생체이용률이 향상된 의약품 나노현탁액

초음파 처리로 제조한 나노현탁액은 약리학적 생체이용률이 유의하게 향상됩니다. 특히 낮은 수용성으로 인해 생체이용률이 낮아지고 작용 발현이 지연되는 약물 분자는 초음파를 이용한 나노 크기화 기술의 이점을 얻습니다. 초음파 처리는 약물 입자와 결정을 나노미터 크기로 줄이고, 약물의 생체이용률과 효과가 우수한 안정적인 나노현탁액을 제조하는 데 사용됩니다.

초음파 처리를 통한 약물 생체이용률 향상

난용성 의약품 분자는 특히 경구 투여 시 생체이용률이 매우 낮아 효능도 낮습니다. 이러한 수용성이 낮은 약물을 나노 크기화하여 나노현탁액으로 제형화하면 생체이용률을 크게 높일 수 있습니다. 예를 들어, 아지트로마이신 나노현탁액에서는 5시간 동안 약물의 65%를 초과하는 양이 용출된 반면, 미분화된 아지트로마이신의 용출률은 20%에 불과했습니다.
초음파 처리는 입자 크기를 줄이고, 나노결정을 석출시키며, 의약품 유효성분을 분산시켜 나노현탁액을 만드는 데 매우 효율적인 방법입니다. 이러한 나노현탁액은 오직 순수한 의약품 활성 화합물로만 구성됩니다.
또한, 나노 크기의 약물 분자와 나노현탁액은 정제, 캡슐, 속붕해 제형 등 다양한 제형에 쉽게 배합할 수 있습니다.

초음파를 이용한 멜록시캄 나노결정 제조

흔히 처방되는 비스테로이드성 항염증제(NSAID)인 멜록시캄은 수용성이 낮아 생체이용률이 낮아지고 작용 발현이 지연됩니다. 초음파 처리는 멜록시캄 결정을 마이크로 및 나노 크기로 줄이고, 약물의 생체이용률과 효과가 우수한 안정적인 나노현탁액을 제조하는 데 사용됩니다.

멜록시캄 현탁액의 현미경 이미지:
왼쪽: 처리하지 않은 멜록시캄 현탁액
오른쪽: UP100H를 사용하여 100% 진폭 및 사이클 1에서 45분간 초음파 처리하여 얻은 멜록시캄 나노현탁액.

Iurian 등(2015)은 초음파 처리가 멜록시캄 결정과 그 생체이용률에 미치는 영향을 조사했습니다. 연구진은 멜록시캄 나노결정 제조에 영향을 미치는 가장 중요한 인자가 초음파 진폭임을 입증했습니다.
진폭과 시간이 가장 중요한 변수로 확인되었습니다. 진폭과 시간을 늘리면 캐비테이션 현상으로 인해 크기가 크게 줄고 균일성이 높아졌으며, 적용한 사이클의 중요성은 상대적으로 낮았습니다. 결정 크기는 용출에 큰 영향을 미쳤으며, 나노현탁액을 동결건조한 후 작은 결정과 빠른 용출 사이에 강한 상관관계가 관찰되었습니다. 최적의 제형은 100% 진폭에서 45분간 연속 초음파 처리하여 얻었으며, 이러한 조건에서 다분산 지수가 0.521인 600 nm 결정과 빠른 약물 용출이 구현되었습니다. 형태학적 분석에서는 크기 분포가 좁은 작고 둥근 결정이 확인되었습니다.

진폭이 높을수록 멜록시캄 나노결정을 가장 효과적으로 제조할 수 있습니다.

나노현탁액용 고성능 초음파 균질기

Hielscher Ultrasonics는 실험실 및 파일럿 규모부터 완전한 산업용 시스템까지 신뢰할 수 있는 고성능 초음파 장비를 공급하는 믿음직한 공급업체입니다. 독일에서 설계하고 제조하는 Hielscher Ultrasonics의 장치는 정교한 하드웨어, 스마트 소프트웨어, 뛰어난 사용자 편의성을 갖추고 있습니다. 분산, 응집 해체, 나노입자 합성 및 기능화를 위한 Hielscher의 견고한 초음파 장비는 전부하 상태에서 24/7/365 가동할 수 있습니다. 공정과 생산 시설에 따라 당사의 초음파 처리기를 배치 모드 또는 연속 인라인 모드로 운전할 수 있습니다. 소노트로드(초음파 프로브), 부스터 혼, 플로우 셀, 반응기 등 다양한 액세서리도 바로 공급할 수 있습니다.
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아래 표는 당사 초음파 처리기의 대략적인 처리 용량을 보여줍니다:

아세틸살리실산(아스피린) 결정의 초음파 파쇄
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]