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Ultramicronisation et nanoformulation du Palmitoylethanolamide (PEA)

L'amide d'acide gras palmitoyléthanolamide (PEA) est utilisé comme médicament administré par voie orale pour ses effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Toutefois, comme il s'agit d'un lipide et que ses particules sont de grande taille, la biodisponibilité et la bioaccessibilité du palmitoyléthanolamide (PEA) sont limitées en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de son absorption cellulaire réduite dans le corps humain. Les formulations micronisées, ultramicronisées et nano-émulsifiées du palmitoyléthanolamide améliorent considérablement son taux de biodisponibilité et d'absorption. L'ultramicronisation et la nano-émulsification par ultrasons constituent la technique supérieure pour produire une formulation de médicament ou de supplément à base de palmitoyléthanolamide (PEA) présentant une excellente biodisponibilité.

Ultra-micronisation par ultrasons du Palmitoylethanolamide (PEA)

Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de produire de manière efficace et fiable du N-palmitoyléthanolamide (PEA) ultramicronisé pour les produits pharmaceutiques, les nutraceutiques et les compléments alimentaires. Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de réduire la taille des particules de palmitoyléthanolamide (PEA) à l'échelle du micron ou du nanomètre. La taille exacte des particules de palmitoyléthanolamide peut être influencée par les paramètres de traitement ultrasonique tels que l'amplitude, la pression et la durée de sonication. Par exemple, une amplitude plus élevée a un impact plus perturbateur sur les particules et permet d'obtenir des particules plus petites, c'est-à-dire des particules de PEA ultramicronisées et de taille nanométrique.
Il a été prouvé que l'administration orale de palmitoyléthanolamide ultramicronisé et nanométrique (connu sous le nom de PEA-um ou PEA ultramicronisé) présentait une biodisponibilité et une bioaccessibilité supérieures à celles des formes de particules plus grosses. Les particules de N-palmitoyléthanolamide (PEA) de 600 nm et moins sont idéales pour l'administration orale, en particulier lorsqu'elles sont encapsulées dans des liposomes ou des nanoparticules lipidiques. Les formulations liposomales ainsi que les nanoparticules lipidiques (c'est-à-dire les nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou les transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC)) offrent des effets supérieurs, par exemple en traitant la douleur inflammatoire dans des modèles de rats.

Avantages des formulations PEA par ultrasons

  • biodisponibilité et efficacité maximales de la PEA
  • palmitoyléthanolamide ultra-micronisé
  • formulation de PEA nano-émulsifiée
  • production de qualité pharmaceutique

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Installation ultrasonique industrielle avec UIP2000hdT pour l'ultramicronisation et la nanostructuration du palmitoylethanolamide (PEA) pour une biodisponibilité supérieure et des effets bénéfiques pour la santé.

Le UIP2000hdT est un puissant appareil à ultrasons de 2 kW destiné à l'ultramicronisation et à la nanotechnologie du palmitoyléthanolamide (PEA). La PEA nanométrique présente une biodisponibilité supérieure et des effets considérablement améliorés.

Broyage et dispersion par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)

La réduction de la taille des particules par ultrasons est une technique bien établie, largement utilisée dans diverses industries. Par exemple, les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) sont souvent ultramicronisés et nanisés à l'aide d'ultrasons à haute performance. Par conséquent, le palmitoyléthanolamide (PEA) est également souvent ultramicronisé et nanomodifié à l'aide d'ultrasons, tout en obtenant un produit de qualité pharmaceutique ou neutraceutique.
L'ultramicronisation et la nanotechnologie par ultrasons permettent de surmonter les inconvénients liés à la nature lipophile et cristalline ainsi qu'à la température de fusion du palmitoyléthanolamide (PEA). Les formes de PEA ultramicronisées ou nanométriques permettent de préparer des formulations de médicaments ou de compléments hautement biodisponibles.

Nano-émulsification ultrasonique du Palmitoylethanolamide (PEA)

La nano-émusification ultrasonique est une application de base, nécessaire pour préparer des formulations de médicaments à haute biodisponibilité, notamment des liposomes et des nanoparticules lipidiques. Les puissantes forces de cisaillement ultrasoniques perturbent les gouttelettes lipidiques et aqueuses à des tailles si petites que les liquides non miscibles deviennent une nanoémulsion auto-stable. Ce processus est nécessaire pour la préparation de liposomes et de nanoparticules lipidiques, où la gouttelette lipidique nanométrique est encapsulée dans un revêtement aqueux. Cet enrobage aqueux est idéal pour transporter des ingrédients actifs lipidiques tels que le palmitoyléthanolamide (PEA) dans les cellules, où la substance active peut produire les effets souhaités (par exemple, des effets anti-inflammatoires ou de réduction de la douleur).

La biodisponibilité du palmitoyléthanolamide (PEA) est considérablement améliorée lorsqu'il est administré dans des nano-formulations. L'encapsulation par ultrasons est idéale pour préparer le palmitoyléthanolamide (PEA) sous forme de nanoproduits.

Structure du palmitoyléthanolamide (PEA) et des nanoparticules lipidiques (SLN = nanoparticules lipidiques solides ; NLC = transporteurs lipidiques nanostructurés).
image : ©Puglia et al., 2018

Des nanoparticules lipidiques préparées par ultrasons, telles que des nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou des transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC), ont été utilisées avec succès pour améliorer la biodisponibilité du N-palmitoylethanolamide administré par voie orale et topique.
L'un des principaux avantages de l'ultrasonication est que la technologie ultrasonique peut non seulement être utilisée pour réduire la taille moyenne des nanoparticules lipidiques préformées, mais aussi pour stabiliser la composition des particules nano-émulsifiées pour une stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication joue un rôle clé dans le contrôle de la taille finale et de la distribution des dispersions de nanoparticules lipidiques et dans l'amélioration de la biodisponibilité des ingrédients actifs tels que le N-palmitoylethanolamide (PEA).

Production ultrasonique de palmitoyléthanolamide (PEA) liposomal

Les formulations liposomales de PEA présentent une absorption gastro-intestinale supérieure et surmontent les obstacles à l'absorption (c'est-à-dire la faible hydrosolubilité et la faible biodisponibilité). L'administration orale de palmitoyléthanolamide (PEA) encapsulé dans des liposomes permet d'améliorer la bioaccessibilité et d'augmenter les taux plasmatiques.
L'ultrasonication est une méthode bien établie et fiable pour produire des formulations liposomales en petites et grandes quantités. La production de liposomes par ultrasons est connue pour sa grande efficacité d'encapsulation. (%EE) et une stabilité à long terme. C'est pourquoi la sonication est déjà utilisée pour la production de liposomes dans les secteurs pharmaceutique, nutraceutique et cosmétique.
En savoir plus sur les avantages de l'encapsulation ultrasonique des liposomes !

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Ultrasons à haute performance pour la nanocomposition du palmitoyléthanolamide

Hielscher Ultrasonics est votre partenaire de confiance lorsqu'il s'agit d'ultrasons de haute performance pour l'ultramicronisation, le nanosizing et la nano-encapsulation du palmitoylethanolamide (PEA). Depuis Hielscher Ultrasonics’ Les processeurs industriels à ultrasons fournissent facilement des amplitudes très élevées, jusqu'à 200 µm, en fonctionnement continu 24 heures sur 24 et 7 jours sur 7, et sont capables de produire de manière fiable de la N-palmitoylethanolamine (PEA) ultramicronisée et nanométrique. Le même système ultrasonique utilisé pour l'ultramicronisation et le nanosizing peut être utilisé pour la préparation ultérieure de nanoémulsions, de liposomes et de nanoparticules lipidiques encapsulant la PEA.
Comme le portefeuille de produits Hielscher couvre toute la gamme, des ultrasons de laboratoire compacts mais puissants aux systèmes de production entièrement industriels, nous pouvons vous proposer l'homogénéisateur à ultrasons idéal pour votre application et vos objectifs de production. De nombreux accessoires tels que les sonotrodes (également connues sous le nom de sondes ultrasoniques ou de cornes ultrasoniques), les cornes d'amplification, les cellules d'écoulement et les réacteurs permettent de configurer l'installation ultrasonique optimale pour obtenir des résultats supérieurs.
Contactez-nous ! Notre personnel bien formé et expérimenté se fera un plaisir de vous donner plus d'informations et de vous recommander le bon ultrasoniseur pour votre processus de production de palmitoylethanolamine (PEA) !

Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasons :

Volume du lot Débit Dispositifs recommandés
1 à 500mL 10 à 200mL/min UP100H
10 à 2000mL 20 à 400mL/min UP200Ht, UP400St
0.1 à 20L 0.2 à 4L/min UIP2000hdT
10 à 100L 2 à 10L/min UIP4000hdT
n.d. 10 à 100L/min UIP16000
n.d. plus grande groupe de UIP16000

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Les homogénéisateurs ultrasoniques à haut cisaillement sont utilisés dans les laboratoires, les paillasses, les installations pilotes et les procédés industriels.

Hielscher Ultrasonics fabrique des homogénéisateurs à ultrasons de haute performance pour les applications de mélange, de dispersion, d'émulsification et d'extraction à l'échelle du laboratoire, du pilote et de l'industrie.



Littérature / Références


Qu'il faut savoir

Qu'est-ce que le Palmitoylethanolamide ?

Le palmitoyléthanolamide (PEA) ou N-palmitoyléthanolamide est un amide d'acide gras endogène, ce qui signifie qu'il s'agit d'une substance que le corps humain peut fabriquer lui-même. Le palmitoyléthanolamide a attiré beaucoup d'attention dans le domaine médical en tant que traitement puissant de la douleur et de l'inflammation. La PEA peut également être trouvée dans des aliments tels que les œufs et le lait et aucun effet secondaire ou interaction médicamenteuse négative n'a été observé jusqu'à présent.
En tant que molécule lipidique, la faible hydrosolubilité et donc la faible biodisponibilité du N-palmitoyléthanolamide constituent un défi majeur pour son utilisation thérapeutique. Étant donné que le palmitoyléthanolamide est presque insoluble dans l'eau et très peu soluble dans la plupart des autres solvants aqueux, le palmitoyléthanolamide nécessite une formulation sophistiquée, y compris l'ultramicronisation et l'encapsulation des molécules de palmitoyléthanolamide dans une nanoémulsion ou des nanocarriers lipidiques. L'ultrasonication est une technique reconnue pour l'ultramicronisation et la nano-formulation fiables et efficaces du palmitoyléthanolamide.

Autres termes utilisés pour le palmitoyléthanolamide : N-palmitoyléthanolamide, Hydroxyéthylpalmitamide, Impulsine, N-(2-Hydroxyéthyl) hexadécanamide, N-(2-Hydroxyéthyl) palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Monoéthanolamide d'acide palmitique, Palmitoyléthanolamine.


Ultrasons haute performance ! La gamme de produits Hielscher couvre tout le spectre, de l’ultrasoniseur de laboratoire compact aux systèmes à ultrasons industriels complets, en passant par les unités de paillasse.

Hielscher Ultrasonics fabrique des homogénéisateurs à ultrasons très performants à partir de laboratoires à taille industrielle.

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