Ultrazvukové nanolipozómy pre stabilizované formulácie alicínu

Alicín je bioaktívna zlúčenina, ktorú možno extrahovať z čerstvých strúčikov cesnaku. Alicín je náchylný na degradáciu, a preto sa musí formulovať do stabilizovanej formy výživového doplnku, aby sa získal prípravok s dlhodobou účinnosťou. Ultrazvuková enkapsulácia alicínu do nanolipozómov chráni alicín pred degradáciou a vedie k predĺženému uvoľňovaniu liečiva.

Stabilita alicínu

Formulácia produktov s alicínom, ako sú výživové doplnky, je náročná úloha vzhľadom na nestabilitu alicínu. Alicín je citlivý na oxidáciu a teplotu, čo znamená, že jeho obsah klesá s časom a teplotou. Kritickými faktormi sú najmä teploty pri spracovaní a skladovaní. Aktivita alicínu je pri 4ºC relatívne stabilná v porovnaní s alicínom skladovaným pri izbovej teplote (približne 22ºC). Jeho chemický polčas rozpadu bol pri 4ºC stanovený na približne 150 dní, zatiaľ čo pri izbovej teplote bol približne 20 dní.
Predbežné spracovanie alicínu je ďalším dôležitým faktorom, ktorý treba zohľadniť. Zdá sa, že alicín je stabilnejší v cesnaku nakrájanom na plátky než v pomletom cesnaku.
Pri ultrazvukovej extrakcii je sonikácia vo všeobecnosti účinnejšia, keď je k dispozícii väčšia plocha povrchu, t. j. keď je cesnak jemne pomletý. Preto sa okrem bežných parametrov sonikačného procesu musí ako ďalší parameter stanoviť optimálna predúprava cesnaku (mletie alebo krájanie na plátky). Prečítajte si viac o ultrazvukovej extrakcii alicínu z cesnaku!

Štruktúra lipozómu: Vodné jadro a fosfolipidová dvojvrstva s hydrofilnými hlavičkami a hydrofóbnymi/lipofilnými chvostíkmi.

Lipozómy s alicínom na dlhodobú stabilizáciu

Alicín je náchylný na tepelnú degradáciu a v kyslých podmienkach (pH 3,5 a nižšie) sa rozkladá. Extrakty a výživové doplnky s alicínom by sa preto mali skladovať na chladnom mieste, t. j. v chladničke, pri približne 4ºC, aby sa zabezpečil predĺžený polčas stability približne 1 rok.
Formulácia alicínu do lipidových nanonosičov, ako sú lipozómy a nanoemulzné gély, predlžuje trvanlivosť a stabilitu produktov s alicínom.

Ultrazvuková formulácia lipozómov s obsahom alicínu

Lu a kol. (2014) uvádzajú úspešnú prípravu nanolipozómov s alicínom pomocou ultrazvukom asistovaného odparovania reverznej fázy. Použili sa tieto parametre: pomer lecitínu k alicínu 3,70 : 1, pomer lecitínu k cholesterolu 3,77 : 1, čas pôsobenia ultrazvuku 3 min. 40 sek., pomer organickej fázy k vodnej fáze 3,02 : 1. Účinnosť zachytenia ultrazvukom enkapsulovaného alicínu bola 75,20 ± 0,62% pri priemernej veľkosti nanolipozómu s alicínom 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvukom pripravené nanolipozómy s alicínom sa vyznačovali predĺženým uvoľňovaním liečiva, ktoré umožňuje rovnomerné uvoľňovanie účinnej látky počas dlhšieho obdobia. To uľahčuje podávanie liekov a výživových doplnkov a znižuje cytotoxické účinky.
Prečítajte si viac o ultrazvukovej príprave lipozómov!
 

Tvorba lipozómov metódou reverzného odparovania pomocou sonikácie

Ultrazvukom pripravené nanoemulzné gély s alicínom

Nanoemulzné gély s použitím polyetylénglykolu boli úspešne testované ako nosiče liečiva alicínu na zlepšenie rozpustnosti alicínu vo vode a jeho biologickej dostupnosti. (porov. Ranjbar a kol.)
Prečítajte si viac o ultrazvukovej nanoemulgácii!

Vysokovýkonné ultrazvukové zariadenia na lipozomálnu enkapsuláciu

Ultrazvukové zariadenia Hielscher sú spoľahlivé zariadenia používané vo farmaceutickej výrobe a pri výrobe výživových doplnkov na formuláciu vysokokvalitných lipozómov s obsahom antioxidantov, polyfenolov, mastných kyselín, vitamínov, peptidov a ďalších bioaktívnych zlúčenín. Na splnenie požiadaviek svojich zákazníkov dodáva spoločnosť Hielscher ultrazvukové zariadenia od kompaktného ručného laboratórneho homogenizátora a stolových ultrazvukových zariadení až po plne priemyselné ultrazvukové systémy na veľkoobjemovú výrobu lipozomálnych formulácií. Ultrazvuková formulácia lipozómov môže prebiehať ako vsádzkový alebo kontinuálny prietokový proces za presne riadených podmienok. K dispozícii je široký sortiment ultrazvukových sonotród (známych aj ako sondy alebo rohy) a reaktorových nádob na zabezpečenie optimálnej zostavy na vašu výrobu lipozómov. Robustnosť sonikátorov Hielscher umožňuje prevádzku 24/7 pri vysokom zaťažení a v náročných prostrediach.

Nasledujúca tabuľka poskytuje prehľad o približnej spracovateľskej kapacite našich ultrazvukových zariadení:

Po vytvorení lipidového filmu a následnej rehydratácii sa sonikácia používa na podporu zachytenia účinných látok v lipozóme. Ultrazvukovým zmenšovaním sa navyše dosahuje požadovaná veľkosť lipozómov.