• Ультразвуковий наноемульсії, як наркоперевізник через значно вищий solubilization ємність, ніж просте рішення micelle.
• Їх Термодинамічна стабільність пропонує переваги над нестабільними системами, такими як макро емульсії, дисперсії і суспензії.
• Ультразвукові апарати Hielscher використовуються для приготування наноеммульсій з краплями до 10 нм – в малому масштабі та промисловому виробництві.

Фармацевтичні нанопрепарати, вироблені Power Ultrasound

Оскільки фармакологічні ефекти в основному пов'язані безпосередньо з рівнями плазми, поглинання і біодоступність активних фармацевтичних інгредієнтів має вирішальне значення. Біодоступність фітохімічних таких як каннабіноїди (тобто КБР, ТГК, CBG та інші) або curcuminoids обмежена через погану розчинність, погане пронизування, низька системна доступність, нестабільність, великий перший прохід метаболізму або деградації в урочищі GI.
Наноформи, такі як наноемульсії, ліпосоми, міцели, нанокристали або завантажені наночастинки, використовуються у фармацевтичних препаратах та добавках для покращеної та / або цілеспрямованої доставки ліків. Відомо, що наноеммульсії є дуже хорошими транспортними засобами для досягнення високої біодоступності активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) та фітохімічних сполук. Крім того, наноеммульсії можуть також захищати АФІ, які можуть бути схильні до гідролізу та окислення. АФІ та фітохімічні речовини (наприклад, каннабіноїди, куркуміноїди), інкапсульовані в наноемульсіях O/W, були випробувані в різних наукових випробуваннях і добре зарекомендували себе як носії ліків з чудовими показниками поглинання.

Ультразвукова наноемульгація перорально доставлених препаратів

Біодоступні орально вводять флавоноїди, а також багато інших фенольні активні інгредієнти сильно обмежується великим першого проходу glucuronidation. Для того, щоб подолати обмеження поганої біодоступності, нано-sized перевізників, таких як наноемульсії і liposomes були широко оцінені для різних ліків і показали відмінні результати в поліпшенні поглинання.
Paclitaxel: Наноемульсії, завантажені з paclitaxel (хіміотерапія препарат, використовуваний в раку лікування) був дроплет розміром між ~ 90.6 Нм (найменший середній розмір частинок) і 110nm.
"Результати фармакокінетитичних досліджень показали, що інкапсуляція paclitaxel в наноемульсій зробили підвищення оральної біодоступності paclitaxel значно. Підвищена оральный біодоступність, що вимірюється областю-під-кривої (АМУ), з paclitaxel в наноемульсій, може бути віднесена до solubilization препарату в краплі масла і/або до наявності surfachants на нафту-вода інтерфейс. Розширене поглинання paclitaxel також може бути віднесена до захисту препарату від хімічної, а також деградації ферментативних. Покращено усні біодоступність різних гідрофобних препаратів в O/W типу емульсії, що були зареєстровані в літературі. [Tiwari 2006, 445]

Курcuminoids: Lu et al. (2017, стор.53) повідомляють про приготування ультразвуково вилучених куркуміноїдів, які були емульговані ультразвуково в наноемульсію. Куркуміноїди були вилучені під ультразвуком в етанолі. Для наноемульгування вони поклали 5 мл екстракту куркуміноїдів у флакон і випарували етанол під азотом. Потім додали 0,75 г лецитину і 1 мл Tween 80 і однорідно змішали, після чого додали 5,3 мл деіонізованої води. Суміш ретельно перемішали, а потім обробили ультразвуком.
Ультразвукова наноемульсифікація призвела до отримання рівномірної куркуміноїдної наноемульсії із середнім розміром частинок 12,1 нанометрів і сферичною формою, яка була визначена TEM (див. Малюнок нижче).

Рис.: Гранулометричний склад DLS (A) та зображення TEM (B) дисперсії куркуміноїдів разом із гранулометричним складом, отриманим безпосередньо із зображення ТЕМ (C).
(Фото та дослідження: © Lu et al., 2017)

Полімери, такі як полімолочна-Co-гліколевої кислоти (PLGA) або поліетилену гліколю часто використовуються як основний компонент для поліпшення інкапсуляції і зміцнення як стабільність і усні bioavailability. Однак використання полімерів корелюють з більшими розмірами часток (часто > 100 нм). Підготовлені curcuminoid наноемульсії від Лу та ін. мав суттєво скорочений розмір 12-16nm. Термін придатності був також поліпшений з високою стабільністю нашого curcuminoid наноемульсії протягом періоду зберігання 6 місяців на 4 ℃ і 25 ℃, як зазначено в середньому розмір часток 12,4 ± 0,5 нм і 16,7 ± 0,6 нм, відповідно, після тривалого зберігання.

Вплив фармацевтичних допоміжних речовин та ультразвукової наноемульгації

Dong et al. досліджували 21 фармацевтичну допоміжну речовину та їх вплив на біодоступність модельного флавоноїду хризин. П'ять допоміжних речовин – а саме Brij 35, Brij 58, latrrasol, натрій олеат, і Tween20 значно гальмується Chrysin glucuronidation. Олеат натрію був самим потужним інгібітор glucuronidation.

Mebudipine: Khani et al. (2016) повідомляють про формулювання наноемульсії, завантаженої мебудипіном, що містить етилолеат, Tween 80, Span 80, поліетиленгліколь 400, етанол та воду DI були приготовані за допомогою ультразвукового пристрою зондового типу. Вони виявили, що розмір частинок для оптимального складу становив 22,8 ± 4,0 нм, що призвело до відносної біодоступності наноемульсії мебудипіну, яка була збільшена приблизно в 2,6 рази. Результати експериментів in vivo показали, що наноемульсійна форма здатна значно підвищити біодоступність мебудипіну порівняно з суспензійним, маслорозчинним та міцелярним розчином.

Ультразвукова наноеммульсія для доставки очних препаратів

Очні наноемульсії, наприклад для доставки офтальмологічних лікарських засобів, були підготовлені для досягнення кращої доступності, швидшого проникнення і підвищення ефективності.
Аммар та ін (2009) сформулював доржоламідні гідрохлорид в наноемульсії (розмір діапазону 8,4-12.8 нм) з метою досягнення більш підвищеного впливу в лікуванні глаукоми, зменшення кількості заявок на день, і краще дотримання пацієнтом в порівнянні з звичайні очні краплі. Розвинені наноемульсії показали швидкий наступ дії препарату і тривалий ефект, а також підвищується біодоступність препарату в порівнянні зі звичайним ринком.
високої терапевтичної ефективності

Морсі і ін. (2014) підготовлені ацетилазоамід завантажені наноемульсії наступним чином: 1% w/w ацеозоламідні (ACZ) був sonicated з Сурфактант/Ко-Сурфактант/масла сумішей до повного розпуску препарату, то водні фази, що містить 3% w/w diметилсульфоцид ( DMSO) була додана крапельно для підготовки наноемульсій, що містять 39% w/w водної фази, в той час як для підготовки наноемульсії на 59% води, водні фази, що містить 20% DMSO був використаний. DMSO була додана з метою запобігання опадів препарату після додавання водної фази. Наноемульсії були підготовлені з середнім розміром дроплету з 23.8-90.2 нм. Наноемульсії, підготовлені з підвищеним вмістом води 59% показали найвищу вивільнення препарату.
Нано-емульсійна ацеаазоламідні була успішно сформульована в наноемульсійній формі, яка виявила високу терапевтичну ефективність при лікуванні глаукоми разом з тривалим ефектом.

Високопродуктивні ультразвукові апарати для нано-емульгування та нанокапсуляції

Hielscher Ultrasonics пропонує ультразвукові системи від компактних лабораторних гомогенізаторів до промислових рішень під ключ. Для отримання наноемульсій найвищого фармацевтичного класу надійний процес емульгування має вирішальне значення. Широкий спектр сонотродів, проточних клітин Hielscher та додаткового вставного багатофазного кавітатора MPC48 дозволяють нашому клієнту налаштувати оптимальні умови обробки для виробництва нанорозмірних емульсій стандартизованої, надійної та стабільної якості. Ультразвукові апарати Hielscher оснащені найсучаснішим програмним забезпеченням для роботи та контролю – забезпечення надійного виробництва стандартизований фармацевтичних препаратів та фармацевтичних-класів добавок.
Зв'яжіться з нами сьогодні, щоб відкрити для себе можливості ultrasonically нано-сформульовані API і фітохімічних!