Ultrazvukové nanolipozómy pre stabilizované alicínové formulácie

Allicín je bioaktívna zlúčenina, ktorú je možné extrahovať z čerstvých strúčikov cesnaku. Allicín je náchylný na degradáciu, a preto musí byť formulovaný do stabilizovanej formy doplnku, aby sa získal dlhodobý účinný vzorec. Ultrazvuková enkapsulácia alicínu do nanolipozómov chráni alicín pred degradáciou a vedie k udržateľnému uvoľňovaniu liečiva.

Stabilita alicínu

Formulácia alicínových produktov, ako sú doplnky, je náročná úloha kvôli nestabilite alicínu. Allicín je citlivý na oxidáciu a teplotu, čo znamená, že obsah alicínu klesá časom a teplotou. Kritickými faktormi sú najmä teploty spracovania a skladovania. Aktivita alicínu je relatívne stabilná pri 4 °C v porovnaní s alicínom skladovaným pri izbovej teplote (pri približne 22 °C). Jeho chemický polčas rozpadu pri 4 °C bol stanovený na cca. 150 dní, zatiaľ čo pri izbovej teplote to bolo cca. 20 dní.
Predbežné spracovanie alicínu je ďalším dôležitým faktorom, ktorý by sa mal zvážiť. Zdá sa, že alicín je stabilnejší v nakrájanom cesnaku ako v mletom cesnaku.
Pokiaľ ide o ultrazvukovú extrakciu, vo všeobecnosti je sonikácia účinnejšia, keď je k dispozícii väčšia plocha, tj keď je cesnak jemne mletý. Preto je potrebné stanoviť optimálnu predbežnú úpravu (mletie vs. krájanie) cesnaku ako ďalší parameter okrem typických parametrov procesu sonikácie. Prečítajte si viac o ultrazvukovej extrakcii alicínu z cesnaku!

Štruktúra lipozómu: Vodné jadro a fosfolipidová dvojvrstva s hydrofilnými hlavami a hydrofóbnymi/lipofilnými chvostmi.

Alicínové lipozómy pre dlhodobú stabilizáciu

Allicín je náchylný na tepelnú degradáciu a ničí sa za kyslých podmienok (pH 3,5 a nižšie). Alicínové extrakty a doplnky by sa preto mali uchovávať na určenom mieste, t. j. v chladničke, pri teplote približne 4 ° C, aby sa zabezpečila predĺžená stabilita polčasu rozpadu približne 1 rok.
Formulácia alicínu na lipidové nanonosiče, ako sú lipozómy a nanoemulzné gély, predlžuje trvanlivosť a stabilitu alicínových produktov.

Ultasonická formulácia lipozómov nabitých alicínom

Lu et al. (2014) uvádzajú úspešnú prípravu alicínových nanolipozómov pomocou ultrazvukom asistovaného odparovania reverznou fázou. Boli použité tieto parametre: pomer lecitín-alicín 3,70 : 1, pomer lecitín-cholesterol 3,77 : 1, ultrazvukový čas 3 min. 40 sekúnd, pomer organickej fázy a vodnej fázy 3,02 : 1. Účinnosť zachytenia ultrazvukom zapuzdreného alicínu bola 75,20 ± 0,62 % s priemernou veľkosťou alicínového nanolipozómu 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvukom pripravené alicínové nanolipozómy sa vyznačovali trvalým uvoľňovaním liečiva, čo umožňuje stabilné uvoľňovanie účinnej látky počas dlhšieho časového obdobia. To uľahčuje podávanie liekov a doplnkov a znižuje cytotoxické účinky.
Prečítajte si viac o ultrazvukovom lipozómovom príprave!
 

Tvorba lipozómov metódou reverzného odparovania pomocou sonikácie

Ultrazvukové nanomemulzné gély s alicínom

Nanomemulzné gély s použitím polyetylénglykolu boli úspešne testované ako nosič alicínu s cieľom zlepšiť rozpustnosť vo vode a biologickú dostupnosť alicínu. (porovnaj Ranjbar a kol.)
Prečítajte si viac o ultrazvukovej nanoemulzifikácii!

Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje pre lipozomálne zapuzdrenie

Ultrazvukové prístroje Hielscher sú spoľahlivé zariadenia používané vo farmaceutickom priemysle a výrobe doplnkov na formuláciu vysokokvalitných lipozómov nabitých antioxidantmi, polyfenolmi, mastnými kyselinami, vitamínmi, peptidmi a inými bioaktívnymi zlúčeninami. Na splnenie požiadaviek zákazníkov dodáva spoločnosť Hielscher ultrazvukové prístroje od kompaktného ručného laboratórneho homogenizátora a stolových ultrazvukových prístrojov až po plne priemyselné ultrazvukové systémy na výrobu veľkých objemov lipozomálnych formulácií. Ultrazvuková lipozómová formulácia môže byť spustená ako dávka alebo ako kontinuálny inline proces za presne kontrolovaných podmienok. K dispozícii je široká škála ultrazvukových sonotród (tiež známych ako sondy alebo klaksóny) a reaktorových nádob, ktoré zabezpečia optimálne nastavenie pre vašu výrobu lipozómov. Robustnosť sonikátorov Hielscher umožňuje prevádzku 24 hodín denne, 7 dní v týždni pri náročných podmienkach a v náročných prostrediach.

Nasledujúca tabuľka vám poskytuje približnú kapacitu spracovania našich ultrazvukových prístrojov:

Po vytvorení lipidového filmu následná rehydratácia sa používa sonikácia na podporu zachytenia účinných látok v lipozóme. Okrem toho ultrazvukové zmenšovanie dosahuje požadovanú veľkosť lipozómu.