Фармацевтичні наносуспензії з покращеною біодоступністю
Наносуспензії, приготовані методом ультразвуку, демонструють значне покращення фармакологічної біодоступності. Особливо молекули ліків з поганою розчинністю у воді, що знижує його біодоступність і виникнення ефекту, виграють від нанозирующего методу ультразвуку. Ультразвук використовується для відновлення частинок і кристалів ліків до нанометрового розміру та для приготування стабільних наносуспензій з чудовою біодоступністю та ефективністю ліків.
Покращена біодоступність препарату при ультразвуковому дослідженні
Погано розчинні фармацевтичні молекули мають дуже низьку біодоступність і, отже, низьку ефективність, особливо при пероральному застосуванні. Коли такі препарати з низькою розчинністю у воді мають нанорозмір і формулюються у вигляді наносуспензій, біодоступність може різко збільшитися. Наприклад, для наносуспензій азитроміцину за 5 годин розчинялося більше 65% препарату, тоді як мікронізованого азитроміцину – лише 20%.
Ультразвук є високоефективним методом зменшення розміру частинок, осадження нанокристалів і диспергування активних фармацевтичних інгредієнтів у наносуспензії. Такі наносуспензії полягають виключно в чистому фармацевтичному активному з'єднанні.
Крім того, нанорозмірні молекули ліків і наносуспензії легко включати в різні лікарські форми, такі як таблетки, капсули та швидкі розплави.
Ультразвуковий апарат UP400St для створення фармацевтичних наносуспензій з підвищеною біодоступністю.
Ультразвукове приготування нанокристалів мелоксикаму
Мелоксикам, часто призначається нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має лише погану розчинність у воді, що знижує його біодоступність та початок ефекту. Ультразвук використовується для мікронізації та нанорозміру кристалів мелоксикаму та приготування стабільних наносуспензій з чудовою біодоступністю та ефективністю ліків.
Мікроскопічні зображення суспензії мелоксикаму:
Ліворуч: нелікована суспензія мелоксикаму
Справа: отримана наносуспензія мелоксикаму методом ультразвуку з UP100H протягом 45 хвилин з 100% амплітудою та циклом 1.
Iurian et al. (2015) досліджували вплив ультразвуку на кристали мелоксикаму та їх відповідну біодоступність. Показано, що найважливішим фактором впливу на отримання нанокристалів мелоксикаму є амплітуда ультразвуку.
Амплітуда і час були знайдені як найважливіші змінні. Їх збільшення визначало значне зменшення розмірів і однорідність за рахунок явища кавітації, в той час як прикладений цикл був менш важливим. Розмір кристалів сильно впливав на розчинення; Відзначено сильну кореляцію між дрібними кристалами та швидким розчиненням після сублімаційного сушіння наносуспензій. Оптимальна формуляція була отримана шляхом безперервного ультразвукового дослідження з 100% амплітудою протягом 45 хвилин, умови якого призводили до кристалів 600 нм з полідисперсним індексом 0,521 і швидкого розчинення ліків. При морфологічному аналізі виявлені дрібні кристали круглої форми з вузьким розподілом за розмірами.
Більш високі амплітуди призводять до отримання найбільш ефективних нанокристалів мелоксикаму.
Високоефективні ультразвукові гомогенізатори для наносуспензій
Hielscher Ultrasonics - ваш надійний постачальник надійного високопродуктивного ультразвукового обладнання від лабораторних і пілотних до повністю промислових систем. Ультразвук Hielscher’ Пристрої відрізняються складним апаратним забезпеченням, розумним програмним забезпеченням і винятковою зручністю для користувача – розроблений і виготовлений в Німеччині. Надійні ультразвукові машини Hielscher для диспергування, деагломерації, синтезу наночастинок та функціоналізації можуть працювати 24/7/365 при повному навантаженні. Залежно від вашого процесу та виробничого об'єкта, наші ультразвукові апарати можуть працювати в періодичному або безперервному режимі в рядку. Різні аксесуари, такі як сонотроди (ультразвукові зонди), бустерні ріжки, проточні комірки та реактори, легко доступні.
Зв'яжіться з нами зараз, щоб отримати більше технічної інформації, наукових досліджень, протоколів та пропозиції на наші ультразвукові гомогенізатори для виробництва наносуспензій, що містять фармацевтичні нанокристали або наночастинки! Наш добре навчений, досвідчений персонал буде радий обговорити з вами ваше нано-застосування!
Наведена нижче таблиця дає уявлення про приблизну потужність обробки наших ультразвукових апаратів:
| Об'єм партії | Витрата | Рекомендовані пристрої |
|---|---|---|
| Від 1 до 500 мл | Від 10 до 200 мл/хв | UP100H |
| Від 10 до 2000 мл | Від 20 до 400 мл/хв | UP200Ht, UP400St |
| 0від 1 до 20 л | 0від .2 до 4 л/хв | UIP2000HDT |
| Від 10 до 100 л | Від 2 до 10 л/хв | UIP4000HDT |
| Від 15 до 150 л | Від 3 до 15 л/хв | UIP6000HDT |
| Н.А. | Від 10 до 100 л/хв | UIP16000 |
| Н.А. | Більше | кластер UIP16000 |
Сонофрагментація кристалів ацетилсаліцилової кислоти (аспірину)
[дослідження та ілюстрації: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Зв'яжіться з нами! / Запитайте нас!
Hielscher Ultrasonics виробляє високоефективні ультразвукові гомогенізатори для змішування, диспергування, емульгування та екстракції в лабораторних, пілотних та промислових масштабах.
Література / Список літератури
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics виробляє високоефективні ультразвукові гомогенізатори з Лабораторії до промислові розміри.