Neden Nano Formüllü İlaçlar?

• Ultrasonik nanoemülsiyonlar, basit misel çözeltilerinden önemli ölçüde daha yüksek çözündürme kapasitesi nedeniyle ilaç taşıyıcı olarak öne çıkar.
• Termodinamik kararlılıkları, makro boyutlu emülsiyonlar, dispersiyonlar ve süspansiyonlar gibi kararsız sistemlere göre avantajlar sunar.
• Hielscher ultrasonicators 10nm damlacıklar ile nanoemülsiyonlar hazırlamak için kullanılır – küçük ölçekli ve endüstriyel üretimde.

Power Ultrasound tarafından üretilen farmasötik nanoformülasyonlar

Farmakolojik etkiler çoğunlukla doğrudan plazma seviyeleri ile ilişkili olduğundan, aktif farmasötik bileşenlerin emilimi ve biyoyararlanımı çok önemlidir. Kannabinoidler (yani CBD, THC, CBG ve diğerleri) veya kurkuminoidler gibi fitokimyasalların biyoyararlanımı, zayıf çözünürlük, zayıf geçirgenlik, düşük sistemik kullanılabilirlik, kararsızlık, kapsamlı ilk geçiş metabolizması veya GI kanalındaki bozulma nedeniyle sınırlıdır.
Nano emülsiyonlar, lipozomlar, miseller, nano kristaller veya yüklü nanopartiküller gibi nanoformülasyonlar, geliştirilmiş ve/veya hedeflenmiş ilaç dağıtımı için farmasötiklerde ve takviyelerde kullanılır. Nanoemülsiyonların, aktif farmasötik bileşenlerin (API'ler) ve fitokimyasal bileşiklerin yüksek biyoyararlanımını elde etmek için çok iyi araçlar olduğu bilinmektedir. Ayrıca, nanoemülsiyonlar, hidroliz ve oksidasyona duyarlı olabilecek API'leri de koruyabilir. O / W nano emülsiyonlarda kapsüllenen API'ler ve fitokimyasallar (örneğin kanabinoidler, kurkuminoidler) çeşitli bilimsel çalışmalarda test edilmiştir ve üstün absorpsiyon oranlarına sahip ilaç taşıyıcıları olarak iyi bilinmektedir.

Oral Yoldan Verilen İlaçların Ultrasonik Nanoemülsifikasyonu

Oral yoldan uygulanan flavonoidlerin ve diğer birçok fenolik aktif bileşenin biyoyararlanımı, kapsamlı ilk geçiş glukuronidasyonu ile ciddi şekilde sınırlıdır. Zayıf biyoyararlanımın sınırlamalarının üstesinden gelmek için, nanoemülsiyonlar ve lipozomlar gibi nano boyutlu taşıyıcılar, çeşitli ilaçlar için kapsamlı bir şekilde değerlendirilmiş ve emilimi iyileştirmede harika sonuçlar göstermiştir.
Paklitaksel: Paklitaksel (kanser tedavisinde kullanılan bir kemoterapi ilacı) ile yüklenen nanoemülsiyonlar, ~ 90.6nm (en küçük ortalama partikül boyutu) ile 110nm arasında bir damlacık boyutuna sahipti.
"Farmakokinetik çalışmaların sonuçları, nanoemülsiyonlarda paklitakselin kapsüllenmesinin, paklitakselin oral biyoyararlanımını önemli ölçüde arttırdığını gösterdi. Nanoemülsiyonlardaki paklitakselin eğri altındaki alan (AUC) ile ölçüldüğü gibi gelişmiş oral biyoyararlanım, ilacın yağ damlacıklarında çözünmesine ve / veya yağ-su arayüzünde yüzey aktif maddelerin varlığına bağlanabilir. Paklitakselin daha fazla emilmesi, ilacın kimyasal ve enzimatik bozunmadan korunmasına da bağlanabilir. Literatürde çeşitli hidrofobik ilaçların O/W tipi emülsiyonlarda oral biyoyararlanımında düzelme bildirilmiştir." [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoidler: Lu ve ark. (2017, s.53), ultrasonik olarak bir nanoemülsiyona emülsifiye edilmiş ultrasonik olarak ekstrakte edilmiş kurkuminoidlerin hazırlandığını bildirmektedir. Kurkuminoidler, etanolde sonikasyon altında ekstrakte edildi. Nano-emülsifikasyon için, 5 mL kurkuminoid ekstraktını bir şişeye koydular ve etanolü nitrojen altında buharlaştırdılar. Daha sonra 0.75 g lesitin ve 1 mL Tween 80 ilave edilerek homojen bir şekilde karıştırılmış, ardından 5.3 mL deiyonize su ilave edilmiştir. Karışım iyice karıştırıldı ve daha sonra sonikleştirildi.
Ultrasonik nanoemülsifikasyon, ortalama 12.1 nanometre parçacık boyutuna ve TEM tarafından belirlenen küresel bir şekle sahip tek tip bir kurkuminoid nanoemülsiyon ile sonuçlandı (aşağıdaki şekle bakınız).

Şekil.: Kurkuminoid dağılımının DLS parçacık boyutu dağılımı (A) ve TEM görüntüsü (B), doğrudan TEM görüntüsünden (C) elde edilen parçacık boyutu dağılımı ile birlikte.
(Resim ve çalışma: © Lu ve ark., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Farmasötik Eksipiyanların ve Ultrasonik Nanoemülsifikasyonun Etkisi

Dong ve ark. 21 farmasötik eksipiyan ve bunların model flavonoid krizinin biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini araştırdı. Beş yardımcı madde – yani Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat ve Tween20, krizin glukuronidasyonunu önemli ölçüde inhibe etti. Sodyum oleat, glukuronidasyonun en güçlü inhibitörüydü.

Mebudipin: Khani ve ark. (2016), etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol ve DI su içeren mebudipin yüklü bir nanoemülsiyon formülasyonunun prob tipi ultrasonikatör kullanılarak hazırlandığını bildirmektedir. Optimum bir formülasyon için partikül boyutunun 22.8 ± 4.0 nm olduğunu buldular, bu da mebudipin nanoemülsiyonunun yaklaşık 2.6 kat arttırılmış nispi bir biyoyararlanımı ile sonuçlandı. İn vivo deneylerin sonuçları, nanoemülsiyon formülasyonunun, süspansiyon, yağda çözünür ve misel çözeltisine kıyasla mebudipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde artırabildiğini göstermiştir.

Oküler İlaç Dağıtımı için Ultrasonik Nanoemülsiyon

Oküler nanoemülsiyonlar, örneğin oftalmik ilaç dağıtımı için, daha iyi kullanılabilirlik, daha hızlı penetrasyon ve daha yüksek etkinlik elde etmek için hazırlanmıştır.
Ammar ve arkadaşları (2009), glokom tedavisinde daha fazla etki, günlük uygulama sayısında azalma ve konvansiyonel göz damlalarına kıyasla daha iyi bir hasta uyumu elde etmek için dorzolamid hidroklorürü bir nanoemülsiyonda (8.4-12.8nm boyut aralığı) formüle etmişlerdir. Geliştirilen nanoemülsiyonlar, konvansiyonel piyasa ürününe kıyasla hızlı ilaç etkisi başlangıcı ve uzun süreli etkinin yanı sıra gelişmiş ilaç biyoyararlanımı göstermiştir.
yüksek terapötik etkinliğe sahip

Morsi ve ark. (2014) asetazolamid yüklü nanoemülsiyonları aşağıdaki gibi hazırladı: % 1 w / w asetazolamid (ACZ), ilacın tamamen çözünmesine kadar yüzey aktif madde / yardımcı yüzey aktif madde / yağ karışımları ile sonikasyon edildi, daha sonra% 3 w / w dimetil sülfoksit içeren sulu faz (DMSO)% 39 w / w sulu faz içeren nanoemülsiyonlar hazırlamak için% 59 su içeriğinde nanoemülsiyonlar hazırlamak için% 59 su içeriğinde nanoemülsiyonlar hazırlamak için, % 20 DMSO içeren sulu faz kullanıldı. Sulu fazın eklenmesinden sonra ilacın herhangi bir çökelmesini önlemek için DMSO eklendi. Nanoemülsiyonlar, ortalama damlacık boyutu 23.8-90.2nm olacak şekilde hazırlandı. Y daha yüksek su içeriği ile hazırlanan nanoemülsiyonlar en yüksek ilaç salınımını göstermiştir.
Nano-emülsifiye edilmiş asetazolamid, glokom tedavisinde uzun süreli etki ile birlikte yüksek terapötik etkinlik ortaya çıkaran nanoemülsiyon formunda başarılı bir şekilde formüle edilmiştir.

Nano-Emülsifikasyon ve Nanoenkapsülasyon için Yüksek Performanslı Ultrasonikatörler

Hielscher Ultrasonics, kompakt laboratuvar homojenizatörlerinden endüstriyel anahtar teslimi çözümlere kadar ultrasonik sistemler sunmaktadır. En yüksek farmasötik kalitede nanoemülsiyonlar üretmek için güvenilir bir emülsifikasyon işlemi çok önemlidir. Hielscher'ın çok çeşitli sonotrodları, akış hücreleri ve isteğe bağlı kesici uç Çok Fazlı Kavitatör MPC48, müşterimizin standartlaştırılmış, güvenilir ve tutarlı kalitede nano boyutlu emülsiyonlar üretmek için en uygun işleme koşullarını kurmasını sağlar. Hielscher ultrasoniators operasyon ve kontrol için son teknoloji yazılım ile donatılmıştır – Standartlaştırılmış farmasötiklerin ve ilaç sınıfı takviyelerin güvenilir bir şekilde üretilmesini sağlamak.
Ultrasonik olarak nano formüle edilmiş API'lerin ve fitokimyasalların olanaklarını keşfetmek için bugün bize ulaşın!