• Pretože kurkuma obsahuje iba 2 až 9% hmotnostných kurkuminoidov, je potrebná účinná technika extrakcie alebo syntézy na získanie medicínsky účinného prášku.
• Ultrazvukové asistované antisolventné zrážanie je vysoko účinný spôsob syntézy častíc kurkumínu.
• Ultrazvukové zrážacie látky môžu byť ľahko rozšírené na produkciu veľkého množstva vysoko kvalitného kurkumínu.

kurkumín

Curcumin, polyfenol, je zle rozpustné vo vode liečiva, ktoré sa vyskytuje v kurencovom bylinnom korení (Curcuma longa). Má veľmi silné antioxidanty a je známy svojimi protizápalovými, protinádorovými, protihubovými a antimikrobiálnymi vlastnosťami. Zvlášť pre svoju širokú škálu chemo-preventívnych a chemo-terapeutických aktivít sa ako preferovaná zlúčenina liečiva používa kurkumín.
Ako účinný antioxidant zvyšuje kurkumín sérovú aktivitu antioxidantov, ako je superoxid dismutáza (SOD) a odstraňuje voľné radikály, ako sú reaktívne kyslík a dusík (ROS a RNS). Okrem toho zvyšuje aktivitu vlastných antioxidantov enzýmov. Kurkumín je tiež známy na zníženie srdcových ochorení a zlepšenie funkcie mozgu. Vďaka týmto rôznorodým prospešným liečivým vlastnostiam je kurkumín široko používaný ako korenie, doplnok a liečivo.

Ultrazvukové zrážanie kvapalných antisolventov

Ultrazvukové odhalenie kvapalného antirozpúšťadla (LAS) je jednoduchá a rýchla metóda syntézy v jednej nádobe na výrobu nanočastíc kurkumínu s ortorombickou nadstavbou. Ultrazvuková zrážka proti rozpúšťadlu je jednoduchý, rýchly a škálovateľný proces, ktorý umožňuje zrážanie vysoko kvalitného kurkumínu vo farmaceutickom a potravinárskom priemysle.

Hypotézový mechanizmus tvorby kurkumínových superčastic v neprítomnosti a prítomnosti ultrazvuku bez stabilizátorov. Obrázok © 2014 Thorat a kol.

Protokol s ultrazvukovým zrážaním:

Pre ultasonické zrážanie častíc kurkumínu sa do 100 ml vody obsahujúcej povrchovo aktívnu látku (0,02% hmotn. Vo vode) alebo bez povrchovo aktívnej látky pridá organický roztok kurkumínu v etanole (5 mg / ml). Ako reakčná nádoba, sklenená nádoba s plášťom približne Použije sa objem 500 ml, priemer 7 cm a pomer L / D 1,7. Teplota zmesi sa neustále udržiava pri teplote 1 ° C. Pri ultrazvukovej zrážacej sonotrode ultrazvukového homogenizátora, ako je napr UP200Ht alebo UP200St vybavený Sonotrode S26d14 je ponorený do zmesi rozpúšťadiel a antirozpúšťadiel. Pri nastavení amplitúdy 100% a 10min. sonikácia, zmes sa disperguje.
Doba sonifikácie umožňuje manipuláciu s polymorfizmom kryštálov cukrcuminu. Keď je trvanie sonifikácie predĺžené, zvyšuje sa percento ortorombických častíc. Znamená to, že zvýšenie ultrazvukovej energie uľahčuje tvorbu ortorombickej formy v monoklinickej forme bez ohľadu na použitú prísadu.
[Porov Thorat a kol. 2014]

Zlepšená biologická dostupnosť pomocou zapuzdrenia ultrazvukom

Vzhľadom na to, že kurkumín je lipofilnou molekulou a málo rozpustný vo vode (= hydrofóbny), má nízku systémovú biologickú dostupnosť. Preto je potrebné pripraviť kurkumínové formulácie, ktoré zvyšujú jeho biologickú dostupnosť. Na prípravu vodných roztokov kurkumínu sa pridajú povrchovo aktívne látky, lipidy, albumíny, cyklodextríny, biopolyméry atď., Aby sa enkapsulovali alebo zaťažili kurkumínové molekuly v lipozómoch, nanočasticiach a iných nosičoch liečiv.
Ultrasonikácia je vysoko účinná a spoľahlivá technika na formulovanie nosičov liekov, ako je napr lipozómy, jadro-shell nanočastice, biopolyméry a dvojité emulzie! Nižšie nájdete vzorový protokol pre ultrazvukové zapuzdrenie kurkumínu.

Ultrazvukový protokol o zapuzdrení kurkumínu:

Kulkumínom nanesené nanočastice polylactic-co-glykolovej kyseliny (PLGA)

1. Po prvé, PLGA polymér sa rozpustí v etylacetáte. Pridá sa kurkumín (15% hmotn./hmotn.) A nechá sa rozpustiť za súčasného premiešavania roztoku prerušovane.
2. Zmes tuhej látky v oleji sa pridá do vodnej fázy PVA (hmotn./obj.) Za vzniku emulzie SO / W. Potom sa roztok liečiva / polyméru v PVA vortexuje pri 8 000 ot./min.
3. Výsledný roztok je sonikovaný približne 300 sekúnd pri 45% amplitúde s ultrazvukovým homogenizátorom, ako je UP200Ht alebo UP200St (200 W, 26 kHz). Bezprostredne po sonikácii sa emulzia naleje do vodnej fázy (0,1% PVA vo vode, 200 ml) na difúziu za rýchleho miešania magnetickým miešadlom.
4. Táto koloidná suspenzia sa kontinuálne mieša s magnetickým miešadlom až do úplného odparovania rozpúšťadla. Potom sa nanočastice zhromaždia centrifugáciou, trikrát sa premyjú destilovanou vodou MilliQ. Nakoniec sa resuspendujú v kryoprotektovanom roztoku (2% hmotn. Sacharózy a trehalóze (5% hmotn.)), Sušia sa na lyofilizátore systému ATR FD3.0 a môžu sa skladovať pri teplote 4 ° C najmenej 6 mesiacov ,

[Porov Ranjan a kol. 2012]

Ultrazvukové procesory pre zrážanie a formuláciu kurkumínu

Hielscher Ultrasonics ponúka vysoko výkonné ultrazvukové zariadenia na syntézu nanočastíc (napr. API) a extrakciu botanických zlúčenín. Náš sortiment zahŕňa sofistikované laboratórium, bench-top a priemyselné ultrazvukové zariadenia, ktoré umožňujú vývoj aplikácií od malých po komerčné. Všetky výsledky získané pri laboratórnych a pilotných testoch môžu byť úplne lineárne upravené na úroveň komerčnej výroby. Všetky systémy sú postavené na prevádzku 24 hodín denne, robustné a ľahko sa používajú.
Séria UIPxxxxhdT zahŕňa naše ultrazvukové systémy priemyselnej triedy, ktoré sa dajú použiť na bench-top, optimalizáciu procesov a priemyselnú výrobu. Naše priemyselné systémy sú k dispozícii ako 500 W (UIP500hdT), 1000 W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000 W (UIP2000hdT), 4000 W (UIP4000hdT), 10 000 W (UIP10000) a 16 000 W (UIP16000, celosvetovo najsilnejší ultrazvukovač), Hielscher Ultrasonics’ Priemyselné ultrazvukové procesory je možné prevádzkovať nepretržite 24 hodín denne pri veľmi vysokých amplitúdach až do 200 μm. Pre ešte vyššie amplitúdy Hielscher ponúka prispôsobené ultrazvukové sonotódy. Robustnosť ultrazvukových zariadení spoločnosti Hielscher umožňuje spoľahlivú a nepretržitú prevádzku v náročných a náročných podmienkach.
Pre všetky naše ultrazvukové systémy ponúkame široké spektrum doplnkov, ako sú sonotrody, posilňovacie rohy, prietokové články a reaktory rôznych veľkostí, tvarov a geometrií. Pomocou týchto nástrojov je možné ľahko prispôsobiť naše ultrazvukové procesory optimálne do požadovaných podmienok procesu.
Pre zrážanie a syntézu zdola nahor Hielscher ponúka unikátnu vložku s prietokovými bunkami – Na MultiPhaseCavitator MPC48, S MultiPhaseCavitator je druhá fáza (anti-rozpúšťadlo) vstrekovaná cez 48 jemných kanálkov priamo do ultrazvukovej kavitačnej zóny, kde sa zmieša v priebehu milisekúnd do prvej fázy. Výsledkom je vyzrážanie homogénnych nanočastíc.