Ultrazvukový komplex pro začlenění resveratrolu
- Resveratrol je polyfenol, který slibuje mnoho zdravotních výhod, např. prodloužení délky života a léčbu srdečních chorob, cukrovky, rakoviny, Alzheimerovy choroby a dalších chronických onemocnění.
- Resveratrol má však nízkou biologickou dostupnost a vykazuje rychlé odstranění z krevní plazmy.
- Výzkumný tým Dr. Kushwindera Kaura vyvinul rychlou a vysoce účinnou techniku pro ultrazvukovou přípravu komplexu resveratrolu pro vynikající biologickou dostupnost.
resveratrol řekl:
Resveratrol je vysoce účinný polyfenol, který lze extrahovat z rostlin, např. z hroznů, bobulí nebo ořechů. Zatímco reseveratrol je známý jako silný antioxidant, který pomáhá předcházet nebo léčit nemoci, tento fytonutrient má pouze nízkou biologickou dostupnost. Výrobci léčiv a nutraceutik proto hledají speciální formulace, které by zlepšily dodávku podávaného resveratrolu do lidských buněk. Dr. Kushwinder Kaur a její výzkumný tým z Panjab University, Chandigarh vyvinuli rychlou a jednoduchou jednokrokovou komplexaci resveratrolu. Sonikací směsi resveratrolu a cyklodextrinu je resveratrol uzavřen do cyklodextrinu (tj. hp-β-CD). Cyklodextrin působí jako hostitelská sloučenina a působí jako účinný nosič léčiva, který uvolňuje resveratrol do systémového oběhu.
Protokol: Sonikace pro přípravu inkluzního komplexu
Pro ultrazvukovou formulaci komplexu pro začlenění resveratrolu 4,38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyklodextrin (hp-β-CD) a 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) byly smíchány ve skleněné nádobě s minimálním množstvím směsi rozpouštědla (ethanol : voda = 1 : 9). Směs byla sonikována po dobu 15 minut při 180 W pomocí Hielscher Ultrazvukový přístroj UP200St. Konečný produkt byl získán lyofilizací. Připravené inkluzní komplexy byly charakterizovány FTIR, UV-viditelnou absorpční spektroskopií, NMR, TGA, DSC, XRD a CHNS analýzou. Analytická data ukázala, že molekuly resveratrolu byly úhledně zabaleny do dutin hp-β-CD.
Ultrazvukový homogenizátor UP200St
Výhody sonikace oproti alternativním metodám
Aby bylo možné porovnat účinnost ultrazvukové přípravy s konvenčními technikami, jsou k dispozici dvě alternativní metody – Jmenovitě suspenzní metoda a mikrovlnná metoda – byly použity k přípravě inkluzního komplexu (IC). Níže naleznete krátký popis obou technik přípravy:
Nejtradičnějším způsobem byl IC připraven standardním míchacím postupem (v literatuře uvádí Bertacche V. et al. 2006).
Druhá alternativní metoda zahrnovala míchání 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD a 4,38 x 10-3 mol Res ve skleněné nádobě s minimálním množstvím směsi rozpouštědla (ethanol : voda = 1 : 9). Směs byla ozařována mikrovlnným zářením po dobu 100 s při 800 W, aby se vytvořil produkt. Voda se odpařovala ve vakuu. Data získaná po 25, 50 s při 200, 400, 600 W odhalila neúplnou komplexaci.
Sonikace je jednoduchý a rychlý přístup, který nejen přináší okamžité výsledky podobné tradičním metodám míchání, ale také se vyhýbá použití toxických rozpouštědel.
Rychlost izomerizace trans na cis v roztoku ethanolu klesala s inkluzí. Studie rozpouštění odhalily, že rychlost rozpouštění resveratrolu byla zlepšena tvorbou inkluzních komplexů.
Celý článek najdete kliknutím zde. Pokud se chcete dostat do kontaktu s autory, neváhejte poslat Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh) e-mail: makkarkhushi@gmail.com
Hielscherovy vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory
Hielscher Ultrasonics se specializuje na vývoj a výrobu vysoce výkonných ultrazvukových zařízení pro laboratoř a industriální aplikace. Postaveno na průmyslovém standardu, robustnost všech Hielscher ultrasonicators může být spolehlivě provozována 24 hodin denně, 7 dní v týdnu při těžkém provozu a v náročných prostředích.
Níže uvedená tabulka vám poskytuje informace o tom, které ultrazvukové zařízení by mohlo být nejvhodnější pro vaše procesní požadavky.
| Objem dávky | Průtok | Doporučená zařízení |
|---|---|---|
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20L | 0.2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000 |
| Není k dispozici | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
| Není k dispozici | větší | shluk UIP16000 |
Vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory z laboratorního do průmyslového měřítka.
O společnosti Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur je odborným asistentem na katedře chemie Panjab University v Chandigarhu. V roce 2010 získala doktorát výzkumem vlivu aditiv na mikrostrukturu a vlastnosti reverzních micel. Od roku 2012 je hlavním cílem její výzkumné skupiny stanovení koloidního základu fyzikálně-chemických a fyziologických vlastností nutraceutik a bioaktivních látek se zvláštním zaměřením na optimalizaci osobitých, snadných, zdatných a inovativních metod přípravy. Skupina Dr. Kaura se specializuje na výrobu měkkých sestav, jako jsou nanoemulze, biodegradabilní nanočástice a supramolekulární sestavy na bázi cyklodextrinu (inkluzní komplexy) pro efektivní dodávání bioaktivních látek s přírodními složkami. V současné době skupina zkoumá potenciál benzylisothiokyanátu v pomoci různých nanosestav.
Máte-li dotazy týkající se jejích výzkumných studií, můžete kontaktovat Dr. Khushwinder Kaur přímo prostřednictvím e-mailu: makkarkhushi@gmail.com
Literatura/Odkazy
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal a Surinder Kumar Mehta (2015): Energeticky účinná, snadná a nákladově efektivní metodika pro tvorbu inkluzivního komplexu resveratrolu s hp-β-CD. Nový J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studie interakce mezi hostitelem a hostem resveratrolu s přírodními a modifikovanými cyklodextriny. J. vč. fenomu. Makrocykl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol a zdraví - Komplexní přehled klinických studií na lidech. Mol. Nutr. Potraviny Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakta, která stojí za to vědět
resveratrol řekl:
Resveratrol je stilbenoid, typ přírodního plazmatického polyfenolu, fytoestrogen, stejně jako fytoalexin produkovaný několika rostlinami v reakci na poranění nebo, když je rostlina napadena patogeny, jako jsou bakterie nebo houby. Proto lze resveratrol také klasifikovat jako adaptogen.
Chemicky je resveratrol popisován jako trans-3,4′,5-trihydroxystilben (vzorec: C14H12O3). Je to polyfenolický, neflavonoidní antioxidant, který se nachází v hroznech, ořeších a bobulích a nabízí silné antioxidační vlastnosti a vlastnosti proti stárnutí. Proto je resveratrol ceněnou složkou léčiv, doplňků výživy / nutraceutik a kosmetických výrobků. Mezi další dietou podávané polyfenoly s významnými zdravotními přínosy patří katechin, kvercetin, silibinin a Kurkumin.
Rozpustnost resveratrolu ve vodě: 0,03 kg/m3
Resveratrol existuje v trans a cis izomerních formách, z nichž trans forma je stabilnější, když je vystavena světlu a zvyšujícím se teplotám.
Inkluzivní komplex
Inkluzní sloučenina je komplex, ve kterém jedna chemická sloučenina – Tzv. “hostitel” – má dutinu, do které se dostává další sloučenina – Tzv. “host” – je zahrnuta.
Cyklodextriny jsou nejčastěji používanými hostitelskými sloučeninami, protože mohou tvořit inkluzní komplex s širokou škálou pevných, kapalných a plynných sloučenin. Hostující sloučeniny sahají od polárních činidel, jako jsou kyseliny, aminy, malé ionty (např. ClO4– , SCN–, halogenové anionty) až po vysoce apolární alifatické a aromatické uhlovodíky a vzácné plyny. Inkluzní komplexy mohou být syntetizovány buď v roztoku, nebo v krystalickém stavu. Jako rozpouštědlo se většinou používá voda, i když jako alternativní rozpouštědla lze použít dimethylsulfoxid a dimethylformamid.
Kromě zahrnutí farmaceutických / nutraceutických sloučenin se cyklodextrin používá také jako hostitelské sloučeniny pro molekuly vůně k dosažení vyšší stability a pomalého uvolňování.
Další začlenění “hostitel” Molekuly jsou kalixareny a příbuzné formaldehyd-arenové kondenzáty.
Výzkumná oblast syntézy inkluzních sloučenin je známá jako chemie hostitel-host.
cyklodextrin
Cyklodextriny jsou typem chemických sloučenin vyrobených z molekul cukru, které se vyznačují svým kruhovým tvarem. Škrob je surovina, ze které se cyklodextrin syntetizuje enzymatickou konverzí. Vzhledem k tomu, že cyklodextriny mají hydrofobní a hydrofilní stranu (hydrofobní uvnitř a hydrofilní venku), mohou tvořit komplexy s hydrofobními sloučeninami. Uzavřením hydrofobní molekuly (“host” molekuly), cyklodextriny mohou zvýšit rozpustnost a biologickou dostupnost těchto sloučenin. Kromě toho se také používají ke zlepšení propustnosti léčiva slizničními tkáněmi. To je velmi zajímavé pro farmaceutické i potravinové doplňky za účelem dodání hydrofobních sloučenin. Formy alfa-, beta- a gama-cyklodextrinu jsou všechny schváleny FDA a uznány jako bezpečné nosiče léčiv.
lyofilizace
Lyofilizace, známá také jako lyofilizace nebo kryodessicace, je proces dehydratace při nízké teplotě, který zahrnuje zmrazení produktu a následné snížení tlaku, aby se následně odstranil led sublimací. Sublimace je definována jako proces, kdy se pevná látka (např. led) mění přímo do skupenství pára/plyn, aniž by nejprve prošla kapalnou fází (např. vodou).
Lyofilizace je odstranění ledu nebo jiných zmrazených rozpouštědel z materiálu procesem sublimace a odstranění vázaných molekul vody procesem desorpce.
Při řízené lyofilizaci, kdy je teplota produktu udržována dostatečně nízká, dochází ke změnám vlastností sušeného produktu. To je zásadní pro získání vysoce kvalitního extraktu. Lyofilizace je dobře zavedená technika separace materiálů citlivých na teplo, jako jsou proteiny, mikroby, léčiva, tkáně & plazma.
Nutraceutika
Nutraceutika získávají stále větší pozornost, protože nabízejí bezpečné zdraví podporující vlastnosti. Trh s vysoce kvalitními doplňky stravy, které jsou definovány jako molekuly s řadou fyziologických výhod a ochranných schopností proti nemocem (jako jsou kardiovaskulární onemocnění (CVD), obezita, cukrovka, rakovina, chronická zánětlivá onemocnění a degenerativní onemocnění), rychle roste.
Nutraceutické formulační strategie uváděné v literatuře zahrnují: lipozomální nosné systémy (např. liposomy, transferozomy atd.), mikro- a nanohoubičky, Nanokrystaly, komplexace cyklodextrinu, biologicky odbouratelné hydrogely, nanoemulze / miniemulze, nanostrukturované lipidové nosiče, micely, nanočástice, nanokapsle a nanoenkapsulace, samoemulgační systémy pro dodávání léčiv (SEDDS) a systémy mikročástic (např. mikročástice, mikrokuličky, mikrokapsle).