Ultraäänellä valmistetut nanoliposomit stabiloituihin allisiiniformulaatioihin
Allisiini on bioaktiivinen yhdiste, jota voidaan uuttaa tuoreista valkosipulinkynsistä. Allisiini hajoaa herkästi, joten siitä on valmistettava stabiloitu ravintolisäformulaatio, jotta saadaan pitkään tehokkaana säilyvä valmiste. Allisiinin kapselointi nanoliposomeihin ultraäänellä suojaa allisiinia hajoamiselta ja saa aikaan lääkeaineen pitkäkestoisen vapautumisen.
Allisiinin stabiilius
Allisiinituotteiden, kuten ravintolisien, formulointi on haastavaa allisiinin epästabiiliuden vuoksi. Allisiini on herkkä hapettumiselle ja lämpötilalle, mikä tarkoittaa, että allisiinipitoisuus pienenee ajan kuluessa ja lämpötilan noustessa. Erityisesti käsittely- ja varastointilämpötilat ovat kriittisiä tekijöitä. Allisiinin aktiivisuus on suhteellisen vakaa 4ºC:ssa verrattuna huoneenlämmössä (noin 22ºC:ssa) säilytettyyn allisiiniin. Sen kemialliseksi puoliintumisajaksi 4ºC:ssa määritettiin noin 150 päivää, kun taas huoneenlämmössä se oli noin 20 päivää.
Allisiinin esikäsittely on toinen tärkeä huomioon otettava tekijä. Allisiini vaikuttaa olevan stabiilimpaa viipaloidussa kuin jauhetussa valkosipulissa.
Ultraääniuutossa ultraäänikäsittely on yleensä tehokkaampaa, kun käytettävissä on suurempi pinta-ala eli kun valkosipuli on hienoksi jauhettua. Siksi valkosipulin optimaalinen esikäsittely (jauhaminen tai viipalointi) on määritettävä lisäparametriksi tavanomaisten ultraäänikäsittelyn prosessiparametrien rinnalle. Lue lisää allisiinin ultraääniuutosta valkosipulista!
Liposomin rakenne: vesipitoinen ydin ja fosfolipidikaksoiskerros, jossa on hydrofiiliset päät ja hydrofobiset/lipofiiliset hännät.
Allisiiniliposomit pitkäaikaiseen stabilointiin
Allisiini hajoaa herkästi lämmön vaikutuksesta ja tuhoutuu happamissa olosuhteissa (pH 3,5 tai pienempi). Allisiiniuutteet ja ravintolisät on siksi säilytettävä kylmässä paikassa eli jääkaapissa noin 4ºC:ssa, jotta varmistetaan pidennetty, noin 1 vuoden stabiilius puoliintumisajan suhteen.
Allisiinin formulointi lipidipohjaisiin nanokantajiin, kuten liposomeihin ja nanoemulsiogeeleihin, pidentää allisiinituotteiden säilyvyysaikaa ja parantaa niiden stabiiliutta.
Allisiinia sisältävien liposomien formulointi ultraäänellä
Lu ym. (2014) raportoivat allisiininanoliposomien onnistuneesta valmistuksesta ultraääniavusteisella käänteisfaasihaihdutuksella. Käytettiin seuraavia parametreja: lesitiinin ja allisiinin suhde 3,70 : 1, lesitiinin ja kolesterolin suhde 3,77 : 1, ultraäänikäsittelyaika 3 min. 40 s, orgaanisen faasin ja vesifaasin suhde 3,02 : 1. Ultraäänellä kapseloidun allisiinin kapselointitehokkuus oli 75,20 ± 0,62%, ja allisiininanoliposomien keskimääräinen koko oli 145,27 ± 15,19 nm. Ultraäänellä valmistetuissa allisiininanoliposomeissa lääkeaine vapautui pitkäkestoisesti, mikä mahdollistaa vaikuttavan aineen tasaisen vapautumisen pitkän ajan kuluessa. Tämä helpottaa lääkkeiden ja ravintolisien annostelua ja vähentää sytotoksisia vaikutuksia.
Lue lisää liposomien valmistuksesta ultraäänellä!
Ultraäänellä valmistetut allisiinia sisältävät nanoemulsiogeelit
Polyetyleeniglykolia sisältäviä nanoemulsiogeelejä testattiin onnistuneesti allisiinin lääkeainekantajina allisiinin vesiliukoisuuden ja biologisen hyötyosuuden parantamiseksi. (Vrt. Ranjbar ym.)
Lue lisää nanoemulgoinnista ultraäänellä!
UP400St, tehokas 400 watin ultraäänihomogenisaattori liposomien ja kiinteiden lipidinanohiukkasten (SLN) valmistukseen
Suorituskykyiset ultraäänilaitteet liposomaaliseen kapselointiin
Hielscherin ultraäänilaitteet ovat luotettavia laitteita, joita käytetään lääkkeiden ja ravintolisien tuotannossa korkealaatuisten, antioksidantteja, polyfenoleja, rasvahappoja, vitamiineja, peptidejä ja muita bioaktiivisia yhdisteitä sisältävien liposomien formulointiin. Asiakkaidensa tarpeisiin vastatakseen Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita kompakteista, käsikäyttöisistä laboratoriohomogenisaattoreista ja pöytämallisista ultraäänilaitteista täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin, joilla tuotetaan suuria määriä liposomaalisia formulaatioita. Liposomien formulointi ultraäänellä voidaan toteuttaa eräprosessina tai jatkuvana linjaprosessina tarkasti hallituissa olosuhteissa. Saatavilla on laaja valikoima ultraäänisonotrodeja (joita kutsutaan myös antureiksi tai torviksi) ja reaktoriastioita, joilla varmistetaan optimaalinen laitekokoonpano liposomituotantoonne. Hielscherin ultraäänilaitteiden kestävyys mahdollistaa 24/7-käytön suurella kuormituksella ja vaativissa ympäristöissä.
Alla oleva taulukko antaa käsityksen ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erän tilavuus | Tilavuusvirta | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1–500 mL | 10–200 mL/min | UP100H |
| 10–2 000 mL | 20–400 mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20 L | 0,2–4 L/min | UIP2000hdT |
| 10–100 L | 2–10 L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100 L/min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | laitekokonaisuus: UIP16000 |
Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!
Lipidikalvon muodostamisen ja sitä seuraavan uudelleenhydratoinnin jälkeen ultraäänikäsittelyä käytetään edistämään vaikuttavien aineiden kapseloitumista liposomiin. Lisäksi koon pienentämisellä ultraäänellä saavutetaan haluttu liposomikoko.
Tehokkaat ultraäänihomogenisaattorit laboratoriomittakaavasta aina pilottimittakaavaan ja teolliseen mittakaavaan.
Kirjallisuus / lähteet
- Qun Lu; Pei-Ming Lu; Jin-Hua Piao; Xi-Lin Xu; Jian Chen; Liang Zhu; Jian-Guo Jian (2014): Preparation and physicochemical characteristics of an allicin nanoliposome and its release behavior. LWT – Food Science and Technology Vol. 57, Issue 2, July 2014. 686-695.
- Mehdi Ranjbar, Gholamreza Dehghan Nudeh, Batool Tahamipour: Nanoemulsion gel modified with allicin loaded in biological nanofibers: in vitro efficient drug delivery properties.
Hyödyllistä tietoa
Allisiini
Allisiini on yhdiste, jota syntyy, kun valkosipulia murskataan tai pilkotaan. Sitä on saatavilla ravintolisänä, ja sen on todettu vähentävän tulehdusta ja tarjoavan antioksidanttisia hyötyjä.
Tuore valkosipuli sisältää alliiniksi kutsuttua aminohappoa. Kun kynsi murskataan tai pilkotaan, vapautuu alliinaasi-nimistä entsyymiä. Alliini ja alliinaasi reagoivat keskenään muodostaen allisiinia, jota pidetään valkosipulin tärkeimpänä biologisesti aktiivisena aineosana.
Valkosipulin orgaaniset rikkiyhdisteet, kuten allisiini, tunnetaan farmakologisista vaikutuksistaan, joihin kuuluvat antioksidanttiset, alkueläimiä torjuvat, tulehdusta vähentävät, antimikrobiset, syöpää torjuvat ja sydäntä suojaavat vaikutukset.