Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronointi ja nanoformulointi
Rasvahappoamidi palmitoyylietanoliamidia (PEA) käytetään suun kautta annettavana lääkkeenä sen tulehdusta ehkäisevien ja hermostoa suojaavien vaikutusten vuoksi. Koska palmitoyylietanoliamidi (PEA) on lipidi ja sen hiukkaskoko on suuri, sen biologista hyötyosuutta ja biologista saatavuutta rajoittavat kuitenkin heikko vesiliukoisuus ja vähentynyt soluunotto ihmiskehossa. Palmitoyylietanoliamidin mikronoidut, ultramikronoidut ja nanoemulgoidut formulaatiot parantavat merkittävästi sen biologista hyötyosuutta ja imeytymistä. Ultraäänellä tehtävä ultramikronointi ja nanoemulgointi on ylivertainen tekniikka sellaisen palmitoyylietanoliamidia (PEA) sisältävän lääke- tai ravintolisäformulaation valmistamiseen, jonka biologinen hyötyosuus on erinomainen.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronointi ultraäänellä
Ultraäänijauhatuksen ja -dispergoinnin avulla ultramikronoidun N-palmitoyylietanoliamidin (PEA) tehokas ja luotettava valmistaminen lääkkeitä, nutraseuttisia valmisteita ja ravintolisiä varten on helppoa. Ultraäänijauhatus ja -dispergointi mahdollistavat palmitoyylietanoliamidin (PEA) hiukkaskoon pienentämisen mikro- tai nanometriluokkaan. Palmitoyylietanoliamidihiukkasten tarkkaan kokoon voidaan vaikuttaa ultraäänikäsittelyn parametreilla, kuten amplitudilla, paineella ja käsittelyn kestolla. Esimerkiksi suurempi amplitudi hajottaa hiukkasia voimakkaammin ja johtaa pienempään hiukkaskokoon eli ultramikronoituihin ja nanokokoisiin PEA-hiukkasiin.
Suun kautta annettavan ultramikronoidun ja nanokokoisen palmitoyylietanoliamidin (tunnetaan nimellä PEA-um tai ultramikronoitu PEA) biologisen hyötyosuuden ja biologisen saatavuuden on osoitettu olevan parempia kuin suurempien hiukkasmuotojen. N-palmitoyylietanoliamidin (PEA) hiukkaskoot 600 nm ja sitä pienemmät soveltuvat ihanteellisesti suun kautta annettaviksi, erityisesti liposomeihin tai lipidinanohiukkasiin kapseloituina. Liposomaaliset formulaatiot sekä lipidinanohiukkaset (eli kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) tai nanorakenteiset lipidikantajat (NLC)) tarjoavat parempia vaikutuksia esimerkiksi tulehduksellisen kivun hoidossa rottamalleissa.
Ultraäänellä valmistettujen PEA-formulaatioiden edut
- maksimoitu PEA:n biologinen hyötyosuus ja teho
- ultramikronoitu palmitoyylietanoliamidi
- nanoemulgoitu PEA-formulaatio
- lääkelaatuisen tuotteen valmistus
Ultraäänilaite UIP2000hdT on tehokas 2 kW:n ultraäänilaite palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronointiin ja hiukkaskoon pienentämiseen nanometriluokkaan. Nanokokoisen PEA:n biologinen hyötyosuus on parempi ja vaikutukset merkittävästi parempia.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultraäänijauhatus ja -dispergointi
Hiukkaskoon pienentäminen ultraäänellä on vakiintunut tekniikka, jota käytetään laajasti eri teollisuudenaloilla. Esimerkiksi lääkeaineita (API) ultramikronoidaan ja pienennetään nanometriluokkaan usein tehokkailla ultraäänilaitteilla. Siksi myös palmitoyylietanoliamidia (PEA) ultramikronoidaan ja pienennetään nanometriluokkaan usein ultraäänikäsittelyllä, jolloin saadaan lääke- tai nutraseuttista laatua oleva tuote.
Ultraäänellä tehtävä ultramikronointi ja hiukkaskoon pienentäminen nanometriluokkaan auttavat voittamaan haitat, jotka johtuvat palmitoyylietanoliamidin (PEA) lipofiilisestä ja kiteisestä luonteesta sekä sulamislämpötilasta. Ultramikronoidut tai nanokokoiset PEA-muodot mahdollistavat sellaisten lääke- tai ravintolisäformulaatioiden valmistamisen, joiden biologinen hyötyosuus on suuri.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) nanoemulgointi ultraäänellä
Ultraäänellä tehtävä nanoemulgointi on perussovellus, jota tarvitaan suuren biologisen hyötyosuuden lääkeformulaatioiden, kuten liposomien ja lipidinanohiukkasten, valmistamiseen. Voimakkaat ultraäänen aiheuttamat leikkausvoimat hajottavat lipidi- ja vesipisarat niin pieniksi, että keskenään sekoittumattomat nesteet muodostavat itsestään stabiilin nanoemulsion. Tätä prosessia tarvitaan liposomien ja lipidinanohiukkasten valmistamiseen, jossa nanokokoinen lipidipisara kapseloidaan vesipitoiseen päällysteeseen. Tämä vesipitoinen päällyste soveltuu ihanteellisesti lipidimuotoisten vaikuttavien aineiden, kuten palmitoyylietanoliamidin (PEA), kuljettamiseen soluihin, joissa vaikuttava aine voi saada aikaan halutut vaikutukset (esimerkiksi tulehdusta ehkäisevät tai kipua vähentävät vaikutukset).
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ja lipidinanohiukkasten rakenne (SLN = kiinteät lipidinanohiukkaset; NLC = nanorakenteiset lipidikantajat).
kuva: ©Puglia et al., 2018
Ultraäänellä valmistettuja lipidinanohiukkasia (NP), kuten kiinteitä lipidinanohiukkasia (SLN) tai nanorakenteisia lipidikantajia (NLC), on käytetty onnistuneesti parantamaan suun kautta ja paikallisesti annettavan N-palmitoyylietanoliamidin biologista hyötyosuutta.
Yksi ultraäänikäsittelyn merkittävä etu on, että ultraäänitekniikkaa voidaan käyttää sekä valmiiksi muodostettujen lipidinanohiukkasten keskimääräisen koon pienentämiseen että nanoemulgoidun hiukkaskoostumuksen stabilointiin pitkäaikaisen stabiiliuden saavuttamiseksi. Siksi ultraäänikäsittelyllä on keskeinen rooli lipidinanohiukkasdispersioiden lopullisen koon ja kokojakauman hallinnassa sekä vaikuttavien aineiden, kuten N-palmitoyylietanoliamidin (PEA), biologisen hyötyosuuden parantamisessa.
Liposomaalisen palmitoyylietanoliamidin (PEA) valmistus ultraäänellä
Liposomaaliset PEA-formulaatiot imeytyvät paremmin ruoansulatuskanavasta ja voittavat imeytymisen esteet (eli heikon vesiliukoisuuden ja biologisen hyötyosuuden). Liposomeihin kapseloidun palmitoyylietanoliamidin (PEA) antaminen suun kautta parantaa biologista saatavuutta ja nostaa plasmapitoisuuksia.
Ultraäänikäsittely on vakiintunut ja luotettava menetelmä liposomaalisten formulaatioiden valmistamiseen pieninä ja suurina määrinä. Liposomien ultraäänivalmistus tunnetaan suuresta kapselointitehokkuudesta (%EE) ja pitkäaikaisesta stabiiliudesta. Siksi ultraäänikäsittelyä käytetään jo liposomien valmistamiseen lääketuotannossa, nutraseuttisessa tuotannossa ja kosmetiikkatuotannossa.
Lue lisää ultraäänellä tehtävän liposomikapseloinnin eduista!
Tehokkaat ultraäänilaitteet palmitoyylietanoliamidin hiukkaskoon pienentämiseen nanometriluokkaan
Hielscher Ultrasonics on luotettava kumppanisi, kun tarvitset tehokkaita ultraäänilaitteita palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronointiin, hiukkaskoon pienentämiseen nanometriluokkaan ja nanokapselointiin. Koska Hielscher Ultrasonicsin teolliset ultraääniprosessorit tuottavat helposti erittäin suuria, jopa 200 µm:n amplitudeja jatkuvassa 24/7-käytössä, ne pystyvät luotettavasti tuottamaan ultramikronoitua ja nanokokoista N-palmitoyylietanoliamiinia (PEA). Samaa ultramikronointiin ja hiukkaskoon pienentämiseen nanometriluokkaan käytettävää ultraäänijärjestelmää voidaan käyttää myöhemmin PEA:ta kapseloivien nanoemulsioiden, liposomien ja lipidinanohiukkasten valmistamiseen.
Koska Hielscherin tuotevalikoima kattaa koko valikoiman pienikokoisista mutta tehokkaista laboratorion ultraäänilaitteista täysin teollisiin tuotantojärjestelmiin, voimme tarjota käyttökohteeseesi ja tuotantotavoitteisiisi ihanteellisen ultraäänihomogenisaattorin. Lukuisat lisävarusteet, kuten sonotrodit (tunnetaan myös ultraäänikoettimina tai ultraäänitorvina), vahvistintorvet, virtauskennot ja reaktorit, mahdollistavat optimaalisen ultraäänilaitteiston kokoamisen erinomaisten tulosten saavuttamiseksi.
Ota meihin yhteyttä nyt! Hyvin koulutettu ja pitkään alalla työskennellyt henkilökuntamme antaa mielellään lisätietoja ja suosittelee oikeaa ultraäänilaitetta palmitoyylietanoliamiiniprosessiisi (PEA)!
Alla oleva taulukko antaa käsityksen ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erätilavuus | Tilavuusvirta | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1–500 mL | 10–200 mL/min | UP100H |
| 10–2 000 mL | 20–400 mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20 L | 0,2–4 L/min | UIP2000hdT |
| 10–100 L | 2–10 L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100 L/min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | laiteryhmä: UIP16000 |
Ota yhteyttä! / Kysy meiltä!
Hielscher Ultrasonics valmistaa tehokkaita ultraäänihomogenisaattoreita sekoitussovelluksiin, dispergointiin, emulgointiin ja uuttoon laboratorio-, pilotti- ja teollisuusmittakaavassa.
Kirjallisuus / Lähteet
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Hyödyllistä tietoa
Mitä palmitoyylietanoliamidi on?
Palmitoyylietanoliamidi (PEA) eli N-palmitoyylietanoliamidi on endogeeninen rasvahappoamidi, mikä tarkoittaa, että ihmiskeho voi valmistaa tätä ainetta itse. Palmitoyylietanoliamidi on herättänyt paljon huomiota lääketieteessä tehokkaana kivun ja tulehduksen hoitona. PEA:ta esiintyy myös elintarvikkeissa, kuten kananmunissa ja maidossa, eikä haittavaikutuksia tai haitallisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia ole toistaiseksi havaittu.
Lipidimolekyylinä N-palmitoyylietanoliamidin heikko vesiliukoisuus ja siitä johtuva heikko biologinen hyötyosuus ovat merkittävä haaste sen terapeuttiselle käytölle. Koska palmitoyylietanoliamidi on lähes veteen liukenematonta ja liukenee erittäin heikosti useimpiin muihin vesipohjaisiin liuottimiin, se vaatii kehittyneen formulaation, johon sisältyy palmitoyylietanoliamidimolekyylien ultramikronointi ja kapselointi nanoemulsioon tai lipidinanokantajiin. Ultraäänikäsittely on vakiintunut tekniikka palmitoyylietanoliamidin luotettavaan ja tehokkaaseen ultramikronointiin ja nanoformulointiin.
Muita palmitoyylietanoliamidista käytettyjä nimityksiä: N-palmitoyylietanoliamidi, hydroksietyylipalmitamidi, Impulsin, N-(2-hydroksietyyli)heksadekaaniamidi, N-(2-hydroksietyyli)palmitamidi, Palmidrol, palmitamidi MEA, palmitiinihapon monoetanoliamidi, palmitoyylietanoliamiini.
Hielscher Ultrasonics valmistaa tehokkaita ultraäänihomogenisaattoreita laboratoriokoosta aina teolliseen kokoon asti.