Substancje farmaceutyczne enkapsulowane w nanocząstkach lipidowych za pomocą ultradźwięków

Nośniki leków o rozmiarach nanometrycznych są szeroko stosowane do dostarczania związków farmakologicznie czynnych do komórek docelowych. Aby enkapsulować substancje czynne w nośniku leku o wysokiej biodostępności, stosuje się stałe nanocząstki lipidowe. Ultradźwiękowa nanoemulsyfikacja i enkapsulacja to niezawodna technika wytwarzania dużych ilości wysokiej jakości nanonośników, takich jak stałe nanocząstki lipidowe, nanostrukturalne nośniki lipidowe i liposomy.

Ultradźwiękowa nanoemulsyfikacja i enkapsulacja

Sonikacja umożliwia rozbijanie fazy olejowej i wodnej oraz mieszanie drobnych kropelek oleju z wodą. Ponieważ proces emulsyfikacji ultradźwiękowej można precyzyjnie kontrolować, emulsyfikacja ultradźwiękowa i następujący po niej proces tworzenia stałych nanocząstek lipidowych umożliwiają wytwarzanie nanocząstek z załadowanymi substancjami. Sonikacja pozwala uzyskać znacznie mniejsze rozmiary kropelek w porównaniu z konwencjonalnymi metodami emulsyfikacji.

Ponieważ ultradźwiękową nanoemulsyfikację i enkapsulację można precyzyjnie kontrolować, technika sonikacji umożliwia dokładną kontrolę rozmiaru stałych nanocząstek lipidowych i ilości załadowanych do nich substancji.

Ultradźwiękową nanoemulsyfikację stosuje się do wytwarzania nanoemulsji, liposomów i stałych nanocząstek lipidowych z załadowanymi substancjami. Sonikacja zapewnia wąski rozkład rozmiarów kropelek i wytwarza cząstki nanostrukturalne.

Podczas gdy większe stałe nanocząstki lipidowe (SLNs) można załadować substancjami czynnymi o wyższym stężeniu, małe SNLs wykazują znacznie szybszą kinetykę wchłaniania i wydłużony czas krążenia w organizmie człowieka.

Homogenizatory Hielscher Ultrasonics zapewniają pełną kontrolę nad parametrami procesu, takimi jak amplituda, temperatura, ciśnienie, czas sonikacji i ilość dostarczanej energii. Umożliwia to opracowanie dostosowanej do potrzeb receptury własnej formulacji stałych nanocząstek lipidowych. Ultradźwiękowe przygotowywanie nanocząstek lipidowych jest kompatybilne z wieloma źródłami lipidów i emulgatorami.
Sonikacja zapewnia bardzo jednorodny, wąski rozkład rozmiarów cząstek, co prowadzi do wysokiej stabilności podczas przechowywania.

Etapy ultradźwiękowej produkcji stałych nanocząstek lipidowych
(Kumar et al. 2019)

Czym są stałe nanocząstki lipidowe?

Stałe nanocząstki lipidowe (SLNs) są powszechną formą nanostrukturalnego nośnika leków, który może enkapsulować związki bioaktywne lub farmaceutyczne. Mogą usprawniać dostarczanie leków do naczyń limfatycznych jelit oraz poprawiać przenikanie do tkanek, zapewniając wysoką skuteczność dostarczania środków terapeutycznych. SNLs mogą zamykać leki lipofilowe w swoim lipidowym rdzeniu, a powłoka z surfaktantu sprawia, że nanocząstki są rozpuszczalne w wodzie, zapewniając im tym samym wysoką biodostępność. SNLs mają kulisty kształt i składają się ze stałego rdzenia lipidowego stabilizowanego przez środek emulgujący (surfaktant, kosurfaktanty).

Powszechnie stosowane źródła lipidów i triglicerydów to trikapryna, trilauryna, trimirystyna, tripalmityna, tristearyna, monostearynian glicerolu, behenian glicerolu, palmitynostearynian glicerolu, palmitynian cetylu, kwas stearynowy, kwas palmitynowy, kwas dekanowy, kwas behenowy, estry glikolu, acyloglicerole, woski itp.

Jako surfaktanty w stałych nanocząstkach lipidowych często stosuje się między innymi lecytyny (np. lecytynę sojową, lecytynę słonecznikową, lecytynę jajeczną), fosfolipidy, fosfatydylocholinę, sfingomieliny, sole żółciowe (taurocholan sodu), sterole (cholesterol), poloksamer 188, 182 i 407, poloksaminę 908, Tyloxapol, polisorbat 20, 60 i 80, cholan sodu, glikocholan sodu, sól sodową kwasu taurocholowego, sól sodową kwasu taurodeoksycholowego, butanol, kwas masłowy, dioktylosulfobursztynian sodu oraz sól sodową kwasu monooktylofosforowego.

Ponieważ stałe nanocząstki lipidowe składają się z lipidów fizjologicznie podobnych do tych występujących w organizmie człowieka, uważa się je za dobrze tolerowane. Można je podawać doustnie, dożylnie i na skórę.

Wysokowydajne sonikatory do stałych nanocząstek lipidowych

Systemy Hielscher Ultrasonics są szeroko stosowane w produkcji farmaceutyków i suplementów do sporządzania wysokiej jakości stałych nanocząstek lipidowych i liposomów załadowanych substancjami farmaceutycznymi, witaminami, przeciwutleniaczami, peptydami i innymi związkami bioaktywnymi. Aby sprostać wymaganiom klientów, Hielscher dostarcza sonikatory – od kompaktowego, a zarazem wydajnego ręcznego homogenizatora laboratoryjnego i sonikatorów stołowych po w pełni przemysłowe systemy ultradźwiękowe do produkcji dużych objętości formulacji farmaceutycznych. Dostępna jest szeroka gama sonotrod ultradźwiękowych i reaktorów, zapewniająca optymalną konfigurację do produkcji liposomów. Wytrzymałość urządzeń ultradźwiękowych Hielscher umożliwia pracę 24/7 przy dużym obciążeniu i w wymagających warunkach.
Aby umożliwić naszym klientom spełnianie wymogów Dobrej Praktyki Wytwarzania (GMP) i wdrażanie ustandaryzowanych procesów, wszystkie cyfrowe sonikatory są wyposażone w inteligentne oprogramowanie do precyzyjnego ustawiania parametru sonikacji, ciągłej kontroli procesu i automatycznego zapisywania wszystkich ważnych parametrów procesu na wbudowanej karcie SD. Wysoka jakość produktu zależy od kontroli procesu i stale wysokich standardów przetwarzania. Sonikatory Hielscher pomagają monitorować i standaryzować proces!
Poniższa tabela przedstawia orientacyjną wydajność przetwarzania naszych sonikatorów: