Ультразвукова осідання суперчастинок Куркуміна
- Оскільки куркума містить лише 2-9% маси куркумінідів, для отримання медично потужного порошку потрібен ефективний метод екстракції або синтезу.
- Ультразвукове антірозчинне осадження є високоефективним способом синтезу частинок куркуміна.
- Ультразвукові відкладення антирозчинників можна легко збільшити до виробництва великої кількості високоякісного куркуміна.
Куркумін
Куркумін, поліфенол, є погано розчинним у воді лікарським засобом, виявленим у травній пряникці куркуми (Куркума Лонга) Він має сильнодіючі антиоксиданти і відомий своїми протизапальними, протизапальними, антигрибковими та антимікробними властивостями. Спеціально для широкого спектру хіміопрепаратів і хіміотерапевтичних заходів куркумін використовується як переважна лікарська сполука.
Як сильний антиоксидант, куркумін підвищує активність антиоксидантів у сироватці, таких як супероксиддисмутази (СОД), і очищує і нейтралізує вільні радикали, такі як активні кисневі та азотні види (ROS і RNS). Крім того, він підвищує активність власних антиоксидантних ферментів організму. Куркумін, як відомо, знижує захворюваності серця і покращує функцію мозку. Завдяки цим різноманітним корисним лікарським властивостям, куркумін широко використовується як пряність, добавки та ліки.
Ультразвукова рідина, антирозчинник, осадження
Ультразвукова асистенція рідкого антирозчинника (LAS) - це простий і швидкий спосіб синтезу одного бака для отримання наночастинок куркуміна з орторомбічною надбудовою. Ультразвукове опромінення проти розчинників - це простий, швидкий та масштабований процес, який дозволяє осісти високоякісного куркуміна в фармацевтичній та харчовій промисловості.
Гіпотезований механізм утворення надчастинок куркуміна при відсутності та наявності ультразвуку без стабілізаторів. Зображення © 2014 Torat et al.
Протокол ультразвукової обстановки:
Для ультратонких опадів частинок куркуміна органічний розчин куркуміну в етанолі (5мг / мл) додають у 100мл води, що містить сурфактант (0,02% у воді) або без поверхнево-активних речовин. Як реакційний посуд, скляний посудини з написом прибл. Об'єм 500мл, діаметр 7см та співвідношення L / D 1,7. Температуру суміші постійно підтримують при 1 ° С. Для процесу ультразвукового осадження сонотрод ультразвукового гомогенізатора, такого як UP200Ht або UP200St оснащений сонотродом S26d14, занурюють в розчинник-антирозчинник суміш. При 100% амплітуді налаштування і 10 хвилин. ультразвуком, суміш розсіюється.
Час ультразвукової обробки дозволяє здійснювати маніпуляції з поліморфізмом кристалів суккуміну. Коли тривалість ультразвукової лінії подовжується, відсоток орторомбічних частинок збільшується. Це вказує на те, що збільшення ультразвукової енергії сприяє утворенню орторомбічної форми над моноклінічною формою незалежно від використовуваної добавки.
[порівн. Торат та співавт. 2014 р.]
UIP1000hdT – 1кВт ультразвуковий процесор для осадження API
Покращена біодоступність за допомогою ультразвукової інкапсуляції
Оскільки куркумін є ліпофільною молекулою і погано розчиняється у воді (= гідрофобний), він має низьку системну біодоступність. Тому необхідно підготувати препарати куркуміна, які підвищують його біодоступність. Для приготування водних розчинів куркуміна додають поверхнево-активні речовини, ліпіди, альбуміни, циклодекстрини, біополімери тощо, щоб інкапсулювати або завантажувати молекули куркуміну в ліпосоми, наночастинки та інші носії носія.
Ультразвукове дослідження - це високоефективна та надійна техніка для формування носіїв наркотиків, таких як ліпосоми, ядро-оболонка наночастинки, біополімери та подвійні емульсії! Нижче наведено зразок протоколу для ультразвукової інкапсуляції куркуміна.
Протокол інкапсуляції ультразвукового куркуміна:
Наночастинки з полікарбонату-когліколевої кислоти (PLGA), завантажені куркуміном
- По-перше, PLGA полімер розчиняють у етилацетаті. Додано куркумін (15% мас. / Мас.) І дають змогу розчинятись, одночасно перемішуючи розчин.
- Суміш у маслі суміш додають до водної фази ПВА (мас. / Об.) Для утворення емульсії SO / W. Потім, розчин лікарського засобу / полімеру в ПВА вивергають при 8000 об / хв.
- Отримане рішення підбирається ультразвуком приблизно. 300сек при 45% амплітуда з ультразвуковим гомогенізатором, таким як UP200Ht або UP200St (200 Вт, 26 КГц). Негайно після ультразвукової обробки емульсію виливають у водну фазу (0,1% PVA у воді, 200мл) для дифузії при швидкому перемішуванні з магнітною мішалкою.
- Цю колоїдну суспензію безперервно перемішують магнітною мішалкою, поки не закінчиться випаровування розчинника. Потім наночастинки збирають центрифугуванням, промивають 3 рази дистильованою водою Milli Q. Нарешті, вони ресуспендували у криопротектенному розчині (сахароза (2% маса / ваг) та трегалозі (5% маса / маса)), сушили на системі ліофілізатора ATR FD3.0 і зберігалися при 4 ° С протягом щонайменше 6 місяців .
[порівн. Ranjan et al. 2012 р.]
Ультразвукові процесори для осадження та формування куркуміна
Hielscher Ultrasonics пропонує високоефективне ультразвукове обладнання для синтезу наночастинок (наприклад, API) та екстракції ботанічних сполук. Наш асортимент продукції включає в себе вишукані лабораторні, настільні та промислові ультразвукові прилади, що дозволяє розробляти програми з малого та комерційного масштабу. Усі результати, отримані в лабораторних і пілотних випробуваннях, можуть бути повністю лінійними, масштабні до рівня комерційного виробництва. Всі системи побудовані на 24/7 роботи, надійні та прості у використанні.
Серія UIPxxxxhdT охоплює наші промислові ультразвукові системи, які можуть бути використані для настільного підйому, оптимізації процесу та промислового виробництва. Наші промислові системи доступні як 500 Вт (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500 Вт (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000 Вт (UIP4000hdT), 10 000 Вт (UIP10000) і 16000 Вт (UIP16000, найпотужніший ультразвуковий пристрій у світі). Хільшер Ультрасоніки’ Промислові ультразвукові процесори можуть працювати безперервно 24/7 при дуже високих амплітудах до 200мкм. Для більш високих амплітуд, Hielscher пропонує спеціальні ультразвукові сонотроди. Надійність ультразвукового обладнання Хілера дозволяє забезпечити надійну цілодобову роботу під час важкої роботи та в умовах вимогливого середовища.
Для всіх наших ультразвукових систем ми пропонуємо широкий спектр аксесуарів, таких як сонодроди, бустерні роги, стільникові клітини та реактори різного розміру, форми та геометрії. Завдяки цим інструментам, ми легко можемо адаптувати наші ультразвукові процесори оптимально до необхідних умов роботи.
Для опадів та синтезу знизу вгору, Hielscher пропонує унікальну клітинну вставку для потоку – в MultiPhaseCavitator MPC48. За допомогою MultiPhaseCavitator другий етап (антирозчинник) вводять 48 тонких пульпи безпосередньо в зону ультразвукової кавітації, де вона перемішується в першій фазі протягом мілісекунд. Внаслідок цього осідають гомогенні наночастинки.
Потужна ультразвукова обробка від лабораторії та верстата до промислового виробництва.
Література / Довідники
- Hewlings, SJ; Кальман Д.С. (2017): Куркумін: огляд її впливу на здоров'я людини. Їжа 2017 жовтня; 6 (10): 92.
- Торат А.А .; Далві, С.В. (2014): шляхи формування частинок і поліморфізм куркуміна, індукованого ультразвуком та присадками при осадженні рідких антирозчинників. CrystEngComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Раньян, АП; Mukerjee, A .; Хельсон, Л .; Вішваната, JK: (2012): Аналіз масштабу, оптимізації та стабільності комплексних наночастинок Куркуміна С3 для лікування раку. Журнал Нанобіотехнології 2012, 10:38.
Факти варті знати
Куркумін
Куркумін являє собою жовте забарвлення хімічного складу, виявленого в куркумі. Куркума - ризоматозний трав'янистий багаторічний рослина (Куркума Лонга) сімейства імбиру. Куркумін є поліфенолом, який витягується з кореневищ і широко використовується як пряність. Залежно від походження та умов грунту, де вона вирощується, куркума містить 2% -9% куркумінідів. Куркумін є основним куркумінідом куркуми (Куркума Лонга, Zingiberaceae) Вона використовується як добавки, лікарські суміші, харчові ароматичні фарбувальні добавки, а також косметичний інгредієнт.
Очищена форма куркуміна, яка складається лише з наступних трьох основних компонентів – куркумін, бисдеметоксикуркумін та деметоксікуркумін – також називають комплексом куркуміну С3. Чистий куркумін може бути відокремлений від суміші С3 куркуміна, бісдеметоксикуркуміну та деметокси куркуміну колонковою хроматографією.
Що стосується його фармакологічних властивостей, то чистий, немодифікований куркумин має велику проблему. Через низьку розчинність у воді і, отже, слабку біодоступність, немодифікований куркумін не може враховувати його терапевтичні ефекти, але швидко метаболізується в печінці та кишковій стінці. Щоб подолати низьку швидкість поглинання куркуміна, активні молекули інкапсулюються в нанонесучі (наприклад, ліпосоми, наносфери) або завантажені на нанокомплекси (напр наночастинки, комплекси фосфоліпідів, циклодекстринів і твердих дисперсій). Крім того, біодоступність куркуміна може бути збільшена на приблизно. 2000%, коли її дозування поєднується з піперином, який є екстрактом чорного перцю.
Через ці факти наноформований куркумін (нанокуркумін) є переважною лікарською формою куркуміна, оскільки куркумін в наноформі долає проблеми з доставкою вищезгаданих лікарських засобів. Нанокуркумін може збагатити свої терапевтичні властивості завдяки поліпшенню доставки до хворої тканини, кращій інтерналізації та зниженню системної елімінації.
Куркумін доступний у кількох формах доставки, включаючи порошки, капсули, таблетки, мазі, харчові напої та косметичні креми.
Медичні програми куркуміна
Куркумин широко досліджено за різноманітними формами застосування в медицині та харчуванні. Дослідження показали, що куркумін має високу антиоксидантну активність, що викликає апоптоз клітин, інгібує проліферацію клітин, антисептичну адгезію та рухливість, а також забезпечує антиангіогенез і антимікробні властивості. Через ці ефекти куркумін застосовується як препарат для лікування різних запальних захворювань, ракових захворювань, нейродегенеративних захворювань, серцево-судинних захворювань, а також діабету.
Ультразвучно підготовлені нано-керуючі форми з куркуміну для медичної терапії включають наночастинки, ліпосоми, міцели, наноемлюзії, комплекси циклодекстрину, нанодиски, нановолокна, тверді ліпідні наночастинки та кон'югати куркумуну. Ці нанорозмірні лікарські форми перевершують погану біодоступність куркуміну та дозволяють цілеспрямовану та ефективну доставку дуже сильного препарату куркуміна.
Хімічна будова куркуміна
Куркумін є симетричною молекулою, також відома як діферіулой метан. Назва ІУПАК куркуміна є (1Е, 6Е) -1,7-біс (4-гідрокси-3-метоксифеніл) -1,6-гептадієн-3,5-діон з хімічною формулою С21H20О.6. Кристали куркуміна можуть з'являтися у різних формах, таких як моноклінну (ацикулярну), орторомбічну (рисове зерно, як) і аморфну форму.