Hielscher 초음파 기술

왜 나노 공식화 의약품인가?

  • 초음파 나노 에멀젼은 단순한 미셀 용액보다 훨씬 높은 용해 용량으로 인해 약물 담체로 탁월합니다.
  • 열역학적 안정성은 매크로 크기의 에멀젼, 분산및 현탁액과 같은 불안정한 시스템에 비해 이점을 제공합니다.
  • Hielscher의 초음파 는 10nm까지 액적으로 나노 에멀젼을 준비하는 데 사용됩니다. – 소규모 및 산업 생산에 있습니다.

제약 나노 제형

약리효과는 주로 혈장 수준과 직접 관련이 있기 때문에 활성 제약 성분의 흡수와 생체 이용률이 매우 중요합니다. 칸 나비 노이드 (예 : CBD, THC, CBG 등) 또는 curcuminoids와 같은 식물 화학의 생체 이용률은 가난한 용해도, 가난한 투과, 낮은 전신 가용성, 불안정성, 광범위한 첫 번째 패스 대사 또는 기관의 저하로 인해 제한됩니다.
와 같은 나노 제형 나노 에멀젼, 리포좀, 미셀, 나노 결정, 또는 로드 된 나노 입자는 개선 및 / 또는 표적 약물 전달을위한 제약 및 보충제에 사용됩니다. 나노에멀젼은 활성 제약 성분(API) 및 식물화학 화합물의 높은 생체 이용률을 달성하기에 매우 좋은 것으로 알려져 있다. 또한 나노 에멀젼은 가수 분해 및 산화에 취약 할 수있는 API를 보호 할 수 있습니다. O/W에 캡슐화된 API 및 파이토케미컬(예: 카나비노이드, 커큐미노이드) 나노 에멀젼 다양한 과학적 실험에서 테스트되었으며 흡수율이 우수한 약물 운반자로 잘 확립되어 있습니다.

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초음파 인라인 반응기의 나노 에멀젼

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구두로 전달 된 약물

경구 투여 플라보노이드뿐만 아니라 다른 많은 페놀 활성 성분의 생체 이용률은 광범위한 첫 번째 패스 글루큐로니에 의해 심각하게 제한됩니다. 열악한 생체 이용률의 한계를 극복하기 위해 나노 에멀젼 및 리포솜과 같은 나노 크기의 담체는 다양한 약물에 대해 광범위하게 평가되었으며 흡수를 향상시키는 데 큰 결과를 보였습니다.
파클리탁셀: 파클리탁셀(암 치료에 사용되는 화학요법 약물)으로 적재된 나노에멀젼은 ~90.6nm(가장 작은 평균 입자 크기)와 110nm 사이의 액적 크기를 가졌다.
"약동학 연구의 결과는 나노에 있는 파클리탁셀의 캡슐화가 파클리탁셀의 경구 생체 이용률을 현저하게 향상시켰다는 것을 표시했습니다. 나노 에멀젼의 파클리탁셀(paclitaxel)의 영역 언더 더 커브(AUC)에 의해 측정된 향상된 경구 생체 이용률은 오일 액적 및/또는 오일-물 계면에서 계면활성제의 존재에 기인할 수 있습니다. 파클리 탁셀의 향상 된 흡수 또한 화학 물질뿐만 아니라 효소 저하에서 약물의 보호에 기인 할 수있다. O/W 형 에멀젼에서 다양한 소수성 약물의 경구 생체 이용률이 개선되어 문헌에 보고되었습니다." [티와리 2006, 445]

커큐미노이드: Lu et al. (2017, p.53) 초음파 추출 된 curcuminoids의 제조를보고, 이는 나노 에멀젼에 초음파로 유화되었습니다. 커큐미노이드는 에탄올에서 초음파 처리하에 추출되었다. 나노 유화의 경우, 그들은 바이알에 5mL 커큐미노이드 추출물을 넣고 질소 하에서 에탄올을 증발시켰다. 이어서, 0.75 g의 레시틴과 1 mL의 트웬80을 균질하게 첨가하고 혼합하였고, 이어서 5.3mL의 탈이온수를 첨가하였다. 혼합물을 철저히 교반하고 그 후 초음파 처리하였다.
TEM에 의해 결정된 구형의 커큐미노이드 나노에멀젼의 평균 입자 크기는 12.1nm였다. (아래 그림 참조)

Curcuma longa Linnaeus에서 제조된 커큐미노이드 분산및 나노에멀젼의 경구 생체 이용률 결정.

도: TEM 이미지(C)로부터 직접 수득된 입자 크기 분포와 함께 커큐미노이드 분산액의 DLS 입자 크기 분포(A) 및 TEM 이미지(B). 출처: 루 외. 2017

폴리락틱 코글리콜산(PLGA) 또는 폴리에틸렌 글리콜과 같은 폴리머는 종종 안정성과 경구 생체 이용률의 캡슐화 및 향상을 개선하는 주요 구성 요소로 사용됩니다. 그러나, 폴리머의 사용은 더 큰 입자 크기 (종종 > 100nm)와 상관관계가 있습니다. 제조된 커큐미노이드 나노에멀젼은 Lu et al. 12-16nm의 실질적으로 감소된 크기를 가졌다. 유통 기한은 또한 4°C 및 25°C에서 6개월의 저장 기간에 걸쳐 커큐미노이드 나노에멀젼의 높은 안정성으로 개선되었으며, 장기간 보관 후 각각 12.4±0.5nm 및 16.7±0.6nm의 평균 입자 크기로 나타났다.

제약 부형제의 효과

동외는 21개의 제약 부형제와 그 모델이 플라보노이드 크리신의 생체이용률에 미치는 영향을 조사했다. 부형제 5개 – 즉 Brij 35, Brij 58, 라브라솔, 올레아테 나트륨 및 Tween20은 크리신 글루쿠로니드를 현저히 억제했습니다. 올레아테 나트륨은 글루쿠로니드의 가장 강력한 억제제였습니다.

메부디핀: Khani et al. (2016) 에틸 올레아테, 트웬 80, 스팬 80, 폴리에틸렌 글리콜 400, 에탄올 및 DI 물을 함유하는 메부디핀 로드 나노에멀젼의 제형을 프로브형 초음파를 사용하여 제조하였다. 그(것)들은 최적 제형에 대한 입자 크기가 22.8±4.0 nm이었고, 이는 약 2.6배 향상된 메부디핀 나노에멀젼의 상대적인 생체 이용률을 초래한다는 것을 발견하였다. 생체 내 실험의 결과는 나노 에멀젼 제형이 현탁액, 지용성 및 미셀라 용액에 비해 메부디핀의 생체 이용률을 크게 향상시킬 수 있음을 보여주었습니다.

안구 전달

안구 나노 에멀젼, 예를 들어 안과 약물 전달을 위해 더 나은 가용성, 빠른 침투 및 더 높은 효능을 달성하기 위해 제조되었습니다.
Ammar et al.(2009) 녹내장 치료에 증가된 효과를 달성하기 위해 나노에멀젼(8.4-12.8nm의 크기 범위)에서 도르졸라미드 염산염을 제형화하고, 일일 적용 횟수의 감소, 환자 순응도가 더 우수하다. 기존의 점안액. 개발된 나노에멀젼은 기존 시장 제품에 비해 약물 작용및 장기간 효과뿐만 아니라 향상된 약물 생체 이용률을 빠르게 개시하는 것으로 나타났다.
높은 치료 효능의

Morsi et al. (2014) 준비 된 아세타졸아미드 로드 나노 에멀젼은 다음과 같습니다 : 1 % w / w 아세타졸아미드 (ACZ)는 약물의 완전한 용해 될 때까지 계면 활성제 / 공동 계면 활성제 / 오일 블렌드로 초음파 처리한 다음 3 % w / w / w 디메틸 설옥을 함유하는 수성 상을 포함 DMSO)를 39% w/w 수성상을 함유하는 나노에멀젼을 준비하기 위해 드롭와이즈를 첨가하였고, 59% 수분 함량에서 나노에멀젼을 준비하였고, 20% DMSO를 함유하는 수성상을 사용하였다. DMSO는 수성 상을 첨가한 후 약물의 임의의 침전을 방지하기 위해 첨가되었다. 나노에멀젼은 23.8-90.2nm의 평균 액적 크기로 제조하였다. 59%의 높은 수분 함량으로 제조된 나노에멀젼은 가장 높은 약물 방출을 보였다.
나노 유화 아세타졸아미드는 나노 에멀젼 형태로 성공적으로 제형화되어 녹내장 치료에서 높은 치료 효능과 장기간 효과를 나타냈습니다.

고성능 초음파

Hielscher 초음파는 소형 실험실 균질화기에서 산업용 턴키 솔루션에 이르기까지 초음파 시스템을 제공합니다. 가장 높은 제약 등급의 나노 에멀젼을 생산하려면 신뢰할 수있는 유화 공정이 중요합니다. Hielscher의 다양한 소노로드, 유동 세포 및 인서트와 같은 다상 캐비터 MPC48 표준화되고 신뢰할 수 있으며 일관된 품질로 나노 크기의 에멀젼을 생산하기 위해 최적의 처리 조건을 설정할 수 있습니다. Hielscher의 초음파 처리기에는 작동 및 제어를 위한 최첨단 소프트웨어가 장착되어 있습니다. – 표준화 된 제약 및 제약 등급 보충제의 안정적인 생산을 보장합니다.
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Hielscher Ultrasonics는 고성능 초음파 발생기를 제조합니다.

실험실에서 산업 규모에 고출력 초음파 유화제.

문학 / 참고 문헌

  • Ammar H. 외. (2009) : 도르졸라미드 염산염에 대한 잠재적 인 안과 전달 시스템으로 나노 에멀젼. AAPS 팜 시테크 2009 9월; 10(3): 808.
  • Dong D. 외. (2017) : 나트륨 올레아테 기반 나노 에멀젼은 UGT 매개 대사의 억제를 통해 크리신의 구강 흡수를 향상시킵니다. 몰. 약학, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. 외 .( 2014) : 나노 기술 : 식물 의학의 생체 이용률및 생체 활성을 향상시키는 효과적인 도구. 아시아 팩 J 트롭 바이오메드 2014; 4(수플레1). S1-S7.
  • Khani S. 외. (2016) : 메부디핀의 경구 나노 에멀젼 약물 전달 시스템의 설계 및 평가, 약물 전달, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. 외(2018) : Curcuma longa Linnaeus에서 제조된 커큐미노이드 분산액 및 나노 에멀젼의 경구 생체 이용률 결정. J 공상 과학 아그릭 2018; 98: 51-63.
  • Morsi N.M. 외 (2014) : 아세타졸아미드에 대한 새로운 안과 전달 시스템으로 나노 에멀젼. 약학 및 제약 과학의 국제 저널 Vol 6, 문제 11, 2014.
  • 티와리 S.B. 외 (2006) : 불량 수용성 약물의 개선 된 경구 전달을위한 나노 에멀젼 제제. NSTI-나노 테크 2006.


알만한 가치가있는 사실

식물에서 활성 화합물의 초음파 추출

고출력 초음파는 식물 재료 (즉, 플라보노이드, 테르펜 항산화제 등)에서 분리하는 데 널리 사용됩니다. 초음파 캐비테이션은 세포내 물질이 주변 용매로 방출되도록 세포벽을 천충하고 분해합니다. 초음파 처리의 큰 장점은 비 열 처리 및 용매 사용에 있다. 초음파 추출은 비 열, 기계적 방법입니다. – 섬세한 파이토케미컬이 고온에 의해 분해되지 않는다는 것을 의미합니다. 관련 용제추출에 사용할 수 있는 광범위한 선택이 있습니다. 일반적인 용매는 물, 에탄올, 글리세린, 식물성 오일(예를 들어 올리브 오일, MCT 오일, 코코넛 오일), 곡물 알코올(증류주) 또는 다른 용매들 사이에 있는 물 에탄올 혼합물을 포함한다.
식물에서 식물 화학 화합물의 초음파 추출에 대한 자세한 내용을 보려면 여기를 클릭하십시오!

측근 효과

식물에서 여러 식물 화학 물질의 조합의 추출 강한 효과 대 한 알려져 있다. 다양 한 식물 화합물의 시너지 는 측근으로 알려져 있다. 전체 식물 추출물은 매니폴드 파이토케미컬을 결합합니다. 예를 들어, 대마초는 480 개 이상의 활성 화합물을 포함하고 있습니다. CBD (칸 나비 디올), CBG (칸 나비 게롤), CBN (칸 나비 놀), CBC (칸 나비 크롬) 및 기타 많은 페놀 화합물을 포함하는 대마초 추출물은 매니 폴드 화합물이 시너지 효과를 발휘하기 때문에 훨씬 더 효과적입니다. 초음파 추출 우수한 품질의 전체 스펙트럼 추출물을 생산하는 매우 효율적인 방법입니다.