Фармацевтичні препарати, інкапсульовані в ліпідні наночастинки за допомогою ультразвуку
Нанорозмірні носії ліків широко використовуються для доставки фармацевтично активних сполук у цільові клітини. Для інкапсуляції активних речовин у носій ліків з високою біодоступністю використовуються тверді ліпідні наночастинки. Ультразвукова нано-емульгація та інкапсуляція є надійною технікою для виробництва великих кількостей високоякісних нанорозмірних носіїв, таких як тверді ліпідні наночастинки, наноструктуровані ліпідні носії та ліпосоми.
Ультразвукова нано-емульгація та інкапсуляція
Ультразвукова обробка здатна руйнувати олію та водну фази і змішувати крихітні краплі олії у воді. Оскільки процес ультразвукової емульгації можна точно контролювати, ультразвукова емульгація та наступний процес формування твердих ліпідних наночастинок здатні виробляти навантажені наночастинки; ультразвукова обробка може виробляти значно менші розміри крапель у порівнянні зі звичайними методами емульгації.
Оскільки ультразвукова нано-емульгація та інкапсуляція можуть бути точно контрольовані, техніка ультразвукової обробки дозволяє здійснювати точний контроль над розміром твердих ліпідних наночастинок та їхнім навантаженням.
Ультразвукова нано-емульгація використовується для виробництва навантажених нано-емульсій, ліпосом та твердих ліпідних наночастинок. Ультразвукова обробка виробляє вузький розподіл крапель та наноструктуровані частинки.
Хоча більші тверді ліпідні наночастинки (SLNs) можуть бути навантажені вищою концентрацією активних речовин, малі SNLs демонструють значно підвищену кінетику абсорбції та подовжений час циркуляції в організмі людини.
Гомогенізатори Hielscher Ultrasonics надають вам повний контроль над параметрами процесу, такими як амплітуда, температура, тиск, час ультразвукової обробки та енерговитрати. Це дозволяє вам розробити індивідуальний рецепт для вашої пропрієтарної формуляції твердих ліпідних наночастинок. Приготування ліпідних наночастинок за допомогою ультразвуку сумісне з багатьма джерелами ліпідів та емульгаторами.
Ультразвукова обробка призводить до дуже однорідного вузького розподілу розмірів частинок, що, отже, забезпечує високу стабільність під час зберігання.
UIP1000hdT з проточною скляною реакторною установкою для виробництва твердих ліпідних наночастинок
- Високоефективна емульгація
- Точний контроль над розміром ліпідних частинок та навантаженням
- Високе навантаження активних речовин
- Точний контроль над параметрами процесу
- Швидкий процес
- Нетермічний, точний контроль температури
- Лінійна масштабованість
- Відтворюваність
- Стандартизація процесу / GMP
- Автоклавувані зонди та реактори
- CIP / SIP
Що таке тверді ліпідні наночастинки?
Тверді ліпідні наночастинки (SLNs) є поширеною формою наноструктурованого носія ліків, який може інкапсулювати біоактивні або фармацевтичні сполуки. Вони можуть покращувати доставку ліків до лімфатичних судин кишечника та покращувати проникнення в тканини для високої швидкості доставки терапевтичних засобів. SNLs можуть захоплювати ліпофільні ліки у своє ліпідне ядро, тоді як покриття з поверхнево-активної речовини робить наночастинки водорозчинними і надає їм тим самим високу біодоступність. SNLs мають сферичну форму і складаються з твердого ліпідного ядра, стабілізованого емульгатором (поверхнево-активною речовиною, спів-поверхнево-активними речовинами).
Поширеними джерелами ліпідів та тригліцеридів є трикаприн, трилаурин, триміристин, трипальмітин, тристеарин, гліцерил моностеарат, гліцерил бегенат, гліцерил пальміостеарат, цетил пальмітат, стеаринова кислота, пальмітинова кислота, деканова кислота, бегенова кислота, гліколеві ефіри, ацилгліцероли, воски тощо.
Як поверхнево-активні речовини у твердих ліпідних наночастинках часто використовуються лецитини (наприклад, соєвий лецитин, соняшниковий лецитин, яєчний лецитин), фосфоліпіди, фосфатидилхолін, сфінгомієліни, жовчні солі (таурохолат натрію), стероли (холестерин), полоксамер 188, 182 та 407, полоксаамін 908, тайлоксапол, полісорбат 20, 60 та 80, холат натрію, глікохолат натрію, таурохолінова кислота у вигляді натрієвої солі, таурдезоксихолінова кислота у вигляді натрієвої солі, бутанол, масляна кислота, діоктилсульфосукцинат натрію, монооктилфосфорна кислота у вигляді натрієвої солі, серед інших.
Оскільки тверді ліпідні наночастинки складаються з фізіологічно подібних ліпідів, що містяться в організмі людини, вони вважаються добре переносними. Їх можна вводити перорально, внутрішньовенно та дермально.
Високопродуктивні ультразвукові системи для твердих ліпідних наночастинок
Системи Hielscher Ultrasonics широко використовуються у виробництві фармацевтичних препаратів та добавок для формування високоякісних твердих ліпідних наночастинок та ліпосом, навантажених фармацевтичними речовинами, вітамінами, антиоксидантами, пептидами та іншими біоактивними сполуками. Щоб задовольнити вимоги своїх клієнтів, Hielscher постачає ультразвукові системи від компактних, але потужних ручних лабораторних гомогенізаторів та настільних ультразвукових систем до повністю промислових ультразвукових систем для виробництва великих об’ємів фармацевтичних формуляцій. Доступний широкий спектр ультразвукових сонотродів та реакторів для забезпечення оптимальної конфігурації для вашого виробництва ліпосом. Надійність ультразвукового обладнання Hielscher дозволяє працювати цілодобово (24/7) у важких умовах та у вимогливих середовищах.
Щоб дозволити нашим клієнтам виконувати правила належної виробничої практики (GMP) та впроваджувати стандартизовані процеси, усі цифрові ультразвукові системи оснащені інтелектуальним програмним забезпеченням для точного встановлення параметрів ультразвукової обробки, безперервного контролю процесу та автоматичного запису всіх важливих параметрів процесу на вбудовану SD-картку. Висока якість продукції залежить від контролю процесу та постійно високих стандартів обробки. Ультразвукові системи Hielscher допомагають вам моніторити та стандартизувати ваш процес!
Наведена нижче таблиця дає вам уявлення про приблизну продуктивність обробки наших ультразвукових систем:
| Об’єм партії | Об’ємна витрата | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200mL/min | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 до 20L | 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 до 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | більше | кластер UIP16000 |
Зв’яжіться з нами! / Запитайте нас!
Потужні ультразвукові гомогенізатори від лабораторного до пілотного та промислового масштабу.
Література / Посилання
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Preparation, characterization, cytotoxicity and transfection efficiency of poly (D, L-lactide- co-glycolide) and poly (D, L-lactic acid) cationic nanoparticles for controlled delivery of plasmid DNA. Int J Pharm 343: 247–254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Preparation and Efficacy of Newcastle Disease Virus DNA Vaccine Encapsulated in PLGA Nanoparticles. PLoS ONE 8(12), 2013.
Факти, які варто знати
Тверді ліпідні наночастинки як носії ліків
Тверді ліпідні наночастинки зазвичай мають сферичну форму з середнім діаметром від 10 до 1000 нанометрів. Тверді ліпідні наночастинки мають матрицю твердого ліпідного ядра, у якій ліпофільні молекули можуть розчинятися. Ліпідне ядро може складатися з різних жирних сполук, що означає, що термін «ліпід» використовується у ширшому сенсі, який включає тригліцериди (наприклад, тристеарин), дигліцериди (наприклад, гліцерол багенат), моногліцериди (наприклад, гліцерол моностеарат), жирні кислоти (наприклад, стеаринова кислота), стероїди (наприклад, холестерин) та воски (наприклад, цетил пальмітат). Ліпідне ядро стабілізується (переважно комбінацією) емульгаторів (поверхнево-активних речовин), які обираються залежно від способу введення.
РНК-вакцини
РНК-вакцини використовують синтетичні ланцюги матричної РНК (мРНК), які кодують білки з поверхні вірусу. Ці ланцюги мРНК інкапсульовані у тверді ліпідні наночастинки, щоб спровокувати відповідь імунної системи людини на вірус.

