Nootrooppisten aineiden ja älylääkkeiden formulointi ultraäänellä

Älylääkkeitä ja nootrooppisia ravintolisiä käytetään ”kognitiivisina tehostajina” parantamaan kognitiivisia toimintoja, aivojen suorituskykyä, keskittymistä, muistia ja luovuutta, lisäämään motivaatiota ja henkistä energiaa sekä tukemaan aivojen terveyttä. Jotta bioaktiivisten yhdisteiden, kuten nootrooppisten aineiden, älylääkkeiden ja energisoivien aineiden, kulkeutuminen veri-aivoesteen (BBB) läpi tehostuisi, molekyylien tulisi olla nanoteknologialla tehostetussa muodossa. Ultraäänellä valmistettujen nanoliposomien, misellien, kiinteiden lipidinanohiukkasten, nanorakenteisten nanokantajien ja nanoemulsioiden tiedetään parantavan bioaktiivisten molekyylien, vitamiinien ja fytokemikaalien biologista hyötyosuutta.

Nootrooppiset aineet eli älylääkkeet ovat aivoja ja kehoa stimuloivia molekyylejä – niin sanottuja kognitiivisia tehostajia – jotka voidaan jakaa seuraaviin luokkiin: rasetaamit, stimulantit, adaptogeenit, kolinergiset aineet, serotonergiset aineet, dopaminergiset aineet, aineenvaihduntatoimintoihin vaikuttavat älylääkkeet ja muut luokat.
Kiinnostavatko nämä nootrooppisten aineiden eri luokat? Napsauta tästä ja lue lisää nootrooppisista aineista ja niiden luokittelusta!

Mitä liposomit ja lipidipohjaiset nanokantajat ovat?

Liposomit ja lipidipohjaiset nanokantajat, kuten nanoemulsiot, nanosuspensiot, kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) ja nanorakenteiset lipidikantajat (NLC), tunnetaan tehokkaina lääkkeiden kuljetusjärjestelminä, jotka kuljettavat bioaktiivisia molekyylejä ja ravintoaineita kohdesoluun ja tuottavat siten erinomaisen biologisen hyötyosuuden ja imeytymisasteen.

Liposomit

Liposomit voidaan luokitella nanorakenteisten lipidinanokantajien erityiseksi muodoksi. Liposomit ovat pallomaisia rakkuloita, joiden vesipitoista ydintä ympäröi yksi tai useampi lipidikaksoiskerros. Koska liposomit mahdollistavat lipofiilisten ja hydrofiilisten molekyylien kapseloinnin, ne ovat saaneet laajaa hyväksyntää erittäin tehokkaana lääkkeiden kuljetusjärjestelmänä. Itsejärjestyvään ja itsestään sulkeutuvaan rakenteeseensa liposomi voi kapseloida samanaikaisesti useita bioaktiivisia yhdisteitä eli ravintoaineita tai terapeuttisia molekyylejä. Sen fosfolipidikaksoiskerros suojaa sisäänsä suljettuja bioaktiivisia molekyylejä hydrolyysiltä ja hapettumisen aiheuttamalta hajoamiselta. Koska liposomin kuoren rakenne muistuttaa huomattavasti nisäkässolun rakennetta, liposomit pystyvät siirtämään bioaktiivisia yhdisteitä soluihin ja solunsisäisiin kohteisiin. Liposomaalisten kuljetusjärjestelmien tunnettuja etuja ovat niiden tarjoama suoja entsymaattista hajoamista vastaan, vähäinen myrkyllisyys, hyvä bioyhteensopivuus, biohajoavuus ja ei-immunogeenisuus.

Ultraäänikäsittely on nopea ja luotettava tekniikka erinomaisten liposomien, nanoliposomien ja nanorakenteisten lipidikantajien valmistukseen.

UP400St, tehokas 400 watin ultraäänihomogenisaattori nanoliposomien valmistukseen.

Liposomeja, niosomeja, nanoemulsioita, kiinteitä lipidinanohiukkasia ja nanorakenteisia lipidikantajia voidaan valmistaa ultraääniemulgoinnilla.

Liposomien, niosomien, nanoemulsioiden, kiinteiden lipidinanohiukkasten ja nanorakenteisten lipidikantajien rakenteellinen koostumus
kuva: Poonia et al. 2016

Muut lipidipohjaiset nanokantajat

Lipidinanokantajat eli lipidipohjaiset nanokantajat määritellään nanokokoisiksi lääkkeiden tai molekyylien kuljetusjärjestelmiksi, joissa lipidien rakenteita käytetään bioaktiivisten molekyylien kapselointiin. Tavoitteena on parantaa biologista hyötyosuutta, nostaa imeytymisastetta, tehostaa pitkäaikaista stabiilisuutta ja suojata ulkoisilta hajoamista aiheuttavilta tekijöiltä, kuten hapettumiselta ja hydrolyysiltä. Nanorakenteisiin lipidikantajiin kuuluvat kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN), nanorakenteiset lipidikantajat (NLC), nanoliposomit, misellit, nanoemulsiot, nanosuspensiot ja lipidinanoputket. Kunkin nanokantajamuodon erityinen kemiallinen koostumus ja sitä vastaavat fysikaalis-kemialliset ominaisuudet antavat sille ainutlaatuisia etuja, joiden ansiosta se soveltuu tiettyihin antotapoihin, kuten suun kautta, laskimoon, nenän kautta tai ihon läpi annosteluun, molekyyliyhdistelmiin, latauskapasiteetteihin tai säädellysti vapauttaviin formulaatioihin.
Kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) ja nanorakenteiset lipidikantajat (NLC) määritellään kiinteiksi hiukkasiksi, jotka koostuvat pinta-aktiivisilla aineilla stabiloidussa vesifaasissa olevasta lipidimatriisista.
Liposomaaliset ja muut nanokapseloidut ravintolisät, kuten SLN- ja NLC-ravintolisät, tarjoavat erinomaisen biologisen hyötyosuuden. Tämä tarkoittaa, että hyvin suuri osuus bioaktiivisesta aineesta, kuten vitamiinista, antioksidantista tai flavonoidista, imeytyy ja metaboloituu kehon soluissa. Vain hyvin pieni osa menee hukkaan, koska se ei imeydy vaan poistuu kehosta. Tämä tekee nanoliposomaalisista formulaatioista erittäin voimakkaita, tehokkaita ja luotettavia, sillä lähes kaikki bioaktiiviset molekyylit kuljetetaan kohdesoluihin.

Stimuloivien molekyylien ultraääniformulointi suurimman biologisen hyötyosuuden saavuttamiseksi

Ultraäänellä tehtävä nanoemulgointi ja nanokapselointi tekevät nootrooppisista ja psykoaktiivisista molekyyleistä vesiliukoisia ja siten erittäin hyvin imeytyviä ja biologisesti hyödynnettäviä. Suurempi imeytymisaste sekä parempi biologinen hyötyosuus ja bioyhteensopivuus tekevät bioaktiivisesta aineesta voimakkaamman ja voivat mahdollistaa sen kulkeutumisen veri-aivoesteen läpi.

Lääkeaineiden kapselointi ultraäänellä kiinteisiin lipidinanohiukkasiin (SLN)

Kiinteiden lipidinanohiukkasten valmistus ultraäänellä
(Kumar et al. 2019)

Nootrooppisten aineiden formulointi ultraäänellä

Liposomit
Nanoemulsiot
Misellit
Kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN)
Nanorakenteiset lipidikantajat (NLC)
Inkluusiokompleksi (esim. syklodekstriini)
Niosomit

Ultraääniprosessori UIP2000hdT (2 kW), jossa on sekoitettava panosreaktori

Ultraäänihomogenisaattori UIP2000hdT (2 kW), jossa on jatkuvasti sekoitettava panosreaktori

On olemassa monenlaisia aivojen terveyttä ja suorituskykyä tukevia molekyylejä, ravintoaineita ja fytokemikaaleja, joita voidaan uuttaa ja/tai formuloida nanoteknologialla tehostetuiksi ravintolisiksi, kuten nesteiksi, tinktuuroiksi, kapseleiksi, nenäsuihkeiksi ja täydennetyiksi elintarvikkeiksi.

Tunnetuimmat nootrooppiset aineet kuuluvat rasetaamien luokkaan. Niitä ovat esimerkiksi pirasetaami, anirasetaami, oksirasetaami, pramirasetaami ja fenyylipirasetaami. Monet rasetaamit ovat lipofiilisiä (=rasvaliukoisia). Ultraäänikäsittelyssä rasvaliukoinen rasetaami kapseloidaan nanoteknologialla tehostettuun muotoon, kuten nanoemulsioihin, liposomeihin, kiinteisiin lipidinanohiukkasiin (SLN) tai nanorakenteisiin lipidikantajiin (NLC). Nämä nanoteknologialla tehostetut formulaatiot muuttavat vettä hylkivän, rasvaliukoisen rasetaamin vesiliukoiseksi tuotteeksi. Koska ihmiskehon verenkierto on vesipohjainen, nanoteknologialla tehostetut vesiliukoiset formulaatiot tarjoavat huomattavasti suuremman biologisen hyötyosuuden.

Ultraäänellä nanoteknologisesti tehostetut älylääkkeet

Ultraäänikapselointi- ja nanoformulointiteknologia mahdollistaa biologiselta hyötyosuudeltaan erittäin hyvien ravintolisien ja hoitovalmisteiden valmistuksen. Bioaktiivisiin molekyyleihin, jotka hyötyvät ultraäänellä tehtävästä formuloinnista liposomaaliseen tai muuhun nanorakenteiseen lipidikantajajärjestelmään, kuuluvat vitamiinit, antioksidantit, flavonoidit, kasviuutteet, kivennäisaineet, aminohapot ja peptidit.

Vitamiineihin ja antioksidantteihin, joita voidaan joko uuttaa luonnollisesta lähteestä tai syntetisoida, kuuluvat esimerkiksi C-vitamiini, B-vitamiinit, glutationi, resveratroli ja CoQ10 (ubikinoni).
Yrteistä ja muista kasveista peräisin olevat molekyylit, kuten CBD, THC ja CBG (kannabis), vihreän teen katekiinit (esim. EGCG), nikotiini, kofeiini, ashwagandha, berberiini ja kratom.
Sieni- ja sienirihmastouutteet, kuten astragalus, siiliorakas, silkkivyökääpä, pakuri ja psilosybiini (taikasienet).
Aminohapot, kuten kreatiini, glysiini, 5-HTP (5-hydroksitryptofaani), fenyylialaniini, L-teaniini (teessä esiintyvä aminohappoanalogi), GABA (gamma-aminovoihappo), tauriini, N-asetyylikysteiini (NAC) ja L-tyrosiini.
Kivennäisaineita, kuten magnesiumkelaatteja (esim. magnesiumtreonaattia ja magnesiumorotaattia), voidaan kapseloida ultraäänellä nanohiukkasina liposomeihin.
Ravintoaineet, peptidit ja muut molekyylit, kuten alpha-GPC, melatoniini, koliini (koliinibitartraatti, koliinikloridi), (raseeminen) ketamiini, omega-3-rasvahapot (EPA, DHA), α-lipoiinihappo (ALA), selegiliini (L-deprenyl), sentrofenoksiini, oksitosiini ja metyleenisininen.

Bioaktiivisten molekyylien ja ravintoaineiden nanoteknologialla tehostettu liposomaalinen formulointi tarjoaa erinomaisen biologisen hyötyosuuden ja voi mahdollistaa kohdeaineiden kulkeutumisen veri-aivoesteen läpi. Kapselointi suojaa bioaktiivisia molekyylejä hapon aiheuttamalta hydrolyysiltä mahalaukussa ja entsymaattiselta hajoamiselta koko ruoansulatuskanavassa, jolloin suuri osuus ravintoaineesta kulkeutuu vahingoittumattomana solujen kohdealueelle.

Lisätietoa: fytokemikaalien ultraääniuutto

Ultraäänikäsittely on erinomainen teknologia bioaktiivisten molekyylien vapauttamiseen kasveista, sienistä ja bakteereista. Ultraääniuutto on ei-terminen menetelmä, jonka toimintaperiaate perustuu akustiseen kavitaatioon. Akustinen eli ultraäänikavitaatio synnyttää mekaanisia leikkausvoimia ja turbulenssia, jotka rei’ittävät ja hajottavat soluseinämiä ja solukalvoja sekä edistävät aineensiirtoa. Näin ultraäänikäsittely vapauttaa bioaktiiviset aineet solun sisältä ja siirtää ne liuottimeen, kuten veteen, etanoliin, glyseroliin tai kasviöljyyn.
Lue lisää bioaktiivisten molekyylien ultraääniuutosta kasveista!

Suorituskykyiset ultraäänilaitteet nootrooppisten aineiden formulointiin

Hielscher Ultrasonicsin järjestelmät ovat luotettavia laitteita, joita käytetään lääke- ja ravintolisätuotannossa korkealaatuisten nootrooppisten aineiden ja älylääkkeiden formulointiin. Formulaatiot ulottuvat nanoemulsioista liposomeihin, nanorakenteisiin lipidikantajiin, kiinteisiin lipidinanohiukkasiin ja inkluusiokomplekseihin, joihin on ladattu vitamiineja, antioksidantteja, flavonoideja, peptidejä, polyfenoleja ja muita bioaktiivisia yhdisteitä ja jotka tarjoavat suurimman biologisen hyötyosuuden, erinomaisen stabiilisuuden ja toimivuuden. Asiakkaidensa vaatimuksiin vastaamiseksi Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita kompaktista käsikäyttöisestä laboratoriohomogenisaattorista ja pöytämallisista ultraäänilaitteista täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin, joilla valmistetaan suuria määriä nootrooppisten aineiden ja älylääkkeiden formulaatioita. Ultraääniformulointiprosesseja voidaan toteuttaa panosprosesseina tai jatkuvina linjaprosesseina ultraääniläpivirtausreaktorin avulla. Saatavilla on laaja valikoima ultraäänisonotrodeja (antureita) ja reaktoriastioita, joilla varmistetaan optimaalinen laitekokoonpano liposomituotantoosi. Hielscherin ultraäänilaitteiston kestävyys mahdollistaa käytön 24/7 suurella kuormituksella vaativissa ympäristöissä ja takaa ultraäänilaitteille pitkän käyttöiän.
Kaikkien tärkeiden prosessiparametrien, kuten amplitudin, paineen, lämpötilan ja ultraäänikäsittelyajan, tarkka hallinta tekee ultraääniprosessista luotettavan ja toistettavan. Hielscher Ultrasonics ymmärtää jatkuvasti korkean tuotelaadun merkityksen ja tukee ravintolisien ja hoitovalmisteiden valmistajia prosessien standardoinnin ja GMP:n (hyvien tuotantotapojen) toteuttamisessa älykkään ohjelmiston ja automaattisen tiedontallennuksen avulla. Digitaaliset ultraäänihomogenisaattorimme tallentavat kaikki ultraääniprosessin parametrit automaattisesti sisäänrakennetulle SD-kortille. Digitaaliset kosketusnäytöt ja selaimen kautta toimiva etäohjaus mahdollistavat prosessin jatkuvan seurannan ja prosessiparametrien tarkan säätämisen aina tarvittaessa. Tämä helpottaa merkittävästi prosessin seurantaa ja laadunvalvontaa.
Alla oleva taulukko antaa suuntaa-antavan kuvan ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:

Panostilavuus	Tilavuusvirta	Suositellut laitteet
1–500 mL	10–200 mL/min	UP100H
10–2 000 mL	20–400 mL/min	UP200Ht, UP400St
0,1–20 L	0,2–4 L/min	UIP2000hdT
10–100 L	2–10 L/min	UIP4000hdT
n.a.	10–100 L/min	UIP16000
n.a.	suurempi	laiteryhmä, joka koostuu laitteista UIP16000

Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!

Hielscher Ultrasonics valmistaa suorituskykyisiä ultraäänihomogenisaattoreita dispergointiin, emulgointiin ja solujen uuttoon.

Tehokkaat ultraäänihomogenisaattorit laboratoriomittakaavasta aina pilot-mittakaavaan ja teolliseen mittakaavaan.

Kirjallisuus / lähteet

Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.

Liittyvät aiheet

Hyödyllistä tietoa

Nootrooppiset aineet ja älylääkkeet

Termi ”nootrooppinen” on johdettu muinaiskreikan sanoista νόος (nóos), joka tarkoittaa ”mieltä”, ja τροπή (tropḗ), joka tarkoittaa ”kääntämistä”. Nootrooppiset aineet, jotka tunnetaan myös älylääkkeinä, ovat ”mieltä kääntäviä” aineita eli bioaktiivisia aineita, jotka vaikuttavat aivoihin parantamalla kognitiivisia toimintoja, erityisesti älykkyyttä, toiminnanohjausta, muistia, luovuutta, vireyttä ja motivaatiota. Niitä käytetään kognitiivisina tehostajina tai aivodopingina. Suosittuihin nootrooppisiin aineisiin kuuluvat rasetaamit. Ensimmäinen syntetisoitu rasetaamimuoto johdettiin GABA:sta, ja se tunnetaan pirasetaamina, jota pidetään myrkyttömänä ja pitkään tutkittuna aineena. Anirasetaami, oksirasetaami, pramirasetaami ja fenyylipirasetaami ovat rakenteeltaan samankaltaisia kuin pirasetaami, mutta niiden stimuloiva vaikutus on voimakkaampi. Uudemmilla rasetaamimuodoilla, kuten kolurasetaamilla, fasorasetaamilla, nefirasetaamilla tai noopeptillä, ei ole rakenteellisia yhtäläisyyksiä pirasetaamin kanssa.
Joillakin nootrooppisilla aineilla voi olla myös psykedeelisiä tai psykoaktiivisia/psykotrooppisia vaikutuksia, ja ne voivat vaikuttaa mielen prosesseihin, kuten havaintokykyyn, tietoisuuteen, kognitioon, reagointikykyyn, mielialaan ja tunteisiin.

Rasetaamit

Rasetaamit tunnetaan alkuperäisenä älylääketyyppinä, ja pirasetaami on ensimmäinen syntetisoitu rasetaami sekä ensimmäinen koskaan tunnettu nootrooppinen aine. Pirasetaami on rasetaamiryhmään kuuluva molekyyli, jonka kemiallinen nimi on 2-okso-1-pyrrolidiiniasetamidi. Se on välittäjäaine GABA:n (gamma-aminovoihapon) johdannainen. Pirasetaami on pyrrolidoniytimen sisältävä lääkemolekyyli, jota määrätään yleisesti potilaille, joilla on Alzheimerin taudin oireita tai dementiaa edeltäviä oireita. Myös terveet aikuiset käyttävät kuitenkin pirasetaamia ja muita rasetaameja tehostaakseen aivosolujen välistä kemiallista synaptista viestinvälitystä. Rasetaamit voivat siten parantaa yleistä älykkyysosamäärää, muisti- ja oppimistoimintoja, ajattelun selkeyttä ja motivaatiota. Muita rasetaamien luokkaan kuuluvia molekyylejä ovat esimerkiksi pramirasetaami, oksirasetaami ja anirasetaami.
Koska rasetaamit kuuluvat Yhdysvalloissa ja monissa muissa maailman maissa valvonnan ulkopuolella olevien aineiden luokkaan, niitä voidaan ostaa ilman reseptiä myytävinä OTC-ravintolisinä. Rasetaameja pidetään myrkyttöminä, ja niiden yleisiin haittavaikutuksiin kuuluvat päänsäryt, jotka johtuvat rasetaamien aiheuttamasta koliinin vähenemisestä aivoissa. Siksi käyttäjät yhdistävät usein rasetaamiannoksensa koliinilisään, kuten koliinibitartraattiin. Rasetaamien yliannostukset aiheuttavat useimmiten vain lieviä haittavaikutuksia, jotka muistuttavat liiallisen kofeiininkäytön vaikutuksia.

Stimulantit

Stimuloivat aineet, kuten kofeiini ja nikotiini, ovat maailman väestössä laajasti käytettyjä älylääkkeitä. Kofeiini ja nikotiini ovat laillisia psykostimulantteja, kun taas stimulanttien alaluokkaan kuuluvien amfetamiinien käyttö on laitonta. Stimulanttien luokkaan kuuluu lähes mikä tahansa molekyyli, joka edistää yleistä valveillaoloa ja vireyttä, vähentää väsymyksen ja uneliaisuuden tunnetta ja samalla parantaa aivotoimintaa ja älykkyysosamäärää (IQ). Narkolepsialääke modafiniili on yksi merkittävimmistä lääkkeistä, joita terveet ihmiset käyttävät ”hyväksytyn käyttöaiheen ulkopuolisena kognitiivisena tehostajana” parantaakseen kognitiivisia toimintojaan. Toinen hyväksytyn käyttöaiheen ulkopuolella käytettävä lääke on metyylifenidaatti, jota annetaan aktiivisuuden ja tarkkaavuuden häiriön (ADHD) hoitoon ja jota terveet ihmiset käyttävät kognitiivisena tehostajana.
Napsauta tästä ja lue lisää seuraavien aineiden ultraääniuutosta: kofeiini ja nikotiini!

Adaptogeenit

Adaptogeeniset aineet ovat fytokemiallisia yhdisteitä eli kasviperäisiä molekyylejä, joita annetaan kehon vasteen ja immuunijärjestelmän vahvistamiseksi stressitilanteissa. Adaptogeeneja voidaan kuvata ”stressaaviksi” yhdisteiksi, jotka saavat kehon sopeutumaan homeostaasin eli kehon aineenvaihduntaprosessien välisen tasapainon ylläpitämiseen tai palauttamiseen. Adaptogeenisen vaikutuksen pääasiallinen reitti vaikuttaa hypotalamus–aivolisäke–lisämunuaisakseliin (HPA-akseli) vasteena ulkoisen stressin aiheuttamaan stimulaatioon. Lähes kaikki adaptogeenit kuuluvat valvonnan ulkopuolella oleviin lääkeaineisiin, joita voidaan ostaa ilman reseptiä myytävinä OTC-ravintolisinä. Suosituimpia ja laajimmin käytettyjä adaptogeeneja ovat esimerkiksi ginseng, gingeroli (inkivääri), ashwagandha, Eleutherococcus senticosus (siperianjuuri), Rhodiola rosea (ruusujuuri), Schisandra chinensis, kava kava, kärsimyskukka, mäkikuisma ja Scutellaria baicalensis (baikalinvuohennokka).
Onko kannabis adaptogeeni? Kannabis on saanut viime vuosina paljon huomiota erityisesti tulehdusta lievittävien ja rentouttavien yhdisteidensä kannabidiolin (CBD) ja kannabigerolin (CBG) vuoksi. Vaikka kannabinoidit ovat myrkyttömiä kasviperäisiä yhdisteitä ja niillä on todistettuja kehon stressiä vähentäviä vaikutuksia, kannabista ja kannabinoideja ei luokitella virallisesti adaptogeenisiksi aineiksi. Koska CBD:n, CBG:n ja varsinaisten adaptogeenien toiminnassa ja vaikutuksissa on kuitenkin yhtäläisyyksiä, niitä käytetään usein yhdessä sekä kannabinoidin että adaptogeenin tehon lisäämiseksi.
Vaikka adaptogeeneilla on terveyttä edistäviä ja stressiä vähentäviä vaikutuksia, niiden vaikutukset kognitiivisina tehostajina ”sinänsä” ovat vain vähäisiä. Adaptogeenien aikaansaama kognitiivisten toimintojen paraneminen saavutetaan pääasiassa tasapainottamalla kehon stressivastetta, palautumiskykyä ja yleistä terveyttä sen sijaan, että ne käynnistäisivät suoraan uusien aivosolujen tai hermoyhteyksien kasvun.
Napsauta tästä ja lue lisää adaptogeenien ultraääniuutosta kasveista!

Kolinergiset aineet

Kolinergiset aineet ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka jäljittelevät asetyylikoliinin ja/tai butyryylikoliinin toimintaa. Koliinipohjaisia älylääkkeitä käytetään niiden muistiin, tarkkaavuuteen ja mielialan säätelyyn kohdistuvien vaikutusten vuoksi. Asetyylikoliini on yksi aivojen tärkeimmistä välittäjäaineista. Se on myös olennainen osa ääreishermoston asianmukaista toimintaa. Koliinia voidaan ottaa ravintolisänä, mutta sitä esiintyy myös elintarvikkeissa. Esimerkiksi munankeltuaiset ja soijapavut sisältävät erityisen runsaasti koliinia.
Sulbutiamiini, jota on kaupallisesti saatavilla ilman reseptiä myytävänä OTC-lääkkeenä tuotenimellä Arcalion, on tiamiinin (B1-vitamiinin) synteettinen johdannainen, joka läpäisee veri-aivoesteen ja pystyy nostamaan aivojen tiamiinipitoisuutta. Myös urheilijat käyttävät sulbutiamiinia, jonka tiedetään parantavan muistia ja auttavan heikkouden ja väsymyksen voittamisessa samalla kun se vähentää psyykkistä ja käyttäytymiseen liittyvää estyneisyyttä. Sulbutiamiini luokitellaan kolinergiseksi älylääkkeeksi, koska se toimii kolinergisenä säätelijänä hippokampuksessa. Terapeuttisilla annoksilla käytettynä vakavia haittavaikutuksia ei ole havaittu.

Serotonergiset aineet

Serotoniini eli 5-hydroksitryptamiini (5-HT) on monoamiinivälittäjäaine, joka vaikuttaa mielialaan (hyvinvointiin ja onnellisuuteen) ja säätelee sitä sekä muuntelee unta, ruokahalua, kognitiota, oppimista, muistia, palkitsemisjärjestelmää ja lukuisia fysiologisia prosesseja, kuten oksentamista ja verisuonten supistumista. Serotoniinia tuotetaan kehossa auringonvalolle altistumisen seurauksena. Luonnollisia serotonergisiä eli serotoniinin toimintaa edistäviä tai sen vapautumista aiheuttavia yhdisteitä, kuten L-tryptofaania, esiintyy myös ravinnossa.

Dopaminergiset aineet

Dopaminergiset aineet ovat älylääkeaineita, jotka vaikuttavat aivojen dopamiinipitoisuuksiin. Dopamiini on hormoni ja välittäjäaine, jolla on useita tärkeitä tehtäviä aivoissa ja kehossa. Esimerkiksi dopamiinirata vastaa hyvänolontunteista ja myönteisen palautteen biokemiallisesta viestinvälityksestä, jotka liittyvät miellyttäviin kokemuksiin, kuten maukkaaseen ruokaan, seksiin ja myönteiseen sosiaaliseen vuorovaikutukseen.
Dopamiinia on saatavilla lääkkeenä muun muassa tuotenimillä Intropin, Dopastat ja Revimine. Näitä valmisteita käytetään pääasiassa stimuloivina lääkkeinä vaikean matalan verenpaineen, hitaan sydämen sykkeen ja sydänpysähdyksen hoidossa.
Dopaminergiset älylääkkeet ovat dopamiinin tehostajia, joita käytetään matalien dopamiinipitoisuuksien korjaamiseen. Mataliin dopamiinipitoisuuksiin liittyvät yleensä vähäinen energia, motivaation puute, anhedonia (kyvyttömyys tuntea mielihyvää), apatia, masennus, riippuvuuskäyttäytyminen, heikko muisti ja heikentynyt oppimiskyky. Yleisiä dopaminergisiä älylääkkeitä ovat L-tyrosiini, johimbiini ja selegiliini (MAO:n estäjä). Dopamiinin tehostajat edistävät tarkkaavuutta ja vireyttä joko lisäämällä dopamiinin tehoa aivoissa tai estämällä dopamiinia hajottavien entsyymien toimintaa.

Muita älylääkkeiden, kognitiivisten tehostajien ja nootrooppisten aineiden luokkia ovat glysinergiset, adenosinergiset, adrenergiset, kannabinoidergiset, GABAergiset, histaminergiset, melatonergiset, monoaminergiset ja opioidergiset aineet.
”-ergisten” nootrooppisten aineiden ryhmään kuuluu aineita, jotka muuntelevat tiettyä kehon ja aivojen järjestelmää. Kyseinen järjestelmä sisältyy termin alkuosaan. Esimerkiksi glysinergiset aineet muuntelevat suoraan kehon ja aivojen glysiinijärjestelmää, adenosinergiset aineet muuntelevat suoraan kehon ja aivojen adenosiinijärjestelmää ja dopaminergiset aineet vaikuttavat dopamiinijärjestelmään ja niin edelleen.

Inkluusiokompleksit

Inkluusioyhdiste on kompleksi, jossa yhdellä kemiallisella aineella – niin sanotulla ”isännällä” – on ontelo, jonka sisään toinen molekyyli – niin sanottu ”vieras” – sisällytetään.
Syklodekstriinit ovat yleisimmin käytettyjä isäntäyhdisteitä, sillä ne voivat muodostaa inkluusiokomplekseja monenlaisten kiinteiden, nestemäisten ja kaasumaisten yhdisteiden kanssa. Vierasyhdisteet ulottuvat polaarisista reagensseista, kuten hapoista, amiineista ja pienistä ioneista (esim. ClO4-, SCN-, halogenidianionit), erittäin poolittomiin alifaattisiin ja aromaattisiin hiilivetyihin sekä jalokaasuihin. Inkluusiokomplekseja voidaan syntetisoida joko liuoksessa tai kiteisessä olomuodossa. Syklodekstriinipohjaisten inkluusiokompleksien muodostaminen ultraäänellä on erittäin luotettava ja tehokas menetelmä ladattujen inkluusiokompleksien valmistukseen. Nämä kompleksit tarjoavat hyvän stabiilisuuden ja suuremman biologisen hyötyosuuden. Liuottimena käytetään yleisesti vettä, mutta vaihtoehtoisina liuottimina voidaan käyttää dimetyylisulfoksidia ja dimetyyliformamidia.
Lääkeaineiden ja terveysvaikutteisten ravintoyhdisteiden sisällyttämisen lisäksi syklodekstriiniä käytetään myös tuoksumolekyylien isäntäyhdisteenä paremman stabiilisuuden ja hitaan vapautumisen saavuttamiseksi.
Lue lisää ultraäänellä valmistetuista inkluusiokomplekseista!