Médicaments encapsulés dans des nanoparticules lipidiques par ultrasons

Les vecteurs de médicaments de taille nanométrique sont largement utilisés pour acheminer des composés pharmaceutiquement actifs dans les cellules ciblées. Afin d’encapsuler les substances actives dans un vecteur de médicament à haute biodisponibilité, on utilise des nanoparticules lipidiques solides. La nano-émulsification et l’encapsulation par ultrasons constituent une technique fiable pour produire de grandes quantités de nanovecteurs de haute qualité, tels que les nanoparticules lipidiques solides, les vecteurs lipidiques nanostructurés et les liposomes.

Nano-émulsification et encapsulation par ultrasons

La sonication est capable de rompre les phases huileuse et aqueuse et de mélanger de minuscules gouttelettes d’huile dans l’eau. Le procédé d’émulsification par ultrasons pouvant être contrôlé avec précision, l’émulsification par ultrasons et le processus ultérieur de formation des nanoparticules lipidiques solides permettent de produire des nanoparticules chargées. La sonication peut produire des tailles de gouttelettes nettement inférieures à celles obtenues par les méthodes d’émulsification conventionnelles.

La nano-émulsification et l’encapsulation par ultrasons pouvant être contrôlées avec précision, la technique de sonication permet un contrôle exact de la taille des nanoparticules lipidiques solides et de leur charge.

La nano-émulsification par ultrasons est utilisée pour produire des nano-émulsions chargées, des liposomes et des nanoparticules lipidiques solides. La sonication produit une distribution étroite des gouttelettes et des particules nanostructurées.

Alors que les nanoparticules lipidiques solides (SLNs) de plus grande taille peuvent être chargées d’une concentration plus élevée en substances actives, les SNLs de petite taille présentent une cinétique d’absorption fortement accrue et un temps de circulation prolongé dans l’organisme humain.

Les homogénéisateurs Hielscher Ultrasonics vous donnent un contrôle total sur les paramètres de procédé tels que l’amplitude, la température, la pression, la durée de sonication et l’apport d’énergie. Vous pouvez ainsi développer une recette personnalisée pour votre formulation exclusive de nanoparticules lipidiques solides. La préparation de nanoparticules lipidiques par ultrasons est compatible avec de multiples sources lipidiques et émulsifiants.
La sonication permet d’obtenir une distribution granulométrique étroite et très uniforme, ce qui conduit à une grande stabilité pendant le stockage.

Étapes de la production de nanoparticules lipidiques solides par ultrasons
(Kumar et al. 2019)

Que sont les nanoparticules lipidiques solides ?

Les nanoparticules lipidiques solides (SLNs) sont une forme courante de vecteur de médicament nanostructuré, capable d’encapsuler des composés bioactifs ou pharmaceutiques. Elles peuvent améliorer l’acheminement des médicaments vers les vaisseaux lymphatiques intestinaux et améliorer la pénétration dans les tissus pour un taux d’administration élevé des agents thérapeutiques. Les SNLs peuvent piéger des médicaments lipophiles dans leur cœur lipidique, tandis que l’enrobage de tensioactif rend la nanoparticule hydrosoluble et lui confère ainsi une haute biodisponibilité. Les SNLs ont une forme sphérique et se composent d’un cœur lipidique solide stabilisé par un agent émulsifiant (tensioactif, co-tensioactifs).

Les sources lipidiques et de triglycérides courantes sont la tricaprine, la trilaurine, la trimyristine, la tripalmitine, la tristéarine, le monostéarate de glycéryle, le béhénate de glycéryle, le palmitostéarate de glycéryle, le palmitate de cétyle, l’acide stéarique, l’acide palmitique, l’acide décanoïque, l’acide béhénique, les esters de glycol, les acylglycérols, les cires, etc.

Comme tensioactifs dans les nanoparticules lipidiques solides, on utilise souvent, entre autres, des lécithines (p. ex. lécithine de soja, lécithine de tournesol, lécithine d’œuf), des phospholipides, la phosphatidylcholine, des sphingomyélines, des sels biliaires (taurocholate de sodium), des stérols (cholestérol), les poloxamères 188, 182 et 407, la poloxamine 908, le Tyloxapol, les polysorbates 20, 60 et 80, le cholate de sodium, le glycocholate de sodium, le sel de sodium de l’acide taurocholique, le sel de sodium de l’acide taurodésoxycholique, le butanol, l’acide butyrique, le dioctylsulfosuccinate de sodium et le monooctylphosphate de sodium.

Les nanoparticules lipidiques solides étant constituées de lipides physiologiquement similaires à ceux présents dans le corps humain, elles sont considérées comme bien tolérées. Elles peuvent être administrées par voie orale, intraveineuse et cutanée.

Appareils à ultrasons haute performance pour nanoparticules lipidiques solides

Les systèmes de Hielscher Ultrasonics sont largement utilisés dans la production pharmaceutique et de compléments alimentaires pour formuler des nanoparticules lipidiques solides et des liposomes de haute qualité chargés de substances pharmaceutiques, de vitamines, d’antioxydants, de peptides et d’autres composés bioactifs. Pour répondre aux besoins de ses clients, Hielscher propose des appareils à ultrasons allant de l’homogénéisateur de laboratoire portatif, compact mais puissant, et des appareils à ultrasons de paillasse jusqu’aux systèmes à ultrasons entièrement industriels pour la production de grands volumes de formulations pharmaceutiques. Une large gamme de sonotrodes et de réacteurs à ultrasons est disponible pour garantir une configuration optimale pour votre production de liposomes. La robustesse des équipements à ultrasons de Hielscher permet un fonctionnement 24/7 en service intensif et dans des environnements exigeants.
Afin de permettre à nos clients de respecter les Bonnes Pratiques de Fabrication (BPF) et d’établir des procédés standardisés, tous les appareils à ultrasons numériques sont équipés d’un logiciel intelligent permettant le réglage précis des paramètres de sonication, le contrôle continu du procédé et l’enregistrement automatique de tous les paramètres de procédé importants sur une carte SD intégrée. Une qualité de produit élevée dépend du contrôle du procédé et de normes de traitement constamment élevées. Les appareils à ultrasons Hielscher vous aident à surveiller et à standardiser votre procédé !
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos appareils à ultrasons :