Ультразвукове виробництво Ліпосомальних Омега-3 жирних кислот
Наноліпоми є високоефективними носіями наркотиків, що використовуються для підвищення біодоступності біологічно активних сполук, таких як Омега-2 жирні кислоти, вітаміни та інші речовини. Ультразвукова інкапсуляція біологічно активних сполук – це швидка і проста методика підготовки нанопрепаратів з високими лікарними навантажень. Ультразвукова інкапсуляція в ліпосом посилює стабільність і біодоступність сполук.
Ліпосомальний Омега-3 жирні кислоти
Омега-3 жирні кислоти, такі як еоосоапеннова кислота (EPA) і docosahexенаєвої кислоти (ДГВ) відіграють життєво важливу роль для належного функціонування багатьох життєво важливих біохімічних реакцій в організмі людини. EPA і ДГВ в основному зустрічаються в холодної води риб, Печінка тріски і шкаралупи риби. Оскільки не всі споживають Рекомендовані дві порції риб на тиждень, риб'ячий олія часто використовується у вигляді Бад. Крім того, Омега-3 жирні кислоти, такі як EPA і ДГВ використовуються в якості терапії для лікування серцево-судинних і мозкових захворювань, а також у онкологічної терапії. Для покращення біодоступності та рівня поглинання ультразвукова інкапсуляція в ліпосом є широко і успішно застосовним методом.
Ультразвукова інкапсуляція жирних кислот Омега-3 в ліпосом
Ультразвукова інкапсуляція-це надійна методика приготування, яка утворює ліпосом з високим навантаженням активних речовин. Ультразвуковий нано-емульсифікація порушує фосфоліпідів і вводить енергію для сприяння збірці амфіфільних пухирця сферичної форми, відомої як ліпосом.
Ультралікація дозволяє контролювати розмір ліпоме Ультразвуковий процес підготовки: ліпоме розмір зменшується зі збільшенням енергії ультразвуку. Менші ліпосом пропонують більш високу біодоступність і може транспортувати молекули жирних кислот з більш високим успіхом на цільових сайтах, оскільки менший розмір полегшує проникність через клітинні мембрани.
Ліпосом відомі як потужні наркоперевізники, які можуть бути завантажені з ліпохіліческой, а також гідрофільних речовин у зв'язку з амфіфільної структурою його білібаки. Ще однією перевагою ліпосом є здатність хімічно модифікувати ліпосом шляхом включення ліпідних полімерів у формулюванні, так що поглинання в захопленні молекул в цільової тканини поліпшується і наркотиками звільнення і тим самим його половину часу життя продовжено. Ліпосомальна інкапсуляція захищає біологічно активні сполуки також проти окисного деградації, що є важливим фактором для поліненасичених жирних кислот, таких як EPA та ДГВ, які схильні до окислення.
Hadia ET Al. (2014) виявив, що ультразвукова інкапсуляція ДГВ і EPA з використанням зонда типу ультраакулятор UP200S дала чудову ефективність інкапсуляції (% EE) з 56,9 ± 5,2% для ДГВ і 38,6 ± 1,8% для EPA. % EE для ДГВ та EPA ліпососом значно збільшилася за допомогою ультрафікації (Р. значення менше за 0,05; статистично значущих значень).
Ультрачно підготовлені ліпосом завантажені з ДГВ і EPA жирних кислот.
Вивчення і малюнок: гаду та ін. 2014
Порівняння ефективності: ультразвукова інкапсуляція vs Ліпоме екструзія
Порівняння ультразвукових інкапсуляції типу щупа з технікою сокації та екструзії ванни, Superior ліпоме утворення досягається за допомогою зонда-ультразвуком.
Hadia ET Al. (2014) порівняння зонкації зонда (UP200S), сокації ванни та екструзії є методиками, щоб підготувати ліпосом риб'ячого масла Омега-3. Ліпосом, підготовлений зондом-типом, були сферичними за формою і підтримували високу структурну цілісність. Дослідження показало, що зондсокація попередньо сформованого ліпосом полегшує підготовку високонавантажених та ліпосопів ДГВ і EPA. За допомогою зонда-типу ультразвуком, Омега-3 жирні кислоти ДГВ і EPA були інкапсульовані в наноліпосомальна мембрана. Інкапсуляція робить Омега-3 жирні кислоти високо біодоступними і зберегти їх проти окисного деградації.
Важливі фактори для високої якості ліпосом
Після препарування, стабілізації та зберігання ліпосомальних формулювань відіграють вирішальну роль для того, щоб отримати тривалий час стабільний і високопотужний носій.
Критичні фактори, що впливають на стабільність ліпосом, включають значення рН, температуру зберігання та матеріали для зберігання контейнерів.
Для готової розробці рН значення приблизно 6,5 вважається ідеальною, тому що на рН 6,5 ліпідний гідроліз знижується до найнижчого курсу.
Оскільки ліпосом можна окиснювати і втрачати їх захопленого речовини навантаження, температура зберігання в близько 2-8 ° c рекомендується. Завантажені ліпосом не повинні піддаватися заморожувати і відлиги умови, як заморожування-відлига стрес сприяє витоку інкапсульовані біологічно активних сполук.
Необхідно ретельно вибрати ємності для зберігання і ємності для зберігання, оскільки ліпосом не сумісні з певними пластиковими матеріалами. Щоб запобігти деградації ліпома, ін'єкційні ліпосоми суспензії повинні зберігатися в скляних ампулах, а не до стоусів ін'єкції флаконів. Сумісність із пробками еластомер з ін'єкцією флаконів має бути випробувано. Щоб уникнути фотообрахування ліпідних композитів, зберігання захищених від світла, наприклад, використання темної скляної пляшки і зберігання в темному місці, дуже важливо. Для плавких ліпосоальних формулювань необхідно забезпечити сумісність ліпоми суспензій з внутрішньовенним труб (з синтетичного пластику). Зберігання і сумісність матеріалу повинні бути вказані на етикетці формулювання ліпоме. [CF. Кулкарні і шоу, 2016]
Високоексплуатаційні Ультраакукатори для Ліпосомальних формулювань
Системи Hielscher ультразвук є надійними машинами, що використовуються в фармацевтиці та доповненні виробництва для формулювання високоякісних ліпосом, навантажених жирними кислотами, вітамінами, антиоксидантами, пептидами, поліфенолами та іншими біологічно активних сполук. Для задоволення потреб своїх клієнтів, Hielscher поставок ультраакукатори з компактних ручні лабораторії гомогенізатора і лави-Топ ultarсолататорів до повністю промислових ультразвукових систем для виробництва високих обсягів ліпосомальних формулювань. Формулювання ультразвуковими ліпосом можна запускати як пакетну або як безперервний вбудований процес. Широкий спектр ультразвукових зонсотроди (зондів) і реакторних суден доступні для забезпечення оптимального налаштування для вашого ліпоме виробництва. Надійність ультразвукового обладнання Hielscher дозволяє на 24/7 операції на важких умовах і в складних середовищах.
У таблиці нижче наведено приблизну потужність обробки наших ультразвукових пристроїв:
| пакетний Обсяг | швидкість потоку | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| Від 1 до 500мл | Від 10 до 200мл / хв | UP100H |
| Від 10 до 2000мл | Від 20 до 400мл / хв | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 до 20 л | 0.2 до 4л / хв | UIP2000hdT |
| Від 10 до 100 л | Від 2 до 10 л / хв | UIP4000hdT |
| застосовується | Від 10 до 100 л / хв | UIP16000 |
| застосовується | більший | кластер UIP16000 |
Зв'яжіться з нами! / Запитати нас!
Високосилові ультразвукові Гомогенізатори з Лабораторія до пілот і Промисловий масштаб
Література/довідники
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Факти варті знати
Що таке ліпосом?
Ліпооме є сферичної пухирці, що мають принаймні один ліпідний Білер. Ліпосом, як відомо, відмінні перевізники наркотиків і використовуються в якості транспортного засобу для адміністрування поживних речовин, добавок і фармацевтичних препаратів в цільових тканин.
Ліпосом зазвичай виготовляють з фосфоліпідів, особливо фосфатидином, але можуть також включати інші ліпіди, такі як яйце фосфатидилтанаміну, до тих пір, поки вони сумісні з будовою ліпідного Білер.
Ліпоме складається з водного ядра, оточеного гідрофобною мембраною, у формі ліпідного білка; Гідрофільні солі, розчинені в серцевину, є захопленого і не може легко проходити крізь Білер. Молекули гідрофобних можуть зберігатися в Білер. Ліпоме може бути завантажений з гідрофобних і/або гідрофільних молекул. Щоб доставити молекули на цільовий сайт, ліпідний Білер може злитися з іншими шарами, такими як клітинна мембрана, забезпечуючи тим самим речовини, що інкапсульовані в ліпоме в клітини.
Оскільки кровотік магаліани є водній основі, ліпосом транспортування гідрофобних речовин ефективно через тіло до цільових клітин. Тому ліпосом використовуються для підвищення біодоступності водно-нерозчинних молекул (наприклад, КБР, куркуми, молекули наркотиків).
Ліпосом успішно підготовлені ультразвуковою нано-емульсифікації та інкапсуляції.
Будова ліпома: водні серцевини і фосфоліпідки з гідрофільними голівками і гідрофобними/ліпохіліческой хвостами.
Омега-3 жирні кислоти
Омега-3 (Ом-3) і омега-6 (Ом-6) жирні кислоти є як Поліненасичені жирні кислоти (PUFAs) і сприяють численні функції в організмі людини. Особливо омега-3 жирні кислоти відомі своїми протизапальними і оздоровчих характеристик.
Ейосоапеннанєвої кислоти або EPA (20:5n-3) виступає в якості попередника на пролевенін-3 (який пригнічує Агрегація тромбоцитів), тромбокане-3, і лейкотрієол-5 eicosanїди і відіграє вирішальну роль для серцево-судинної і мозкової охорони здоров'я.
Докозагексаєнова кислота або ДГВ (22:6n-3) є основним структурним компонентом центральної нервової системи ссавців. ДГВ є найбільш поширеним Омега − 3 жирні кислоти в головному мозку і сітківці і в обох органах, мозок і сітківки покладатися на дієтичний прийом ДГВ, щоб функціонувати належним чином. ДГВ підтримує широке коло властивостей клітинної мембрани та клітинної сигналізації, особливо в сірому речовині головного мозку, а також у зовнішніх сегментах клітин фоторецепторів сітківки, які багаті мембранами.
Джерела їжі Омега-3 жирні кислоти
Деякі з харчових джерел Ом-3 є риба (наприклад, холодна вода риба, такі як лосось, сардини, скумбрія), риб'ячий жир, молюски, ікра, морські водорості, олія водоростей, лляне насіння, Конопляне насіння, насінь Чіа, і волоські горіхи.
Стандартна Західна дієта, як правило, включає в себе велику кількість омега-6 (Ом-6) жирних кислот, оскільки харчові продукти, як зерно, рослинна олія насіння, птиця, яйця і багаті на омега-6 ліпідів. З іншого боку, Омега-3 (Ом-3) жирні кислоти, які в основному зустрічаються в холодній воді риб, споживаються в значно нижчих кількостях, так що омега-3: омега-6 співвідношенні часто повністю незбалансоване.
Таким чином, часто рекомендується застосовувати харчові добавки Омега-3 для лікарів та практикуючих медичних працівників.
Незамінні жирні кислоти
Незамінні жирні кислоти (EFAs) є жирні кислоти, що люди і тварини повинні ковтати їжею, оскільки тіло вимагає від них належного життєво важливого функціонування, але не може синтезувати їх. В цілому, незамінні жирні кислоти та їх похідні мають вирішальне значення для мозку і нервової системи, що становить 15%-30% від сухої ваги мозку. Незамінні жирні кислоти розрізняють в насичені, ненасичені і Поліненасичені жирні кислоти. Для людей, як відомо, лише дві жирні кислоти, а саме альфа-ліноленова кислота, яка є Омега-3 жирні кислоти, і лінолева кислота, яка є омега-6 жирних кислот. Є й інші жирні кислоти, які можуть бути класифіковані як “умовно необхідні”, а це означає, що вони можуть стати необхідними в деяких умовах розвитку або захворювання; прикладами є docosahexенанова кислота, яка є Омега-3 жирні кислоти, і гамма-ліноленова кислота, омега-6 жирних кислот.