Ultrasonication on tunnettu erittäin tehokas liposomaalisten formulaatioiden valmistelussa. Tyypillisiä liposomin muotoiluja kapseloidaan C-vitamiinia, CBD, kurkumiini, quersitiini, astaksantiini, peptidit ja manipuloida muita bioaktiivisia yhdisteitä ultraäänellä. Ultraääni liposomin kapselointi on yksinkertainen, nopea ja tehokas tekniikka, jonka avulla voidaan tuottaa stabiileja, erittäin kuormitettuja vesikkeleitä. Ultraäänellä kapseloidut ravinteet kunnostautua ylivoimainen hyötyosuus.

Mitä liposomit ovat ja mitkä ovat niiden edut?

Liposomit ovat vesikkeleitä, jotka koostuvat vesipitoisesta ytimestä, joka on suljettu yhteen tai useampaan fosfolipidikaksikerrokseen. Koska liposomeilla on vesipitoinen ydin, jota ympäröi lipidikerros ja hydrofiilinen ulkokuori, liposomit ovat vesiliukoisia ja voivat kuljettaa vesiliukoisia ja rasvaliukoisia yhdisteitä vesikkelin vastaavissa osastoissa. Tämä tekee liposomeista erittäin tehokkaan kuljetusjärjestelmän terapeuttisesti aktiivisille molekyyleille. Liposomit muodostuvat häiritsemällä biologisia kalvoja, prosessia, jota ultrasonication edistää ja tehostaa. Liposomit koostuvat useimmiten fosfolipidistä, erityisesti fosfatidyylikoliinista, mutta ne voivat sisältää myös muita lipidejä, kuten munafosfatidyylietanoliamiinia, kunhan ne ovat yhteensopivia lipidibilayer-rakenteen kanssa. Liposomit muodostavat spontaanisti, kun fosfolipidit hydratoitu. Ensimmäisessä vaiheessa – nesteytysvaihe – sonikaatiota käytetään nanoemultoimaan lipidien ja vesifaasin, jotta voidaan edistää erittäin ladattujen monilamellien vesikkelien muodostumista. Myöhemmin sonification voidaan tarvittaessa vähentää liposomien kokoa. Pienemmän vesikkelikoon saavuttamiseksi sonikaatiota levitetään hajaantumaan ja pienennetty liposominen monodispergoituihin suuriin uni-lamellien vesikkeleisiin (LUVs) tai pieniin lamellien vesikkeleisiin (katumaasturit).
Liposomin muodostumisen ja liposomaalisen koon pienentämisen ultraäänitekniikka on luotettava, nopea, tehokas, helppo ja turvallinen. Tuotetut liposomit osoittavat runsaasti bioaktiivisia aineita, korkea stabiilisuus ja erinomainen hyötyosuus.

Miksi ultraäänipuhdistuskylvyt eivät pysty tuottamaan laadukkaita liposomeja?

Liposomien tuotanto vaatii ultraäänilaitteen, joka voi tuottaa tarpeeksi energiaa yhtenäisten, nanokokoisten hiukkasten luomiseksi. Kotitekoiset liposomit, joissa käytetään ultraäänikorujen puhdistusainetta, ovat yleensä tehottomia, koska valmistetuilla liposomeilla ei ole tarvittavaa nanokokoa eivätkä ne kapseloi bioaktiivisia ravintoaineita tehokkaalla ja pitkäaikaisella vakaalla tavalla. Korkealaatuisten liposomien valmistamiseksi koetintyyppinen ultraäänilaite on edullinen tekniikka, koska koetin (sonotrode) voi välittää voimakkaan akustisen energian, jota tarvitaan erittäin kuormitettujen tehokkaiden liposomien muodostumiseen väliaineeseen. Yleensä ultraäänianturilla tuotettujen liposomien hiukkaskokojakauma on 100-500 nm, mikä on optimaalinen suurille kuormituksille ja erinomaiselle biologiselle hyötyosuudelle .
Ultraäänivirtaussolureaktorin käyttö mahdollistaa liposomejen valmistamisen hapettomassa ympäristössä hapettavien hajoamisten estämiseksi.
Koetin tyyppi ultrasonicators antaa tarvittavaa energiaa tuottaa liposomit, jotka ovat:

Liposomaalinen kapseloitu molekyylit ultraääni

Alla olevassa luettelossa annetaan tieto siitä, mitkä aineet ovat jo onnistuneesti kapseloitu liposomituoksi ultraäänivalmisteiden avulla.

• antioksidantteja, kuten glutationi, C-vitamiini, metyloidut B-vitamiinit, resveratrol, CoQ10 jne.
• fenoliset: flavonoidit, kuten fisetiini, quercitiini, oligomeeriset proanthocyanidiinit (OPC); saponiinit, kuten astralgaloside; Alkaloidit
• mineraalit, kuten magnesiumkelaatit (esim. magnesiumthreonaatti, magnesiumorotaatti), sinkki, kupari jne.
• terpeenit, kuten astaksantiini, limoneeni, pineeni, humulene, linalool, beetakaryophyllene, fytoli, geranioli, terpinolene jne.
• rasva-foolä, kuten omega-3-rasvahapot EPA ja DHA; dipalmitoyyli-fosfatidyylikoliini (DPPC) jne.
• aminohapot, kuten kreatiini, glysiini, 5-HTP (5-hydroksitryptofaani), fenyylialaniini, L-theaniini, GABA (gamma-aminovoihappo), tauriini, N-asetyylikysteiini (NAC), L-tyrosiini jne.
• peptidit, kuten oksitosiini, kollageenipeptidit jne.
• polysakkaridit, kuten hyaluronihappo, sieni-polisakkaridit jne.
• kannabinoidit, kuten CBD, CBG, THC
• nootropics, älykkäitä lääkkeitä, ja kognitiivisia parantajia, jotka voivat sisältää aineita edellä sekä muita molekyylejä

Nanotehostettu liposomaalinen bioaktiivisten molekyylien koostumus tarjoaa suuremman imeytymisnopeuden, erinomaisen biologisen hyötyosuuden ja saattaa mahdollistaa aineiden pääsyn veriaivoesteen yli.
Vaihtoehtoiset lipidipohjaiset lääkejakelujärjestelmät ovat nanoemulsiot ja lipidipohjaiset kolloidiset kantajat, kuten kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) ja nanorakenteiset lipidikantajat (NLC). Kaikki ne, nanoemulsiot, SLN:t ja NLCs voidaan luotettavasti muodostaa ja ladata sonikaatioon.

Tekijöitä, jotka vaikuttavat Liposome Laatu

Liposome quality is determined by uniformity in particle size and lamellarity, entrapment efficiency (%EE) / encapsulation load, and stability. Preparation method, processing conditions, raw materials, and storage are important factors that contribute to the quality and thereby potency of liposomal formulations. The SEM image left shows the ultrasonically prepared liposomes loaded with DHA and EPA fatty acids using a Hielscher ultrasonicator UP200S (Tutkimus ja kuva: Hadian et al. 2014).
Liposomejen ultraäänivalmistelu on luotettava tekniikka, joka antaa pienen, yhtenäisen liposomaalisen hiukkaskoon, jossa on runsaasti bioaktiivisia molekyylejä. Ultraääniprosessin parametrit (kuten amplitudi, kokonaisenergia, aika, sykkiminen, lämpötila, paine) ovat täsmälleen säädettävissä. Ei-lämpökäsittelymenetelmänä sonificationin toimintaperiaate perustuu puhtaasti mekaaniseen leikkauson. Sonikoidun nesteen lämpötilan nousu selittyy termodynamiikan toisella lailla, jossa todetaan, että kaikki lopulta käytetty energia muunnetaan lämmöksi. Säilyttääkseen vakaan alhaisen lämpötilan liposomaalisen väliaineen, Hielscher Ultrasonics tarjoaa kehittyneitä jäähdytysratkaisuja, kuten jääkylvyt sekä reaktorit ja virtaussolut jäähdytystakit. Ultraääni liposomin tuotannon tulokset ovat toistettavissa, mikä on tärkeää standardoidulle prosessille ja jatkuvasti korkealle tuotteen laadulle.
Korkealaatuiset fosfolipidit, joissa on suuri prosenttiosuus fosfatidyylikoliinia ja fosfatidyylietanoliamiinia, tarjoavat vakaan liposomin kuoren, joka estää ravinteiden vuotamisen. Vahva fosfolipidi kuori suojaa myös kapseloituja ravintoaineita oksidatiiviselta ja lämpöhajoavalta. Siksi fosofolipidien tasapainoinen suhde vesifaasiin kapseloituihin ravintoaineisiin (bioaktiivisiin molekyylejä) on välttämätöntä.

Korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteet Liposomin tuotantoon

Hielscher Ultrasonicsin järjestelmät ovat luotettavia koneita, joita käytetään lääke- ja täydennystuotannossa, jotta voidaan muotoilla korkealaatuisia liposomeja, jotka on täynnä vitamiineja, antioksidantteja, flavonoideja, peptidejä, polyfenoleja ja muita bioaktiivisia yhdisteitä / ravintoaineita. Vastatakseen asiakkaidensa vaatimuksiin Hielscher toimittaa ultraäänilaitteita kompaktista kädessä pidettävästä laboratoriohomogenisaattorista ja penkki-top-ultraäänilaitteita täysin teollisiin ultraäänijärjestelmiin liposomaalisten formulaatioiden suurten tilavuuksien tuottamiseksi. Ultraääni liposomin koostumus voidaan suorittaa eränä tai jatkuvana sisäisenä prosessina ultraäänivirtausreaktorilla. Laaja valikoima ultraääni sonotrodes (anturit) ja reaktoriastiat ovat käytettävissä varmistaa optimaalisen asennuksen liposomin tuotantoa. Hielscherin ultraäänilaitteiden kestävyys mahdollistaa 24/7-käytön raskaassa käytössä ja vaativissa ympäristöissä.
Tarkka valvonta kaikissa tärkeissä prosessiparametreissa, kuten amplitudi, paine, lämpötila ja sonikaatioaika tekevät ultraääniprosessista luotettavan ja toistettavissa olevan. Hielscher Ultrasonics tietää, että on tärkeää jatkuvasti korkea tuotteiden laatu ja tukee täydentää ja terapeuttisia valmistajia toteuttamaan prosessin standardointi ja GMP (Good Manufacturing Practices) älykkäiden ohjelmistojen ja automaattisen tietojen tallennuksen. Digitaaliset ultraäänihomogenisoijamme tallentavat automaattisesti kaikki ultraääniprosessin parametrit sisäänrakennetulle SD-kortille. Digitaaliset kosketusnäytöt ja selaimen kaukosäädin mahdollistavat jatkuvan prosessin seurannan ja mahdollistavat prosessiparametrien säätämisen tarkasti aina tarvittaessa. Tämä helpottaa merkittävästi prosessien seurantaa ja laadunvalvontaa.
Seuraavassa taulukossa on merkintä ultrasonicatorien likimääräisestä käsittelykapasiteetista: