Ліпосомальні інкапсульовані біологічно активні молекули за допомогою ультразвуку

Ультразвукова терапія добре відома своєю високою ефективністю при приготуванні ліпосомальних складів. Типові ліпосомні склади містять вітамін С, КБД, куркумін, кверцитин, астаксантин, пептиди та інші біологічно активні сполуки за допомогою ультразвуку. Ультразвукова інкапсуляція ліпосом – це проста, швидка та ефективна методика, яка дозволяє виробляти стабільні, високонавантажені везикули. Ультразвуково інкапсульовані поживні речовини вирізняються чудовою біодоступністю.

Що таке ліпосоми і в чому їх переваги?

Ліпосоми - це везикули, що складаються з водного ядра, укладеного в один або кілька фосфоліпідних бішарів. Оскільки ліпосоми мають водне ядро, оточене ліпідним шаром, і гідрофільну зовнішню оболонку, ліпосоми водорозчинні і можуть транспортувати водорозчинні і жиророзчинні сполуки у відповідних компартментах везикули. Це робить ліпосоми високоефективною системою доставки терапевтично активних молекул. Ліпосоми утворюються шляхом руйнування біологічних мембран, процес, який прискорюється та посилюється ультразвуком. Ліпосоми найчастіше складаються з фосфоліпідів, особливо фосфатидилхоліну, але можуть також включати інші ліпіди, такі як фосфатидилетаноламін яєць, якщо вони сумісні з ліпідною двошаровою структурою. Ліпосоми утворюються спонтанно при гідратації фосфоліпідів. На першому етапі – Фаза гідратації – Ультразвук використовується для наноемульгування ліпідів і водної фази з метою сприяння утворенню високонавантажених мультиламелярних везикул (MLV). Згодом соніфікація може бути використана для зменшення розміру ліпосоми при необхідності. Щоб отримати менший розмір везикули, застосовується ультразвукова діагностика для розсіювання та зменшення розміру ліпосоми до монодисперсних великих одноламелярних везикул (LUV) або малих одноламелярних везикул (SUV).
Ультразвукова методика формування ліпосом і зменшення ліпосомальних розмірів є надійною, швидкою, ефективною, легкою і безпечною. Утворені ліпосоми демонструють високе навантаження біологічно активними речовинами, високу стабільність і чудову біодоступність.

Чому ванни з ультразвуковою чисткою не здатні виробляти якісні ліпосоми?

Для виробництва ліпосом потрібен ультразвуковий пристрій, який може доставити достатньо енергії для створення однорідних нанорозмірних частинок. Домашні ліпосоми з використанням ультразвукового очищувача ювелірних виробів зазвичай неефективні, оскільки підготовлені ліпосоми не демонструють необхідного нанорозміру і не інкапсулюють біологічно активні поживні речовини ефективним і довгостроковим стабільним способом. Для приготування високоякісних ліпосом ультразвуковий апарат зондового типу є кращою технологією, оскільки зонд (сонотроде) може передавати в середовище інтенсивну акустичну енергію, необхідну для формування високонавантажених ефективних ліпосом. Загалом ліпосоми, отримані за допомогою ультразвукового зонда, мають розподіл частинок за розміром 100-500 нм, що є оптимальним для високих навантажень та чудової біодоступності.
Використання ультразвукового реактора з проточною коміркою дозволяє готувати ліпосоми в безкисневому середовищі для запобігання окислювальної деградації.
Ультразвукові апарати зондового типу дають необхідну енергію для вироблення ліпосом, які є:

Після утворення ліпідної плівки подальшої регідратації застосовують ультразвукове дослідження, що сприяє захопленню активних інгредієнтів в ліпосому. Крім того, ультразвукове дослідження дозволяє досягти бажаного розміру ліпосоми.

Ліпосомальні інкапсульовані молекули з ультразвуком

Наведений нижче список дає уявлення про те, які речовини вже успішно інкапсульовані в ліпосоми за допомогою ультразвукового шляху підготовки.

• антиоксиданти, такі як глутатіон, вітамін С, метильовані вітаміни групи В, ресвератрол, коензим Q10 тощо.
• феноли: флавоноїди, такі як фізетин, кверцитин, олігомерні проантоціанідини (ОПК); сапоніни, такі як астралгалозид; Алкалоїди
• мінерали, такі як хелати магнію (наприклад, треонат магнію, оротат магнію), цинк, мідь тощо.
• терпени, такі як астаксантин, лімонен, пінен, гумулен, ліналоол, бета-каріофіллен, фітол, гераніол, терпінолен та ін.
• ліпіди, такі як омега-3 жирні кислоти EPA і DHA; діпальмітоїл-фосфатидилхолін (DPPC) та ін.
• амінокислоти, такі як креатин, гліцин, 5-HTP (5-гідрокситриптофан), фенілаланін, L-теанін, ГАМК (гамма-аміномасляна кислота), таурин, N-ацетилцистеїн (NAC), L-тирозин та ін.
• пептиди, наприклад, окситоцин, пептиди колагену тощо.
• полісахариди, такі як гіалуронова кислота, грибні полісахариди та ін.
• канабіноїди, такі як КБД, КБГ, ТГК
• ноотропи, розумні ліки та когнітивні підсилювачі, які можуть включати речовини, згадані вище, а також інші молекули

Нанопосилена ліпосомальна формула біологічно активних молекул забезпечує вищу швидкість всмоктування, чудову біодоступність і може дозволити речовинам проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
Альтернативними системами доставки ліків на основі ліпідів є наноемульсії та колоїдні носії на основі ліпідів, такі як тверді ліпідні наночастинки (SLN) та наноструктуровані ліпідні носії (NLC). Всі вони, наноемульсії, СЛН і НЛК, можуть бути надійно сформовані і завантажені під ультразвуком.
Дізнайтеся більше про ультразвуково екстрагований і нанокапсульований алое вера!

Фактори, що впливають на якість ліпосоми

Якість ліпосоми визначається однорідністю розміру та пластинчастості частинок, ефективністю захоплення (�) / навантаженням на інкапсуляцію, а також стабільністю. Спосіб приготування, умови обробки, сировина та зберігання є важливими факторами, які впливають на якість і, отже, ефективність ліпосомальних складів. На зображенні SEM зліва показані ультразвуково підготовлені ліпосоми, завантажені жирними кислотами DHA та EPA за допомогою ультразвукового апарату Hielscher UP200S (Дослідження та зображення: Hadian та ін., 2014).
Ультразвукове препарування ліпосом – це надійна методика, яка дає невеликий рівномірний розмір ліпосомальних частинок з високим навантаженням біоактивними молекулами. Параметри ультразвукового процесу (такі амплітуда, загальна енергія, час, пульсація, температура, тиск) точно регулюються. Як нетермічна техніка обробки, принцип роботи соніфікації заснований на чисто механічному зсуві. Підвищення температури в ультразвуковій рідині слід пояснити другим законом термодинаміки, який стверджує, що будь-яка прикладена енергія перетворюється в теплоту. Щоб підтримувати стабільну низьку температуру ліпосомального середовища, компанія Hielscher Ultrasonics пропонує складні рішення для охолодження, такі як крижані ванни, а також реактори та проточні комірки з охолоджувальними сорочками. Результати виробництва ультразвукових ліпосом відтворюються, що важливо для стандартизованого процесу та стабільно високої якості продукції.
Високоякісні фосфоліпіди з високим відсотком фосфатидилхоліну та фосфатидилетаноламіну забезпечують стабільну ліпосомну оболонку, яка запобігає витоку поживних речовин. Міцна фосфоліпідна оболонка також захищає інкапсульовані поживні речовини від окисного та термічного розкладання. Тому важливе значення має збалансоване співвідношення фософоліпідів у водній фазі до інкапсульованих поживних речовин (біологічно активних молекул).

Високоефективні ультразвукові апарати для виробництва ліпосом

Системи Hielscher Ultrasonics - це надійні машини, які використовуються у фармацевтиці та виробництві харчових добавок для створення високоякісних ліпосом, насичених вітамінами, антиоксидантами, флавоноїдами, пептидами, поліфенолами та іншими біологічно активними сполуками / поживними речовинами. Щоб задовольнити потреби своїх клієнтів, компанія Hielscher постачає ультразвукові апарати від компактного ручного лабораторного гомогенізатора та настільних ультразвукових систем до повністю промислових ультразвукових систем для виробництва великих обсягів ліпосомальних формул. Рецептура ультразвукових ліпосом може виконуватися серійно або як безперервний потоковий процес з використанням ультразвукового проточного реактора. Доступний широкий спектр ультразвукових сонотродів (зондів) і реакторних корпусів, щоб забезпечити оптимальну установку для виробництва ліпосом. Надійність ультразвукового обладнання Hielscher дозволяє працювати 24/7 у важких умовах і в складних умовах.
Точний контроль за всіма важливими параметрами процесу, такими як амплітуда, тиск, температура та час ультразвуку, робить ультразвуковий процес надійним та відтворюваним. Hielscher Ultrasonics усвідомлює важливість постійно високої якості продукції та підтримує виробників харчових добавок та терапевтичних засобів у впровадженні стандартизації процесів та GMP (належної виробничої практики) за допомогою інтелектуального програмного забезпечення та автоматичного запису даних. Наші цифрові ультразвукові гомогенізатори автоматично записують всі параметри ультразвукового процесу на вбудовану SD-карту. Цифрові сенсорні дисплеї та пульт дистанційного керування браузера дозволяють здійснювати безперервний моніторинг процесу та точно регулювати параметри процесу, коли це необхідно. Це значно полегшує моніторинг та контроль якості.
Наведена нижче таблиця дає уявлення про приблизну потужність обробки наших ультразвукових апаратів: