왜 나노 공식화 의약품인가?
- 초음파 나노 에멀젼은 단순한 미셀 용액보다 훨씬 높은 용해 용량으로 인해 약물 담체로 탁월합니다.
- 열역학적 안정성은 매크로 크기의 에멀젼, 분산및 현탁액과 같은 불안정한 시스템에 비해 이점을 제공합니다.
- Hielscher 초음파 는 10nm까지 물방울이있는 나노 에멀젼을 준비하는 데 사용됩니다 – 소규모 및 산업 생산에 있습니다.
전력 초음파로 생산되는 제약 나노 제형
약리효과는 주로 혈장 수준과 직접 관련이 있기 때문에 활성 제약 성분의 흡수와 생체 이용률이 매우 중요합니다. 칸 나비 노이드 (예 : CBD, THC, CBG 등) 또는 curcuminoids와 같은 식물 화학의 생체 이용률은 가난한 용해도, 가난한 투과, 낮은 전신 가용성, 불안정성, 광범위한 첫 번째 패스 대사 또는 기관의 저하로 인해 제한됩니다.
나노 에멀젼, 리포솜, 미셀, 나노 결정 또는 로딩된 나노입자와 같은 나노제형은 개선 및/또는 표적 약물 전달을 위한 의약품 및 보충제에 사용됩니다. 나노 에멀젼은 활성 제약 성분 (API) 및 식물 화학 화합물의 높은 생체 이용률을 달성하는 매우 우수한 매개체로 알려져 있습니다. 또한, 나노 에멀젼은 또한 가수 분해 및 산화에 취약 할 수있는 API를 보호 할 수있다. O/W 나노 에멀젼에 캡슐화된 API 및 파이토케미컬(예: 칸나비노이드, 커큐미노이드)은 다양한 과학적 시험에서 테스트되었으며 흡수율이 우수한 약물 전달체로 잘 확립되어 있습니다.
경구 전달 약물의 초음파 나노 유화
경구 투여 플라보노이드뿐만 아니라 다른 많은 페놀 활성 성분의 생체 이용률은 광범위한 첫 번째 패스 글루큐로니에 의해 심각하게 제한됩니다. 열악한 생체 이용률의 한계를 극복하기 위해 나노 에멀젼 및 리포솜과 같은 나노 크기의 담체는 다양한 약물에 대해 광범위하게 평가되었으며 흡수를 향상시키는 데 큰 결과를 보였습니다.
파클리탁셀: 파클리탁셀(암 치료에 사용되는 화학요법 약물)으로 적재된 나노에멀젼은 ~90.6nm(가장 작은 평균 입자 크기)와 110nm 사이의 액적 크기를 가졌다.
"약동학 연구의 결과는 나노에 있는 파클리탁셀의 캡슐화가 파클리탁셀의 경구 생체 이용률을 현저하게 향상시켰다는 것을 표시했습니다. 나노 에멀젼의 파클리탁셀(paclitaxel)의 영역 언더 더 커브(AUC)에 의해 측정된 향상된 경구 생체 이용률은 오일 액적 및/또는 오일-물 계면에서 계면활성제의 존재에 기인할 수 있습니다. 파클리 탁셀의 향상 된 흡수 또한 화학 물질뿐만 아니라 효소 저하에서 약물의 보호에 기인 할 수있다. O/W 형 에멀젼에서 다양한 소수성 약물의 경구 생체 이용률이 개선되어 문헌에 보고되었습니다." [티와리 2006, 445]
커큐미노이드: Lu et al. (2017, p.53)은 나노 에멀젼으로 초음파로 유화 된 초음파 추출 curcuminoids의 제조를보고합니다. 커큐미노이드는 에탄올에서 초음파 처리하에서 추출되었습니다. 나노 유화를 위해 커큐미노이드 추출물 5mL를 바이알에 넣고 에탄올을 질소 하에서 증발시켰다. 이어서, 0.75 g의 레시틴 및 1 mL의 트윈 80을 첨가하여 균질하게 혼합한 후, 5.3mL의 탈이온수를 첨가하였다. 혼합물을 완전히 교반하고 그 후 초음파 처리하였다.
초음파 나노 유화는 평균 입자 크기가 12.1 나노 미터이고 구형의 균일 한 커큐미 노이드 나노 에멀젼을 초래했으며, 이는 TEM에 의해 결정되었습니다 (아래 그림 참조).

그림 : TEM 이미지 (C)에서 직접 얻은 입자 크기 분포와 함께 curcuminoids 분산액의 DLS 입자 크기 분포 (A) 및 TEM 이미지 (B).
(사진 및 연구: © Lu et al., 2017)
폴리락틱 코글리콜산(PLGA) 또는 폴리에틸렌 글리콜과 같은 폴리머는 종종 안정성과 경구 생체 이용률의 캡슐화 및 향상을 개선하는 주요 구성 요소로 사용됩니다. 그러나, 폴리머의 사용은 더 큰 입자 크기 (종종 > 100nm)와 상관관계가 있습니다. 제조된 커큐미노이드 나노에멀젼은 Lu et al. 12-16nm의 실질적으로 감소된 크기를 가졌다. 유통 기한은 또한 4°C 및 25°C에서 6개월의 저장 기간에 걸쳐 커큐미노이드 나노에멀젼의 높은 안정성으로 개선되었으며, 장기간 보관 후 각각 12.4±0.5nm 및 16.7±0.6nm의 평균 입자 크기로 나타났다.
제약 부형제 및 초음파 나노 유화의 효과
Dong et al. 21개의 제약 부형제와 모델 플라보노이드 크리신의 생체이용률에 미치는 영향을 조사했습니다. 5 가지 부형제 – 즉 Brij 35, Brij 58, 라브라솔, 올레아테 나트륨 및 Tween20은 크리신 글루쿠로니드를 현저히 억제했습니다. 올레아테 나트륨은 글루쿠로니드의 가장 강력한 억제제였습니다.
메부디핀: Khani et al. (2016)은 에틸 올레 에이트, 트윈 80, 스팬 80, 폴리에틸렌 글리콜 400, 에탄올 및 DI 물을 함유 한 메부디핀로드 나노 에멀젼의 제형을 프로브 형 초음파 발생기를 사용하여 제조했다고보고했다. 그들은 최적의 제형에 대한 입자 크기가 22.8 ± 4.0 nm라는 것을 발견했으며, 이는 약 2.6 배 향상된 메부 디핀 나노 에멀젼의 상대적 생체 이용률을 초래했다. 생체 내 실험의 결과는 나노 에멀젼 제형이 현탁액, 지용성 및 미셀 용액에 비해 메부디핀의 생체 이용률을 크게 향상시킬 수 있음을 보여주었습니다.
안구 약물 전달을위한 초음파 나노 에멀젼
안구 나노 에멀젼, 예를 들어 안과 약물 전달을 위해 더 나은 가용성, 빠른 침투 및 더 높은 효능을 달성하기 위해 제조되었습니다.
Ammar et al.(2009) 녹내장 치료에 증가된 효과를 달성하기 위해 나노에멀젼(8.4-12.8nm의 크기 범위)에서 도르졸라미드 염산염을 제형화하고, 일일 적용 횟수의 감소, 환자 순응도가 더 우수하다. 기존의 점안액. 개발된 나노에멀젼은 기존 시장 제품에 비해 약물 작용및 장기간 효과뿐만 아니라 향상된 약물 생체 이용률을 빠르게 개시하는 것으로 나타났다.
높은 치료 효능의
Morsi et al. (2014) 준비 된 아세타졸아미드 로드 나노 에멀젼은 다음과 같습니다 : 1 % w / w 아세타졸아미드 (ACZ)는 약물의 완전한 용해 될 때까지 계면 활성제 / 공동 계면 활성제 / 오일 블렌드로 초음파 처리한 다음 3 % w / w / w 디메틸 설옥을 함유하는 수성 상을 포함 DMSO)를 39% w/w 수성상을 함유하는 나노에멀젼을 준비하기 위해 드롭와이즈를 첨가하였고, 59% 수분 함량에서 나노에멀젼을 준비하였고, 20% DMSO를 함유하는 수성상을 사용하였다. DMSO는 수성 상을 첨가한 후 약물의 임의의 침전을 방지하기 위해 첨가되었다. 나노에멀젼은 23.8-90.2nm의 평균 액적 크기로 제조하였다. 59%의 높은 수분 함량으로 제조된 나노에멀젼은 가장 높은 약물 방출을 보였다.
나노 유화 아세타졸아미드는 나노 에멀젼 형태로 성공적으로 제형화되어 녹내장 치료에서 높은 치료 효능과 장기간 효과를 나타냈습니다.
나노 유화 및 나노 캡슐화를 위한 고성능 초음파 발생기
Hielscher 초음파는 소형 실험실 균질화에서 산업용 턴키 솔루션에 이르기까지 초음파 시스템을 제공합니다. 최고 제약 등급의 나노 에멀젼을 생산하려면 신뢰할 수있는 유화 공정이 중요합니다. Hielscher의 다양한 sonotrodes, 유동 세포 및 선택적 인서트 다상 캐비테이터 MPC48을 통해 고객은 표준화되고 신뢰할 수 있으며 일관된 품질로 나노 크기의 에멀젼을 생산하기 위해 최적의 처리 조건을 설정할 수 있습니다. Hielscher ultrasoniators에는 작동 및 제어를위한 최첨단 소프트웨어가 장착되어 있습니다 – 표준화 된 제약 및 제약 등급 보충제의 안정적인 생산을 보장합니다.
초음파 나노 공식화 API 및 식물 화학 물질의 가능성을 발견하기 위해 오늘 저희에게 연락!
연락주세요! / 저희에게 물어보세요!
문학 / 참고 문헌
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
알만한 가치가있는 사실
식물에서 활성 화합물의 초음파 추출
고출력 초음파는 식물 재료 (즉, 플라보노이드, 테르펜 항산화제 등)에서 분리하는 데 널리 사용됩니다. 초음파 캐비테이션은 세포내 물질이 주변 용매로 방출되도록 세포벽을 천충하고 분해합니다. 초음파 처리의 큰 장점은 비 열 처리 및 용매 사용에 있다. 초음파 추출은 비 열, 기계적 방법입니다. – 섬세한 파이토케미컬이 고온에 의해 분해되지 않는다는 것을 의미합니다. 관련 용제추출에 사용할 수 있는 광범위한 선택이 있습니다. 일반적인 용매는 물, 에탄올, 글리세린, 식물성 오일(예를 들어 올리브 오일, MCT 오일, 코코넛 오일), 곡물 알코올(증류주) 또는 다른 용매들 사이에 있는 물 에탄올 혼합물을 포함한다.
식물에서 식물 화학 화합물의 초음파 추출에 대한 자세한 내용을 보려면 여기를 클릭하십시오!
측근 효과
식물에서 여러 식물 화학 물질의 조합의 추출 강한 효과 대 한 알려져 있다. 다양 한 식물 화합물의 시너지 는 측근으로 알려져 있다. 전체 식물 추출물은 매니폴드 파이토케미컬을 결합합니다. 예를 들어, 대마초는 480 개 이상의 활성 화합물을 포함하고 있습니다. CBD (칸 나비 디올), CBG (칸 나비 게롤), CBN (칸 나비 놀), CBC (칸 나비 크롬) 및 기타 많은 페놀 화합물을 포함하는 대마초 추출물은 매니 폴드 화합물이 시너지 효과를 발휘하기 때문에 훨씬 더 효과적입니다. 초음파 추출 우수한 품질의 전체 스펙트럼 추출물을 생산하는 매우 효율적인 방법입니다.