L'amide d'acide gras palmitoyléthanolamide (PEA) est utilisé comme médicament administré par voie orale pour ses effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Cependant, étant un lipide et exprimant une grande taille de particule, la biodisponibilité et la bioaccessibilité du palmitoyléthanolamide (PEA) sont limitées en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de son absorption cellulaire réduite dans le corps humain. Les formulations micronisées, ultramicronisées et nano-émulsifiées du palmitoyléthanolamide améliorent considérablement son taux de biodisponibilité et d'absorption. L'ultramicronisation et la nano-émulsification par ultrasons constituent la technique supérieure pour produire une formulation de médicament ou de supplément de palmitoyléthanolamide (PEA) présentant une excellente biodisponibilité.

Ultra-micronisation par ultrasons du Palmitoyléthanolamide (PEA)

Avec le broyage et la dispersion par ultrasons, il devient simple de produire de manière efficace et fiable du N-palmitoyléthanolamide (PEA) ultramicronisé pour les produits pharmaceutiques, les nutraceutiques et les compléments alimentaires. Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de réduire la taille des particules de palmitoyléthanolamide (PEA) à l'échelle du micron ou du nanomètre. La taille exacte des particules de palmitoyléthanolamide peut être influencée par les paramètres de traitement par ultrasons tels que l'amplitude, la pression et la durée de sonication. Par exemple, une amplitude plus élevée a un impact plus perturbateur sur les particules et donne lieu à des particules de plus petite taille, c'est-à-dire des particules de PEA ultra-micronisées et nanométriques.
Il a été prouvé que l'administration orale de palmitoyléthanolamide ultramicronisé et nanométrique (connu sous le nom de PEA-um ou PEA ultramicronisé) présente une biodisponibilité et une bioaccessibilité supérieures à celles de particules de plus grande taille. Les particules de N-palmitoyléthanolamide (PEA) de 600 nm et moins sont idéales pour l'administration orale, surtout lorsqu'elles sont encapsulées dans des liposomes ou des nanoparticules lipidiques. Les formulations liposomales ainsi que les nanoparticules lipidiques (c'est-à-dire les nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou les supports lipidiques nanostructurés (NLC)) offrent des effets supérieurs, ce qui a par exemple permis de traiter la douleur inflammatoire dans des modèles de rat.

Avantages des formulations PEA par ultrasons

• biodisponibilité et efficacité maximales de la PEA
• palmitoyléthanolamide ultra-micronisé
• formulation de PEA nano-émulsifié
• production de qualité pharmaceutique

Broyage et dispersion par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)

La réduction de la taille des particules par ultrasons est une technique bien établie, qui est largement utilisée dans diverses industries. Par exemple, les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) sont souvent ultramicronisés et nanosisés à l'aide d'ultrasons à haute performance. Par conséquent, le palmitoyléthanolamide (PEA) est également souvent ultramicronisé et nanosélectionné à l'aide d'ultrasons tout en obtenant un produit de qualité pharmaceutique ou neutraceutique.
L'ultramicronisation et le nanosizing par ultrasons aident à surmonter les inconvénients qui résultent de la nature lipophile et cristalline ainsi que de la température de fusion du palmitoyléthanolamide (PEA). Les formes ultramicronisées ou nanométriques de PEA permettent de préparer des formulations de médicaments ou de suppléments hautement biodisponibles.

Nano-émulsification par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)

La nano-émusification par ultrasons est une application de base, nécessaire pour préparer des formules de médicaments à haute biodisponibilité, notamment des liposomes et des nanoparticules lipidiques. Les puissantes forces de cisaillement ultrasoniques perturbent les gouttelettes lipidiques et aqueuses jusqu'à des tailles si petites que les liquides non miscibles deviennent une nanoémulsion auto-stable. Ce procédé est nécessaire pour la préparation de liposomes et de nanoparticules lipidiques, où la gouttelette lipidique nanométrique est encapsulée dans un revêtement aqueux. Cet enrobage aqueux est idéal pour transporter des principes actifs lipidiques tels que le palmitoyléthanolamide (PEA) dans les cellules, où la substance active peut prendre les effets désirés (par exemple, des effets anti-inflammatoires ou de réduction de la douleur).

Structure du palmitoyléthanolamide (PEA) et des nanoparticules lipidiques (SLN = nanoparticules lipidiques solides ; NLC = supports lipidiques nanostructurés).
photo : ©Puglia et al., 2018

Des nanoparticules lipidiques (NPs) préparées par ultrasons, telles que des nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou des transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC), ont été utilisées avec succès pour améliorer la biodisponibilité du N-palmitoyléthanolamide administré par voie orale ou topique.
Un avantage majeur de la sonication est que la technologie ultrasonique peut non seulement être utilisée pour réduire la taille moyenne des nanoparticules lipidiques préformées, mais aussi pour stabiliser la composition des nanoparticules émulsionnées pour une stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication joue un rôle clé dans le contrôle de la taille et de la distribution finales des dispersions de nanoparticules lipidiques et dans l'amélioration de la biodisponibilité des ingrédients actifs tels que le N-palmitoyléthanolamide (PEA).

Production par ultrasons de palmitoyléthanolamide (PEA) liposomal

Les formulations liposomales de PEA présentent une absorption gastro-intestinale supérieure et surmontent les obstacles à l'absorption (c'est-à-dire une faible solubilité dans l'eau et une faible biodisponibilité). L'administration orale de palmitoyléthanolamide (PEA) encapsulé dans des liposomes entraîne une meilleure bioaccessibilité et des taux plasmatiques plus élevés.
L'ultrasonication est une méthode fiable et bien établie pour produire des formulations liposomales en petites et grandes quantités. La production de liposomes par ultrasons est connue pour son efficacité d'encapsulation élevée. (%EE) et la stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication est déjà utilisée pour la production de liposomes dans la production pharmaceutique, nutraceutique et cosmétique.
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Ultrasons à haute performance pour la nanosisation du palmitoyléthanolamide

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Comme le portefeuille de produits Hielscher couvre toute la gamme, des ultrasons de laboratoire compacts mais puissants aux systèmes de production entièrement industriels, nous pouvons vous proposer l'homogénéisateur à ultrasons idéal pour votre application et vos objectifs de production. De nombreux accessoires tels que les sonotrodes (également appelées sondes à ultrasons ou cornes à ultrasons), les cornes d'amplification, les cellules d'écoulement et les réacteurs permettent de configurer la configuration ultrasonique optimale pour des résultats supérieurs.
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