향상된 생체이용률을 가진 제약 나노현탁액

초음파 처리에 의해 제조 된 나노 현탁액은 상당히 향상된 약리학 적 생체 이용률을 보여줍니다. 특히 생체 이용률과 효과 발병을 감소시키는 수용성이 좋지 않은 약물 분자는 초음파의 나노사이징 기술의 이점을 얻습니다. 초음파는 약물 입자와 결정을 나노 미터 크기로 줄이고 우수한 약물 생체 이용률과 효과로 안정적인 나노 현탁액을 준비하는 데 사용됩니다.

초음파 처리로 향상된 약물 생체 이용률

난용성 제약 분자는 생체 이용률이 매우 낮고 따라서 특히 경구 투여시 효능이 낮습니다. 수용성이 낮은 이러한 약물을 나노 크기로 나노 현탁액으로 제형화하면 생체 이용률이 크게 증가 할 수 있습니다. 예를 들어, 아지트로 마이신 나노 현탁액의 경우 미분화 된 아지트로 마이신의 20 % 용해에 비해 5 시간 내에 65 % 이상의 약물이 용해되었습니다.
초음파는 입자 크기를 줄이고 나노 결정을 침전시키고 활성 제약 성분을 나노 현탁액으로 분산시키는 매우 효율적인 방법입니다. 이러한 나노현탁액은 순수한 약제학적 활성 화합물로만 구성된다.
또한 나노 크기의 약물 분자와 나노 현탁액은 정제, 캡슐 및 빠른 용융과 같은 다양한 제형에 간단하게 통합 할 수 있습니다.

멜록시캄 나노 결정의 초음파 준비

일반적으로 처방되는 비 스테로이드 성 항염증제 (NSAID) 인 Meloxicam은 수용성이 좋지 않아 생체 이용률과 효과 발병을 감소시킵니다. 초음파는 멜록시캄 결정을 미세화하고 나노화하고 우수한 약물 생체 이용률과 효과로 안정적인 나노 현탁액을 준비하는 데 사용됩니다.

멜 록시 캄 현탁액의 현미경 이미지 :
왼쪽: 처리되지 않은 멜록시캄 현탁액
오른쪽: 멜록시캄 나노현탁액 획득 100% 진폭 및 사이클 1에서 45분 동안 UP100H로 초음파화하여.

Iurian 외(2015)는 멜록시캄 결정과 그에 상응하는 생체이용률에 대한 초음파 처리의 영향을 조사했습니다. 멜 록시 캄 나노 결정의 제조에 가장 중요한 영향 요인은 초음파 진폭이라는 것이 입증되었습니다.
진폭과 시간이 가장 중요한 변수로 발견되었습니다. 그들의 증가는 캐비테이션 현상으로 인해 상당한 크기 감소 및 균질성을 결정했지만 적용된 사이클은 덜 중요했습니다. 결정 크기는 용해에 큰 영향을 미쳤습니다. 작은 결정과 나노 현탁액을 동결 건조 한 후 빠른 용해 사이에 강한 상관 관계가 나타났습니다. 최적의 제형은 45 분 동안 100 % 진폭에서 연속 초음파 처리에 의해 얻어졌으며, 이는 0.521 다중 분산 지수와 빠른 약물 용해를 갖는 600 nm 결정으로 이어졌습니다. 형태 학적 분석은 좁은 크기 분포를 가진 작고 둥근 모양의 결정을 나타 냈습니다.

더 높은 진폭은 가장 효과적인 멜록시캄 나노 결정 제제를 초래합니다.

나노 현탁액을위한 고성능 초음파 균질 기

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아래 표는 초음파 장비의 대략적인 처리 용량을 보여줍니다.

아세틸살리실산(아스피린) 결정의 소노단편화
[연구 및 사진 : ©Zeiger and Suslick, 2011]