Farmaseuttiset nanosuspensiot, joiden biologinen hyötyosuus on parantunut
Ultraäänikäsittelyllä valmistettujen nanosuspensioiden farmakologinen hyötyosuus on merkittävästi parantunut. Erityisesti lääkeainemolekyylit, joiden heikko vesiliukoisuus vähentää niiden biologista hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista, hyötyvät ultraäänikäsittelyyn perustuvasta nanokokoon pienentämisestä. Ultraäänikäsittelyä käytetään lääkeainehiukkasten ja kiteiden pienentämiseen nanometrikokoon sekä sellaisten stabiilien nanosuspensioiden valmistamiseen, joiden lääkeaineen biologinen hyötyosuus ja teho ovat parempia.
Lääkeaineen biologisen hyötyosuuden parantaminen ultraäänikäsittelyllä
Heikosti liukenevien lääkeainemolekyylien biologinen hyötyosuus on hyvin pieni ja siksi niiden teho on heikko erityisesti suun kautta annosteltuina. Kun tällaiset heikosti veteen liukenevat lääkeaineet pienennetään nanokokoon ja niistä valmistetaan nanosuspensioita, biologista hyötyosuutta voidaan lisätä huomattavasti. Esimerkiksi atsitromysiinin nanosuspensioissa yli 65 % lääkeaineesta liukeni 5 tunnissa, kun taas mikronisoidusta atsitromysiinistä liukeni vain 20 %.
Ultraäänikäsittely on erittäin tehokas menetelmä hiukkaskoon pienentämiseen, nanokiteiden saostamiseen ja vaikuttavien lääkeaineiden dispergointiin nanosuspensioiksi. Tällaiset nanosuspensiot koostuvat yksinomaan puhtaasta vaikuttavasta lääkeaineesta.
Lisäksi nanokokoisia lääkeainemolekyylejä ja nanosuspensioita on helppo sisällyttää erilaisiin lääkemuotoihin, kuten tabletteihin, kapseleihin ja nopeasti liukeneviin lääkemuotoihin.
Ultraäänilaite UP400St sellaisten farmaseuttisten nanosuspensioiden valmistamiseen, joiden biologinen hyötyosuus on suurentunut.
Meloksikaamin nanokiteiden valmistaminen ultraäänellä
Meloksikaani on yleisesti määrätty ei-steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), jonka vesiliukoisuus on vain heikko, mikä vähentää sen biologista hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista. Ultraäänikäsittelyä käytetään meloksikaamikiteiden mikronisointiin ja pienentämiseen nanokokoon sekä sellaisten stabiilien nanosuspensioiden valmistamiseen, joiden lääkeaineen biologinen hyötyosuus ja teho ovat parempia.
Mikroskooppikuvia meloksikaamisuspensiosta:
Vasemmalla: käsittelemätön meloksikaamisuspensio
Oikealla: meloksikaamin nanosuspensio, joka on saatu ultraäänikäsittelyllä laitteella UP100H 45 minuutin ajan 100 %:n amplitudilla ja syklillä 1.
Iurian ym. (2015) tutkivat ultraäänikäsittelyn vaikutuksia meloksikaamikiteisiin ja niiden biologiseen hyötyosuuteen. He osoittivat, että tärkein meloksikaamin nanokiteiden valmistukseen vaikuttava tekijä on ultraäänen amplitudi.
Amplitudin ja käsittelyajan todettiin olevan tärkeimmät muuttujat. Niiden suurentaminen johti kavitaatioilmiön ansiosta merkittävään koon pienenemiseen ja homogeenisuuteen, kun taas käytetty sykli oli vähemmän tärkeä. Kidekoko vaikutti suuresti liukenemiseen; pienten kiteiden ja nopean liukenemisen välillä havaittiin vahva korrelaatio nanosuspensioiden kylmäkuivauksen jälkeen. Optimaalinen formulaatio saatiin jatkuvalla ultraäänikäsittelyllä 100 %:n amplitudilla 45 minuutin ajan. Näissä olosuhteissa syntyi 600 nm:n kiteitä, joiden polydispersiteetti-indeksi oli 0,521, ja lääkeaine liukeni nopeasti. Morfologinen analyysi osoitti kiteiden olevan pieniä ja pyöreitä ja niiden kokojakauman olevan kapea.
Suuremmat amplitudit tuottavat tehokkaimman meloksikaamin nanokiteiden valmistuksen.
Tehokkaat ultraäänihomogenisaattorit nanosuspensioiden valmistukseen
Hielscher Ultrasonics on luotettava toimittajasi, kun tarvitset luotettavia ja tehokkaita ultraäänilaitteita laboratorio- ja pilottilaitteista täyden teollisen mittakaavan järjestelmiin. Hielscher Ultrasonicsin laitteissa on kehittynyt laitteisto, älykäs ohjelmisto ja erinomainen käyttäjäystävällisyys – ne on suunniteltu ja valmistettu Saksassa. Hielscherin kestäviä ultraäänilaitteita dispergointiin, agglomeraattien hajottamiseen, nanohiukkasten synteesiin ja funktionalisointiin voidaan käyttää täydellä kuormalla 24/7/365. Prosessistasi ja tuotantolaitoksestasi riippuen ultraäänilaitteitamme voidaan käyttää eräajossa tai jatkuvassa linjakäytössä. Erilaisia lisävarusteita, kuten sonotrodeja (ultraääniantureita), amplitudinvahvistimia, virtauskennoja ja reaktoreita, on helposti saatavilla.
Ota meihin yhteyttä nyt saadaksesi lisää teknisiä tietoja, tieteellisiä tutkimuksia, menetelmäohjeita ja tarjouksen ultraäänihomogenisaattoreistamme lääkeaineiden nanokiteitä tai nanohiukkasia sisältävien nanosuspensioiden valmistukseen! Hyvin koulutettu ja pitkän kokemuksen omaava henkilökuntamme keskustelee mielellään nanosovelluksestasi kanssasi!
Alla oleva taulukko antaa käsityksen ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erätilavuus | Tilavuusvirta | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1–500 mL | 10–200 mL/min | UP100H |
| 10–2 000 mL | 20–400 mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20 L | 0,2–4 L/min | UIP2000hdT |
| 10–100 L | 2–10 L/min | UIP4000hdT |
| 15–150 L | 3–15 L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10–100 L/min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | laiteklusteri: UIP16000 |
Asetyylisalisyylihappokiteiden (aspiriinikiteiden) fragmentointi ultraäänellä
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!
Hielscher Ultrasonics valmistaa tehokkaita ultraäänihomogenisaattoreita sekoitussovelluksiin, dispergointiin, emulgointiin ja uuttoon laboratorio-, pilotti- ja teollisessa mittakaavassa.
Kirjallisuus / Lähteet
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics valmistaa tehokkaita ultraäänihomogenisaattoreita kokoluokissa laboratoriokoosta aina teolliseen kokoluokkaan.