prvej časti semestra. Napríklad glycinergiká priamo modulujú glycínový systém v tele a mozgu, adenosinergiká priamo modulujú adenozínový systém v tele a mozgu, dopaminergiká pôsobia na dopamínový systém atď.

Inklúzne komplexy

Inkluzívna zlúčenina je komplex, v ktorom jedna chemická látka – tzv. “hostiteľ” – má dutinu, do ktorej sa dostane ďalšia molekula – tzv. “hosť” – je súčasťou balenia.
Cyklodextríny sú najčastejšie používané hostiteľské zlúčeniny, pretože môžu tvoriť inkluzívny komplex so širokou škálou pevných, kvapalných a plynných zlúčenín. Hosťujúce zlúčeniny siahajú od polárnych činidiel, ako sú kyseliny, amíny, malé ióny (napr. ClO4-, SCN-, halogénové anióny) až po vysoko apolárne alifatické a aromatické uhľovodíky a vzácne plyny. Inkluzívne komplexy môžu byť syntetizované buď v roztoku, alebo v kryštalickej fáze. Ultrazvuková komplexácia inklúznych komplexov na báze cyklodextrínu je veľmi spoľahlivá a efektívna metóda na výrobu zaťažených inklúznych komplexov, ktoré ponúkajú vysokú stabilitu a zvýšenú biologickú dostupnosť. Ako rozpúšťadlo sa bežne používa voda, hoci dimetylsulfoxid a dimetylformamid sú alternatívnymi rozpúšťadlami, ktoré sa majú použiť.
Okrem zahrnutia farmaceutických / nutraceutických zlúčenín sa cyklodextrín používa aj ako hostiteľské zlúčeniny pre vonné molekuly na dosiahnutie vyššej stability a pomalého uvoľňovania.
Prečítajte si viac o ultrazvukom produkovaných inklúznych komplexoch!