Ultraääninanoliposomit stabiloiduille allisiiniformulaatioille

Allisiini on bioaktiivinen yhdiste, joka voidaan uuttaa tuoreista valkosipulinkynsistä. Allisiini on altis hajoamiselle, ja siksi se on formuloitava stabiloituun lisämuotoon, jotta saadaan pitkäaikainen voimakas koostumus. Allisiinin ultraäänikapselointi nanoliposomeihin suojaa allisiinia hajoamiselta ja johtaa kestävään lääkkeen vapautumiseen.

Allisiinin stabiilisuus

Allisiinituotteiden, kuten lisäravinteiden, formulointi on haastava tehtävä allisiinin epävakauden vuoksi. Allisiini on herkkä hapettumiselle ja lämpötilalle, mikä tarkoittaa, että allisiinipitoisuus laski ajan ja lämpötilan myötä. Erityisesti käsittely- ja varastointilämpötilat ovat kriittisiä tekijöitä. Allisiinin aktiivisuus on suhteellisen vakaa 4 ºC:ssa verrattuna huoneenlämmössä (noin 22 ºC) säilytettyyn allisiiniin. Sen kemialliseksi puoliintumisajaksi 4 ºC:ssa määritettiin noin 150 päivää, kun taas huoneenlämmössä se oli noin 20 päivää.
Allisiinin esikäsittely on toinen tärkeä tekijä, joka olisi otettava huomioon. Allisiini näyttää olevan vakaampi viipaloidussa valkosipulissa kuin jauhetussa valkosipulissa.
Ultraääniuuton osalta sonikaatio on yleensä tehokkaampaa, kun käytettävissä on suurempi pinta-ala, eli kun valkosipuli jauhetaan hienoksi. Siksi valkosipulin optimaalinen esikäsittely (jauhaminen vs. viipalointi) on määritettävä lisäparametriksi tyypillisten sonikaatioprosessiparametrien lisäksi. Lue lisää ultraääniallisiinin uuttamisesta valkosipulista!

Liposomin rakenne: Vesipitoinen ydin ja fosfolipidikaksikerros, jossa on hydrofiilinen pää ja hydrofobinen/lipofiilinen häntä.

Allisiiniliposomit pitkäaikaiseen stabilointiin

Allisiini on altis lämpöhajoamiselle ja tuhoutuu happamissa (pH 3,5 ja alempi) olosuhteissa. Allisiiniuutteet ja lisäravinteet on siksi säilytettävä nimetyssä paikassa eli jääkaapissa noin 4 ºC:ssa, jotta varmistetaan pidennetty puoliintumisaika, joka on noin 1 vuosi.
Allisiinin formulointi lipidien nanokantajiksi, kuten liposomeiksi ja nanoemulsiogeeleiksi, pidentää allisiinituotteiden säilyvyyttä ja stabiilisuutta.

Allisiinilla ladattujen liposomien ultasoninen formulaatio

(2014) raportoi allisiinin nanoliposomien onnistuneesta valmistuksesta ultraäänellä avustetulla käänteisvaiheen haihdutuksella. Käytettiin seuraavia parametreja: lesitiini-allisiinisuhde 3,70 : 1, lesitiinin ja kolesterolin suhde 3,77 : 1, ultraääniaika 3 min 40 sekuntia, orgaanisen faasin ja vesifaasin suhde 3,02 : 1.Ultraäänellä kapseloidun allisiinin tarttumistehokkuus oli 75,20 ± 0,62%, ja allisiinin nanoliposomin keskimääräinen koko oli 145,27 ± 15,19 nm. Ultraäänellä valmistetuilla allisiinin nanoliposomeilla oli jatkuva lääkkeen vapautuminen, mikä mahdollistaa vaikuttavan aineen tasaisen vapautumisen pitkällä aikavälillä. Tämä helpottaa lääkkeiden ja lisäravinteiden antamista ja vähentää sytotoksisia vaikutuksia.
Lue lisää ultraääniliposomin valmistuksesta!
 

Liposomin muodostuminen käänteisen haihdutusmenetelmän avulla sonikaatiota käyttäen

Ultraäänellä nanomemulsiogeelit allisiinilla

Polyetyleeniglykolia käyttäviä nanomemulsiogeelejä testattiin onnistuneesti allisiinin lääkeaineen kantajana allisiinin vesiliukoisuuden ja biologisen hyötyosuuden parantamiseksi. (vrt. Ranjbar ym.)
Lue lisää ultraääninanoemulgoinnista!

Korkean suorituskyvyn ultraääniastiat liposomaalista kapselointia varten

Hielscher-ultraääniastiat ovat luotettavia laitteita, joita käytetään farmaseuttisessa ja täydentävässä tuotannossa korkealaatuisten liposomien formuloimiseksi, jotka on ladattu antioksidanteilla, polyfenoleilla, rasvahapoilla, vitamiineilla, peptideillä ja muilla bioaktiivisilla yhdisteillä. Vastatakseen asiakkaidensa vaatimuksiin Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita kompaktista kädessä pidettävästä laboratoriohomogenisaattorista ja penkki-top-ultraäänilaitteista täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin suurten liposomaalisten formulaatioiden tuottamiseksi. Ultraääniliposomiformulaatio voidaan suorittaa eränä tai jatkuvana inline-prosessina tarkasti valvotuissa olosuhteissa. Laaja valikoima ultraäänisonotrodeja (tunnetaan myös nimellä anturit tai sarvet) ja reaktoriastioita on saatavilla liposomin tuotannon optimaalisen asennuksen varmistamiseksi. Hielscher-sonikaattoreiden kestävyys mahdollistaa 24/7 toiminnan raskaassa käytössä ja vaativissa ympäristöissä.

Alla oleva taulukko antaa sinulle viitteitä ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:

Lipidikalvon muodostumisen jälkeen rehydraation jälkeen sonikaatiota käytetään edistämään aktiivisten ainesosien tarttumista liposomiin. Lisäksi ultraääni pienentäminen saavuttaa halutun liposomikoon.