Фармацевтичні наносуспензії з покращеною біодоступністю

Наносуспензії, отримані за допомогою ультразвукової обробки, показують значне поліпшення фармакологічної біодоступності. Особливо молекули ліків з поганою розчинністю у воді, що знижує його біодоступність та вплив на початок, отримують користь від методу нанозизації ультразвуку. Ультразвук використовується, зменшуючи частинки та кристали ліків до нанометрового розміру та готуючи стабільні наностунсусії з чудовою біодоступністю та ефективністю ліків.

Покращена біодоступність ліків за допомогою ультразвукової обробки

Погано розчинні фармацевтичні молекули мають дуже низьку біодоступність і, отже, низьку ефективність, особливо при пероральному введенні. Коли такі препарати з низькою розчинністю у воді є нанорозмірними і сформульованими в наносуспензії, біодоступність може бути різко збільшена. Наприклад, для наноссуспензій азитроміцину більше 65% препарату було розчинено за 5 годин у порівнянні з лише 20% розчиненням мікронізованого азитроміцину.
Ультразвук є високоефективним методом зменшення розміру частинок, випадання в осад нанокристалів і диспергування активних фармацевтичних інгредієнтів в наносуспензії. Такі наносуспензії складаються виключно в чистому фармацевтичному активному з'єднанні.
Крім того, нанорозмірні молекули ліків та наностунсусії легко включити в різні лікарські форми, такі як таблетки, капсули та швидкі розплави.

Ультразвукова підготовка нанокристалів мелоксикаму

Мелоксикам, зазвичай призначається нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має лише погану розчинність у воді, що знижує його біодоступність та початок впливу. Ультразвук використовується для мікронізації та нанорозмірів кристалів мелоксикаму та для приготування стабільних наностунсій з чудовою біодоступністю та ефективністю ліків.

Мікроскопічні зображення суспензії мелоксикаму:
Зліва: необроблена суспензія мелоксикаму
Справа: Отримана наносуспензія мелоксикаму ультразвуком з UP100H протягом 45 хвилин при 100% амплітуді і циклі 1.

Iurian et al. (2015) досліджував вплив ультразвукової обробки на кристали мелоксикаму та їх відповідну біодоступність. Продемонстровано, що найважливішим впливає фактором для приготування нанокристалів мелоксикаму є амплітуда ультразвуку.
Амплітуда і час були знайдені в якості найважливіших змінних. Їх збільшення зумовило значне зменшення розмірів і однорідність внаслідок явища кавітації, в той час як застосовуваний цикл був менш важливим. Розмір кристала сильно вплинув на розчинення; Була відзначена сильна кореляція між дрібними кристалами і швидким розчиненням після сублімації наносуспензій. Оптимальна рецептура була отримана шляхом безперервної ультразвукової обробки при 100% амплітуді протягом 45 хвилин, умови, які призвели до кристалів 600 нм з індексом полідисперсності 0,521 і швидким розчиненням препарату. При морфологічному аналізі були виявлені дрібні кристали округлої форми з вузьким розмірним розподілом.

Більш високі амплітуди призводять до найбільш ефективного приготування нанокристалів мелоксикаму.

Високопродуктивні ультразвукові гомогенізатори для наносуспензій

Hielscher Ultrasonics - ваш надійний постачальник для надійного високоехучого ультразвукового обладнання від лабораторії та пілота до повнопромислових систем. Hielscher ультразвук’ пристрої мають складне апаратне забезпечення, розумне програмне забезпечення та чудову зручність для користувачів – розроблений і виготовлений в Німеччині. Надійні ультразвукові машини Hielscher для дисперсії, деагломерації, синтезу наночастинок та функціоналізації можуть працювати 24/7/365 при повному навантаженні. Залежно від вашого процесу та вашого виробничого об'єкта, наші ультраакукатори можуть працювати в пакетному або безперервному режимі. Різні аксесуари, такі як сонотроди (ультразвукові зонди), бустерні роги, проточні клітини та реактори, легко доступні.
Зв'яжіться з нами зараз, щоб отримати більше технічної інформації, наукових досліджень, протоколів та котирування для наших ультразвукових гомогенізаторів для виробництва наносуспензій, що містять фармацевтичні нанокристали або наночастинки! Наш добре навчений, багаторічний персонал буде радий обговорити з Вами Ваше нано-застосування!

У таблиці нижче наведено приблизну потужність обробки наших ультразвукових пристроїв:

Соносдроблення кристалів ацетилсаліцилової кислоти (аспірину)
[дослідження та картинки: ©Зейгер і Суслік, 2011]