• Ultrasonik nanoemülsiyonlar basit misel çözümleri daha önemli ölçüde daha yüksek çözünme kapasitesi nedeniyle uyuşturucu taşıyıcı olarak Excel.
• Termodinamik stabilitesi, makro boyutunda emülsiyonlar, dispersiyonlar ve süspansiyonlar gibi kararsız sistemlere göre avantajlar sunar.
• Hielscher ultrasonicators 10nm aşağı damlacıklar ile nanoemülsiyonlar hazırlamak için kullanılır – küçük ölçekli ve endüstriyel üretimde.

Power Ultrason ile Üretilen Farmasötik Nanoformülasyonlar

Farmakolojik etkiler çoğunlukla doğrudan plazma seviyelerine bağlı olduğundan, aktif ilaç maddelerin emilimi ve biyoyaralması çok önemlidir. Kanabinoidler (yani CBD, THC, CBG ve diğerleri) veya Kurkuminoit gibi fitokimyasal biyokullanılabilirlik kötü çözünürlük, kötü nüfuz, düşük sistemik kullanılabilirlik, istikrarsızlık, geniş ilk geçiş metabolizması veya GI sistemi bozulması nedeniyle sınırlıdır.
Nano-emülsiyonlar, lipozomlar, miseller, nano-kristaller veya yüklü nanopartiküller gibi nanoformülasyonlar, geliştirilmiş ve / veya hedeflenmiş ilaç dağıtımı için ilaçlarda ve takviyelerde kullanılır. Nanoemülsiyonların, aktif farmasötik bileşenlerin (API'ler) ve fitokimyasal bileşiklerin yüksek biyoyararlanımını elde etmek için çok iyi araçlar olduğu bilinmektedir. Ayrıca, nanoemülsiyonlar, hidroliz ve oksidasyona duyarlı olabilecek API'leri de koruyabilir. O / W nano-emülsiyonlarında kapsüllenen API'ler ve fitokimyasallar (örneğin kannabinoidler, kurkuminoidler) çeşitli bilimsel çalışmalarda test edilmiştir ve üstün emilim oranlarına sahip ilaç taşıyıcıları olarak iyi kurulmuştur.

Oral Yoldan Verilen İlaçların Ultrasonik Nanoemülsifikasyonu

Sözlü olarak uygulanan flavonoidlerin yanı sıra diğer birçok fenolik aktif madde biyoyararlanım yoğun ilk geçiş Glukuronidasyon ile ciddi olarak sınırlıdır. Yoksul biyokullanılabilirlik sınırlamaları aşmak için, nanoemülsiyonlar ve lipozomlar gibi nano ölçekli taşıyıcılar kapsamlı çeşitli ilaçlar için değerlendirildi ve emilimini iyileştirmek büyük sonuçlar göstermiştir.
Paklitaksel Paklitaksel ile yüklenen nanoemülsiyonlar (kanser tedavileri kullanılan bir kemoterapi ilacı) arasında bir damlacık boyutu vardı ~ 90.6 Nm (en küçük ortalama parçacık boyutu) ve 110nm.
"Farmakokinetik çalışmaların sonuçları nanoemülsiyonlar içinde paklitaksel kapsülleme önemli bir paklitaksel sözlü biyokullanılabilirlik geliştirmek olduğunu belirtti. Gelişmiş sözlü biyokullanılabilirlik, alan tarafından ölçülen-altında-eğrisi (AUC), nanoemülsiyonlar içinde paklitaksel yağ damlacıkları ve/veya petrol-su arayüzünde yüzey aktif maddeler varlığına ilacın çözünmesi atfedilen olabilir. Paklitaksel gelişmiş emilimi de kimyasal ilacın korunması yanı sıra enzimatik bozulma atfedilebilir. Literatürde, O/W tipi emülsiyonlarda çeşitli hidrofobik ilaçların oral biyoyaraşının geliştirilmesi bildirilmiştir. " [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoit Lu ve ark. (2017, s.53), ultrasonik olarak bir nanoemülsiyona emülsifiye edilmiş ultrasonik olarak ekstrakte edilmiş kurkuminoidlerin hazırlandığını bildirmektedir. Curcuminoids etanolde sonication altında ekstrakte edildi. Nano-emülsifikasyon için, 5mL kurkuminoid ekstraktını bir şişeye koydular ve etanol'ü azot altında buharlaştırdılar. Daha sonra, 0.75 g lesitin ve 1 mL Tween 80 ilave edildi ve homojen olarak karıştırıldı, ardından 5.3mL deiyonize su ilave edildi. Karışım iyice karıştırıldı ve daha sonra sonikleştirildi.
Ultrasonik nanoemülsifikasyon, ortalama 12.1 nanometre parçacık boyutuna ve TEM tarafından belirlenen küresel bir şekle sahip üniform bir kurkuminoid nanoemülsiyon ile sonuçlandı (aşağıdaki şekle bakınız).

Şekil: Kurkuminoidlerin dispersiyonunun DLS partikül boyutu dağılımı (A) ve TEM görüntüsü (B) ile birlikte doğrudan TEM görüntüsünden (C) elde edilen partikül boyutu dağılımı.
(Resim ve çalışma: © Lu ve ark., 2017)

Polylactic-Co-glykolik asit (PLGA) veya Polietilen glikol gibi polimerler genellikle kapsülleme ve hem istikrar ve oral biyoyakıt güçlendirme geliştirmek için önemli bir bileşen olarak kullanılır. Ancak, polimerlerin kullanımı daha büyük bir parçacık boyutunda (genellikle > 100nm) ilişkilidir. Lu ve ark. tarafından hazırlanan curcuminoid nanoemülsiyon 12-16nm büyük ölçüde azaltılmış boyutu vardı. Raf ömrü, 4 °C ' de 6 ay ve 25 °C ' lik bir depolama döneminde, sırasıyla 12,4 ± 0.5 Nm ve 16,7 ± 0.6 Nm 'lik ortalama parçacık boyutu ile belirtildiği gibi, uzun süreli depolamanın ardından curcuminoid nanoemülsiyonumuz yüksek stabilitesi ile geliştirilmiştir.

Farmasötik Eksipiyanların ve Ultrasonik Nanoemülsifikasyonun Etkisi

Dong ve ark. 21 farmasötik eksipiyanı ve bunların flavonoid krizin modelinin biyoyararlanımı üzerindeki etkilerini araştırdılar. Beş yardımcı madde – Yani Brij 35, Brij 58, labrasol, sodyum oleat, ve Tween20 önemli ölçüde Chrysin glukuronidation engellenir. Sodyum oleat Glukuronidasyon en güçlü inhibitörü oldu.

Mibudipin Khani ve ark. (2016) etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol ve DI su içeren mebudipin yüklü nanoemülsiyonun formülasyonunu prob tipi ultrasonicator kullanılarak hazırlanmıştır. Optimum bir formülasyon için parçacık boyutunun 22.8 ± 4.0 nm olduğunu ve bunun sonucunda mebudipin nanoemülsiyonunun yaklaşık 2.6 kat arttırılmış göreceli bir biyoyararlanımı ile sonuçlandığını buldular. İn vivo deneylerin sonuçları, nanoemülsiyon formülasyonunun, süspansiyon, yağda çözünür ve misel çözeltiye kıyasla mebudipine'in biyoyararlanımını önemli ölçüde artırabildiğini göstermiştir.

Oküler İlaç Dağıtımı için Ultrasonik Nanoemülsiyon

Oküler nanoemülsiyonlar, örneğin oftalmik ilaç teslimi için, daha iyi kullanılabilirlik, daha hızlı penetrasyon ve daha yüksek etkinlik elde etmek için hazırlanmıştır.
Ammar ve al (2009) glokom tedavisinde artmış etkileri elde etmek için bir nanoemülsiyon (boyut aralığı 8.4-12.8 Nm) dorzolmadığım hidroklorür formüle, günde uygulama sayısında bir azalma, ve daha iyi bir hasta uyumluluğu ile karşılaştırıldığında geleneksel göz damlaları. Geliştirilen nanoemülsiyonlar, geleneksel piyasa ürüne kıyasla ilaç eyleminin hızlı başlangıcını ve uzun süreli etkisinin yanı sıra gelişmiş ilaç biyoyakarlarını gösterdi.
yüksek terapötik etkinlik

MORSİ ve ark. (2014) aşağıdaki gibi asetazolamla yüklenmiş nanoemülsiyonlar hazırlanmış: 1% w/w asetazolamlar (acz) ilaç tam çözünme kadar yarı yüzey/co-sürfaktan/yağ karışımları ile sonicated sonra 3% w/w dimetil sülfoxid içeren sulu faz ( DMSO) 39% w/w sulu faz içeren nanoemülsiyonlar hazırlamak için dropwise eklendi,% 59 su içeriğinde nanoemülsiyonlar hazırlamak için ise,% 20 DMSO içeren sulu faz kullanıldı. DMSO, sulu faz eklendikten sonra ilacın herhangi bir yağış önlemek için eklendi. Nanoemulsions 23,8-90.2 Nm ortalama damlacık boyutu ile hazırlanmıştır. % 59 daha yüksek bir su içeriği ile hazırlanan nanoemülsiyonlar en yüksek ilaç salınımı gösterdi.
Nano emülsiyonlu asetazolamı başarıyla uzun süreli etki ile birlikte glokom tedavisinde yüksek terapötik etkinliği ortaya nanoemülsiyon formunda formüle edilmiştir.

Nano-Emülsifikasyon ve Nanoenkapsülasyon için Yüksek Performanslı Ultrasonikatörler

Hielscher Ultrasonics, kompakt laboratuar homojenizatörlerinden endüstriyel anahtar teslim çözümlere kadar ultrasonik sistemler sunar. En yüksek farmasötik kalitede nanoemülsiyonlar üretmek için, güvenilir bir emülsifikasyon işlemi çok önemlidir. Hielscher'ın çok çeşitli sonotrodlar, akış hücreleri ve isteğe bağlı ekleme MultiPhase Cavitator MPC48, müşterimizin standartlaştırılmış, güvenilir ve tutarlı kalitede nano boyutlu emülsiyonlar üretmek için en uygun işleme koşullarını kurmasını sağlar. Hielscher ultrasoniators operasyon ve kontrol için state-of-the-art yazılım ile donatılmıştır – standartlaştırılmış ilaç ve ilaç sınıfı takviyeleri güvenilir üretimini sağlamak.
Ultrasonik nano-formüle edilmiş API 'Ler ve fitokimyasallar olanaklarını keşfetmek için bugün bize ulaşın!