Farmaseuttiset nanosuspensiot, joilla on parempi biologinen hyötyosuus
Sonikaatiolla valmistetut nanosuspensiot osoittavat merkittävästi parantuneen farmakologisen hyötyosuuden. Erityisesti lääkemolekyylit, joilla on huono vesiliukoisuus, mikä vähentää sen hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista, hyötyvät ultraäänitutkimuksen nanosoivasta tekniikasta. Ultrasonicationia käytetään vähentämään lääkehiukkasia ja kiteitä nanometrin kokoon ja valmistamaan stabiileja nanosuspensioita, joilla on ylivoimainen lääkebiologinen hyötyosuus ja tehokkuus.
Parannettu lääkkeen biologinen hyötyosuus sonikaatiolla
Huonosti liukenevilla farmaseuttisilla molekyyleillä on hyvin alhainen biologinen hyötyosuus ja siksi alhainen teho erityisesti suun kautta annettaessa. Kun tällaiset lääkkeet, joilla on alhainen vesiliukoisuus, ovat nanokokoisia ja formuloitu nanosuspensioiksi, biologista hyötyosuutta voidaan lisätä dramaattisesti. Esimerkiksi atsitromysiinin nanosuspensioissa yli 65% lääkettä liuotettiin 5 tunnissa verrattuna vain 20%: n mikronisoituneen atsitromysiinin liukenemiseen.
Ultrasonication on erittäin tehokas menetelmä hiukkaskoon pienentämiseksi, nanokiteiden saostamiseksi ja aktiivisten farmaseuttisten aineiden hajottamiseksi nanosuspensioihin. Tällaiset nanosuspensiot koostuvat yksinomaan puhtaasta farmaseuttisesta aktiivisesta yhdisteestä.
Lisäksi nanokokoisia lääkemolekyylejä ja nanosuspensioita on helppo sisällyttää erilaisiin annosmuotoihin, kuten tabletteihin, kapseleihin ja nopeisiin sulatuksiin.
ultraäänilaite UP400St farmaseuttisten nanosuspensioiden formuloimiseksi, joilla on lisääntynyt biologinen saatavuus.
Meloksikaamin nanokiteiden ultraäänivalmistus
Meloksikaamilla, yleisesti määrätyllä ei-steroidisella tulehduskipulääkkeellä (NSAID), on vain huono vesiliukoisuus, mikä vähentää sen hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista. Ultrasonicationia käytetään meloksikaamikikiteiden mikronisoimiseen ja nanokoon kasvattamiseen ja stabiilien nanosuspensioiden valmistamiseen, joilla on ylivoimainen lääkkeen biologinen hyötyosuus ja tehokkuus.
Mikroskooppiset kuvat meloksikaamisuspensiosta:
Vasen: käsittelemätön meloksikaamisuspensio
Oikealla: Meloksikaamin nanosuspensio saatu ultrasonicationilla UP100H: lla 45 minuutin ajan 100%: n amplitudilla ja syklillä 1.
(2015) tutki sonikoinnin vaikutuksia meloksikaamikideteihin ja niiden vastaavaan hyötyosuuteen. Osoitettu, että tärkein vaikuttava tekijä meloksikaamin nanokiteiden valmistuksessa on ultraääniamplitudi.
Amplitudi ja aika todettiin tärkeimmiksi muuttujiksi. Niiden kasvu määritteli merkittävän koon pienenemisen ja homogeenisuuden kavitaatioilmiön vuoksi, kun taas sovellettu sykli oli vähemmän tärkeä. Kidekoko vaikutti suuresti liukenemiseen; Pienten kiteiden ja nanosuspensioiden kylmäkuivauksen jälkeisen nopean liukenemisen välillä havaittiin voimakas korrelaatio. Optimaalinen formulaatio saatiin jatkuvalla sonikaatiolla 100%: n amplitudilla 45 minuutin ajan, olosuhteet, jotka johtivat 600 nm: n kiteisiin, joissa oli 0, 521 polydispersioindeksi ja nopea lääkkeen liukeneminen. Morfologinen analyysi paljasti pieniä, pyöreitä kiteitä, joilla oli kapea kokojakauma.
Korkeammat amplitudit johtavat tehokkaimpaan meloksikaamin nanokiteiden valmistukseen.
Korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattorit nanosuspensioille
Hielscher Ultrasonics on luotettava toimittaja luotettaville korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteille laboratoriosta ja pilotista täysteollinen järjestelmiin. Hielscher Ultrasonics’ laitteissa on hienostunut laitteisto, älykäs ohjelmisto ja erinomainen käyttäjäystävällisyys – suunniteltu ja valmistettu Saksassa. Hielscherin vankkoja ultraäänikoneita dispersioon, deagglomeraatioon, nanohiukkassynteesiin ja funktionalisaatioon voidaan käyttää 24/7/365 täydellä kuormalla. Prosessistasi ja tuotantolaitoksestasi riippuen ultraääniaintejamme voidaan käyttää erä- tai jatkuvassa in-line-tilassa. Erilaisia lisävarusteita, kuten sonotrodeja (ultraääniantujia), tehostesarvia, virtauskennoja ja reaktoreita, on helposti saatavilla.
Ota meihin yhteyttä nyt saadaksesi lisää teknistä tietoa, tieteellisiä tutkimuksia, protokollia ja tarjouksen ultraäänihomogenisaattoreistamme farmaseuttisia nanokiteitä tai nanohiukkasia sisältävien nanosuspensioiden tuotantoon! Hyvin koulutettu, pitkään kokenut henkilökuntamme keskustelee mielellään nanosovelluksestasi kanssasi!
Seuraavassa taulukossa on merkintä ultrasonicatorien likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| erätilavuus | Virtausnopeus | Suositeltavat laitteet |
|---|---|---|
| 1 - 500 ml | 10 - 200 ml / min | UP100H |
| 10 - 2000 ml | 20 - 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 - 20L | 0.2 - 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 - 100 litraa | 2 - 10 l / min | UIP4000hdT |
| 15 - 150L | 3-15 l/min | UIP6000hdT |
| n.a | 10 - 100 l / min | UIP16000 |
| n.a | suuremmat | klusterin UIP16000 |
Asetyylisalisyylihapon (aspiriini) kiteiden sonofragmentaatio
[tutkimus ja kuvat: ©Zeiger ja Suslick, 2011]
Ota meihin yhteyttä! / Kysy meiltä!
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkean suorituskyvyn ultraäänihomygenisoijia sovellusten sekoittamiseen, dispersiointiin, emulgointiin ja uuttamiseen laboratoriossa, pilotissa ja teollisessa mittakaavassa.
Kirjallisuus / Referenssit
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkealaatuisia ultraäänihomygenisoijia laboratorio että teollisen koon mukaan.