Neden Nanoformüle Ilaçlar?

  • Ultrasonik nanoemülsiyonlar basit misel çözümleri daha önemli ölçüde daha yüksek çözünme kapasitesi nedeniyle uyuşturucu taşıyıcı olarak Excel.
  • Termodinamik stabilitesi, makro boyutunda emülsiyonlar, dispersiyonlar ve süspansiyonlar gibi kararsız sistemlere göre avantajlar sunar.
  • Hielscher 's ultrasonicators 10 Nm aşağı damlacıklar ile nanoemülsiyonlar hazırlamak için kullanılır – küçük ölçekli ve endüstriyel üretimde.

İlaç Nanoformülasyonları

Farmakolojik etkiler çoğunlukla doğrudan plazma seviyelerine bağlı olduğundan, aktif ilaç maddelerin emilimi ve biyoyaralması çok önemlidir. Kanabinoidler (yani CBD, THC, CBG ve diğerleri) veya Kurkuminoit gibi fitokimyasal biyokullanılabilirlik kötü çözünürlük, kötü nüfuz, düşük sistemik kullanılabilirlik, istikrarsızlık, geniş ilk geçiş metabolizması veya GI sistemi bozulması nedeniyle sınırlıdır.
Nanoformülasyonlar gibi Nano emülsiyonlar, lipozommiselleri Nano-kristallerveya yüklü nanopartiküller, gelişmiş ve/veya hedeflenen ilaç teslimi için ilaç ve takviyeleri kullanılır. Nanoemulsions, aktif ilaç maddeleri (API) ve fitokimyasal bileşiklerin yüksek biyo-kullanılabilirlik elde etmek için çok iyi araçlar olduğu bilinmektedir. Ayrıca, nanoemülsiyonlar da API 'leri koruyabilir, bu da hidroliz ve oksidasyona maruz kalabilir. O/W 'de kapsüllü API 'Ler ve fitokimyasallar (örneğin Kanabinoidler, curcuminoids) Nano emülsiyonlar çeşitli bilimsel çalışmalarda test edilmiş ve üstün emme oranları ile uyuşturucu taşıyıcıları olarak iyi kurulmuştur.

Sözlü olarak teslim edilen Ilaçlar

Sözlü olarak uygulanan flavonoidlerin yanı sıra diğer birçok fenolik aktif madde biyoyararlanım yoğun ilk geçiş Glukuronidasyon ile ciddi olarak sınırlıdır. Yoksul biyokullanılabilirlik sınırlamaları aşmak için, nanoemülsiyonlar ve lipozomlar gibi nano ölçekli taşıyıcılar kapsamlı çeşitli ilaçlar için değerlendirildi ve emilimini iyileştirmek büyük sonuçlar göstermiştir.
Paklitaksel Paklitaksel ile yüklenen nanoemülsiyonlar (kanser tedavileri kullanılan bir kemoterapi ilacı) arasında bir damlacık boyutu vardı ~ 90.6 Nm (en küçük ortalama parçacık boyutu) ve 110nm.
"Farmakokinetik çalışmaların sonuçları nanoemülsiyonlar içinde paklitaksel kapsülleme önemli bir paklitaksel sözlü biyokullanılabilirlik geliştirmek olduğunu belirtti. Gelişmiş sözlü biyokullanılabilirlik, alan tarafından ölçülen-altında-eğrisi (AUC), nanoemülsiyonlar içinde paklitaksel yağ damlacıkları ve/veya petrol-su arayüzünde yüzey aktif maddeler varlığına ilacın çözünmesi atfedilen olabilir. Paklitaksel gelişmiş emilimi de kimyasal ilacın korunması yanı sıra enzimatik bozulma atfedilebilir. Literatürde, O/W tipi emülsiyonlarda çeşitli hidrofobik ilaçların oral biyoyaraşının geliştirilmesi bildirilmiştir. " [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoit Lu ve al. (2017, s. 53) ultrasonik olarak çıkarılan curcuminoidlerin hazırlanması rapor, hangi ultrasonik bir nanoemulsion için emülsifiye. Curcuminoids etanol sonication altında ayıklandı. Nano-emülsifikasyon için, bir şişeye 5mL curcuminoid özü koymak ve azot altında etanol buharlaştırıldı. Sonra, 0,75 g Lecitin ve 1 mL Tween 80 eklendi ve homojen olarak karışık, bu da 5.3 mL deiyonize su ekleyerek izledi. Karışım iyice karıştırıldı ve daha sonra sonicated.
TEM tarafından belirlenen küresel şekle sahip curcuminoid nanoemulsiyon ortalama parçacık boyutu 12.1 Nm idi. (bkz. Aşağıdaki şekil)

Curcuma Longa Linnaeus 'dan hazırlanan curcuminoid dispersiyonların ve nanoemülsiyonların sözlü biyokullanılabilirlik belirlenmesi.

Şekil: doğrudan Tem görüntüsünden (C) elde edilen parçacık boyutu dağılımı ile birlikte Kurkuminoit dispersiyonunun DLS parçacık boyutu dağılımı (A) ve Tem görüntüsü (B). Kaynak: lu ve al. 2017

Polylactic-Co-glykolik asit (PLGA) veya Polietilen glikol gibi polimerler genellikle kapsülleme ve hem istikrar ve oral biyoyakıt güçlendirme geliştirmek için önemli bir bileşen olarak kullanılır. Ancak, polimerlerin kullanımı daha büyük bir parçacık boyutunda (genellikle > 100nm) ilişkilidir. Lu ve ark. tarafından hazırlanan curcuminoid nanoemülsiyon 12-16nm büyük ölçüde azaltılmış boyutu vardı. Raf ömrü, 4 °C ' de 6 ay ve 25 °C ' lik bir depolama döneminde, sırasıyla 12,4 ± 0.5 Nm ve 16,7 ± 0.6 Nm 'lik ortalama parçacık boyutu ile belirtildiği gibi, uzun süreli depolamanın ardından curcuminoid nanoemülsiyonumuz yüksek stabilitesi ile geliştirilmiştir.

balmumu emülsiyon üretim için UIP1000hdT ultrasonik emülgatör Glass akış hücresi (büyütmek için tıklayın!)

Ultrasonik satır içi reaktör nano emülsiyon

Bilgi talebi





Ilaç excipients etkisi

Dong ve al, 21 ilaç yardımcı maddeler ve model flavonoid Chrysin biyokullanılabilirlik üzerindeki etkilerini inceledi. Beş tane yardımcı maddeler – Yani Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat, ve Tween20 önemli ölçüde Chrysin glukuronidation engellenir. Sodyum oleat Glukuronidasyon en güçlü inhibitörü oldu.

Mibudipin Khani ve ark. (2016) bir mebudipin-yüklü nanoemülsiyon etil oleate içeren formülasyonunu rapor, Tween 80, span 80, Polietilen glikol 400, etanol ve dı su Probe-tipi ultrasonicator kullanılarak hazırlanmıştır. Onlar optimum formülasyon için partikül boyutu bulundu 22,8 ± 4,0 Nm hangi yaklaşık 2,6 kat tarafından geliştirilen mebudipin nanoemülsiyon göreli biyokullanılabilirlik sonuçlandı. İn vivo deneylerin sonuçları, nanoemülsiyon formülasyonunun, süspansiyon, yağla çözünen ve misel çözeltisi ile karşılaştırıldığında, mebudipinin biyokullanılabilirliğini önemli ölçüde geliştirebilir olduğunu göstermiştir.

Oküler teslim

Oküler nanoemülsiyonlar, örneğin oftalmik ilaç teslimi için, daha iyi kullanılabilirlik, daha hızlı penetrasyon ve daha yüksek etkinlik elde etmek için hazırlanmıştır.
Ammar ve al (2009) glokom tedavisinde artmış etkileri elde etmek için bir nanoemülsiyon (boyut aralığı 8.4-12.8 Nm) dorzolmadığım hidroklorür formüle, günde uygulama sayısında bir azalma, ve daha iyi bir hasta uyumluluğu ile karşılaştırıldığında geleneksel göz damlaları. Geliştirilen nanoemülsiyonlar, geleneksel piyasa ürüne kıyasla ilaç eyleminin hızlı başlangıcını ve uzun süreli etkisinin yanı sıra gelişmiş ilaç biyoyakarlarını gösterdi.
yüksek terapötik etkinlik

MORSİ ve ark. (2014) aşağıdaki gibi asetazolamla yüklenmiş nanoemülsiyonlar hazırlanmış: 1% w/w asetazolamlar (acz) ilaç tam çözünme kadar yarı yüzey/co-sürfaktan/yağ karışımları ile sonicated sonra 3% w/w dimetil sülfoxid içeren sulu faz ( DMSO) 39% w/w sulu faz içeren nanoemülsiyonlar hazırlamak için dropwise eklendi,% 59 su içeriğinde nanoemülsiyonlar hazırlamak için ise,% 20 DMSO içeren sulu faz kullanıldı. DMSO, sulu faz eklendikten sonra ilacın herhangi bir yağış önlemek için eklendi. Nanoemulsions 23,8-90.2 Nm ortalama damlacık boyutu ile hazırlanmıştır. % 59 daha yüksek bir su içeriği ile hazırlanan nanoemülsiyonlar en yüksek ilaç salınımı gösterdi.
Nano emülsiyonlu asetazolamı başarıyla uzun süreli etki ile birlikte glokom tedavisinde yüksek terapötik etkinliği ortaya nanoemülsiyon formunda formüle edilmiştir.

Yüksek performanslı ultrasonicators

Hielscher Ultrasonics endüstriyel anahtar teslimi çözümler kompakt laboratuar homogenizers ultrasonik sistemler sunuyor. En yüksek ilaç derecesi nanoemülsiyonlar üretmek için, güvenilir bir Emülsifikasyon süreci çok önemlidir. Sonotrodes, akış hücreleri ve ekler gibi Hielscher 'ın geniş çeşitli MultiPhase Cavitator MPC48 Müşterilerimizin standardize edilmiş, güvenilir ve tutarlı kalitede nano ölçekli emülsiyonlar üretmek için optimum işleme koşullarını kurulumuna olanak sağlar. Hielscher 'ın ultrasoniators işletim ve kontrol için State-of-the-art yazılım ile donatılmıştır – standartlaştırılmış ilaç ve ilaç sınıfı takviyeleri güvenilir üretimini sağlamak.
Ultrasonik nano-formüle edilmiş API 'Ler ve fitokimyasallar olanaklarını keşfetmek için bugün bize ulaşın!

Bizimle iletişime geçin! / Bize sor!

Ultrasonik homojenleştirme hakkında ek bilgi istemek için lütfen aşağıdaki formu kullanın. İhtiyaçlarınızı karşılayacak bir ultrasonik sistem sunmaktan mutluluk duyacağız.









Lütfen dikkat Gizlilik Politikası.


Edebiyat referansları

  • Ammar H. ve al. (2009): Dorzolamik hidroklorür için potansiyel bir oftalmik teslimat sistemi olarak Nanoemülsiyon. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Eylül; 10 (3): 808.
  • Dong D. ve al. (2017): Sodyum oleat bazlı Nanoemülsiyon UGT-aracılı metabolizma Inhibisyonu yoluyla Chrysin oral emilimi geliştirir. Mol. Ilaç sanayii, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Gunasep th. ve al. (2014): Nanoteknoloji: Phytomedicine biyokullanılabilirlik ve biyoaktivite artırmak için etkili bir araçtır. Asya Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. ve al. (2016): mebudipin sözlü nanoemülsiyon ilaç teslim sisteminin tasarımı ve değerlendirilmesi, ilaç teslimatı, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. ve al. (2018): Curcuma Longa Linnaeus hazırlanan curcuminoid dispersiyonlar ve nanoemülsiyonlar sözlü biyoyarartının belirlenmesi. J Sci gıda Agric 2018; 98:51 – 63.
  • MORSİ nm vd. (2014): Asetazolamı için bir roman oftalmik teslim sistemi olarak nanoemulsion. Uluslararası eczane ve Eczacılık Bilimleri Dergisi Vol 6, sayı 11, 2014.
  • Tiwari SB ve al (2006): kötü çözünür Ilaçlar geliştirilmiş oral teslim için nanoemulsion formülasyonları. NSTI-Nanotech 2006.


Bilinmesi Gereken Gerçekler

Bitkilerin aktif bileşiklerin Ultrasonik ekstraksiyon

Yüksek güçlü ultrason yaygın fitokimyasal (yani flavonoidler, terpenler antioksidanlar vb) bitki malzemesinin izole etmek için kullanılır. Ultrasonik kavitasyon perforates ve hücre duvarları kırar, böylece hücreler arası madde çevreleyen çözücü içine serbest bırakılır. Sonication büyük avantajları olmayan termal tedavi ve solvent kullanımı yalan. Ultrasonik ekstraksiyon, termal olmayan, mekanik bir yöntemdir – hassas fitokimyasallar yüksek sıcaklıklarda bozulmaz anlamına gelir. Ile ilgili çözücüler, ekstraksiyon için kullanılabilecek geniş bir seçim vardır. Ortak çözücüler arasında su, etanol, Gliserin, bitkisel yağlar (Örneğin zeytin yağı, MCT yağları, Hindistan cevizi yağı), tahıl alkolü (ruhlar) veya diğer çözücüler arasında su etanol karışımı yer alabilir.
Bitkinden fitokimyasal bileşiklerin Ultrasonik ekstraksiyon hakkında daha fazla bilgi için buraya tıklayın!

Entourage etkisi

Bir bitkinin çeşitli fitokimyasal kombinasyonunun çıkarılması daha güçlü efektler için bilinmektedir. Çeşitli bitki bileşiklerinin sinerji maiyet olarak bilinir. Tüm bitki özleri manifold fitokimyasaları birleştirir. Örneğin, esrar 480 üzerinde aktif bileşikler içerir. Bir esrar özü, hangi CBD içerir (Cannabidiol), CBG (Cannabigerol), CBN (Cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenler ve diğer birçok fenolik bileşikler, manifold bileşikleri sinerjik çalışma beri çok daha etkilidir. Ultrasonik özütleme üstün kalitede tam spektrum ekstresi üretmek için son derece verimli bir yöntemdir.

Hielscher Ultrasonics, yüksek performanslı ultrason cihazları üretmektedir.

Laboratuvardan endüstriyel ölçekte yüksek güç ultrasonik emülsiyonlaştırıcı.