• Ultra ääni nanoemulsiot Kunnostautua huumeiden harjoittaja johtuu huomattavasti suurempi solubilisointimenetelmä kapasiteettia kuin yksinkertaisia Micelle ratkaisuja.
• Niiden termodynaaminen vakaus tarjoaa etuja epävakaita järjestelmiä, kuten makro-kokoinen emulsiot, dispersiot ja suspensiot.
• Hielscher-ultraäänilaitteita käytetään nanoemulsioiden valmistamiseen pisaroilla jopa 10 nm – pienimuotoisen ja teollisen tuotannon.

Power Ultrasoundilla tuotetut farmaseuttiset nanoformulaatiot

Koska farmakologiset vaikutukset liittyvät useimmiten suoraan plasman pitoisuuksista, aktiivisten farmaseuttisten aines osien imeytyminen ja biologinen hyöty osuus on ratkaisevan tärkeää. Biologinen hyöty osuus phytochemical kuten kannabinoidit (eli CBD, THC, CBG ja muut) tai Curcuminoids on rajallinen, koska huono Liukoisuus, huono läpäisee, alhainen systeeminen saatavuus, epävakaus, laaja ensikierron aineen vaihduntaa tai hajoaminen ruoan sulatus kanavassa.
Nanoformulaatioita, kuten nanoemulsioita, liposomeja, misellejä, nanokiteitä tai ladattuja nanohiukkasia, käytetään lääkkeissä ja lisäravinteissa parantamaan ja / tai kohdennettua lääkkeiden annostelua. Nanoemulsioiden tiedetään olevan erittäin hyviä ajoneuvoja aktiivisten farmaseuttisten aineiden (API) ja fytokemiallisten yhdisteiden korkean hyötyosuuden saavuttamiseksi. Lisäksi nanoemulsiot voivat myös suojata API: ita, jotka voivat olla alttiita hydrolyysille ja hapettumiselle. O/W-nanoemulsioihin kapseloituja API-aineita ja fytokemikaaleja (esim. kannabinoideja, kurkuminoideja) on testattu useissa tieteellisissä tutkimuksissa, ja ne ovat vakiintuneet lääkeainekantajiksi, joilla on erinomainen imeytymisnopeus.

Suun kautta annettavien lääkkeiden ultraääninanoemulgointi

Suun kautta annettavien flavonoideja sekä monia muita fenolisten vaikuttavien aineiden hyöty osuutta rajoittaa voimakkaasti laaja ensikierron glukuronidaatio. Huonon hyöty osuuden rajoitusten poistamiseksi nano-kokoisia kantajia, kuten nanoemulsioita ja liposomeja, on arvioitu laajasti eri lääkkeille ja ne ovat osoittaneet suuria tuloksia imeytymisen parantamisessa.
Paklitakseli: Nanoemulsiot täynnä paklitakselia (kemoterapiaa huumeiden käytetään syövän hoidot) oli pisara koko välillä ~ 90.6 Nm (pienin keskimääräinen hiukkas koko) ja 110nm.
"Farmakokineettisten tutkimusten tulokset osoittivat, että paklitakselin kapselointi nanoemulsioihin paransi paklitakselin oraalisia hyöty osuutta merkittävästi. Paklitakselin ja nanoemulsioiden alueella-alle-käyrän (AUC) mittaamalla tehostetun oraalisen hyöty osuuden voidaan katsoa johtuvan lääkkeen solubiloitumisestä öljy pisaroihin ja/tai pinta-aktiivisten aineiden esiintymiseen öljy-vesi liitännässä. Paklitakselin parannettu imeytyminen voi johtua myös kemiallisten aineiden ja entsymaattisten hajoamis lääkkeiden suojelusta. Kirjallisuudessa on raportoitu erilaisten Hydrofobisten lääkkeiden oraalista hyöty osuutta O/W-tyyppisissä emulsiotyypissä. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids (2017, s.53) raportoivat ultraäänellä uutettujen kurkuminoidien valmistuksesta, jotka on emulgoitu ultraäänellä nanoemulsioksi. Kurkuminoidit uutettiin sonikaatiossa etanolissa. Nanoemulgointia varten he laittoivat 5 ml kurkuminoidiuutetta injektiopulloon ja haihduttivat etanolin typen alla. Sitten lisättiin 0,75 g lesitiiniä ja 1 ml Tween 80: tä ja sekoitettiin homogeenisesti, minkä jälkeen lisättiin 5,3 ml deionisoitua vettä. Seosta sekoitettiin perusteellisesti ja sonikoitiin sen jälkeen.
Ultraääninanoemulgointi johti yhtenäiseen kurkuminoidin nanoemulsioon, jonka keskimääräinen hiukkaskoko oli 12,1 nanometriä ja pallomainen muoto, jonka TEM määritti (katso alla oleva kuva).

Kuva: DLS-hiukkaskokojakauma (A) ja TEM-kuva (B) kurkuminoidien dispersiosta sekä hiukkaskokojakauma, joka on saatu suoraan TEM-kuvasta (C).
(Kuva ja tutkimus: © Lu et al., 2017)

Polymeerit kuten polylactic-glykoli happo (PLGA) tai polyetyleeniglykolia käytetään usein tärkeä osa parantaa kapselointi ja parantaminen sekä vakauden ja suun hyöty osuutta. Kuitenkin, käyttö polymeerien korreloii suurempi hiukkas koko (usein > 100nm). Valmistettu curcuminoid nanoemulsio Lu et al. oli huomattavasti pienempi koko 12-16nm. Säilyvyysaikaa paran nettiin myös curcuminoid-nanoemulsio erittäin stabiilisuus 6 kuukauden ajan 4 ° c:ssa ja 25 ° c:ssa, kuten keskimääräinen hiukkas koko 12,4 ± 0,5 nm ja 16,7 ± 0,6 Nm, kun se on pitkään varastoitu.

Farmaseuttisten apuaineiden ja ultraääninanoemulgoinnin vaikutus

tutki 21 farmaseuttista apuainetta ja niiden vaikutuksia flavonoidikrysiinin hyötyosuuteen. Viisi apuainetta – eli Brij 35, Brij 58, labrasol, natriumoleaatti, ja Tween20 merkittävästi esti Chrysin glukuronidaatio. Natriumoleaatti oli voimakkaimmista glukuronidaation estäjä.

Mebudipiini: (2016) raportoi mebudipiinikuormitetun nanoemulsion formulaatiosta, joka sisälsi etyylioleaattia, Tween 80, Span 80, polyetyleeniglykoli 400, etanoli ja DI-vesi valmistettiin koetintyyppisellä ultraäänilaitteella. He havaitsivat, että optimaalisen formulaation hiukkaskoko oli 22,8 ± 4,0 nm, mikä johti mebudipiininanoemulsion suhteelliseen hyötyosuuteen, joka parani noin 2,6-kertaiseksi. In vivo -kokeiden tulokset ovat osoittaneet, että nanoemulsioformulaatio pystyi parantamaan mebudpiinin hyötyosuutta merkittävästi verrattuna suspensio-, öljyliukoiseen ja miselliliuokseen.

Ultraääninanoemulsio silmälääkkeen toimittamiseen

Silmän nanoemulsiot, esimerkiksi silmään huumeiden toimitus, on laadittu, jotta saavutetaan parempi saatavuus, nopeampi levinneisyys ja suurempi teho.
Ammar et al (2009) muotoili Dorzolamide hydrochloride-valmistetta nanoemulsiolla (8,4-12,8 nm), jotta saavutetaan lisääntynyt vaikutus glaukooman hoidossa, hakemusten määrän väheneminen päivässä ja parempi potilaan vaatimustenmukaisuus verrattuna tavan omaisia silmä tippoja. Kehittyneet nanoemulsiot osoittivat nopeasti puhkeamista huumeiden ja pitkäaikainen vaikutus sekä parannettu huumeiden hyöty osuutta verrattuna tavan omaiseen markkinoille tuote.
korkea terapeuttinen teho

Morsi et al. (2014) valmistettu asetatsoliamidia-ladattu nanoemulsiot seuraavasti: 1% w/w asetatsoliamidi (ACZ) oli sonicated pinta-aktiivisen aineen/Co-pinta-aktiiviset/öljy sekoituksia kunnes täydellinen purkaminen huumeiden sitten vesi faasi sisältää 3% w/w Dimetyylisulfoksidi ( DMSO) lisättiin tipoittain valmistella nanoemulsioita, jotka sisältävät 39% w/w vesi faasi, kun taas valmistella nanoemulsiot on 59% vesi pitoisuus, vesipitoinen vaihe sisältää 20% DMSO käytettiin. DMSO lisättiin, jotta estetään lääkkeen saostuminen vesi faasin lisäämisen jälkeen. Nanoemulsioita valmistettiin keskimääräinen pisaran koko 23,8-90.2 nm. Nanoemulsiot valmistetaan korkeampi vesi pitoisuus 59% osoitti korkein huumeiden vapautumista.
Nano-emulgoitu asetatsoliamidi on onnistuneesti muotoiltu nanoemulsio muodossa, joka paljasti korkean terapeuttisen tehon glaukooman hoidossa yhdessä pitkäaikaisen vaikutuksen kanssa.

Korkean suorituskyvyn ultraääniastiat nanoemulgointiin ja nanokapselointiin

Hielscher Ultrasonics tarjoaa ultraäänijärjestelmiä kompakteista laboratoriohomogenisaattoreista teollisiin avaimet käteen -ratkaisuihin. Korkeimman farmaseuttisen luokan nanoemulsioiden tuottamiseksi luotettava emulgointiprosessi on ratkaisevan tärkeä. Hielscherin laaja valikoima sonotrodeja, virtaussoluja ja valinnainen MultiPhase Cavitator MPC48 antaa asiakkaallemme mahdollisuuden asettaa optimaaliset käsittelyolosuhteet nanokokoisten emulsioiden tuottamiseksi standardoidulla, luotettavalla ja tasaisella laadulla. Hielscher-ultraäänilaitteet on varustettu uusimmalla ohjelmistolla käyttöä ja ohjausta varten – standardoitujen lääke valmisteiden ja Pharma-luokan lisä ravinteiden luotettavan tuotannon varmistamiseksi.
Ota yhteyttä jo tänään löytää mahdollisuuksia Ultra äänellä Nano-muotoillut API ja fytokemikaalit!