리포좀 오메가-3 지방산의 초음파 생산
리포좀 오메가-3 지방산
에이코사펜타에노산(EPA)과 도코사헥사에노산(DHA)과 같은 오메가-3 지방산은 인체에서 많은 중요한 생화학 반응의 적절한 기능을 수행하는 데 중요한 역할을 합니다. EPA와 DHA는 주로 냉수 물고기에서 발견, 대구 간 및 조개 물고기. 모두가 일주일에 생선의 권장된 2 인분을 소비 하기 때문에, 생선 기름은 종종 식이 보조 제의 형태로 사용. 또한, EPA와 DHA 와 같은 오메가-3 지방산은 암 치료뿐만 아니라 심혈관 및 뇌 질환을 치료하는 치료제로 사용됩니다. 생체 이용률및 흡수율을 향상시키기 위해, 리포솜으로 의 초음파 캡슐화는 널리 성공적으로 사용되는 기술이다.
리포솜에 오메가-3 지방산의 초음파 캡슐화
초음파 캡슐화는 활성 물질의 높은 부하와 리포솜을 형성하는 신뢰할 수있는 준비 기술이다. 초음파 나노 유화는 인지질 이중층을 방해하고 리포좀으로 알려진 구형의 양과성 소포의 조립을 촉진하는 에너지를 소개합니다.
초음파는 초음파 준비 과정을 리포솜 크기를 제어 할 수 있습니다 : 리포솜 크기는 초음파 에너지가 증가함에 따라 감소합니다. 더 작은 리포솜은 더 높은 생체 접근성을 제공하고 더 작은 크기가 세포막을 통해 투과성을 용이하게 하기 때문에 표적 사이트에 더 높은 성공률을 가진 지방산 분자를 수송할 수 있습니다.
리포솜은 강력한 약물 운반대로 알려져 있으며, 이는 이중층의 양과성 구조로 인해 친수성 물질뿐만 아니라 친수성 물질로 적재될 수 있습니다. 리포좀의 또 다른 장점은 지질 결합 폴리머를 제형으로 포함시킴으로써 리포좀을 화학적으로 변형시키는 능력으로, 표적 조직에 포획된 분자의 섭취가 개선되고 약물 방출이 개선되어 반감기가 연장된다는 것입니다. 리포솜 캡슐화는 생리 활성 화합물을 산화 분해에 대해서도 보호하며, 이는 산화되기 쉬운 EPA 및 DHA와 같은 고도 불포화 지방산의 중요한 요소입니다.
Hadia et al. (2014)는 프로브 형 초음파 를 사용하여 DHA 및 EPA의 초음파 캡슐화것을 발견했습니다. UP200S gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (피 0.05보다 작은 값; 통계적으로 유의한 값)을 참조하십시오.
DHA와 EPA 지방산이 들어있는 초음파 로 준비된 리포좀.
연구 및 그림: 하디안 외. 2014
효율성 비교: 초음파 캡슐화 vs 리포솜 압출
목욕 초음파 처리 및 압출 기술과 초음파 프로브 형 캡슐화를 비교하면 우수한 리포솜 형성은 프로브 초음파 처리에 의해 달성됩니다.
하디아 외 (2014) 비교 프로브 초음파 처리 (UP200S), 목욕 초음파 처리 및 압출은 오메가-3 피시 오일 리포솜을 준비하기 위한 기술입니다. 프로브형 초음파처리에 의해 제조된 리포솜은 구형으로 되어 있고 높은 구조적 무결성을 유지했다. 연구 결과는 미리 형성된 리포좀의 프로브 형 초음파 처리가 고도로 로드된 DHA 및 EPA 리포좀의 준비를 용이하게 한다는 결론을 내렸습니다. 프로브 형 초음파 처리에 의해, 오메가-3 지방산 DHA 및 EPA는 나노 리포좀 막내로 캡슐화되었다. 캡슐화는 오메가-3 지방산을 생체 이용성이 높으며 산화 분해를 방지합니다.
고품질 리포좀을 위한 중요한 요소
리포솜 제제 후, 리포좀 제제의 안정화 및 저장은 오랜 기간 동안 안정적이고 매우 강력한 담체 제형을 얻기 위해 중요한 역할을 한다.
리포솜의 안정성에 영향을 미치는 중요한 요인으로는 pH 값, 저장 온도 및 저장 용기 재료가 있습니다.
완성제형의 경우 약 6.5의 pH 값이 이상적이라고 여겨지며, 이는 pH 6.5 지질 가수분해가 가장 낮은 비율로 감소되기 때문이다.
리포좀은 산화되어 포획된 물질 부하를 잃을 수 있기 때문에 약 2-8 °C의 저장 온도를 권장합니다. 적재된 리포솜은 동결-해동 응력으로 동결 및 해동 조건을 적용해서는 안 되며 캡슐화된 생리활성 화합물의 누설을 촉진한다.
리포솜은 특정 플라스틱 재료와 호환되지 않으므로 저장 용기 및 저장 용기 폐쇄를 신중하게 선택해야 합니다. 리포솜 분해를 방지하기 위해, 주사용 리포솜 현탁액은 스토퍼 주입 바이알보다는 유리 앰플에 보관되어야 합니다. 주사 바이알의 엘라스토머 스토퍼와의 호환성을 테스트해야 합니다. 지질 복합체의 광산화를 피하려면 어두운 유리 병을 사용하고 어두운 장소에 보관하는 것과 같은 빛으로부터 보호되는 보관이 매우 중요합니다. 난이도 없는 리포좀 제형의 경우, 정맥 내 튜브(합성 플라스틱으로 만든)와 리포솜 현탁액의 호환성을 보장해야 합니다. 저장 및 재료 호환성은 리포솜 제형의 라벨에 지정되어야 합니다. [2016년 쿨카르니와 쇼]
리포좀 제형을 위한 고성능 초음파 검사기
Hielscher 초음파의 시스템은 지방산, 비타민, 항산화제, 펩티드, 폴리페놀 및 기타 생리 활성 화합물이 함유 된 고품질 리포솜을 제조하기 위해 제약 및 보충 생산에 사용되는 신뢰할 수있는 기계입니다. 고객의 요구를 충족시키기 위해 Hielscher는 소형 휴대용 실험실 균질화기 및 벤치 탑 울체소닉레이터에서 대량의 리포소말 제형을 생산하기 위한 완전 산업용 초음파 시스템에 초음파 를 공급합니다. 초음파 리포솜 제형은 배치 또는 연속 인라인 공정으로 실행할 수 있습니다. 리포솜 생산을 위한 최적의 설정을 보장하기 위해 광범위한 초음파 sonotrodes (프로브) 및 반응기 용기를 사용할 수 있습니다. Hielscher의 초음파 장비의 견고성은 중장비 및 까다로운 환경에서 24/7 작동을 허용합니다.
아래 표는 초음파 장비의 대략적인 처리 용량을 보여줍니다.
| 일괄 볼륨 | 유량 | 권장 장치 |
|---|---|---|
| 1 ~ 500mL | 10 ~ 200mL / min | UP100H |
| 10 ~ 2000mL | 20 ~ 400 mL / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 ~ 20L | 0.2 ~ 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 ~ 100L | 2 ~ 10L / min | UIP4000hdT |
| N.A. | 10 ~ 100L / min | UIP16000 |
| N.A. | 더 큰 | 의 클러스터 UIP16000 |
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문학 / 참고 문헌
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
알만한 가치가있는 사실
리포좀이란?
리포솜은 적어도 하나의 지질 이중층을 갖는 구형 소포이다. 리포솜은 우수한 약물 운반체로 알려져 있으며 표적 조직내로 영양분, 보충제 및 의약품을 투여하는 비수반으로 사용된다.
리포솜은 일반적으로 인지질, 특히 인지질에서 만들어지지만, 또한 지질 이중층 구조와 호환되는 한, 계란 인산화탄올아민과 같은 다른 지질을 포함할 수 있습니다.
리포솜은 소수성 막으로 둘러싸인 수성 코어로 구성되며 지질 이중층의 형태로 구성됩니다. 코어에 용해 된 친수성 용염은 포획되고 쉽게 이중 층을 통과 할 수 없습니다. 소수성 분자는 이중층내로 저장될 수 있다. 리포좀은 소수성 및 / 또는 친수성 분자로로드 될 수 있습니다. 표적 부위에 분자를 전달하기 위하여는, 지질 이중층은 세포막과 같은 그밖 이중층과 융합할 수 있고, 그것으로 리포솜에 캡슐화된 물질을 세포로 전달합니다.
포유류의 혈류가 수성이기 때문에, 리포솜은 신체를 통해 표적 세포로 소수성 물질을 효율적으로 운반합니다. 리포솜은 따라서 불용성 분자 (예 : CBD, 커큐민, 약물 분자)의 생체 이용률을 높이는 데 사용됩니다.
리포솜은 초음파 나노 유화 및 캡슐화에 의해 성공적으로 제조됩니다.
리포좀의 구조: 친수성 머리와 소수성 / 친혈 성 꼬리수성 코어 및 인지질 이중층.
오메가-3 지방산
오메가-3(ω-3) 및 오메가-6(ω-6) 지방산은 모두 불포화 지방산(PUFA)이며 인체의 수많은 기능에 기여합니다. 특히 오메가-3 지방산은 항염증제와 건강 증진 특성으로 알려져 있습니다.
Eicosapentaenoic 산 또는 EPA (20:5n-3) 프로스타글란딘-3 (혈소판 응집을 억제), 혈전-3, 그리고 류코 트리엔-5 에이코사노이드의 전구체 역할을하고 심장 혈관과 뇌 건강에 중요한 역할을한다.
도코사헥사에노산 또는 DHA(22:6n-3)는 포유류 중추 신경계의 주요 구조 성분이다. DHA는 뇌와 망막에서 가장 풍부한 오메가-3 지방산이며, 두 기관, 뇌와 망막은 제대로 기능하기 위해 DHA의 식이 섭취량에 의존합니다. DHA는 광범위한 세포막 및 세포 신호 특성, 특히 뇌의 회색 물질뿐만 아니라 막이 풍부한 망막 광수용체 세포의 외부 세그먼트를 지원합니다.
오메가-3 지방산의 음식 공급원
ω-3의 음식 소스 중 일부는 생선 (예를 들어 연어, 정어리, 고등어 등 냉수 물고기), 대구 간 유, 조개, 캐비어, 해양 조류, 해초 기름, 아마씨 (아마씨), 대마 씨, 치아 씨앗 및 호두입니다.
표준 서양 식단은 일반적으로 곡물, 식물성 씨 오일, 가금류 및 계란과 같은 식품은 오메가-6 지질이 풍부하기 때문에 많은 양의 오메가-6 (ω-6) 지방산을 포함합니다. 다른 한편으로는, 오메가-3 (ω-3) 지방산, 주로 차가운 물 물고기에서 발견 되는, 상당히 낮은 금액에서 소비, 그래서 오메가-3:오메가-6 비율은 종종 완전히 불균형.
따라서, 오메가-3 규정식 보충 교재의 사용은 종종 의사와 건강 관리 실무자에 의해 권장.
필수 지방산
필수 지방산 (EFA)은 인체가 적절한 활력 을 위해 필요로하지만 합성 할 수 없기 때문에 인간과 동물이 음식으로 섭취해야하는 지방산입니다. 일반적으로, 필수 지방산과 그 유도체는 뇌와 신경계에 매우 중요하며, 뇌의 건조 중량의 15%-30%를 차지합니다. 필수 지방산은 포화 지방산, 불포화 지방산 및 고도 불포화 지방산으로 구별됩니다. 인간의 경우, 오직 두 개의 지방산만이 필수적인 것으로 알려져 있는데, 즉 오메가-3 지방산인 알파-리놀렌산과 오메가-6 지방산인 리놀레산. 다른 지방산이 있습니다. “조건부 필수”, 그들은 일부 발달 또는 질병 조건에서 필수적인 될 수 있다는 것을 의미; 예로는 오메가-3 지방산인 도코사헥사에노산과 오메가-6 지방산인 감마리놀렌산이 있습니다.