Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronisointi ja nanoformulaatio
Rasvahappoamidipalmitoyylietanoliamidia (PEA) käytetään suun kautta otettavana lääkkeenä, jota annetaan sen anti-inflammatoristen ja neuroprotektiivisten vaikutusten vuoksi. Koska palmitoyylietanoliamidi (PEA) on lipidi ja ilmentää suurta hiukkaskokoa, sen biologinen hyötyosuus ja biologinen saavutettavuus ovat kuitenkin rajalliset sen huonon vesiliukoisuuden ja vähentyneen soluunoton vuoksi ihmiskehossa. Palmitoyylietanoliamidin mikronisoidut, ultramikronisoidut ja nanoemulgoidut formulaatiot parantavat sen hyötyosuutta ja imeytymistä merkittävästi. Ultraääni-ultramikronisointi ja nanoemulgointi on ylivoimainen tekniikka palmitoyylietanoliamidi (PEA) -lääkkeen tai täydennysformulaation tuottamiseksi, jolla on erinomainen biologinen hyötyosuus.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultraääni Ultra-mikronisointi
Ultraäänijyrsinnällä ja dispergointilla on helppoa tuottaa tehokkaasti ja luotettavasti ultramikronisoitua N-palmitoyylietanoliamidia (PEA) lääkkeille, ravintoaineille ja ravintolisille. Ultraäänijyrsintä ja dispergointi mahdollistavat palmitoyylietanoliamidin (PEA) hiukkaskoon pienentämisen mikroni- tai nanoalueelle. Palmitoyylietanoliamidihiukkasten tarkkaa kokoa voivat vaikuttaa ultraäänikäsittelyparametrit, kuten amplitudi, paine ja sonikaatiokesto. Esimerkiksi suuremmalla amplitudilla on häiritsevämpi vaikutus hiukkasiin ja se johtaa pienempään hiukkaskokoon eli ultramikronisoituihin ja nanokokoisiin PEA-hiukkasiin.
Ultramikronisoidun ja nanokokoisen palmitoyylietanoliamidin (tunnetaan nimellä PEA-um tai ultramikronisoitu PEA) oraalisen antamisen on osoitettu osoittavan ylivoimaista hyötyosuutta ja biologista saavutettavuutta verrattuna suurempiin hiukkasmuotoihin. N-palmitoyylietanoliamidin (PEA) hiukkaskoot 600 nm ja pienemmät ovat ihanteellisia suun kautta annettavaksi, varsinkin kun ne kapseloidaan liposomeihin tai lipidien nanohiukkasiin. Liposomaaliset formulaatiot sekä lipidien nanohiukkaset (eli kiinteät lipidinanohiukkaset (SLN) tai nanorakenteiset lipidinkantajat (NLC)) tarjoavat ylivoimaisia vaikutuksia, mikä on mm. hoitanut tulehduksellista kipua rottamalleissa.
Ultraääni-PEA-formulaatioiden edut
- maksimoitu PEA:n biologinen hyötyosuus ja tehokkuus
- ultramikronisoitu palmitoyylietanoliamidi
- nanoemulgoitu PEA-formulaatio
- Lääkelaatuinen tuotanto
Sitä UIP2000hdT on 2 kW: n tehokas ultraäänilaite palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronisointiin ja nanosointiin. Nanokokoinen PEA osoittaa ylivoimaista hyötyosuutta ja merkittävästi parempia vaikutuksia.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultraäänijyrsintä ja dispergointi
Ultraäänihiukkaskoon pienentäminen on vakiintunut tekniikka, jota käytetään laajalti eri toimialoilla. Esimerkiksi aktiiviset farmaseuttiset aineet (API) ovat usein ultramikronisoituja ja nanokokoisia käyttämällä korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteita. Siksi palmitoyylietanoliamidi (PEA) on myös usein ultramikronisoitu ja nanokokoinen ultraäänellä samalla kun saadaan farmaseuttinen tai neutraceutical-laatuinen tuote.
Ultraäänellä ultramiokronisaatio ja nanosointi auttavat voittamaan haitat, jotka johtuvat lipofiilisestä ja kiteisestä luonteesta sekä palmitoyylietanoliamidin (PEA) sulamislämpötilasta. Ultramikronisoidut tai nanokokoiset PEA-muodot mahdollistavat erittäin biologisesti saatavilla olevien lääke- tai täydennysvalmisteiden valmistamisen.
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultraääninanoemulgointi
Ultraääninano-emusifikaatio on perussovellus, jota tarvitaan valmistamaan lääkeformulaatioita, joilla on suuri biologinen hyötyosuus, mukaan lukien liposomit ja lipidien nanohiukkaset. Voimakkaat ultraäänileikkausvoimat häiritsevät lipidi- ja vesipisaroita niin pienikokoisiksi, että sekoittumattomista nesteistä tulee itsestään stabiili nanoemulsio. Tätä prosessia tarvitaan liposomien ja lipidien nanohiukkasten valmistukseen, jossa nanokokoinen lipidipisara kapseloidaan vesipitoiseen pinnoitteeseen. Tämä vesipitoinen pinnoite on ihanteellinen lipidisten aktiivisten aineosien, kuten palmitoyylietanoliamidin (PEA), kuljettamiseen soluihin, joissa vaikuttava aine voi saada halutut vaikutukset (esim. anti-inflammatoriset tai kipua vähentävät vaikutukset).
Palmitoyylietanoliamidin (PEA) ja lipidien nanohiukkasten rakenne (SLN = kiinteät lipidien nanohiukkaset; NLC = nanorakenteiset lipidikantajat).
Ultraäänellä valmistettuja lipidinanohiukkasia (NP), kuten kiinteitä lipidinanohiukkasia (SLN) tai nanorakenteisia lipidikantajia (NLC), on käytetty menestyksekkäästi suun kautta ja paikallisesti annettavan N-palmitoyylietanoliamidin hyötyosuuden parantamiseen.
Yksi ultrasonicationin merkittävä etu on, että ultraäänitekniikkaa ei voida käyttää vain ennalta muotoiltujen lipidien nanohiukkasten keskikoon pienentämiseen, vaan myös nanoemulgoidun hiukkaskoostumuksen stabilointiin pitkäaikaisen vakauden saavuttamiseksi. Siksi sonikaatiolla on keskeinen rooli lipidien nanohiukkasdispersioiden lopullisen koon ja jakautumisen hallinnassa ja aktiivisten aineosien, kuten N-palmitoyylietanoliamidin (PEA), hyötyosuuden parantamisessa.
Liposomaalisen palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultraäänituotanto
Liposomaaliset PEA-formulaatiot osoittavat ylivoimaista ruoansulatuskanavan imeytymistä ja voittavat imeytymisen esteet (ts. huono vesiliukoisuus ja biologinen hyötyosuus). Liposomikapseloidun palmitoyylietanoliamidin (PEA) oraalinen anto parantaa biologista saavutettavuutta ja nostaa plasmapitoisuuksia.
Ultrasonication on vakiintunut ja luotettava menetelmä liposomaalisten formulaatioiden tuottamiseksi pieninä ja suurina määrinä. Ultraääniliposomin tuotanto tunnetaan korkeasta kapselointitehokkuudesta (%EE) ja pitkän aikavälin vakaus. Siksi sonikaatiota käytetään jo liposomin tuotantoon farmaseuttisessa, ravitsemuksellisessa ja kosmeettisessa tuotannossa.
Lisätietoja ultraääniliposomin kapseloinnin eduista!
Korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteet palmitoyylietanoliamidin nanosoimiseksi
Hielscher Ultrasonics on luotettava kumppanisi, kun kyse on korkean suorituskyvyn ultraäänilaitteista palmitoyylietanoliamidin (PEA) ultramikronisaatioon, nanosointiin ja nanokapselointiin. Koska Hielscher Ultrasonics’ teolliset ultraääniprosessorit tuottavat helposti erittäin korkeita amplitudit, jopa 200 μm, jatkuvassa 24/7 toiminnassa, ne pystyvät luotettavasti tuottamaan ultramikronisoitua ja nanokokoista N-palmitoyylietanoliamiinia (PEA). Samaa ultraäänijärjestelmää, jota käytetään ultramikronisointiin ja nanosointiin, voidaan käyttää PEA-kapseloivien nanoemulsioiden, liposomien ja lipidien nanohiukkasten myöhemmässä valmistuksessa.
As Hielscher’s product portfolio covers the full range from compact, yet powerful lab ultrasonicators to fully-industrial production systems, we can offer you the ideal ultrasonic homogenizer for your application and production goals. Numerous accessories such as sonotrodes (also known as ultrasonic probes or ultrasonic horns), booster horns, flow cells and reactors allows to configure the optimal ultrasonic setup for superior outcomes.
Ota yhteyttä, tiedä! Hyvin koulutettu ja kokenut henkilökuntamme antaa mielellään lisätietoja ja suosittelee sinulle oikeaa ultraäänilaitetta palmitoyylietanoliamiini (PEA) -prosessillesi!
Alla oleva taulukko antaa sinulle viitteitä ultraäänilaitteidemme likimääräisestä käsittelykapasiteetista:
| Erän tilavuus | Virtausnopeus | Suositellut laitteet |
|---|---|---|
| 1 - 500 ml | 10 - 200 ml? min | UP100H |
| 10 - 2000ml | 20–400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 - 20L | 0.2–4 l/min | UIP2000hdT |
| 10-100L | 2 - 10L? min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10-100L? min | UIP16000 |
| n.a. | suurempi | klusteri UIP16000 |
Ota yhteyttä!? Kysy meiltä!
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattoreita sekoitussovelluksiin, dispersioon, emulgointiin ja uuttamiseen laboratorio-, pilotti- ja teollisessa mittakaavassa.
Kirjallisuus? Viitteet
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Faktoja, jotka kannattaa tietää
Mikä on Palmitoylethanolamidi?
Palmitoyylietanoliamidi (PEA) tai N-palmitoyylietanoliamidi on endogeeninen rasvahappoamidi, mikä tarkoittaa, että se on aine, jota ihmiskeho voi valmistaa itse. Palmitoyylietanoliamidi on herättänyt paljon huomiota lääketieteen alalla tehokkaana kivun ja tulehduksen hoitona. PEA: ta löytyy myös elintarvikkeista, kuten munista ja maidosta, eikä sivuvaikutuksia tai negatiivisia lääkkeiden yhteisvaikutuksia ole toistaiseksi havaittu.
Lipidimolekyylinä N-palmitoyylietanoliamidin heikko vesiliukoisuus ja siten huono biologinen saatavuus on suuri haaste sen terapeuttiselle käytölle. Koska palmitoyylietanoliamidi on lähes liukenematon veteen ja liukenee erittäin huonosti useimpiin muihin vesipitoisiin liuottimiin, palmitoyylietanoliamidi vaatii hienostuneen koostumuksen, mukaan lukien palmitoyylietanoliamidimolekyylien ultramikronisoiminen ja kapselointi nanoemulsioksi tai lipidinanokantajaksi. Ultrasonication on vakiintunut tekniikka palmitoyylietanoliamidin luotettavaan ja tehokkaaseen ultramikronisointiin ja nanoformulaatioon.
Muut palmitoyylietanoliamidista käytetyt termit: N-palmitoyylietanoliamidi, hydroksietyylipalmitamidi, impulsiini, N-(2-hydroksietyyli)heksadekanamidi, N-(2-hydroksietyyli)palmitamidi, palmidrol, palmitamidi MEA, palmitiinihappomonoetanoliamidi, palmityylietanoliamiini.
Hielscher Ultrasonics valmistaa korkean suorituskyvyn ultraäänihomogenisaattoreita laboratorio jotta Teollisuuden koko.