Ultramicronisation et nanoformulation du palmitoyléthanolamide (PEA)
L'amide d'acide gras palmitoyléthanolamide (PEA) est utilisé comme médicament administré par voie orale pour ses effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Cependant, étant un lipide et exprimant une grande taille de particule, la biodisponibilité et la bioaccessibilité du palmitoyléthanolamide (PEA) sont limitées en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de son absorption cellulaire réduite dans le corps humain. Les formulations micronisées, ultramicronisées et nano-émulsifiées du palmitoyléthanolamide améliorent considérablement son taux de biodisponibilité et d'absorption. L'ultramicronisation et la nano-émulsification par ultrasons constituent la technique supérieure pour produire une formulation de médicament ou de supplément de palmitoyléthanolamide (PEA) présentant une excellente biodisponibilité.
Ultra-micronisation par ultrasons du Palmitoyléthanolamide (PEA)
Avec le broyage et la dispersion par ultrasons, il devient simple de produire de manière efficace et fiable du N-palmitoyléthanolamide (PEA) ultramicronisé pour les produits pharmaceutiques, les nutraceutiques et les compléments alimentaires. Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de réduire la taille des particules de palmitoyléthanolamide (PEA) à l'échelle du micron ou du nanomètre. La taille exacte des particules de palmitoyléthanolamide peut être influencée par les paramètres de traitement par ultrasons tels que l'amplitude, la pression et la durée de sonication. Par exemple, une amplitude plus élevée a un impact plus perturbateur sur les particules et donne lieu à des particules de plus petite taille, c'est-à-dire des particules de PEA ultra-micronisées et nanométriques.
Il a été prouvé que l'administration orale de palmitoyléthanolamide ultramicronisé et nanométrique (connu sous le nom de PEA-um ou PEA ultramicronisé) présente une biodisponibilité et une bioaccessibilité supérieures à celles de particules de plus grande taille. Les particules de N-palmitoyléthanolamide (PEA) de 600 nm et moins sont idéales pour l'administration orale, surtout lorsqu'elles sont encapsulées dans des liposomes ou des nanoparticules lipidiques. Les formulations liposomales ainsi que les nanoparticules lipidiques (c'est-à-dire les nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou les supports lipidiques nanostructurés (NLC)) offrent des effets supérieurs, ce qui a par exemple permis de traiter la douleur inflammatoire dans des modèles de rat.
Avantages des formulations PEA par ultrasons
- biodisponibilité et efficacité maximales de la PEA
- palmitoyléthanolamide ultra-micronisé
- formulation de PEA nano-émulsifié
- production de qualité pharmaceutique
Le UIP2000hdT est un puissant ultrasoniseur de 2kW pour l'ultramicronisation et la nanosisation du palmitoyléthanolamide (PEA). Le PEA nanosisé présente une biodisponibilité supérieure et des effets nettement améliorés.
Broyage et dispersion par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)
La réduction de la taille des particules par ultrasons est une technique bien établie, qui est largement utilisée dans diverses industries. Par exemple, les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) sont souvent ultramicronisés et nanosisés à l'aide d'ultrasons à haute performance. Par conséquent, le palmitoyléthanolamide (PEA) est également souvent ultramicronisé et nanosélectionné à l'aide d'ultrasons tout en obtenant un produit de qualité pharmaceutique ou neutraceutique.
L'ultramicronisation et le nanosizing par ultrasons aident à surmonter les inconvénients qui résultent de la nature lipophile et cristalline ainsi que de la température de fusion du palmitoyléthanolamide (PEA). Les formes ultramicronisées ou nanométriques de PEA permettent de préparer des formulations de médicaments ou de suppléments hautement biodisponibles.
Nano-émulsification par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)
La nano-émusification par ultrasons est une application de base, nécessaire pour préparer des formules de médicaments à haute biodisponibilité, notamment des liposomes et des nanoparticules lipidiques. Les puissantes forces de cisaillement ultrasoniques perturbent les gouttelettes lipidiques et aqueuses jusqu'à des tailles si petites que les liquides non miscibles deviennent une nanoémulsion auto-stable. Ce procédé est nécessaire pour la préparation de liposomes et de nanoparticules lipidiques, où la gouttelette lipidique nanométrique est encapsulée dans un revêtement aqueux. Cet enrobage aqueux est idéal pour transporter des principes actifs lipidiques tels que le palmitoyléthanolamide (PEA) dans les cellules, où la substance active peut prendre les effets désirés (par exemple, des effets anti-inflammatoires ou de réduction de la douleur).
Structure du palmitoyléthanolamide (PEA) et des nanoparticules lipidiques (SLN = nanoparticules lipidiques solides ; NLC = supports lipidiques nanostructurés).
photo : ©Puglia et al., 2018
Des nanoparticules lipidiques (NPs) préparées par ultrasons, telles que des nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou des transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC), ont été utilisées avec succès pour améliorer la biodisponibilité du N-palmitoyléthanolamide administré par voie orale ou topique.
Un avantage majeur de la sonication est que la technologie ultrasonique peut non seulement être utilisée pour réduire la taille moyenne des nanoparticules lipidiques préformées, mais aussi pour stabiliser la composition des nanoparticules émulsionnées pour une stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication joue un rôle clé dans le contrôle de la taille et de la distribution finales des dispersions de nanoparticules lipidiques et dans l'amélioration de la biodisponibilité des ingrédients actifs tels que le N-palmitoyléthanolamide (PEA).
Production par ultrasons de palmitoyléthanolamide (PEA) liposomal
Les formulations liposomales de PEA présentent une absorption gastro-intestinale supérieure et surmontent les obstacles à l'absorption (c'est-à-dire une faible solubilité dans l'eau et une faible biodisponibilité). L'administration orale de palmitoyléthanolamide (PEA) encapsulé dans des liposomes entraîne une meilleure bioaccessibilité et des taux plasmatiques plus élevés.
L'ultrasonication est une méthode fiable et bien établie pour produire des formulations liposomales en petites et grandes quantités. La production de liposomes par ultrasons est connue pour son efficacité d'encapsulation élevée. (%EE) et la stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication est déjà utilisée pour la production de liposomes dans la production pharmaceutique, nutraceutique et cosmétique.
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Ultrasons à haute performance pour la nanosisation du palmitoyléthanolamide
Hielscher Ultrasonics est votre partenaire de confiance lorsqu'il s'agit d'ultrasons de haute performance pour l'ultramicronisation, le nanosizing et la nano-encapsulation du palmitoyléthanolamide (PEA). Depuis Hielscher Ultrasonics’ Les processeurs ultrasoniques industriels délivrent facilement des amplitudes très élevées allant jusqu'à 200µm en fonctionnement continu 24 heures sur 24 et 7 jours sur 7, ils sont capables de produire de manière fiable de la N-palmitoyléthanolamine (PEA) ultra-micronisée et nanométrique. Le même système ultrasonique utilisé pour l'ultramicronisation et le nanosizing peut être utilisé dans la préparation ultérieure de nanoémulsions, liposomes et nanoparticules lipidiques encapsulant la PEA.
Comme le portefeuille de produits Hielscher couvre toute la gamme, des ultrasons de laboratoire compacts mais puissants aux systèmes de production entièrement industriels, nous pouvons vous proposer l'homogénéisateur à ultrasons idéal pour votre application et vos objectifs de production. De nombreux accessoires tels que les sonotrodes (également appelées sondes à ultrasons ou cornes à ultrasons), les cornes d'amplification, les cellules d'écoulement et les réacteurs permettent de configurer la configuration ultrasonique optimale pour des résultats supérieurs.
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Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicators:
| lot Volume | Débit | Appareils recommandés |
|---|---|---|
| 1 à 500 ml | 10 à 200 ml / min | UP100H |
| 10 à 2000mL | 20 à 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 20L | 00,2 à 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 à 100l | 2 à 10 L / min | UIP4000hdT |
| n / a. | 10 à 100 litres / min | UIP16000 |
| n / a. | plus grand | groupe de UIP16000 |
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Hielscher Ultrasonics fabrique des homogénéisateurs ultrasoniques à haute performance pour des applications de mélange, de dispersion, d'émulsification et d'extraction à l'échelle du laboratoire, du pilote et de l'industrie.
Littérature / Références
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Qu'il faut savoir
Qu'est-ce que le Palmitoyléthanolamide ?
Le palmitoyléthanolamide (PEA) ou N-palmitoyléthanolamide est un amide d'acide gras endogène, c'est-à-dire une substance que le corps humain peut fabriquer lui-même. Le palmitoyléthanolamide a attiré beaucoup d'attention dans le domaine médical en tant que traitement puissant de la douleur et de l'inflammation. La PEA peut également être trouvée dans des aliments tels que les œufs et le lait et aucun effet secondaire ou interaction médicamenteuse négative n'a été observé jusqu'à présent.
En tant que molécule lipidique, la faible solubilité dans l'eau et donc la faible biodisponibilité du N-palmitoyléthanolamide constituent un défi majeur pour son utilisation thérapeutique. Étant donné que le palmitoyléthanolamide est presque insoluble dans l'eau et très peu soluble dans la plupart des autres solvants aqueux, le palmitoyléthanolamide nécessite une formulation sophistiquée, notamment l'ultramicronisation et l'encapsulation des molécules de palmitoyléthanolamide dans une nanoémulsion ou des nanocarriers lipidiques. L'ultrasonication est une technique établie pour l'ultramicronisation et la nano-formulation fiables et efficaces du palmitoyléthanolamide.
Autres termes utilisés pour le palmitoyléthanolamide : N-palmitoyléthanolamide, Hydroxyéthylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyéthyl) hexadécanamide, N-(2-Hydroxyéthyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Acide palmitique Monoéthanolamide, Palmitoyléthanolamine.
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