Liposomaalinen kapseloitu bioaktiiviset molekyylit ultraäänellä

Ultrasonication tiedetään olevan erittäin tehokas liposomaalisten formulaatioiden valmistuksessa. Tyypilliset liposomiformulaatiot kapseloivat C-vitamiinia, CBD:tä, kurkumiinia, kversetiiniä, astaksantiinia, peptidejä ja manifioldia muita bioaktiivisia yhdisteitä ultraäänellä. Ultraääniliposomin kapselointi on yksinkertainen, nopea ja tehokas tekniikka, jonka avulla voidaan tuottaa vakaita, erittäin kuormitettuja vesikkeleitä. Ultraäänellä kapseloidut ravintoaineet ovat erinomaisia erinomaisella biologisella hyötyosuudella.

Yleiskatsaus: Bioaktiivisten yhdisteiden liposomaalinen kapselointi sonikaation avulla.

Ultraäänikapselointi tarjoaa erittäin tehokkaan ja hallittavissa olevan menetelmän bioaktiivisten yhdisteiden sisällyttämiseksi liposomeihin, mikä parantaa niiden vakautta, biologista hyötyosuutta ja toiminnallista suorituskykyä. Korkean intensiteetin ultraäänen aiheuttama akustinen kavitaatio edistää nopeaa lipidien hydratoitumista, vesikkelien koon pienentymistä ja tasaista dispersiota, mikä mahdollistaa pienten, homogeenisten liposomien muodostumisen, joilla on kapea kokojakauma. Tämä tekniikka mahdollistaa sekä hydrofiilisten että lipofiilisten yhdisteiden kapseloinnin korkean tehokkuuden ja minimoi samalla orgaanisten liuottimien tai ankarien käsittelyolosuhteiden tarpeen. Lisäksi ultraäänikäsittely mahdollistaa hiukkaskoon ja lamellinmuodostuksen tarkan hallinnan, jotka ovat kriittisiä parametreja herkkien bioaktiivisten aineiden hallitun vapautumisen, soluihin imeytymisen ja pitkäaikaisen stabiilisuuden optimoimiseksi lääke-, ravitsemus- ja kosmetiikkasovelluksissa.

Mitä liposomit ovat ja mitkä ovat niiden edut?

Liposomit ovat vesikkeleitä, jotka koostuvat vesipitoisesta ytimestä, joka on suljettu yhteen tai useampaan fosfolipidikaksikerrokseen. Koska liposomeilla on vesipitoinen ydin, jota ympäröi lipidikerros ja hydrofiilinen ulkokuori, liposomit ovat vesiliukoisia ja voivat kuljettaa vesiliukoisia ja rasvaliukoisia yhdisteitä vesikkelin vastaavissa osastoissa. Tämä tekee liposomeista erittäin tehokkaan kuljetusjärjestelmän terapeuttisesti aktiivisille molekyyleille. Liposomit muodostuvat häiritsemällä biologisia kalvoja, prosessia, jota ultrasonication edistää ja tehostaa. Liposomit koostuvat useimmiten fosfolipideistä, erityisesti fosfatidyylikoliinista, mutta voivat sisältää myös muita lipidejä, kuten munan fosfatidyylietanoliamiinia, kunhan ne ovat yhteensopivia lipidikaksikerroksisen rakenteen kanssa. Liposomit muodostuvat spontaanisti, kun fosfolipidit hydratoituvat. Ensimmäisessä vaiheessa – nesteytysvaihe – Sonikaatiota käytetään lipidien ja vesifaasin nanoemulgointiin erittäin kuormitettujen monilamellirakkuloiden (MLV) muodostumisen edistämiseksi. Tämän jälkeen sonifikaatiota voidaan tarvittaessa käyttää liposomin koon pienentämiseen. Pienemmän vesikkelikoon saamiseksi sonikaatiota käytetään hajottamaan ja pienentämään liposomin kokoa monodispergoituihin suuriin yksilamellirakkuloihin (LUV) tai pieniin yksilamellimaisiin vesikkeleihin (SUV).
Liposomin muodostumisen ja liposomaalisen koon pienentämisen ultraäänitekniikka on luotettava, nopea, tehokas, helppo ja turvallinen. Tuotetuilla liposomeilla on suuri bioaktiivisten aineiden kuormitus, korkea stabiilisuus ja erinomainen biologinen hyötyosuus.

Miksi ultraäänipuhdistuskylvyt eivät kykene tuottamaan korkealaatuisia liposomeja?

Liposomien tuotanto vaatii ultraäänilaitteen, joka voi tuottaa tarpeeksi energiaa yhtenäisten, nanokokoisten hiukkasten luomiseksi. Kotitekoiset liposomit, joissa käytetään ultraäänikorujen puhdistusainetta, ovat yleensä tehottomia, koska valmistetuilla liposomeilla ei ole tarvittavaa nanokokoa eivätkä ne kapseloi bioaktiivisia ravintoaineita tehokkaalla ja pitkäaikaisella vakaalla tavalla. Korkealaatuisten liposomien valmistamiseksi koetintyyppinen ultraäänilaite on edullinen tekniikka, koska koetin (sonotrode) voi välittää voimakkaan akustisen energian, jota tarvitaan erittäin kuormitettujen tehokkaiden liposomien muodostamiseen väliaineeseen. Yleensä ultraäänianturilla tuotettujen liposomien hiukkaskokojakauma on 100-500 nm, mikä on optimaalinen suurille kuormituksille ja erinomaiselle biologiselle hyötyosuudelle .
Ultraäänivirtaussolureaktorin käyttö mahdollistaa liposomien valmistamisen hapettomassa ympäristössä oksidatiivisen hajoamisen estämiseksi.
Anturityyppiset ultraäänilaitteet tuottavat tarvittavan energian korkealaatuisten liposomien tuottamiseen, jotka ovat:

Lipidikalvon muodostamisen ja sitä seuraavan uudelleenkosteuttamisen jälkeen käytetään sonikointia edistämään vaikuttavien aineiden sulkeutumista liposomeihin. Lisäksi sonikaatiolla saavutetaan haluttu liposomien koko.

Liposomaaliset kapseloidut molekyylit ultraäänellä

Alla olevassa luettelossa on lueteltu aineita, jotka on jo onnistuttu kapseloimaan liposomimuodostelmiin ultraäänivalmistusmenetelmällä.

• antioksidantit, kuten glutationi, C-vitamiini, metyloidut B-vitamiinit, resveratroli, CoQ10 jne.
• fenolit: flavonoidit, kuten fisetiini, kversetiini, oligomeeriset proantosyanidiinit (OPC); saponiinit, kuten astralgalosidi; Alkaloidit
• mineraalit, kuten magnesiumkelaatit (esim. magnesiumtreonaatti, magnesiumorotaatti), sinkki, kupari jne.
• terpeenit, kuten astaksantiini, limoneeni, pineeni, humuleeni, linalooli, beeta-karyofylleeni, fyttoli, geranioli, terpinoleeni jne.
• lipidit, kuten omega-3-rasvahapot EPA ja DHA; dipalmitoyylifosfatidyylikoliini (DPPC) jne.
• aminohapot, kuten kreatiini, glysiini, 5-HTP (5-hydroksitryptofaani), fenyylialaniini, L-teaniini, GABA (gamma-aminovoihappo), tauriini, N-asetyylikysteiini (NAC), L-tyrosiini jne.
• peptidit, esim. oksitosiini, kollageeni, GLP-1-peptidit jne.
• polysakkaridit, kuten hyaluronihappo, sienipolisakkaridit jne.
• kannabinoidit, kuten CBD, CBG, THC
• nootropiinit, älykkäät lääkkeet ja kognitiiviset tehostajat, jotka voivat sisältää edellä mainittuja aineita sekä muita molekyylejä

Bioaktiivisten molekyylien nanotehostettu liposomaalinen formulaatio tarjoaa suuremman imeytymisnopeuden, erinomaisen biologisen hyötyosuuden ja voi mahdollistaa aineiden läpäisemisen veri-aivoesteen läpi.
Vaihtoehtoiset lipidipohjaiset lääkeannostelujärjestelmät ovat nanoemulsioita ja lipidipohjaisia kolloidisia kantajia, kuten kiinteitä lipidinanohiukkasia (SLN) ja nanorakenteisia lipidikantajia (NLC). Kaikki ne, nanoemulsiot, SLN: t ja NLC: t, voidaan muodostaa luotettavasti ja ladata sonikaatiossa.
Lue lisää ultraäänellä uutetusta ja nanokapseloidusta Aloe Verasta!

Valitse haluamasi liposomien muodostusmenetelmäsi

Sonikaatiota käytetään laajalti useissa liposomien valmistus- ja käsittelymenetelmissä, koska se tukee sekä liposomien muodostumista että jälkikäsittelyn valvontaa. Sitä voidaan käyttää suoran liposomien muodostuksen aikana dispergoimalla lesitiiniä (fosfolipidejä) vesifaasiin vesikkelien nopean muodostumisen edistämiseksi, ja sitä käytetään yleisesti myös vakiintuneissa tekniikoissa, kuten käänteisfaasihaihdutuksessa ja ohutkalvohydraatiossa, parantamaan lipidien dispersiota ja nopeuttamaan vesikkelien muodostumista. Alkuperäisen valmistuksen lisäksi sonikointia käytetään usein esimuodostettujen (tyhjien) liposomien lataamiseen sonoporaation avulla, mikä mahdollistaa bioaktiivisten yhdisteiden tehokkaan sisällyttämisen, ja se on vakioväline liposomien koon pienentämisessä, jolla tuotetaan pienempiä, yhtenäisempiä vesikkeleitä, joilla on kapeampi kokojakauma ja jotka parantavat stabiilisuutta ja levitystehoa.
Lue lisää erilaisista ultraääniavusteisista liposomien valmistusmenetelmistä:

• Liposomien muodostuminen ultraäänellä lesitiinin avulla
• Ultraääni käänteisen vaiheen haihdutusmenetelmä
• Ultraääni Ohutkalvon hydratointi

Liposomin laatuun vaikuttavat tekijät

Liposomin laatu määräytyy hiukkaskoon ja lamellisuuden, loukkuun jäämisen tehokkuuden (% EE) / kapselointikuorman ja stabiilisuuden perusteella. Valmistusmenetelmä, käsittelyolosuhteet, raaka-aineet ja varastointi ovat tärkeitä tekijöitä, jotka vaikuttavat liposomaalisten formulaatioiden laatuun ja siten tehoon. Vasemmalla oleva SEM-kuva näyttää ultraäänellä valmistetut liposomit, jotka on ladattu DHA- ja EPA-rasvahapoilla Hielscher-ultraäänilaitteella UP200S (tutkimus ja kuva: Hadian et al. 2014).
Liposomien ultraäänivalmiste on luotettava tekniikka, joka antaa pienen, yhtenäisen liposomaalisen hiukkaskoon suurella bioaktiivisten molekyylien kuormituksella. Ultraääniprosessiparametrit (kuten amplitudi, kokonaisenergia, aika, pulssi, lämpötila, paine) ovat tarkasti säädettävissä. Ei-lämpökäsittelytekniikkana sonifikaation toimintaperiaate perustuu puhtaasti mekaaniseen leikkaukseen. Sonikoidun nesteen lämpötilan nousu selittyy termodynamiikan toisella lailla, jossa todetaan, että lopulta käytetty energia muunnetaan lämmöksi. Liposomaalisen väliaineen vakaan alhaisen lämpötilan ylläpitämiseksi Hielscher Ultrasonics tarjoaa hienostuneita jäähdytysratkaisuja, kuten jääkylpyjä sekä reaktoreita ja virtauskennoja, joissa on jäähdytysvaipat. Ultraääniliposomin tuotannon tulokset ovat toistettavissa, mikä on tärkeää standardoidun prosessin ja jatkuvasti korkean tuotteen laadun kannalta.
Korkealaatuiset fosfolipidit, joissa on suuri prosenttiosuus fosfatidyylikoliinia ja fosfatidyylietanoliamiinia, tarjoavat stabiilin liposomikuoren, joka estää ravinteiden vuotamisen. Vahva fosfolipidikuori suojaa myös kapseloituja ravinteita hapettumiselta ja lämpöhajoamiselta. Siksi fosfolipidien tasapainoinen suhde vesifaasiin kapseloituihin ravintoaineisiin (bioaktiiviset molekyylit) on välttämätöntä.

Korkean suorituskyvyn ultraääniastiat liposomin tuotantoon

Hielscher Ultrasonics’ järjestelmät ovat luotettavia koneita, joita käytetään lääke- ja ravintolisätuotannossa korkealaatuisten, vitamiineilla, antioksidanteilla, flavonoideilla, peptideillä, polyfenoleilla ja muilla bioaktiivisilla yhdisteillä / ravintoaineilla täytettyjen liposomien formulointiin. Asiakkaiden tarpeisiin’ Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita pienikokoisista käsikäyttöisistä laboratoriohomogenisaattoreista ja penkkiultraäänilaitteista täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin, jotka on tarkoitettu suurten liposomaalisten koostumusten tuotantoon. Ultraääni liposomien formulointi voidaan suorittaa eränä tai jatkuvana inline-prosessina käyttäen ultraääni läpivirtausreaktoria. Saatavilla on laaja valikoima ultraääni sonotrodeja (antureita) ja reaktoriastioita, joilla varmistetaan optimaalinen kokoonpano liposomien tuotantoa varten. Hielscherin ultraäänilaitteiden kestävyys mahdollistaa 24/7-toiminnan raskaalla kuormituksella ja vaativissa ympäristöissä.
Kaikkien tärkeiden prosessiparametrien, kuten amplitudin, paineen, lämpötilan ja sonikaatioajan, tarkka hallinta tekee ultraääniprosessista luotettavan ja toistettavan. Hielscher Ultrasonics tietää jatkuvasti korkean tuotteen laadun tärkeydestä ja tukee täydennys- ja terapeuttisten aineiden valmistajia prosessin standardoinnin ja GMP: n (Good Manufacturing Practices) toteuttamiseksi älykkäällä ohjelmistolla ja automaattisella tietojen tallennuksella. Digitaaliset ultraäänihomogenisaattorimme tallentavat automaattisesti kaikki ultraääniprosessiparametrit sisäänrakennetulle SD-kortille. Digitaaliset kosketusnäytöt ja selaimen kaukosäädin mahdollistavat prosessien jatkuvan valvonnan ja mahdollistavat prosessiparametrien säätämisen tarkasti aina tarvittaessa. Tämä helpottaa merkittävästi prosessien seurantaa ja laadunvalvontaa.
Alla oleva taulukko antaa sinulle viitteitä ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista: