Nootropiinit ja älykkäät lääkeformulaatiot ultraäänellä
Älykkäitä lääkkeitä ja nootrooppisia lisäravinteita käytetään "kognitiivisina tehostajina" kognitiivisen toiminnan, aivojen kapasiteetin, keskittymiskyvyn, muistin ja luovuuden lisäämiseksi, motivaation ja henkisen energian lisäämiseksi sekä aivojen terveyden tukemiseksi. Bioaktiivisten yhdisteiden, kuten nootrooppisten lääkkeiden, älykkäiden lääkkeiden ja energisoivien aineiden kuljetuksen edistämiseksi veri-aivoesteen (BBB) läpi molekyylien tulisi olla nanotehostetussa muodossa. Ultraäänellä valmistettujen nano-liposomien, micellien, kiinteiden lipidien nanohiukkasten, nanorakenteisten nanokantajien ja nanoemulsioiden tiedetään lisäävän bioaktiivisten molekyylien, vitamiinien ja fytokemikaalien hyötyosuutta.
Nootropiinit tai älykkäät lääkkeet ovat aivoja ja kehoa stimuloivia molekyylejä – niin sanotut kognitiiviset tehostajat – , jotka voidaan jakaa seuraaviin luokkiin: racetams, stimulantit, adaptogeenit, kolinergiset aineet, serotonergiset aineet, dopaminergiset aineet, aineenvaihduntatoiminnot, älykkäät lääkkeet ja muut luokat.
Oletko kiinnostunut nootropiinien eri luokista? Klikkaa tästä lukeaksesi lisää nootropiineista ja niiden luokittelusta!
Mitä ovat liposomit ja lipidipohjaiset nanokantajat?
Liposomit ja lipidipohjaiset nanokantajat, kuten nanoemulsiot, nanosuspensiot, kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) ja nanorakenteiset lipidikantajat (NLC), tunnetaan voimakkaina lääkeainejärjestelminä, jotka kuljettavat bioaktiivisia molekyylejä ja ravinteita kohdesolukohtaan ja johtavat siten erinomaiseen hyötyosuuteen ja imeytymisnopeuteen.
liposomit
Liposomit voidaan luokitella nanorakenteisten lipidien nanokantajien erityiseksi muodoksi. Liposomit ovat pallomaisia vesikkeleitä, joiden vesipitoinen ydin on suljettu yhdellä tai useammalla lipidikaksoiskerroksella. Koska liposomit tarjoavat kyvyn kapseloida lipofiilisiä ja hydrofiilisiä molekyylejä, ne ovat saaneet syvällisen hyväksynnän erittäin tehokkaana lääkkeen annostelujärjestelmänä. Liposomi voi itse koottuun, itsestään sulkeutuvassa rakenteessaan kapseloida useita bioaktiivisia yhdisteitä (eli ravinteita tai terapeuttisia molekyylejä) kerralla. Sen fosfolipidinen kaksoiskerros suojaa loukkuun jääneitä bioaktiivisia molekyylejä hydrolyysiltä ja oksidatiiviselta hajoamiselta. Koska liposomin kuoren rakenteella on merkittävä samankaltaisuus nisäkässolun kanssa, liposomit kykenevät siirtämään bioaktiivisia yhdisteitä soluihin ja solunalaisiin kohtiin. Liposomaalisten annostelujärjestelmien tunnettuja etuja ovat niiden suojaaminen entsymaattiselta hajoamiselta, alhainen myrkyllisyys, korkea biologinen yhteensopivuus, biohajoavuus ja ei-immunogeenisuus.
UP400St, 400 watin tehokas ultraäänihomogenisaattori nanoliposomien tuotantoon.
Liposomien, niosomien, nanoemulsioiden, kiinteiden lipidien nanohiukkasten, nanorakenteisten lipidikantajien rakenteellinen koostumus
kuva: Poonia et al. 2016
Muut lipidiset nanokantajat
Lipidiset nanokantajat tai lipidipohjaiset nanokantajat määritellään nanokokoisiksi lääkkeen/molekyylin kuljetusjärjestelmiksi, jotka käyttävät lipidirakenteita bioaktiivisten molekyylien kapselointiin paremman biologisen hyötyosuuden, korkeampien absorptionopeuksien, paremman pitkäaikaisen stabiilisuuden ja suojan saamiseksi ulkoisilta hajoamistekijöiltä (esim. hapettuminen, hydrolyysi). Nanorakenteisia lipidikantajia ovat kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN), nanorakenteiset lipidikantajat (NLC), nanoliposomit, misellit, nanoemulsiot, nanosuspensiot ja lipidinanoputket. Erityinen kemiallinen koostumus ja sitä vastaavat fysikaalis-kemialliset ominaisuudet antavat jokaiselle nanokantajamuodolle ainutlaatuisia etuja, jotka tekevät niistä sopivia tiettyihin antomuotoihin (esim. suun kautta, laskimoon, intranasaaliseen, transdermaaliseen jne.), molekyyliyhdistelmiin, kuormituskapasiteettiin tai aikaa vapauttaviin formulaatioihin.
Kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) ja nanorakenteiset lipidikantajat (NLC) määritellään kiinteiksi hiukkasiksi, jotka koostuvat lipidimatriisista pinta-aktiivisilla aineilla stabiloidussa vesifaasissa.
Liposomaalinen ja muut nanokapseloidut (esim. SLN, NLC) lisäravinteet tarjoavat erinomaisen biologisen hyötyosuuden, mikä tarkoittaa, että erittäin suuri prosenttiosuus bioaktiivisesta aineesta (esim. vitamiini, antioksidantti, flavonoidi jne.) imeytyy ja metaboloituu kehon soluissa. Vain hyvin pieni osa menee hukkaan, koska se ei imeydy vaan erittyy elimistöön. Tämä tekee nano-liposomaalisista formulaatioista erittäin tehokkaita, tehokkaita ja luotettavia, koska lähes kaikki bioaktiiviset molekyylit toimitetaan kohdesoluihin.
Stimuloivien molekyylien ultraääniformulaatio, jolla on suurin biologinen hyötyosuus
Ultraääni-nanoemulgointi ja nano-kapselointi tekevät nootrooppisista ja psykoaktiivisista molekyyleistä vesiliukoisia ja siten hyvin imeytyviä ja biologisesti saatavilla. Suurempi imeytymisnopeus sekä lisääntynyt biologinen hyötyosuus ja biologinen yhteensopivuus tekevät bioaktiivisesta aineesta tehokkaamman ja voivat mahdollistaa sen läpäisemisen veri-aivoesteen läpi.
Kiinteiden lipidien nanohiukkasten ultraäänivalmistus
(Kumar ym. 2019)
Nootrooppisten ultraäänien formulaatio
- liposomit
- nano-emulsiot
- misellit
- Kiinteät lipidien nanohiukkaset (SLN)
- Nanorakenteiset lipidikantajat (NLC)
- Inclusion Complex (esim. syklodekstriini)
- niosomit
ultraääni homogenisaattori UIP2000hdT (2kW) jatkuvasti sekoitetulla panosreaktorilla
Tunnetuimpia nootropiineja ovat racetam-luokan aineet, kuten pirasetaami, anirasetaami, oksirasetaami, Pramiracetamam ja fenyylipirasetaami. Monet rasetamit ovat lipofiilisiä (=rasvaliukoisia). Ultraäänikäsittelyä käyttämällä rasvaliukoinen racetaami kapseloidaan nano-tehostettuun muotoon, kuten nanoemulsioihin, liposomeihin, kiinteisiin lipidien nanohiukkasiin (SLN) ja nanorakenteisiin lipidikantajiin (NLC). Nämä nanotehostetut formulaatiot muuttavat vettä hylkivän, rasvaliukoisen rasetaamin vesiliukoiseksi tuotteeksi. Koska ihmiskehon verenkierto on vesipohjaista, nanotehostetut vesiliukoiset formulaatiot tarjoavat huomattavasti suuremman hyötyosuuden.
Ultraäänellä nano-tehostetut älykkäät lääkkeet
Ultraäänikapselointi- ja nanoformulaatiotekniikka mahdollistaa erittäin biologisesti saatavilla olevien lisäravinteiden ja hoitojen valmistamisen. Bioaktiivisia molekyylejä, jotka hyötyvät ultraäänellä muotoillusta liposomaaliseksi tai muuksi nanorakenteiseksi lipidikantajajärjestelmäksi, ovat vitamiinit, antioksidantit, flavonoidit, kasvitieteelliset uutteet, mineraalit, aminohapot ja peptidit.
- Vitamiinit ja antioksidantit, jotka voidaan joko uuttaa luonnollisesta lähteestä tai syntetisoida, sisältävät C-vitamiinia, B-vitamiineja, glutationia, resveratrolia, CoQ10: tä (ubikinonia) jne.
- Kasviperäiset ja kasvitieteelliset molekyylit, kuten CBD, THC, CBG (kannabis), vihreän teen katekiinit (esim. EGCG), nikotiini, kofeiini, ashwagandha, berberiini, kratom jne.
- Sienet / sieniuutteet, kuten astragalus, leijonan harja, kalkkunan häntä, chaga, psilosybiini (taikasienet) jne.
- Aminohapot, kuten kreatiini, glysiini, 5-HTP (5-hydroksitryptofaani), fenyylialaniini, L-teaniini (teetä sisältävä aminohappoanalogi), GABA (gamma-aminovoihappo), tauriini, N-asetyylikysteiini (NAC), L-tyrosiini jne.
- Mineraalit, kuten magnesiumkelaatit (esim. magnesiumtreonaatti, magnesiumorotaatti), voidaan ultraäänellä kapseloida nanohiukkasina liposomeihin.
- Ravintoaineet, peptidit ja muut molekyylit, kuten alfa-GPC, melatoniini, koliini (koliinibitartraatti, koliinikloridi), (raseeminen) ketamiini, omega-3-rasvahapot (EPA, DHA), α-lipoiinihappo (ALA), selegiliini (L-deprenyyli), sentrofenoksiini, oksitosiini, metyleenisininen jne.
Bioaktiivisten molekyylien ja ravintoaineiden nanotehostettu liposomaalinen formulaatio tarjoaa ylivoimaisen biologisen hyötyosuuden ja voi mahdollistaa kohdeaineiden läpäisemisen veri-aivoesteen läpi. Kapselointi estää bioaktiivisia molekyylejä hapon aiheuttamaa hydrolyysiä vastaan mahassa ja entsymaattista hajoamista vastaan koko maha-suolikanavassa, joten suuri osa ravintoaineesta kuljetetaan vahingoittumattomana solujen kohdekohtaan.
Excursus: fytokemikaalien ultraääniuutto
Sonikaatio on ylivoimainen tekniikka bioaktiivisten molekyylien vapauttamiseksi kasveista, sienistä ja bakteereista. Ultraääniuutto on ei-terminen menetelmä, jonka toimintaperiaate perustuu akustiseen kavitaatioon. Akustinen / ultraäänikavitaatio luo mekaanista leikkausta ja turbulensseja, jotka rei'ittävät ja häiritsevät soluseinämiä ja kalvoja ja edistävät massansiirtoa. Siten sonikaatio vapauttaa bioaktiiviset aineet solun sisäpuolelta ja siirtää sen liuottimeen (esim. vesi, etanoli, glyseriini, kasviöljy jne. ).
Lisätietoja bioaktiivisten molekyylien ultraääniuutosta kasvitieteellisistä!
Korkean suorituskyvyn ultraääniastiat nootrooppisille formulaatioille
Hielscher Ultrasonics' järjestelmät ovat luotettavia koneita, joita käytetään farmaseuttisessa ja täydentävässä tuotannossa korkealaatuisten nootrooppisten ja älykkäiden lääkkeiden formuloimiseksi, jotka vaihtelevat nanoemulsioista liposomeihin, nanorakenteisiin lipidikantajiin, kiinteisiin lipidien nanohiukkasiin ja sulkeumisiin komplekseihin, jotka ovat täynnä vitamiineja, antioksidantteja, flavonoideja, peptidejä, polyfenoleja ja muita bioaktiivisia yhdisteitä ja tarjoavat korkeimman biologisen hyötyosuuden, suuren vakauden ja toimivuuden. Vastatakseen asiakkaidensa vaatimuksiin Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita kompaktista kädessä pidettävästä laboratoriohomogenisaattorista ja penkki-top-ultraäänilaitteista täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin suurten määrien nootrooppisten ja älykkäiden lääkeformulaatioiden tuotantoon. Ultraääniformulointiprosessit voidaan suorittaa eränä tai jatkuvana inline-prosessina käyttäen ultraäänivirtausreaktoria. Saatavilla on laaja valikoima ultraäänisonotrodeja (koettimia) ja reaktoriastioita, jotta varmistetaan optimaalinen asennus liposomin tuotannolle. Hielscherin ultraäänilaitteiden kestävyys mahdollistaa 24/7 toiminnan raskaassa käytössä vaativissa ympäristöissä ja varmistaa ultraäänilaitteiden pitkän elinkaaren.
Kaikkien tärkeiden prosessiparametrien, kuten amplitudin, paineen, lämpötilan ja sonikaatioajan, tarkka hallinta tekee ultraääniprosessista luotettavan ja toistettavan. Hielscher Ultrasonics tietää jatkuvasti korkean tuotteen laadun tärkeydestä ja tukee täydennys- ja terapeuttisten aineiden valmistajia prosessin standardoinnin ja GMP: n (Good Manufacturing Practices) toteuttamiseksi älykkäällä ohjelmistolla ja automaattisella tietojen tallennuksella. Digitaaliset ultraäänihomogenisaattorimme tallentavat automaattisesti kaikki ultraääniprosessiparametrit sisäänrakennetulle SD-kortille. Digitaaliset kosketusnäytöt ja selaimen kaukosäädin mahdollistavat prosessien jatkuvan valvonnan ja mahdollistavat prosessiparametrien säätämisen tarkasti aina tarvittaessa. Tämä helpottaa merkittävästi prosessien seurantaa ja laadunvalvontaa.
Alla oleva taulukko antaa sinulle viitteitä ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erän tilavuus | Virtausnopeus | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1 - 500 ml | 10 - 200 ml / min | UP100H |
| 10 - 2000ml | 20–400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 - 20L | 0.2–4 l/min | UIP2000hdT |
| 10-100L | 2 - 10L / min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10-100L / min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | klusteri UIP16000 |
Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!
Suuritehoiset ultraäänihomogenisaattorit alkaen laboratorio jotta lentäjä ja teollinen mittakaava.
Kirjallisuus / Viitteet
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Faktoja, jotka kannattaa tietää
nootropiinit ja älykkäät lääkkeet
Termi “nootrooppinen” on johdettu antiikin kreikan sanoista νόος (nóos), joka tarkoittaa “mieli” ja τροπή (tropḗ), jolla on merkitys “kääntyminen". Nootropiinit, jotka tunnetaan myös älykkäinä lääkkeinä, ovat "mielen kääntäviä" aineita eli bioaktiivisia aineita, jotka vaikuttavat aivoihin lisäämällä kognitiivisia toimintoja, erityisesti älykkyyttä, toimeenpanotoimintoja, muistia, luovuutta, valppautta ja motivaatiota. Niitä käytetään kognitiivisina tehostajina tai aivodopingina. Suosittuja nootropiineja ovat racetams. Ensimmäinen syntetisoitu racetaamimuoto on peräisin GABA: sta ja tunnetaan nimellä pirasetaami, jota pidetään myrkyttömänä ja pitkäaikaisesti tutkittuna. Anirasetaami, oksirasasetaami, pramirasetaami ja fenyylipirasetaami ovat rakenteellisesti samanlaisia kuin pirasetaami, mutta niillä on korkeammat stimuloivat voimat. Uudemmilla racetaamimuodoilla, kuten kolurasetaamilla, fasorasetaamilla, nefirasetaamilla tai noopetilla, ei ole rakenteellisia yhtäläisyyksiä pirasetaamin kanssa.
Joillakin nootropiineilla voi olla myös psykedeelisiä tai psykoaktiivisia/psykotrooppisia vaikutuksia ja ne voivat vaikuttaa henkisiin prosesseihin, kuten havaintoon, tietoisuuteen, kognitioon, reagointikykyyn, mielialaan ja tunteisiin.
Racetamsit
Rasetamit tunnetaan alkuperäisenä älykkäänä lääkkeenä, jossa pirasetaami on ensimmäinen syntetisoitu racetaami, joka tunnetaan ensimmäisenä nootrooppisena koskaan. Pirasetaami on racetams-ryhmään kuuluva molekyyli, jonka kemiallinen nimi on 2-okso-1-pyrrolidiiniasetamidi. Se on neurotransmitterin GABA: n (gamma-aminovoihappo) johdannainen. Pirasetaami on lääkemolekyyli, jolla on pyrrolidoniydin, jota määrätään yleisesti potilaille, joilla on Alzheimerin tauti tai dementiaa edeltävät oireet. Terveet aikuiset käyttävät kuitenkin myös pirasetaamia ja muita racetameja tehostamaan kemiallista synaptista siirtoa aivosolujen välillä. Rasetamit voivat siten lisätä yleistä älykkyysosamäärää, muisti- ja oppimistoimintoja, henkistä selkeyttä ja motivaatiota. Muita racetaam-luokan molekyylejä ovat mm. Pramiracetam, oksirasetaami, Аnׁ anirasetaami.
Koska rasetaamit kuuluvat ei-valvottavien aineiden luokkaan Yhdysvalloissa tai monissa muissa maailman maissa, racetaamia voi ostaa OTC (over-the-counter) -lisäaineina ilman reseptiä. Racetaamia pidetään myrkyttöminä, ja yleisiä sivuvaikutuksia ovat pään särky, joka johtuu racetamien koliinin ehtymisestä aivoissa. Siksi käyttäjät yhdistävät usein racetam-annoksensa koliinilisään (esim. koliinibitartraatti. Racetamin yliannostuksilla on enimmäkseen vain lieviä sivuvaikutuksia, jotka ovat samanlaisia kuin liiallisen kofeiinin kulutus.
piristeet
Stimuloivat aineet, kuten kofeiini ja nikotiini, ovat älykkäitä lääkkeitä, jotka ovat laajalti levinneet maailman väestöön. Kofeiini ja nikotiini ovat laillisia psykostimulantteja, kun taas stimulanttien alaluokan amfetamiinien käyttö on laitonta. Stimulanttien luokka sisältää melkein minkä tahansa molekyylin, joka edistää yleistä herätystä ja valppautta, vähentää väsymyksen ja uneliaisuuden tunnetta ja lisää samalla aivotoimintaa ja älykkyysosamäärää (IQ). Narkolepsialääke modafiniili on yksi merkittävimmistä lääkkeistä, jota terveet yksilöt käyttävät "off-label-kognitiivisena tehostajana" kognitiivisen toiminnan parantamiseksi. Toinen off-label-käytetty lääke on metyylifenidaatti, lääke, jota annetaan tarkkaavaisuushäiriön (ADHD) hoitoon ja jota terveet henkilöt käyttävät kognitiivisena tehostajana.
Klikkaa tästä saadaksesi lisätietoja ultraääniuutosta kofeiini ja nikotiini!
adaptogeenit
Adaptogeeniset aineet ovat fytokemiallisia yhdisteitä eli kasviperäisiä molekyylejä, joita annetaan vahvistamaan kehon vastetta ja immuunijärjestelmää stressaavissa tilanteissa. Adaptogeenejä voidaan kuvata "stressaaviksi" yhdisteiksi, jotka provosoivat kehon sopeutumaan homeostaasin ylläpitämiseen tai palauttamiseen (tasapaino kehon aineenvaihduntaprosessien välillä). Adaptogeenisen vaikutuksen pääreitti vaikuttaa hypotalamuksen–aivolisäkkeen–lisämunuaisen (HPA-akseli) vasteena ulkoisen stressin stimulaatiolle. Lähes kaikki adaptogeenit kuuluvat ei-valvottujen lääkkeiden luokkaan, joita voi ostaa käsikauppalääkkeinä (OTC). Suosituimpia ja eniten kulutettuja adaptogeenejä ovat mm. ginseng, gingerol (inkivääri), ashwagandha, eleutherococcus senticosus (siperialainen ginseng), rhodiola rosea (arktinen juuri), schisandra chinensis, kava kava, kärsimyskukka, mäkikuisma ja scutellaria baicalensis (kiinalainen pääkallo).
Onko kannabis adaptogeeni? Kannabis on saanut suurta huomiota viime vuosina, lähinnä anti-inflammatorisista ja rentouttavista yhdisteistään kannabidiolista (CBD) ja kannabigerolista (CBG). Jopa kannabinoidit ovat myrkyttömiä kasviperäisiä yhdisteitä ja niillä on todistettuja stressiä vähentäviä vaikutuksia kehoon, kannabista ja kannabinoideja ei ole virallisesti luokiteltu adaptogeenisiksi aineiksi. Mutta koska CBD:llä, CBG:llä ja todellisilla adaptogeenisillä aineilla on yhtäläisyyksiä toiminnassaan ja vaikutuksissaan, niitä käytetään usein yhdessä vahvistamaan kannabinoidin ja adaptogeenin tehokkuutta.
Vaikka adaptogeeneillä on terveyttä edistäviä ja stressiä vähentäviä vaikutuksia, niillä on vain pieniä vaikutuksia kognitiivisina tehostajina "sinänsä". Adaptogeenien kognitiivinen parantaminen saavutetaan pääasiassa tasapainottamalla kehon stressivastetta, joustavuutta ja yleistä terveyttä sen sijaan, että se käynnistäisi suoraan uusien aivosolujen tai hermoyhteyksien kasvun.
Klikkaa tästä saadaksesi lisätietoja adaptogeenien ultraääniuutosta kasvitieteellisistä!
Kolinergiset aineet
Kolinergiset aineet ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka jäljittelevät asetyylikoliinin ja/tai butyryylikoliinin vaikutusta. Koliinipohjaisia älykkäitä lääkkeitä kulutetaan niiden vaikutuksesta muistiin, tarkkaavaisuuteen ja mielialan säätelyyn. Asetyylikoliini on yksi aivojen tärkeimmistä välittäjäaineista. Se on myös olennainen osa ääreishermoston asianmukaista toimintaa. Koliinia voidaan käyttää lisäravinteena, mutta sitä on myös elintarvikkeissa, esim. munankeltuaiset ja soijapavut sisältävät erityisen runsaasti koliinia.
Sulbutiamiini (joka on kaupallisesti saatavilla OTC (over the counter ) -lääkkeenä tuotenimellä Arcalion) on tiamiinin synteettinen johdannainen (B1-vitamiini), joka ylittää veri-aivoesteen ja pystyy lisäämään tiamiinitasoja aivoissa. Sulbutiamiinin tiedetään parantavan muistia ja voittavan heikkouden ja väsymyksen vähentäen samalla psykokäyttäytymisen estoa, ja sitä käyttävät myös urheilijat. Sulbutiamiini luokitellaan kolinergiseksi älykkääksi lääkkeeksi, koska tämä aine toimii kolinergisenä säätelijänä hippokampuksessa. Kun sitä käytetään terapeuttisilla annoksilla, vakavia sivuvaikutuksia ei ole havaittu.
Serotonergiset aineet
Serotoniini tai 5-hydroksitryptamiini (5-HT) on monoamiinivälittäjäaine, joka edistää ja hallitsee mielialaa (hyvinvointia, onnellisuutta) ja moduloi unta, ruokahalua, kognitiota, oppimista, muistia, palkitsemisjärjestelmää ja lukuisia fysiologisia prosesseja, kuten oksentelua ja verisuonten supistumista. Serotoniinia tuotetaan kehossa altistumalla auringonvalolle. Luonnollisia serotonergisiä (serotoniinia edistäviä tai vapauttavia) yhdisteitä, kuten L-tryptofaania, on myös läsnä elintarvikelähteissä.
Dopaminergiset aineet
Dopaminergiset aineet ovat älykkäitä lääkeaineita, jotka vaikuttavat aivojen dopamiinitasoihin. Dopamiini on hormoni ja välittäjäaine, jolla on useita tärkeitä rooleja aivoissa ja kehossa. Esimerkiksi dopamiinireitti on vastuussa hyvistä tunteista ja positiivisen palautteen biokemiallisesta signaloinnista miellyttävien kokemusten, kuten maukkaan ruoan, seksin, positiivisen sosiaalisen sitoutumisen jne. suhteen.
Dopamiinia on saatavana lääkkeinä muun muassa tuotenimillä Intropin, Dopastat ja Revimine, joita käytetään pääasiassa stimulanttina vaikean alhaisen verenpaineen, hitaan sykkeen ja sydämenpysähdyksen hoidossa.
Dopaminergiset älykkäät lääkkeet ovat dopamiinin tehostajia, joita käytetään voittamaan alhaiset dopamiinitasot, jotka liittyvät yleensä alhaiseen energiatasoon, motivaation puutteeseen, anhedoniaan (kyvyttömyyteen tuntea nautintoa), apatiaan, masennukseen, riippuvuutta aiheuttavaan käyttäytymiseen, huonoon muistiin ja heikentyneeseen oppimissuorituskykyyn. Yleisiä dopaminergisiä älykkäitä lääkkeitä ovat L-tyrosiini, johimbiini ja selegiliini (MAO-estäjä). Dopamiinin tehostajat edistävät tarkkaavaisuutta ja valppautta joko lisäämällä dopamiinin tehoa aivoissa tai estämällä dopamiinia hajottavia entsyymejä.
Muita älykkäiden lääkkeiden, kognitiivisten tehostajien ja nootrooppisten aineiden luokkia ovat glysinergiset aineet, adenosinergiset aineet, adrenergiset aineet, kannabinoidergiset aineet, GABAergiset aineet, histaminergiset aineet, melatonergiset aineet, monoaminergiset aineet ja opioidergiset aineet.
"-ergisten" nootrooppisten aineiden ryhmä on aineita, jotka moduloivat tiettyä järjestelmää kehossa ja aivoissa. Erityisjärjestelmä on integroitu termin ensimmäiseen osaan. Esimerkiksi glysinergiset aineet moduloivat suoraan kehon ja aivojen glysiinijärjestelmää, adenosinergiset aineet moduloivat suoraan kehon ja aivojen adenosiinijärjestelmää, dopaminergiset aineet vaikuttavat dopamiinijärjestelmään ja niin edelleen.
Osallisuuden kompleksit
Inkluusioyhdiste on kompleksi, jossa yksi kemiallinen aine – ns. “isäntä” – on ontelo, johon toinen molekyyli – ns. “vieras” – sisältyy hintaan.
Syklodekstriinit ovat yleisimmin käytettyjä isäntäyhdisteitä, koska ne voivat muodostaa inkluusiokompleksin monenlaisten kiinteiden, nestemäisten ja kaasumaisten yhdisteiden kanssa. Vierasyhdisteet vaihtelevat polaarisista reagensseista, kuten hapoista, amiineista, pienistä ioneista (esim. ClO4-, SCN-, halogeenianioneista) erittäin apolaarisiin alifaattisiin ja aromaattisiin hiilivetyihin ja harvinaisiin kaasuihin. Inkluusiokompleksit voidaan syntetisoida joko liuoksessa tai kiteisessä tilassa. Syklodekstriinipohjaisten inkluusiokompleksien ultraäänikompleksi on erittäin luotettava ja tehokas menetelmä kuormitettujen inkluusiokompleksien tuottamiseksi, jotka tarjoavat korkean stabiilisuuden ja lisääntyneen biologisen hyötyosuuden. Vettä käytetään yleisesti liuottimena, vaikka dimetyylisulfoksidi ja dimetyyliformamidi ovat vaihtoehtoisia liuottimia.
Farmaseuttisten / ravitsemuksellisten yhdisteiden sisällyttämisen lisäksi syklodekstriiniä käytetään myös hajustemolekyylien isäntäyhdisteinä suuremman stabiilisuuden ja hitaasti vapautuvan vaikutuksen saavuttamiseksi.
Lue lisää ultraäänellä tuotetuista inkluusiokomplekseista!