Środki farmaceutyczne zamknięte w nanocząsteczkach lipidowych z ultradźwiękami

Nanonośniki leków są szeroko stosowane do dostarczania farmaceutycznie aktywnych związków do komórek docelowych. W celu zamknięcia substancji czynnych w nośniku leku o wysokiej biodostępności stosuje się stałe nanocząstki lipidowe. Ultradźwiękowa nanoemulsyfikacja i enkapsulacja jest niezawodną techniką wytwarzania dużych ilości wysokiej jakości nanonośników, takich jak stałe nanocząstki lipidowe, nanostrukturalne nośniki lipidowe i liposomy.

Ultradźwiękowa nano-emulsyfikacja i kapsułkowanie

Sonikacja jest zdolna do rozbijania fazy olejowej i wodnej oraz mieszania drobnych kropelek oleju z wodą. Ponieważ proces emulgowania ultradźwiękowego może być precyzyjnie kontrolowany, emulgowanie ultradźwiękowe i następujący po nim proces tworzenia nanocząstek stałych-lipidowych jest w stanie wytworzyć obciążone nanocząstki, sonikacja może wytwarzać znacznie mniejsze rozmiary kropelek w porównaniu z konwencjonalnymi metodami emulsyjnymi.

Ponieważ ultradźwiękowa nanoemulsyfikacja i enkapsulacja mogą być precyzyjnie kontrolowane, technika sonikacji pozwala na dokładną kontrolę nad rozmiarem stałych nanocząstek lipidowych i ich obciążeniem.

Nanoemulsyfikacja ultradźwiękowa jest stosowana do wytwarzania obciążonych nanoemulsji, liposomów i nanocząstek stałych lipidów. Sonikacja wytwarza wąski rozkład kropel i nanostrukturalne cząstki.

Podczas gdy większe stałe nanocząstki lipidowe (SLN) mogą być obciążone wyższym stężeniem substancji czynnych, małe SNL wykazują znacznie zwiększoną kinetykę wchłaniania i wydłużony czas krążenia w organizmie człowieka.

Homogenizatory ultradźwiękowe firmy Hielscher zapewniają pełną kontrolę nad parametrami procesu, takimi jak amplituda, temperatura, ciśnienie, czas sonikacji i pobór energii. Umożliwia to opracowanie niestandardowej receptury dla własnego preparatu stałych nanocząstek lipidowych. Ultradźwiękowe przygotowanie nanocząstek lipidowych jest kompatybilne z wieloma źródłami lipidów i emulgatorami.
Sonikacja skutkuje bardzo jednolitym, wąskim rozkładem wielkości cząstek, co prowadzi do wysokiej stabilności podczas przechowywania.

Etapy ultradźwiękowej produkcji stałych nanocząstek lipidowych
(Kumar et al. 2019)

Czym są nanocząstki stałych lipidów?

Stałe nanocząstki lipidowe (SLN) są powszechną formą nanostrukturalnego nośnika leków, który może hermetyzować związki bioaktywne lub farmaceutyczne. Mogą one zwiększać dostarczanie leków do jelitowych naczyń limfatycznych i poprawiać penetrację do tkanek, zapewniając wysoką szybkość dostarczania środków terapeutycznych. SNL mogą uwięzić lipofilowe leki w ich lipidowym rdzeniu, podczas gdy powłoka surfaktantu sprawia, że nanocząstki są rozpuszczalne w wodzie, co zapewnia im wysoką biodostępność. SNL mają kulisty kształt i składają się ze stałego rdzenia lipidowego stabilizowanego przez środek emulgujący (surfaktant, ko-surfaktanty).

Powszechnymi źródłami lipidów i triglicerydów są trikapryna, trilauryna, trimyrystyna, tripalmityna, tristearyna, monostearynian glicerolu, behenian glicerolu, palmitynian glicerolu, palmitynian cetylu, kwas stearynowy, kwas palmitynowy, kwas dekanowy, kwas behenowy, estry glikolu, acyloglicerole, woski itp.

Jako środek powierzchniowo czynny w stałych nanocząstkach lipidowych często stosuje się lecytyny (np. lecytyna sojowa, lecytyna słonecznikowa, lecytyna jajeczna), fosfolipidy, fosfatydylocholina, sfingomieliny, sole żółciowe (taurocholan sodu), sterole (cholesterol), poloksamer 188, 182 i 407, poloksamina 908, Tyloxapol, polisorbat 20, 60 i 80, cholan sodu, glikocholan sodu, sól sodowa kwasu taurocholowego, sól sodowa kwasu taurodeoksycholowego, butanol, kwas masłowy, sulfobursztynian sodowy dioktylu, sól sodowa kwasu monooktylofosforowego.

Ponieważ stałe nanocząstki lipidowe składają się z fizjologicznie podobnych lipidów występujących w ludzkim organizmie, są one uważane za dobrze tolerowane. Mogą być podawane doustnie, dożylnie i skórnie.

Wysokowydajne ultradźwięki do stałych nanocząstek lipidowych

Systemy firmy Hielscher Ultrasonics są szeroko stosowane w produkcji farmaceutycznej i suplementacyjnej do formułowania wysokiej jakości stałych nanocząstek lipidowych i liposomów obciążonych substancjami farmaceutycznymi, witaminami, przeciwutleniaczami, peptydami i innymi związkami bioaktywnymi. Aby sprostać wymaganiom swoich klientów, Hielscher dostarcza ultradźwięki z kompaktowego, ale mocnego ręcznego homogenizatora laboratoryjnego i ultrasonografów stołowych do w pełni przemysłowych systemów ultradźwiękowych do produkcji dużych ilości preparatów farmaceutycznych. Szeroka gama ultradźwiękowych sonotrod i reaktorów jest dostępna, aby zapewnić optymalną konfigurację do produkcji liposomów. Wytrzymałość sprzętu ultradźwiękowego firmy Hielscher pozwala na pracę w trybie 24/7 przy dużych obciążeniach i w wymagających środowiskach.
Aby umożliwić naszym klientom spełnienie Dobrych Praktyk Produkcyjnych (GMP) i ustanowienie znormalizowanych procesów, wszystkie ultradźwięki cyfrowe są wyposażone w inteligentne oprogramowanie do precyzyjnego ustawiania parametrów sonikacji, ciągłej kontroli procesu i automatycznego rejestrowania wszystkich ważnych parametrów procesu na wbudowanej karcie SD. Wysoka jakość produktu zależy od kontroli procesu i stale wysokich standardów przetwarzania. Ultradźwięki Hielscher pomagają monitorować i standaryzować proces!
Poniższa tabela przedstawia przybliżoną wydajność przetwarzania naszych ultradźwiękowców: