パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超微粒子化とナノ製剤化

脂肪酸アミドであるパルミトイルエタノールアミド（PEA）は、その抗炎症作用と神経保護作用を目的として経口投与される医薬品として使用されています。しかし、脂質であり、粒子径が大きいため、パルミトイルエタノールアミド（PEA）の生物学的利用能と生体内での利用可能性は、水溶性の低さと人体内での細胞への取り込みの低さによって制限されています。パルミトイルエタノールアミドを微粒子化、超微粒子化、またはナノ乳化した製剤は、その生物学的利用能と吸収率を大幅に高めます。超音波による超微粒子化とナノ乳化は、優れた生物学的利用能を持つパルミトイルエタノールアミド（PEA）の医薬品またはサプリメント製剤を製造するための、より優れた技術です。

パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超音波による超微粒子化

超音波による粉砕と分散を用いると、医薬品、栄養補助食品、食事補助サプリメント向けの超微粒子化N-パルミトイルエタノールアミド（PEA）を、効率的かつ確実に簡単に製造できます。超音波による粉砕と分散により、パルミトイルエタノールアミド（PEA）の粒子径をマイクロメートルまたはナノメートルの範囲まで小さくできます。パルミトイルエタノールアミド粒子の正確な大きさは、振幅、圧力、超音波処理時間などの超音波処理パラメーターによって調整できます。例えば、振幅が高いほど粒子に対する破砕作用が強くなり、粒子径が小さくなるため、超微粒子化された、またはナノサイズのPEA粒子が得られます。
超微粒子化された、またはナノサイズのパルミトイルエタノールアミド（PEA-umまたは超微粒子化PEAとして知られています）を経口投与すると、より大きな粒子形態と比べて、生物学的利用能と生体内での利用可能性がより優れることが実証されています。粒子径が600nm以下のN-パルミトイルエタノールアミド（PEA）は、特にリポソームまたは脂質ナノ粒子に封入した場合、経口投与に最適です。リポソーム製剤および脂質ナノ粒子（すなわち、固体脂質ナノ粒子（SLN）またはナノ構造脂質キャリア（NLC））は、例えばラットモデルにおける炎症性疼痛の治療などで、より優れた効果をもたらします。

超音波を用いたPEA製剤の利点

• PEAの生物学的利用能と有効性を最大化
• 超微粒子化されたパルミトイルエタノールアミド
• ナノ乳化されたPEA製剤
• 医薬品グレードの製造

パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超音波による粉砕と分散

超音波による粒子径の縮小は、さまざまな産業で広く使用されている、十分に確立された技術です。例えば、医薬品有効成分（API）は、高性能超音波処理装置を使用して超微粒子化やナノサイズ化されることがよくあります。そのため、パルミトイルエタノールアミド（PEA）も、医薬品グレードまたは栄養補助食品グレードの製品を得ながら、超音波処理によって超微粒子化やナノサイズ化されることがよくあります。
超音波による超微粒子化とナノサイズ化は、パルミトイルエタノールアミド（PEA）の親油性、結晶性、および融点に起因する欠点の克服に役立ちます。超微粒子化された、またはナノサイズのPEA形態により、生物学的利用能の高い医薬品またはサプリメント製剤を調製できます。

パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超音波によるナノ乳化

超音波によるナノ乳化は、リポソームや脂質ナノ粒子を含む、生物学的利用能の高い医薬品製剤の調製に必要な基本的な応用です。強力な超音波のせん断力は、脂質液滴と水性液滴を極めて小さく破砕し、互いに混ざり合わない液体を、それ自体で安定なナノエマルションにします。このプロセスは、ナノサイズの脂質液滴を水性被覆に封入するリポソームや脂質ナノ粒子の調製に必要です。この水性被覆は、パルミトイルエタノールアミド（PEA）などの脂質性有効成分を細胞内へ輸送するのに最適であり、細胞内で有効成分が所望の効果（例えば、抗炎症作用や疼痛軽減作用）を発揮できます。

パルミトイルエタノールアミド（PEA）と脂質ナノ粒子の構造（SLN = 固体脂質ナノ粒子；NLC = ナノ構造脂質キャリア）。
画像：©Puglia et al., 2018

固体脂質ナノ粒子（SLN）やナノ構造脂質キャリア（NLC）など、超音波で調製された脂質ナノ粒子（NPs）は、経口投与および局所投与されるN-パルミトイルエタノールアミドの生物学的利用能の向上に成功裏に使用されています。
超音波処理の大きな利点の一つは、あらかじめ形成された脂質ナノ粒子の平均粒子径を小さくするだけでなく、ナノ乳化された粒子組成を安定化し、長期安定性を確保するためにも超音波技術を使用できることです。そのため、超音波処理は、脂質ナノ粒子分散液の最終的な粒子径と粒子径分布を制御し、N-パルミトイルエタノールアミド（PEA）などの有効成分の生物学的利用能を向上させるうえで重要な役割を果たします。

リポソーム化パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超音波による製造

リポソーム化PEA製剤は、より優れた消化管吸収を示し、取り込みを妨げる障壁（すなわち、水溶性と生物学的利用能の低さ）を克服します。リポソームに封入されたパルミトイルエタノールアミド（PEA）を経口投与すると、生体内での利用可能性が向上し、血漿中濃度が高くなります。
超音波処理は、少量および大量のリポソーム製剤を製造するための、十分に確立された信頼性の高い方法です。超音波によるリポソーム製造は、高い封入効率 (%EE) と長期安定性で知られています。そのため、超音波処理は、医薬品、栄養補助食品、化粧品の製造において、すでにリポソーム製造に使用されています。
超音波によるリポソーム封入の利点について詳しくご覧ください！

パルミトイルエタノールアミドのナノサイズ化に使用する高性能超音波処理装置

Hielscher Ultrasonicsは、パルミトイルエタノールアミド（PEA）の超微粒子化、ナノサイズ化、ナノ封入に使用する高性能超音波処理装置の分野で、信頼できるパートナーです。Hielscher Ultrasonicsの産業用超音波プロセッサーは、24/7の連続運転で最大200µmという非常に高い振幅を容易に提供するため、超微粒子化された、またはナノサイズのN-パルミトイルエタノールアミン（PEA）を確実に製造できます。超微粒子化とナノサイズ化に使用した同じ超音波システムを、その後のPEAを封入するナノエマルション、リポソーム、脂質ナノ粒子の調製にも使用できます。
Hielscherの製品ラインアップは、コンパクトながら強力なラボ用超音波処理装置から、本格的な産業用生産システムまでの全範囲を網羅しているため、お客様の用途と生産目標に最適な超音波ホモジナイザーをご提供できます。ソノトロード（超音波プローブまたは超音波ホーンとも呼ばれます）、ブースターホーン、フローセル、リアクターなどの豊富なアクセサリーにより、より優れた結果を得るための最適な超音波装置構成を実現できます。
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下の表は、当社の超音波処理装置のおおよその処理能力を示しています。