Farmaseuttiset nanosuspensiot, joilla on parannettu biologinen hyötyosuus
Sonikaatiolla valmistetut nanosuspensiot osoittavat merkittävää farmakologista hyötyosuutta. Erityisesti lääkemolekyylit, joilla on huono vesiliukoisuus, mikä vähentää sen hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista, hyötyvät ultrasonicationin nanosointitekniikasta. Ultrasonicationia käytetään vähentämään lääkehiukkasia ja kiteitä nanometrin kokoon ja valmistamaan stabiileja nanosuspensioita, joilla on erinomainen lääkkeen biologinen hyötyosuus ja tehokkuus.
Parannettu huumeiden biologinen hyötyosuus sonikaatiolla
Huonosti liukenevilla farmaseuttisilla molekyyleillä on hyvin alhainen biologinen hyötyosuus ja siksi alhainen teho erityisesti suun kautta annettuna. Kun tällaiset lääkkeet, joilla on alhainen vesiliukoisuus, ovat nanokokoisia ja formuloidaan nanosuspensioiksi, hyötyosuutta voidaan lisätä dramaattisesti. Esimerkiksi atsitromysiinin nanosuspensioissa yli 65% lääkettä liuotettiin 5 tunnissa verrattuna vain 20%: n mikronisoidun atsitromysiinin liukenemiseen.
Ultrasonication on erittäin tehokas menetelmä hiukkaskoon pienentämiseksi, nanokiteiden saostamiseksi ja aktiivisten farmaseuttisten ainesosien hajottamiseksi nanosuspensioihin. Tällaiset nanosuspensiot koostuvat yksinomaan puhtaasta farmaseuttisesta aktiivisesta yhdisteestä.
Lisäksi nanokokoiset lääkemolekyylit ja nanosuspensiot on helppo sisällyttää erilaisiin annosmuotoihin, kuten tabletteihin, kapseleihin ja nopeisiin sulatteisiin.
Ultraäänilaite UP400St farmaseuttisten nanosuspensioiden formulointiin, joilla on lisääntynyt biologinen hyötyosuus.
Meloksikaamin nanokiteiden ultraäänivalmistus
Meloksikaamilla, yleisesti määrätyllä ei-steroidisella tulehduskipulääkkeellä (NSAID), on vain huono vesiliukoisuus, mikä vähentää sen hyötyosuutta ja vaikutuksen alkamista. Ultrasonicationia käytetään meloksikaamikteiden mikronisoimiseen ja nanokoon valmistamiseen sekä stabiilien nanosuspensioiden valmistamiseen, joilla on erinomainen lääkkeen biologinen hyötyosuus ja tehokkuus.
Mikroskooppiset kuvat meloksikaamisuspensiosta:
Vasen: käsittelemätön meloksikaamisuspensio
Oikealla: Meloksikaamin nanosuspensio saatu ultraäänellä UP100H: lla 45 minuutin ajan 100%: n amplitudilla ja syklillä 1.
(2015) tutki sonikaatioiden vaikutuksia meloksikaamikikiteisiin ja niiden vastaavaan hyötyosuuteen. Osoitettiin, että tärkein vaikuttava tekijä meloksikaamin nanokiteiden valmistuksessa on ultraääniamplitudi.
Amplitudi ja aika todettiin tärkeimmiksi muuttujiksi. Niiden kasvu määritteli kavitaatioilmiöstä johtuvan merkittävän koon pienenemisen ja homogeenisuuden, kun taas sovellettu sykli oli vähemmän tärkeä. Kiteen koko vaikutti suuresti liukenemiseen; Pienten kiteiden ja nanosuspensioiden pakastekuivauksen jälkeen havaittiin vahva korrelaatio nopean liukenemisen välillä. Optimaalinen formulaatio saatiin jatkuvalla sonikaatiolla 100%: n amplitudilla 45 minuutin ajan, olosuhteet, jotka johtivat 600 nm: n kiteisiin, joiden polydispersioindeksi oli 0, 521 ja nopea lääkkeen liukeneminen. Morfologinen analyysi paljasti pieniä, pyöreitä kiteitä, joilla oli kapea kokojakauma.
Suuremmat amplitudit johtavat tehokkaimpaan meloksikaamin nanokiteiden valmistukseen.
Korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattorit nanosuspensioille
Hielscher Ultrasonics on luotettava toimittaja luotettaville korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteille laboratoriosta ja pilotista täysteollisiin järjestelmiin. Hielscherin ultraääni’ Laitteissa on hienostunut laitteisto, älykäs ohjelmisto ja erinomainen käyttäjäystävällisyys – suunniteltu ja valmistettu Saksassa. Hielscherin vankkoja ultraäänikoneita dispersioon, deagglomeraatioon, nanohiukkassynteesiin ja funktionalisointiin voidaan käyttää 24/7/365 täydellä kuormituksella. Prosessistasi ja tuotantolaitoksestasi riippuen ultraäänilaitteitamme voidaan käyttää erä- tai jatkuvassa in-line-tilassa. Erilaisia lisävarusteita, kuten sonotrodes (ultraäänianturit), tehostesarvet, virtauskennot ja reaktorit, on helposti saatavilla.
Ota yhteyttä nyt saadaksesi lisää teknistä tietoa, tieteellisiä tutkimuksia, protokollia ja tarjouksen ultraäänihomogenisaattoreistamme farmaseuttisia nanokiteitä tai nanohiukkasia sisältävien nanosuspensioiden valmistukseen! Hyvin koulutettu, kokenut henkilökuntamme keskustelee mielellään nanosovelluksestasi kanssasi!
Alla oleva taulukko antaa sinulle viitteitä ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erän tilavuus | Virtausnopeus | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1 - 500 ml | 10 - 200 ml / min | UP100H |
| 10 - 2000ml | 20–400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 - 20L | 0.2–4 l/min | UIP2000hdT |
| 10-100L | 2 - 10L / min | UIP4000hdT |
| 15-150L | 3 - 15L / min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10-100L / min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | klusteri UIP16000 |
Asetyylisalisyylihapon (aspiriinin) kiteiden sonofragmentaatio
[tutkimus ja kuvat: ©Zeiger ja Suslick, 2011]
Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattoreita sekoitussovelluksiin, dispersioon, emulgointiin ja uuttamiseen laboratorio-, pilotti- ja teollisessa mittakaavassa.
Kirjallisuus / Viitteet
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattoreita laboratorio jotta Teollisuuden koko.