Ультразвукові наноліпосоми для стабілізованих формуляцій алліцину

Алліцин – це біоактивна сполука, яку можна екстрагувати зі свіжих зубчиків часнику. Алліцин схильний до деградації, тому його необхідно формулювати у стабілізовану форму добавок, щоб отримати довгострокову потенційну формулу. Ультразвукове інкапсулювання алліцину в наноліпосоми захищає алліцин від деградації та забезпечує стійке вивільнення препарату.

Стабільність алліцину

Формулювання продуктів на основі алліцину, таких як добавки, є складним завданням через нестабільність алліцину. Алліцин чутливий до окиснення та температури, тобто вміст алліцину зменшується з часом і при підвищенні температури. Особливо критичними факторами є температури обробки та зберігання. Активність алліцину є відносно стабільною при 4ºC порівняно з алліцином, що зберігається при кімнатній температурі (приблизно 22ºC). Його хімічний період напіврозпаду при 4ºC становив приблизно 150 днів, тоді як при кімнатній температурі – приблизно 20 днів.
Попередня обробка алліцину є ще одним важливим фактором, який слід враховувати. Алліцин здається більш стабільним у нарізаному часнику, ніж у подрібненому.
Щодо ультразвукової екстракції, загалом ультразвукова обробка є більш ефективною, коли доступна більша площа поверхні, тобто коли часник ретельно подрібнений. Тому оптимальне попереднє оброблення (подрібнення проти нарізання) часнику має бути встановлено як додатковий параметр, окрім типових параметрів процесу ультразвукової обробки. Дізнайтеся більше про ультразвукову екстракцію алліцину з часнику!

Структура ліпосоми: водне ядро та фосфоліпідний бішар з гідрофільними головками та гідрофобними/ліпофільними хвостами.

Ліпосоми алліцину для довгострокової стабілізації

Алліцин схильний до термічної деградації та руйнується в кислих умовах (pH 3,5 і нижче). Тому екстракти та добавки алліцину слід зберігати в холодному місці, наприклад, у холодильнику, при температурі приблизно 4ºC, щоб забезпечити тривалу стабільність періоду напіврозпаду приблизно 1 рік.
Формулювання алліцину в ліпідні нанонісії, такі як ліпосоми та наноемульсійні гелі, подовжує термін придатності та стабільність продуктів на основі алліцину.

Ультразвукове формулювання ліпосом, навантажених алліцином

Lu et al. (2014) повідомляють про успішне приготування наноліпосом алліцину за допомогою ультразвуково-асистованого випаровування зворотних фаз. Використовувалися такі параметри: співвідношення лецитину та алліцину 3,70 : 1, співвідношення лецитину та холестерину 3,77 : 1, час ультразвукової обробки 3 хв. 40 сек., співвідношення органічної фази та водної фази 3,02 : 1. Ефективність інкапсуляції алліцину, інкапсульованого ультразвуком, становила 75,20 ± 0,62% із середнім розміром наноліпосоми алліцину 145,27 ± 15,19 nm. Наноліпосоми алліцину, приготовані ультразвуком, характеризувалися стійким вивільненням препарату, що забезпечує рівномірне вивільнення діючої речовини протягом тривалого періоду часу. Це сприяє введенню препаратів і добавок і зменшує цитотоксичні ефекти.
Дізнайтеся більше про ультразвукове приготування ліпосом!
 

Утворення ліпосом методом зворотного випаровування з використанням ультразвукової обробки

Ультразвукові наноемульсійні гелі з алліцином

Наноемульсійні гелі з використанням поліетиленгліколу успішно випробували як носій препарату алліцину для покращення водорозчинності та біодоступності алліцину. (див. Ranjbar et al.)
Дізнайтеся більше про ультразвукову наноемульгацію!

Високопродуктивні ультразвукові пристрої для інкапсулювання ліпосом

Ультразвукові пристрої Hielscher – це надійні пристрої, що використовуються у фармацевтичному виробництві та виробництві добавок для формування високоякісних ліпосом, навантажених антиоксидантами, поліфенолами, жирними кислотами, вітамінами, пептидами та іншими біоактивними сполуками. Щоб задовольнити вимоги клієнтів, Hielscher постачає ультразвукові пристрої від компактних ручних лабораторних гомогенізаторів і настільних ультразвукових пристроїв до повністю промислових ультразвукових систем для виробництва великих об’ємів ліпосомальних формуляцій. Формулювання ліпосом ультразвуком можна проводити як партійний або як безперервний потоковий процес за точно контрольованих умов. Широкий спектр ультразвукових сонотродів (також відомих як зонди або рупори) та реакторних посудин доступні для забезпечення оптимальної конфігурації для вашого виробництва ліпосом. Надійність ультразвукових пристроїв Hielscher дозволяє працювати 24/7 у важких умовах та у вимогливих середовищах.

Нижче наведена таблиця дає уявлення про приблизну потужність обробки наших ультразвукових пристроїв:

Після утворення ліпідної плівки та наступної регідратації ультразвукова обробка використовується для сприяння інкапсулюванню діючих речовин у ліпосомі. Крім того, ультразвукове зменшення розміру досягає бажаного розміру ліпосоми.