Фармацевтичні наносупензії з покращеною біодоступністю

Наносупензії, приготовані за допомогою ультразвукової обробки, демонструють значно покращену фармакологічну біодоступність. Особливо молекули ліків з поганою розчинністю у воді, що зменшує їхню біодоступність і початок дії, виграють від техніки нанорозмірного подрібнення за допомогою ультразвукової обробки. Ультразвукова обробка використовується для зменшення частинок і кристалів ліків до нанометрового розміру та для приготування стабільних наносупензій із вищою біодоступністю та ефективністю ліків.

Покращена біодоступність ліків за допомогою ультразвукової обробки

Фармацевтичні молекули з поганою розчинністю мають дуже низьку біодоступність і, отже, низьку ефективність, особливо при пероральному введенні. Коли такі ліки з низькою розчинністю у воді мають нанорозмір і сформульовані у наносупензії, біодоступність можна різко збільшити. Наприклад, для наносупензій азитроміцину понад 65% ліків розчинилося за 5 годин порівняно лише з 20% розчиненням мікронізованого азитроміцину.
Ультразвукова обробка є високоефективним методом для зменшення розміру частинок, осадження нанокристалів і диспергування активних фармацевтичних інгредієнтів у наносупензії. Такі наносупензії складаються виключно з чистої активної фармацевтичної сполуки.
Крім того, молекули ліків нанорозміру та наносупензії легко включати у різні лікарські форми, такі як таблетки, капсули та швидко розчинні форми.

Ультразвукове приготування нанокристалів мелоксикаму

Мелоксикам, часто призначуваний нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), має лише погану розчинність у воді, що зменшує його біодоступність і початок дії. Ультразвукова обробка використовується для мікронізації та нанорозмірного подрібнення кристалів мелоксикаму та для приготування стабільних наносупензій із вищою біодоступністю та ефективністю ліків.

Мікроскопічні зображення суспензії мелоксикаму:
Ліворуч: необроблена суспензія мелоксикаму
Праворуч: Наносупензія мелоксикаму, отримана за допомогою ультразвукової обробки з UP100H протягом 45 хвилин при 100% амплітуді та циклі 1.

Iurian et al. (2015) досліджували вплив ультразвукової обробки на кристали мелоксикаму та їхню відповідну біодоступність. Вони продемонстрували, що найважливішим впливовим фактором для приготування нанокристалів мелоксикаму є амплітуда ультразвуку.
Амплітуда та час були визнані найважливішими змінними. Їхнє збільшення визначало значне зменшення розміру та однорідність завдяки явищу кавітації, тоді як застосований цикл був менш важливим. Розмір кристалів сильно впливав на розчинення; була відзначена сильна кореляція між малими кристалами та швидким розчиненням після ліофілізації наносупензій. Оптимальну формулу було отримано за допомогою безперервної ультразвукової обробки при 100% амплітуді протягом 45 хвилин, умови, які призвели до кристалів розміром 600 nm з індексом полідисперсності 0,521 та швидким розчиненням ліків. Морфологічний аналіз виявив малі, округлі кристали з вузьким розподілом розмірів.

Вищі амплітуди призводять до найбільш ефективного приготування нанокристалів мелоксикаму.

Високопродуктивні ультразвукові гомогенізатори для наносупензій

Hielscher Ultrasonics є вашим надійним постачальником високопродуктивного ультразвукового обладнання від лабораторних і пілотних до повністю промислових систем. Пристрої Hielscher Ultrasonics мають складне апаратне забезпечення, розумне програмне забезпечення та виняткову зручність у використанні – розроблені та виготовлені в Німеччині. Потужні ультразвукові машини Hielscher для диспергування, дезагломерації, синтезу та функціоналізації наночастинок можуть працювати 24/7/365 під повним навантаженням. Залежно від вашого процесу та виробничих потужностей, наші ультразвукові гомогенізатори можуть працювати в режимі партійного або безперервного потоку. Різноманітні аксесуари, такі як сонотроди (ультразвукові зонди), підсилювальні рупори, проточні комірки та реактори, легко доступні.
Зв’яжіться з нами зараз, щоб отримати більше технічної інформації, наукових досліджень, протоколів та комерційну пропозицію на наші ультразвукові гомогенізатори для виробництва наносупензій, що містять фармацевтичні нанокристали або наночастинки! Наші досвідчені та кваліфіковані співробітники будуть раді обговорити з вами ваш нано-застосунок!

Нижче наведена таблиця дає уявлення про приблизну продуктивність наших ультразвукових гомогенізаторів:

Сонофрагментація кристалів ацетилсаліцилової кислоти (аспірину)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]