Ultramikronizacja i nanoformulacja palmitoiloetanoloamidu (PEA)
Amid kwasu tłuszczowego palmitoiloetanoloamid (PEA) jest stosowany jako lek doustny ze względu na jego działanie przeciwzapalne i neuroprotekcyjne. Jednakże, będąc lipidem i wyrażając duży rozmiar cząstek, biodostępność i biodostępność palmitoiloetanoloamidu (PEA) jest ograniczona ze względu na jego słabą rozpuszczalność w wodzie i zmniejszony wychwyt komórkowy w organizmie człowieka. Mikronizowane, ultramikronizowane, a także nanoemulgowane preparaty palmitoiloetanoloamidu znacznie zwiększają jego biodostępność i wchłanianie. Ultradźwiękowa ultramikronizacja i nanoemulsyfikacja jest doskonałą techniką wytwarzania leku lub suplementu palmitoiloetanoloamidu (PEA) o doskonałej biodostępności.
Ultradźwiękowa ultramikronizacja palmitoiloetanoloamidu (PEA)
Dzięki frezowaniu ultradźwiękowemu i dyspergowaniu staje się łatwe do wydajnego i niezawodnego wytwarzania ultramikronizowanego N-palmitoiloetanoloamidu (PEA) dla farmaceutyków, nutraceutyków i suplementów diety. Ultradźwiękowe mielenie i dyspergowanie pozwala na zmniejszenie wielkości cząstek palmitoiloetanoloamidu (PEA) do mikronów lub nano-zakresu. Na dokładną wielkość cząstek palmitoiloetanoloamidu mogą mieć wpływ parametry przetwarzania ultradźwiękowego, takie jak amplituda, ciśnienie i czas trwania sonikacji. Na przykład, wyższa amplituda ma bardziej destrukcyjny wpływ na cząstki i powoduje mniejszy rozmiar cząstek, tj. ultramikronizowane i nanocząstki PEA.
Udowodniono, że doustne podawanie ultramikronizowanego i nanorozmiarowego palmitoiloetanoloamidu (znanego jako PEA-um lub ultramikronizowany PEA) wykazuje lepszą biodostępność i biodostępność w porównaniu z większymi formami cząstek. Cząsteczki N-palmitoiloetanoloamidu (PEA) o wielkości 600 nm i mniejsze są idealne do podawania doustnego, zwłaszcza gdy są zamknięte w liposomach lub nanocząsteczkach lipidowych. Preparaty liposomalne, a także nanocząstki lipidowe (tj. stałe nanocząstki lipidowe (SLN) lub nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLC)) oferują lepsze efekty, np. w leczeniu bólu zapalnego w modelach szczurzych.
Zalety ultradźwiękowych formuł PEA
- zmaksymalizowana biodostępność i skuteczność PEA
- ultramikronizowany palmitoiloetanoloamid
- nano-emulgowany preparat PEA
- Produkcja na poziomie farmaceutycznym
Frezowanie ultradźwiękowe i dyspergowanie palmitoiloetanoloamidu (PEA)
Ultradźwiękowa redukcja wielkości cząstek jest dobrze ugruntowaną techniką, która jest szeroko stosowana w różnych gałęziach przemysłu. Na przykład, aktywne składniki farmaceutyczne (API) są często ultramikronizowane i nanosized przy użyciu wysokowydajnych ultrasonicators. W związku z tym palmitoiloetanoloamid (PEA) jest również często ultramikronizowany i nanosized za pomocą ultradźwięków przy jednoczesnym uzyskaniu produktu farmaceutycznego lub neutraceutycznego.
Ultradźwiękowa ultramiokronizacja i nanosizing pomagają przezwyciężyć wady, które wynikają z lipofilowej i krystalicznej natury, a także temperatury topnienia palmitoiloetanoloamidu (PEA). Ultramikronizowane lub nanowymiarowe formy PEA pozwalają na przygotowanie wysoce biodostępnych preparatów leków lub suplementów.
Ultradźwiękowa nano-emulsyfikacja palmitoiloetanoloamidu (PEA)
Ultradźwiękowa nano-emusyfikacja jest podstawowym zastosowaniem, które jest wymagane do przygotowania preparatów leków o wysokiej biodostępności, w tym liposomów i nanocząstek lipidowych. Potężne ultradźwiękowe siły ścinające rozbijają kropelki lipidów i wody do tak małych rozmiarów, że niemieszające się ciecze stają się samostabilną nanoemulsją. Proces ten jest wymagany do przygotowania liposomów i nanocząstek lipidowych, w których nanocząstka lipidowa jest zamknięta w wodnej powłoce. Ta wodna powłoka jest idealna do transportu lipidowych składników aktywnych, takich jak palmitoiloetanoloamid (PEA) do komórek, gdzie substancja czynna może wywierać pożądane działanie (np. działanie przeciwzapalne lub przeciwbólowe).
Ultradźwiękowo przygotowane nanocząstki lipidowe (NP), takie jak stałe nanocząstki lipidowe (SLN) lub nanostrukturalne nośniki lipidowe (NLC), zostały z powodzeniem wykorzystane do poprawy biodostępności podawanego doustnie i miejscowo N-palmitoiloetanoloamidu.
Jedną z głównych zalet ultradźwięków jest to, że technologia ultradźwiękowa może być stosowana nie tylko do zmniejszenia średniej wielkości wstępnie uformowanych nanocząstek lipidowych, ale także do stabilizacji nanoemulgowanej kompozycji cząstek w celu zapewnienia długoterminowej stabilności. Dlatego sonikacja odgrywa kluczową rolę w kontrolowaniu ostatecznego rozmiaru i dystrybucji dyspersji nanocząstek lipidowych oraz poprawie biodostępności składników aktywnych, takich jak N-palmitoiloetanoloamid (PEA).
Ultradźwiękowa produkcja liposomalnego palmitoiloetanoloamidu (PEA)
Liposomalne preparaty PEA wykazują lepsze wchłanianie w przewodzie pokarmowym i pokonują bariery wchłaniania (tj. słabą rozpuszczalność w wodzie i biodostępność). Doustne podawanie otoczonego liposomami palmitoiloetanoloamidu (PEA) skutkuje lepszą biodostępnością i wyższym poziomem w osoczu.
Ultradźwięki są dobrze ugruntowaną i niezawodną metodą wytwarzania preparatów liposomalnych w małych i dużych ilościach. Ultradźwiękowa produkcja liposomów znana jest z wysokiej wydajności enkapsulacji (%EE) i długoterminową stabilność. Dlatego sonikacja jest już wykorzystywana do produkcji liposomów w produkcji farmaceutycznej, nutraceutycznej i kosmetycznej.
Dowiedz się więcej o zaletach ultradźwiękowej enkapsulacji liposomów!
Wysokowydajne ultradźwięki do nanoszlifowania palmitoiloetanoloamidu
Hielscher Ultrasonics jest zaufanym partnerem, jeśli chodzi o wysokowydajne ultrasonografy do ultramikronizacji, nanoszlifowania i nanokapsułkowania palmitoiloetanoloamidu (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ Przemysłowe procesory ultradźwiękowe z łatwością dostarczają bardzo wysokie amplitudy do 200 µm w ciągłej pracy 24/7, są niezawodnie zdolne do wytwarzania ultramikronizowanej i nanocząsteczkowej N-palmitoiloetanoloaminy (PEA). Ten sam system ultradźwiękowy stosowany do ultramikronizacji i nanoszlifowania może być stosowany w późniejszym przygotowaniu nanoemulsji kapsułkujących PEA, liposomów i nanocząstek lipidowych.
Ponieważ portfolio produktów firmy Hielscher obejmuje pełen zakres od kompaktowych, ale wydajnych ultrasonografów laboratoryjnych po w pełni przemysłowe systemy produkcyjne, możemy zaoferować idealny homogenizator ultradźwiękowy do danego zastosowania i celów produkcyjnych. Liczne akcesoria, takie jak sonotrody (znane również jako sondy ultradźwiękowe lub rogi ultradźwiękowe), rogi wspomagające, ogniwa przepływowe i reaktory pozwalają skonfigurować optymalną konfigurację ultradźwiękową dla uzyskania doskonałych wyników.
Skontaktuj się z nami wiedzieć! Nasz dobrze wyszkolony i długo doświadczony personel chętnie udzieli Państwu więcej informacji i poleci odpowiedni ultrasonicator do procesu palmitoiloetanoloaminy (PEA)!
Poniższa tabela przedstawia przybliżoną wydajność przetwarzania naszych ultradźwiękowców:
Wielkość partii | natężenie przepływu | Polecane urządzenia |
---|---|---|
1 do 500mL | 10-200mL/min | UP100H |
10 do 2000mL | 20-400mL/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
10-100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
b.d. | 10-100L/min | UIP16000 |
b.d. | większe | klaster UIP16000 |
Skontaktuj się z nami! / Zapytaj nas!
Literatura / Referencje
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakty, które warto znać
Co to jest palmitoiloetanoloamid?
Palmitoiloetanoloamid (PEA) lub N-palmitoiloetanoloamid jest endogennym amidem kwasu tłuszczowego, co oznacza, że jest to substancja, którą organizm ludzki może wytwarzać samodzielnie. Palmitoiloetanoloamid przyciągnął wiele uwagi w dziedzinie medycyny jako silny lek na ból i stany zapalne. PEA można również znaleźć w żywności, takiej jak jaja i mleko, i jak dotąd nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych ani negatywnych interakcji między lekami.
Jako cząsteczka lipidowa, słaba rozpuszczalność w wodzie, a tym samym słaba biodostępność N-palmitoiloetanoloamidu jest głównym wyzwaniem dla jego terapeutycznego zastosowania. Ponieważ palmitoiloetanoloamid jest prawie nierozpuszczalny w wodzie i bardzo słabo rozpuszczalny w większości innych rozpuszczalników wodnych, palmitoiloetanoloamid wymaga wyrafinowanej formulacji, w tym ultramikronizacji i kapsułkowania cząsteczek palmitoiloetanoloamidu w nanoemulsji lub nanonośnikach lipidowych. Ultradźwięki są uznaną techniką niezawodnej i skutecznej ultramikronizacji i nanoformulacji palmitoiloetanoloamidu.
Inne określenia używane dla palmitoiloetanoloamidu: N-palmitoiloetanoloamid, hydroksyetylopalmitoamid, Impulsin, N-(2-hydroksyetylo) heksadekanamid, N-(2-hydroksyetylo)palmitoamid, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.