Ultramicronisation et nanoformulation du Palmitoylethanolamide (PEA)

L'amide d'acide gras palmitoyléthanolamide (PEA) est utilisé comme médicament administré par voie orale pour ses effets anti-inflammatoires et neuroprotecteurs. Toutefois, comme il s'agit d'un lipide et que ses particules sont de grande taille, la biodisponibilité et la bioaccessibilité du palmitoyléthanolamide (PEA) sont limitées en raison de sa faible solubilité dans l'eau et de son absorption cellulaire réduite dans le corps humain. Les formulations micronisées, ultramicronisées et nano-émulsifiées du palmitoyléthanolamide améliorent considérablement son taux de biodisponibilité et d'absorption. L'ultramicronisation et la nano-émulsification par ultrasons constituent la technique supérieure pour produire une formulation de médicament ou de supplément à base de palmitoyléthanolamide (PEA) présentant une excellente biodisponibilité.

Ultra-micronisation par ultrasons du Palmitoylethanolamide (PEA)

Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de produire de manière efficace et fiable du N-palmitoyléthanolamide (PEA) ultramicronisé pour les produits pharmaceutiques, les nutraceutiques et les compléments alimentaires. Le broyage et la dispersion par ultrasons permettent de réduire la taille des particules de palmitoyléthanolamide (PEA) à l'échelle du micron ou du nanomètre. La taille exacte des particules de palmitoyléthanolamide peut être influencée par les paramètres de traitement ultrasonique tels que l'amplitude, la pression et la durée de sonication. Par exemple, une amplitude plus élevée a un impact plus perturbateur sur les particules et permet d'obtenir des particules plus petites, c'est-à-dire des particules de PEA ultramicronisées et de taille nanométrique.
Il a été prouvé que l'administration orale de palmitoyléthanolamide ultramicronisé et nanométrique (connu sous le nom de PEA-um ou PEA ultramicronisé) présentait une biodisponibilité et une bioaccessibilité supérieures à celles des formes de particules plus grosses. Les particules de N-palmitoyléthanolamide (PEA) de 600 nm et moins sont idéales pour l'administration orale, en particulier lorsqu'elles sont encapsulées dans des liposomes ou des nanoparticules lipidiques. Les formulations liposomales ainsi que les nanoparticules lipidiques (c'est-à-dire les nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou les transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC)) offrent des effets supérieurs, par exemple en traitant la douleur inflammatoire dans des modèles de rats.

Avantages des formulations PEA par ultrasons

• biodisponibilité et efficacité maximales de la PEA
• palmitoyléthanolamide ultra-micronisé
• formulation de PEA nano-émulsifiée
• production de qualité pharmaceutique

Broyage et dispersion par ultrasons du palmitoyléthanolamide (PEA)

La réduction de la taille des particules par ultrasons est une technique bien établie, largement utilisée dans diverses industries. Par exemple, les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) sont souvent ultramicronisés et nanisés à l'aide d'ultrasons à haute performance. Par conséquent, le palmitoyléthanolamide (PEA) est également souvent ultramicronisé et nanomodifié à l'aide d'ultrasons, tout en obtenant un produit de qualité pharmaceutique ou neutraceutique.
L'ultramicronisation et la nanotechnologie par ultrasons permettent de surmonter les inconvénients liés à la nature lipophile et cristalline ainsi qu'à la température de fusion du palmitoyléthanolamide (PEA). Les formes de PEA ultramicronisées ou nanométriques permettent de préparer des formulations de médicaments ou de compléments hautement biodisponibles.

Nano-émulsification ultrasonique du Palmitoylethanolamide (PEA)

La nano-émusification ultrasonique est une application de base, nécessaire pour préparer des formulations de médicaments à haute biodisponibilité, notamment des liposomes et des nanoparticules lipidiques. Les puissantes forces de cisaillement ultrasoniques perturbent les gouttelettes lipidiques et aqueuses à des tailles si petites que les liquides non miscibles deviennent une nanoémulsion auto-stable. Ce processus est nécessaire pour la préparation de liposomes et de nanoparticules lipidiques, où la gouttelette lipidique nanométrique est encapsulée dans un revêtement aqueux. Cet enrobage aqueux est idéal pour transporter des ingrédients actifs lipidiques tels que le palmitoyléthanolamide (PEA) dans les cellules, où la substance active peut produire les effets souhaités (par exemple, des effets anti-inflammatoires ou de réduction de la douleur).

Structure du palmitoyléthanolamide (PEA) et des nanoparticules lipidiques (SLN = nanoparticules lipidiques solides ; NLC = transporteurs lipidiques nanostructurés).
image : ©Puglia et al., 2018

Des nanoparticules lipidiques préparées par ultrasons, telles que des nanoparticules lipidiques solides (SLN) ou des transporteurs lipidiques nanostructurés (NLC), ont été utilisées avec succès pour améliorer la biodisponibilité du N-palmitoylethanolamide administré par voie orale et topique.
L'un des principaux avantages de l'ultrasonication est que la technologie ultrasonique peut non seulement être utilisée pour réduire la taille moyenne des nanoparticules lipidiques préformées, mais aussi pour stabiliser la composition des particules nano-émulsifiées pour une stabilité à long terme. Par conséquent, la sonication joue un rôle clé dans le contrôle de la taille finale et de la distribution des dispersions de nanoparticules lipidiques et dans l'amélioration de la biodisponibilité des ingrédients actifs tels que le N-palmitoylethanolamide (PEA).

Production ultrasonique de palmitoyléthanolamide (PEA) liposomal

Les formulations liposomales de PEA présentent une absorption gastro-intestinale supérieure et surmontent les obstacles à l'absorption (c'est-à-dire la faible hydrosolubilité et la faible biodisponibilité). L'administration orale de palmitoyléthanolamide (PEA) encapsulé dans des liposomes permet d'améliorer la bioaccessibilité et d'augmenter les taux plasmatiques.
L'ultrasonication est une méthode bien établie et fiable pour produire des formulations liposomales en petites et grandes quantités. La production de liposomes par ultrasons est connue pour sa grande efficacité d'encapsulation. (%EE) et une stabilité à long terme. C'est pourquoi la sonication est déjà utilisée pour la production de liposomes dans les secteurs pharmaceutique, nutraceutique et cosmétique.
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Ultrasons à haute performance pour la nanocomposition du palmitoyléthanolamide

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